Aktīvās sastāvdaļas: Iloprosts
Endoprosts 0,05 mg / 0,5 ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai
Indikācijas Kāpēc lieto Endoprost? Kam tas paredzēts?
Endoprosts satur aktīvo vielu iloprostu, vielu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par “antitrombocītu līdzekļiem”. Tas ir sintētisks analogs vielai, kas parasti atrodas organismā (prostaciklīns), un tai ir daudzas darbības, tostarp asins recēšanas kavēšana, ja pastāv trombozes un embolijas risks vēnās vai artērijās, mazo asinsvadu paplašināšanās un stimuls fizioloģiskie mehānismi, kas izšķīdina asins recekļus (trombus).
Endoprostu lieto:
- obliterans tromboangiīta (Bürger slimības) ārstēšana progresējošā stadijā ar kritisku ekstremitāšu išēmiju, ja nav norādīta revaskularizācija. Trombangiīts obliterans ir iekaisuma slimība mazu un vidēju ķermeņa ekstremitāšu (roku un kāju) artērijās un vēnās.
- Reino fenomena (galēja pirkstu un kāju pirkstu asinsvadu saraušanās) ārstēšana, kas ir sekundāra sklerodermijas (hroniska autoimūna slimība, kas izraisa ādas sacietēšanu un sabiezējumu) dēļ.
- smagas hroniskas apakšējo ekstremitāšu artēriju išēmijas (strauja asinsrites samazināšanās) ārstēšana pacientiem ar amputācijas risku un gadījumos, kad operācija vai angioplastika nav indicēta (operācija, kas ļauj paplašināt asinsvadu sašaurinājumu).
Kontrindikācijas Ja Endoprost nedrīkst lietot
Jums nedrīkst ievadīt Endoprost
- ja Jums ir alerģija pret iloprostu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu;
- ja esat grūtniece;
- ja barojat bērnu ar krūti;
- ja Jums ir asiņošanas risks, piemēram, aktīvas peptiskas čūlas, traumas, asiņošanas gadījumā galvaskausā;
- ja ir aizdomas, ka Jums ir plaušu sastrēgums.
- ja Jums ir sirds problēmas, piemēram:
- ja Jums ir slikta asins plūsma sirds muskulī, piemēram, smaga koronārā sirds slimība vai nestabila stenokardija (simptoms var būt sāpes krūtīs);
- ja pēdējo sešu mēnešu laikā Jums ir bijis sirdslēkme (miokarda infarkts);
- ja Jums ir vāja sirds (akūta vai hroniska sastrēguma sirds mazspēja NYHA II līdz IV klasē);
- ja Jums ir sirds ritma traucējumi (aritmija), kas ir smagi vai saistīti ar prognozi.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Endoprost lietošanas
Pirms Endoprost lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu. Īpaša piesardzība jāievēro, ja kaut kas no turpmāk minētā attiecas uz Jums:
- ja jums nepieciešama "steidzama amputācija (piemēram, inficētas gangrēnas gadījumā);
- ja jūs smēķējat. Endoprost lietošanas laikā ir stingri ieteicams nesmēķēt.
- ja Jums ir zems asinsspiediens; šajā gadījumā jums jāpievērš īpaša uzmanība, lai izvairītos no turpmākiem asinsspiediena pazeminājumiem.
- ja Jums ir nopietna sirds slimība. Šajā gadījumā tas ir rūpīgi jāuzrauga ārstam.
- ja Jums rodas reibonis pieceļoties (ortostatiska hipotensija). Tam ir jāceļas lēnām, lai palīdzētu ķermenim pierast pie jaunās pozīcijas.
- ja pēdējo 3 mēnešu laikā Jums ir bijis smags insults (pārejošs išēmisks lēkme, smadzeņu asinsrites traucējumi) (skatīt Endoprostu nedrīkst ievadīt); ārsts rūpīgi izvērtēs riska un ieguvuma attiecību.
Koncentrētā šķīduma ievadīšana ārpus traukiem var izraisīt vietējas izmaiņas injekcijas vietā.
Izvairieties no iekšķīgas lietošanas un saskares ar ādu un gļotādām. Saskaroties ar ādu, Endoprost var izraisīt pastāvīgu ādas apsārtumu (eritēmu) bez sāpēm. Ja zāles nonāk saskarē ar ādu, nekavējoties nomazgājiet skarto zonu ar lielu daudzumu ūdens vai fizioloģiskā šķīduma.
