Vispārinājumi un klasifikācija
Muskuļu relaksanti - kā to var viegli izsecināt no nosaukuma - ir zāles, ko lieto klīniskā vidē, lai veicinātu gan skeleta, gan gludo muskuļu relaksāciju.
Muskuļu relaksanti ir pieejami vairāku farmaceitisko formu veidā iekšķīgai, parenterālai un pat lokālai lietošanai.
Būtībā muskuļu relaksantus var iedalīt divās lielās grupās atkarībā no mehānisma, ar kura palīdzību tie iedarbojas uz muskuļiem:
- Centrālās darbības muskuļu relaksanti;
- Muskuļu relaksanti ar perifēru darbību.
Centrālās darbības muskuļu relaksanti
Centrālās darbības muskuļu relaksanti veic savu darbību, darbojoties tieši centrālās nervu sistēmas līmenī.
Parasti šāda veida muskuļu relaksantus izmanto, lai ārstētu muskuļu kontraktūras un spastiskumu, kas var būt saistīts ar traumām, dažādas izcelsmes un rakstura muguras smadzeņu patoloģijām, smadzeņu patoloģijām, autoimūnām patoloģijām (piemēram, multiplo sklerozi), mugurkaula traucējumi, deģeneratīvas slimības un audzēji.
Aktīvās sastāvdaļas, kas pieder šai muskuļu relaksantu kategorijai, ir atšķirīgas un tām ir dažādi darbības mehānismi.
Dažas no šīm zālēm tiks īsumā aprakstītas zemāk.
Eperizons
Eperizons (Expose®) ir muskuļu relaksants, ko izmanto, lai neitralizētu muskuļu spastiskumu, ko izraisa deģeneratīvas, traumatiskas vai neoplastiskas neiroloģiskas patoloģijas.
Eperizona muskuļu relaksējošā darbība ir saistīta ar spēju kavēt muguras smadzenēs esošo gamma motoro neironu spontānu izlādi.
Turklāt eperizons spēj veikt arī pretsāpju un vazodilatējošas darbības.
Galvenās eperizona nevēlamās blakusparādības ir sirdsklauves, reibonis, galvassāpes, trīce, nogurums, astēnija, kuņģa -zarnu trakta traucējumi un izsitumi uz ādas.
Tiocolchicoside
Tiokolhikozīds (Muscoril®, Miotens®) ir centrālās darbības muskuļu relaksants, ko galvenokārt lieto sāpīgu muskuļu kontraktūru ārstēšanai, kas saistītas ar akūtiem mugurkaula stāvokļiem.
Tiokolhikozīds iedarbojas, izmantojot sarežģītu darbības mehānismu, kas ietver GABA-A receptoru antagonizāciju.
Tiokolhikozīds var izraisīt kuņģa -zarnu trakta blakusparādības, kā arī var veicināt miegainību.
Baklofēns
Baklofēns (Lioresal®) ir muskuļu relaksants, ko lieto, lai ārstētu spastisku hipertoniju, kas saistīta ar multiplo sklerozi, audzēja muguras smadzeņu patoloģijām, traumatisku, infekciozu vai deģeneratīvu raksturu (piemēram, spastisku mugurkaula paralīzi, šķērsenisku mielītu, traumatisku parapleģiju) , amiotrofā laterālā skleroze utt.) un smadzeņu patoloģijas, piemēram, bērnības encefalopātijas, smadzeņu vaskulopātijas un audzēji.
Baklofēns veic savu darbību kā muskuļu relaksants, veicot "agonistu darbību pret GABA-B receptoru, pateicoties kuram tiek panākta dažu uzbudinošu neirotransmiteru izdalīšanās, tādējādi izraisot muskuļu tonusa samazināšanos.
Galvenās nevēlamās blakusparādības, kas var rasties pēc baklofēna lietošanas, ir: sedācija, miegainība, elpošanas nomākums, galvassāpes, bezmiegs, eiforija, apjukums, kuņģa -zarnu trakta traucējumi un trīce.
Tizanidīns
Tizanidīns (Sirdalud®) ir muskuļu relaksants, ko lieto gan sāpīgu muskuļu spazmu, kas saistīti ar mugurkaula traucējumiem, ārstēšanā, gan ķirurģijā, gan dažādu patoloģiju izraisītu muskuļu spazmas ārstēšanā.
Tizanidīns ir α2 adrenerģisko receptoru centrālais agonists, tāpēc tas iedarbojas uz muskuļu relaksāciju, kavējot noradrenalīna izdalīšanos no mugurkaula interneuroniem.