Tiem, kas nodarbojas ar sporta aktivitātēm
Lietojot zāles, kas satur etilspirtu, var noteikt pozitīvus dopinga testus attiecībā uz dažu sporta federāciju norādītajām alkohola koncentrācijas robežām.
Bērni un pusaudži
Pašlaik ir pieejami tikai sporādiski dati par lietošanu bērniem un pusaudžiem.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt endoprosta iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot tās, ko pērkat bez receptes vai uztura bagātinātājus.
Endoprosts var ietekmēt citu zāļu darbību. Savukārt dažas zāles var ietekmēt Endoprost iedarbību.
Īpaši konsultējieties ar ārstu, ja lietojat:
- zāles, ko lieto augsta asinsspiediena (antihipertensīvie līdzekļi) vai sirds slimību ārstēšanai (piemēram, beta blokatori, kalcija kanālu blokatori, vazodilatatori un AKE inhibitori). Jūsu asinsspiediens var pazemināties vēl vairāk, tāpēc ārsts var mainīt Endoprost devu.
- asins retināšanas zāles (antikoagulantus un antitrombotiskus līdzekļus), kas novērš asins recēšanu, piemēram, heparīns, kumarīnam līdzīgi antikoagulanti, acetilsalicilskābe vai citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, fosfodiesterāzes inhibitori un nitrovaskulācijas paplašinātāji, piemēram, molsidomīns. Tas var palielināt asiņošanas risku. Ja rodas asiņošana, ārstēšana ar Endoprost jāpārtrauc.
Endoprosts kopā ar alkoholu
Tāpat kā ar visām zālēm, jāizvairās no vienlaicīgas alkohola lietošanas.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Auglība, grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Grūtniecība
Edoprost nedrīkst ievadīt, ja esat grūtniece (skatīt “Jums nedrīkst ievadīt Endoprost”).
Nav pietiekamu datu par šo zāļu lietošanu grūtniecēm. Tā kā iespējamais endoprosta terapeitiskās lietošanas risks grūtniecības laikā nav zināms, ja esat reproduktīvā vecumā, ārstēšanas laikā izmantojiet atbilstošas kontracepcijas metodes.
Barošanas laiks
Nav zināms, vai zāles nonāk mātes pienā. Jūs nedrīkstat lietot Endoprost, ja barojat bērnu ar krūti (skatīt “Endoprost Jums nedrīkst ievadīt”).
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav būtisks.
Endoprosts satur nātriju un etanolu
Šīs zāles satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija katrā devā, proti, tās praktiski nesatur nātriju. Šīs zāles satur nelielu daudzumu etanola (alkohola) mazāk nekā 100 mg katrā devā.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Endoprost: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Jūsu ārsts vai medmāsa Jums ievadīs endoprostu atbilstoši aprīkotā slimnīcā un poliklīnikā, stingrā uzraudzībā.
Ja esat sieviete reproduktīvā vecumā, pirms ārstēšanas jāizslēdz pastāvīgas grūtniecības iespēja.
Ieteicamā deva ir: saskaņā ar ārsta recepti.
Zāles ievada vēnā kā ikdienas infūziju 6 stundas. Ārstēšanas ilgums ir 4 nedēļas.
Reino fenomenā bieži pietiek ar īsāku ārstēšanas periodu (no 3 līdz 5 dienām), lai panāktu uzlabošanos vairāku nedēļu laikā.
Jūsu asinsspiediens un sirdsdarbība tiks mērīta infūzijas sākumā un pēc katras devas palielināšanas.
Lietošana pacientiem ar nieru mazspēju, dialīzi vai aknu cirozi: Nepieciešama devas pielāgošana (piemēram, puse no ieteicamās devas).
Ja esat aizmirsis saņemt Endoprost
Jums nevajadzētu saņemt dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai medmāsai.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Endoprost
Tā kā Endoprost Jums ievadīs ārsts vai medmāsa, tāpēc maz ticams, ka saņemsiet pārāk daudz zāļu.
Tomēr, ja domājat, ka esat saņēmis pārāk daudz Endoprost, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai medmāsu.Simptomi, kas var rasties, ir asinsspiediena pazemināšanās (hipotensīva reakcija), galvassāpes, apsārtums, slikta dūša, vemšana un caureja.Iespējama arī paaugstināta asinsspiediena, lēna (bradikardija) vai ātra (tahikardija) sirdsdarbība, sāpes ekstremitātēs vai mugurā, pēkšņa bālums, svīšana un sāpes vēderā.
Konkrēts antidots nav zināms.
Pārdozēšanas gadījumā endoprosta lietošanu ieteicams pārtraukt, simptomus kontrolēt un ārstēt.
Blakusparādības Kādas ir endoprosta blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir galvassāpes, ādas apsārtums (pietvīkums), slikta dūša, vemšana un pārmērīga svīšana (hiperhidroze). Šīs nevēlamās blakusparādības, visticamāk, radīsies ārstēšanas sākumā, pielāgojot devu, lai katram pacientam atrastu labāko panesamo devu. Tomēr visas šīs blakusparādības ātri izzūd, samazinot devu.
Kopumā visnopietnākās blakusparādības ir insults (cerebrovaskulārais negadījums), sirdslēkme (miokarda infarkts), asins recekļi plaušās (plaušu embolija), sirdsdarbības apstāšanās, krampji, zems asinsspiediens (hipotensija), paātrināta sirdsdarbība (tahikardija), astma, sāpes krūtīs (stenokardija), apgrūtināta elpošana (aizdusa) un šķidruma uzkrāšanās plaušās (plaušu tūska).
Vēl viena nevēlamo blakusparādību grupa attiecas uz vietējām reakcijām infūzijas vietā, piemēram, infūzijas vietā var būt apsārtums un sāpes vai ādas vazodilatācija, kas var izraisīt virspusēju svītrainu apsārtumu vēnas gaitā.
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 pacientiem)
- galvassāpes
- apsārtums
- slikta dūša un vemšana,
- pārmērīga svīšana (hiperhidroze)
Bieži (var skart līdz 1 no 10 pacientiem)
- apetītes zudums
- apātija (emociju, motivācijas vai entuziasma trūkums)
- apjukuma stāvoklis
- reibonis un vertigo,
- jutības traucējumi (parestēzija)
- pulsējoša sajūta,
- paaugstināta ādas jutība (hiperestēzija)
- dedzinoša sajūta
- nemiers
- uzbudinājums
- sedācija
- miegainība
- paātrināta sirdsdarbība (tahikardija *)
- lēna sirdsdarbība (bradikardija)
- sāpes krūtīs (stenokardija *)
- zems asinsspiediens (hipotensija *)
- paaugstināts asinsspiediens (hipertensija)
- apgrūtināta elpošana (aizdusa *)
- caureja,
- diskomforts vēderā / sāpes vēderā
- žokļa sāpes, žokļa raustīšanās (trisms)
- muskuļu sāpes (mialģija)
- locītavu sāpes (artralģija)
- sāpes, drudzis (drudzis), paaugstināta ķermeņa temperatūra, siltuma sajūta
- vājums (astēnija), savārgums
- drebuļi, nogurums, nogurums
- slāpes
- reakcija infūzijas vietā (vēnas apsārtums, sāpes vai iekaisums)
Retāk (var skart līdz 1 no 100 pacientiem)
- samazināts trombocītu skaits asinīs (trombocitopēnija)
- alerģiska tipa pārmērīga jutība (paaugstināta jutība)
- nemiers, depresija, halucinācijas
- krampji *, ģībonis vai samaņas zudums uz īsu laiku (ģībonis), trīce, vienpusējas galvassāpes (migrēna)
- neskaidra redze, acu kairinājums, sāpes acīs
- sirdslēkme (miokarda infarkts *), sirdsdarbības apstāšanās *, neregulārs sirds ritms (aritmija vai ekstrasistole)
- insults (smadzeņu asinsvadu negadījums *) vai samazināta asins plūsma smadzenēs (smadzeņu išēmija),
- asins recekļi plaušās (plaušu embolija *), recekļi kāju asinsvados (dziļo vēnu tromboze)
- astma *, šķidruma uzkrāšanās plaušās (plaušu tūska *)
- caureja ar asinīm izkārnījumos (hemorāģiska caureja), asiņošana no taisnās zarnas, gremošanas traucējumi (dispepsija), taisnās zarnas tenesms (sāpīga tūpļa spazma kopā ar steidzamas defekācijas nepieciešamības sajūtu), aizcietējums (aizcietējums)
- atraugas, apgrūtināta rīšana (disfāgija), sausa mute
- garšas traucējumi (disgeizija)
- ādas, gļotādu un acu baltumu dzeltēšana aknu darbības traucējumu dēļ (dzelte)
- nieze
- muskuļu krampji (tetānija), muskuļu spazmas, palielināts muskuļu sasprindzinājums (hipertonija)
- nieru sāpes, sāpīga urinēšana, patoloģisks urīns, apgrūtināta urinēšana (dizūrija), urīnceļu traucējumi
Reti (var skart līdz 1 no 1000 pacientiem)
- vestibulārie traucējumi (auss daļa, kas atbild par līdzsvaru)
- klepus
- taisnās zarnas iekaisums (proktīts)
* Ir ziņots par letāliem un / vai dzīvībai bīstamiem gadījumiem.