Blakusparādības, kas var rasties pēc tizanidīna lietošanas, ir šādas: bradikardija, hipotensija, miegainība, reibonis, bezmiegs un miega traucējumi, nogurums un muskuļu vājums.
Muskuļu relaksanti ar perifēru darbību
Muskuļu relaksanti ar perifēro iedarbību ir zāles, kas, kā jūs viegli varat uzminēt, iedarbojas perifērās nervu sistēmas līmenī.
Konkrētāk, šie aktīvie principi mijiedarbojoties ar nikotīna acetilholīna receptoriem, iedarbojas uz neiromuskulāriem blokiem.
Parasti šos muskuļu relaksantus izmanto kā palīglīdzekļus anestēzijas jomā, lai atvieglotu ķirurģiskas procedūras, bet arī lai veicinātu dažu veidu invazīvu diagnostikas testu izpildi.
Perifēriski iedarbojošos muskuļu relaksantus savukārt var iedalīt divās apakšgrupās:
- Depolarizējoši muskuļu relaksanti ar perifēru darbību;
- Nedeppolarizējoši muskuļu relaksanti ar perifēru darbību.
Depolarizējoši muskuļu relaksanti ar perifēru darbību
Šāda veida perifēras darbības muskuļu relaksanti saistās ar nikotīna receptoriem, kas atrodas neiromuskulārajā plāksnē, radot uz tiem "agonistu darbību, kas izraisa nervu šūnu plazmas membrānas depolarizāciju. Šī depolarizācija noved pie sekojošas muskuļu fascikulācijas. Vēlāk" šūnu membrāna repolarizējas, bet atrodas desensibilizācijas stāvoklī, kuras sekas ir tieši muskuļu relaksācija.
Sukcinilholīns pieder šai muskuļu relaksantu kategorijai. Šai aktīvajai vielai ir īss darbības laiks, un to lieto gadījumā, ja salīdzinoši īsus periodus nepieciešams izraisīt ātru neiromuskulāro blokādi.Faktiski sukcinilholīnu bieži izmanto, lai atvieglotu dažu veidu endoskopiskās izmeklēšanas.
Turklāt šīs zāles var lietot arī kombinācijā ar anestēzijas līdzekļiem operācijas laikā un atvieglot trahejas intubāciju.
Nedeppolarizējoši muskuļu relaksanti ar perifēru darbību
Šie muskuļu relaksanti nedepolarizē nervu šūnu membrānu, tāpēc tie neizraisa muskuļu fasculāciju pirms relaksējošas iedarbības uz gludajiem muskuļiem. Patiesībā šīs molekulas - atšķirībā no depolarizējošiem muskuļu relaksantiem - iedarbojas uz "konkurējošu antagonistu iedarbību pret esošajiem nikotīna receptoriem". . neiromuskulārās plāksnes līmenī.
Šīs aktīvās sastāvdaļas lielākoties izmanto ķirurģijā, lai panāktu pietiekamu muskuļu relaksāciju operāciju laikā.
Aktīvās sastāvdaļas pieder šai muskuļu relaksantu kategorijai, piemēram:
- Atrakūrijs (Acurmil®, Tracrium®), kura darbības ilgums ir nedaudz augstāks nekā sukcinilholīnam;
- Vecuronium (Norcuron®), šai aktīvajai vielai, savukārt, ir starpposma darbības ilgums, turklāt, salīdzinot ar citiem nedepoliarizējošiem muskuļu relaksantiem, tas neizraisa histamīna izdalīšanos un tam ir mazāka ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu;
- Rokuronijs (Esmeron®), šī muskuļu relaksanta darbības ilgums ir līdzīgs vekuronija iedarbībai, taču, salīdzinot ar pēdējo, tā iedarbība sākas ātrāk. Līdzīgi kā vekuronijs, rokuronijs neizraisa ievērojamu histamīna izdalīšanos.
Perifēras darbības muskuļu relaksantu blakusparādības
Protams, blakusparādību veidi, kas var rasties pēc perifēro muskuļu relaksantu lietošanas, atšķiras atkarībā no izmantotās aktīvās sastāvdaļas un katra pacienta jutīguma pret pašu zāļu.
Tomēr daudzi no šiem muskuļu relaksantiem - bet ne visi - izraisa hipotensiju, sirds slimības un bronhu spazmas.
Turklāt, kā jau minēts, daži perifēras darbības muskuļu relaksanti spēj arī veicināt histamīna izdalīšanos, kā rezultātā rodas nevēlamas blakusparādības ādā (nieze, nātrene, izsitumi, eritēma), elpošanas traktā (astma, bronhu spazmas) un sirds un asinsvadu sistēma.