Endoprosts var izraisīt sāpes krūtīs stenokardijas dēļ, īpaši pacientiem, kuriem ir slikta asins plūsma sirds muskulī (koronāro artēriju slimība).
Asiņošanas risks ir lielāks pacientiem, kuri vienlaikus saņem zāles, kas mazina asins recēšanu (trombocītu agregācijas inhibitori, heparīns vai kumarīnam līdzīgi antikoagulanti) (skatīt "Citas zāles un Endoprost").
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot nacionālo ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.it/ it / . Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Cita informācija
Ko Endoprost satur
Aktīvā viela ir iloprosts. Katrs 0,5 ml flakons satur 0,067 mg (67 mikrogramus) iloprosta trometamola, kas atbilst 0,050 mg (50 mikrogrami) iloprosta.
Citas sastāvdaļas ir: trometamols, 96% (tilp. / Tilp.) Etanols, nātrija hlorīds, sālsskābe (1N), ūdens injekcijām.
Endoprost ārējais izskats un iepakojums
Endoprosts ir infūziju šķīduma veidā.
Iepakojumā ir 1 ampula ar 0,5 ml, 0,050 mg koncentrāta infūziju šķīduma pagatavošanai.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ENDOPROST 0,05 MG / 0,5 ML KONCENTRĀTS infūziju šķīduma pagatavošanai
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
0,5 ml ūdens šķīduma satur 67 mcg iloprosta trometamola (vienāds ar 50 mcg iloprosta).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: etanols, 96% (v / v), nātrija hlorīds.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai.
Skaidrs, bez daļiņām.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Obliterans tromboangiīta (Bürger slimības) ārstēšana progresējošā stadijā ar kritisku ekstremitāšu išēmiju, ja nav norādīta revaskularizācija.
Reino fenomena ārstēšana, kas ir sekundāra sklerodermijas gadījumā.
Smagas hroniskas apakšējo ekstremitāšu artēriju išēmijas ārstēšana pacientiem ar amputācijas risku un gadījumos, kad operācija vai angioplastika nav indicēta.
04.2 Devas un lietošanas veids
ENDOPROST jālieto stingrā ārsta uzraudzībā atbilstoši aprīkotās slimnīcās un klīnikās.
Pirms reproduktīvā vecuma sieviešu ārstēšanas jāizslēdz esošas grūtniecības iespējamība.
ENDOPROST jāievada pēc atšķaidīšanas, kā aprakstīts apakšpunktā 6.6 "Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un apstrādei", intravenozas infūzijas veidā 6 stundu laikā dienā perifērajā vēnā vai caur katetru centrālajā vēnā.
Deva jāpielāgo, ņemot vērā katra pacienta panesamību infūzijas diapazonā no 0,5 līdz 2 ng iloprosta / kg / min 6 stundas dienā.
Infūzijas šķīdums jāsagatavo katru dienu, lai nodrošinātu sterilitāti.
Flakona un atšķaidītāja saturs rūpīgi jāsamaisa.
Asinsspiediens un sirdsdarbība jāmēra infūzijas sākumā un pēc katras devas palielināšanas.
Maksimālā individuāli panesamā deva jāmeklē pirmajās 2-3 ārstēšanas dienās. Šim nolūkam infūziju sāk ar ātrumu 0,5 ng / kg / min 30 minūtes.
Tāpēc palielinājums par 0,5 ng / kg / min ir iespējams ik pēc 30 minūtēm līdz maksimāli 2,0 ng / kg / min. Precīzs infūzijas ātrums jāaprēķina, pamatojoties uz ķermeņa svaru, lai veiktu "infūziju" robežās no 0,5 līdz 2,0 ng / kg / min (skatīt zemāk esošās tabulas lietošanai ar infūzijas sūkni vai "lietošanai ar šļirces sūkni").
Ja parādās tādas blakusparādības kā galvassāpes, slikta dūša vai asinsspiediena pazemināšanās, infūzijas ātrums jāsamazina, līdz tiek sasniegta pieļaujamā deva. Ja blakusparādības ir smagas, infūzija jāpārtrauc.
Pēc individuālās devas noteikšanas pirmajās 2-3 dienās tā tiks saglabāta terapeitiskā cikla laikā (parasti 4 nedēļas).
Atkarībā no izmantotās infūzijas metodes ir divi dažādi flakona satura atšķaidījumi. Viens no šiem atšķaidījumiem ir 10 reizes mazāk koncentrēts nekā otrs (0,2 mcg / ml pret 2 mcg / ml), un to var ievadīt tikai ar infūzijas sūkni (piemēram, Infusomat). Un otrādi, koncentrētāku šķīdumu ievada ar šļirces sūkni ( (piemēram, Infonde vai Perfusor), lietošanas un lietošanas instrukcijas skatīt 6.6. apakšpunktā "Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un rīcībai".
Infūzijas ātrums (ml / stundā) dažādām devām, izmantojot infūzijas sūkni.
Parasti lietošanai gatavu šķīdumu infūzijām ievada intravenozi, izmantojot infūzijas sūkni (piemēram, Infusomat). Norādījumus par atšķaidīšanu lietošanai ar infūzijas sūkni skatīt 6.6. Apakšpunktā "Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un rīkošanās".
Ja ENDOPROST koncentrācija ir 0,2 mcg / ml, nepieciešamais infūzijas ātrums jānosaka saskaņā ar zemāk redzamo shēmu, lai iegūtu devu robežās no 0,5 līdz 2,0 ng / kg / min.
Šo tabulu var izmantot, lai aprēķinātu infūzijas ātrumu, kas atbilst pacienta individuālajam svaram un ievadāmajai devai. Nosakiet pacienta faktisko svaru, pēc tam noregulējiet infūzijas ātrumu līdz devai ng / kg / min.
Infūzijas ātrums (ml / stundā) dažādām devām lietošanai ar šļirces sūkni
Var izmantot šļirces sūkni ar graduētu šļirci līdz 25,5 ml (piemēram, Infuse) vai arī šļirces sūkni ar 50 ml šļirci (piemēram, Perfusor). Norādījumus par atšķaidīšanu lietošanai ar šļirces sūkni skatīt 6.6. Apakšpunktā "Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un apstrādei".
Ja ENDOPROST koncentrācija ir 2 mcg / ml, nepieciešamais infūzijas ātrums jānosaka saskaņā ar zemāk redzamo shēmu, lai iegūtu devu robežās no 0,5 līdz 2,0 ng / kg / min.
Šo tabulu var izmantot, lai aprēķinātu infūzijas ātrumu, kas atbilst pacienta individuālajam svaram un ievadāmajai devai. Nosakiet pacienta faktisko svaru, pēc tam noregulējiet infūzijas ātrumu līdz devai ng / kg / min.
Ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 4 nedēļas.
Ārstēšanas drošums un efektivitāte, kas ilgst vairāk nekā 4 nedēļas vai atkārtotus ārstēšanas kursus, nav pierādīta.
Reino fenomenā bieži pietiek ar īsāku ārstēšanas periodu (no 3 līdz 5 dienām), lai panāktu uzlabošanos vairāku nedēļu laikā.
Nepārtraukta infūzija vairākas dienas nav ieteicama, jo ir iespējama tahifilakses attīstība saistībā ar ietekmi uz trombocītiem un iespējama "atsitiena" trombocītu hiperagregācija ārstēšanas beigās, lai gan ar tiem saistītās klīniskās komplikācijas nekad nav novērotas. parādības.
• Pacienti ar nieru vai aknu mazspēju
Jāņem vērā, ka pacientiem ar nieru mazspēju, kuriem veic dialīzi, un pacientiem ar aknu cirozi, samazinās iloprosta eliminācija.Šiem pacientiem deva jāsamazina (piemēram, puse no ieteicamās devas).
Nav pieredzes par ENDOPROST lietošanu bērniem (skatīt apakšpunktu 4.4 "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
04.3 Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
- grūtniecība;
- barošanas laiks;
- apstākļi, kuros iloprosta ietekme uz trombocītiem var palielināt asiņošanas risku (piemēram, aktīva peptiska čūla, trauma, intrakraniāla asiņošana);
- smaga koronārā sirds slimība vai nestabila stenokardija;
- Miokarda infarkts pēdējo sešu mēnešu laikā;
- akūta vai hroniska sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II - IV);
- smagas vai nozīmīgas aritmijas prognozei;
- aizdomas par plaušu sastrēgumiem;
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Īpaši brīdinājumi
Pacientiem, kuriem steidzami nepieciešama amputācija (piemēram, ar inficētu gangrēnu), operāciju nevajadzētu atlikt.
Pacientiem stingri jāiesaka nesmēķēt.
Īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar hipotensiju, lai izvairītos no turpmākiem asinsspiediena pazeminājumiem; pacienti ar smagām sirds slimībām ir rūpīgi jāuzrauga.
Jāņem vērā ortostatiskas hipotensijas iespēja gadījumos, kad ievadīšanas beigās pacients pāriet no guļus stāvokļa uz stāvošu.
Pacientiem, kuriem pēdējo 3 mēnešu laikā ir bijusi cerebrovaskulāra parādība (piemēram, pārejošs išēmisks lēkme, insults), jāveic rūpīgs riska un ieguvuma novērtējums (skatīt apakšpunktu 4.3 "Kontrindikācijas": asiņošanas risks, piemēram, intrakraniāla asiņošana).
Piesardzība lietošanā
Pašlaik ir pieejami tikai sporādiski dati par lietošanu bērniem un pusaudžiem.
Koncentrētā šķīduma ekstravaskulāra infūzija var izraisīt lokālas izmaiņas injekcijas vietā.
Izvairieties no iekšķīgas lietošanas un saskares ar gļotādām. Saskaroties ar ādu, iloprosts var izraisīt ilgstošu nesāpīgu eritēmu. Tāpēc ir jāveic atbilstoši piesardzības pasākumi, lai novērstu produkta saskari ar ādu. Ja tā notiek, skartā vieta nekavējoties jānomazgā ar lielu daudzumu ūdens vai fizioloģiska šķīduma.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
Šīs zāles satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija katrā devā, proti, tās praktiski nesatur nātriju.
Šīs zāles satur nelielu daudzumu etanola (alkohola) mazāk nekā 100 mg katrā devā.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Iloprosts var palielināt beta blokatoru, kalcija kanālu blokatoru, vazodilatatoru un AKE inhibitoru antihipertensīvo aktivitāti.Ja rodas nozīmīga hipotensija, to var novērst, samazinot iloprosta devu.
Tā kā iloprosts kavē trombocītu darbību, vienlaikus lietojot antikoagulantus (piemēram, heparīnu, kumarīnam līdzīgus antikoagulantus) vai citus trombocītu agregācijas inhibitorus (piemēram, acetilsalicilskābi, citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, fosfodiesterāzes inhibitorus un nitro-asinsvadu paplašinātājus, piem. molsidomina), var palielināt asiņošanas risku. Šādā gadījumā iloprosta lietošana jāpārtrauc.
Veseliem brīvprātīgajiem perorāla pirmapstrāde ar acetilsalicilskābi līdz 300 mg dienā 8 dienas neietekmē iloprosta klīrensu (ml / min / kg).
Pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka iloprosts samazina t-PA koncentrāciju plazmas līdzsvara stāvoklī.
Pacientu pētījumu rezultāti liecina, ka iloprosta infūzijas neietekmē digoksīna farmakokinētiku pacientiem, kuri tiek ārstēti ar vairākām perorālām devām, un ka iloprosts neietekmē vienlaikus lietoto t-PA farmakokinētiku. Pētījumos ar dzīvniekiem iloprosta vazodilatējošā iedarbība bija samazinājās pēc iepriekšējas apstrādes ar glikokortikoīdiem, lai gan trombocītu agregācijas inhibējošā aktivitāte nemainījās. Šī novērojuma nozīme klīniskajā lietošanā vēl nav zināma.
Lai gan klīniskie pētījumi nav veikti, in vitro pētījumi, kuros novērtēts iloprosta inhibējošais potenciāls citohroma P450 enzīmu aktivitātei, parādīja, ka nav sagaidāma būtiska iloprosta inhibīcija zāļu metabolismam, ko mediē iloprosts.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
ENDOPROST nedrīkst ievadīt grūtniecības vai zīdīšanas laikā (skatīt apakšpunktu 4.3 "Kontrindikācijas").
• Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par iloprosta lietošanu grūtniecēm.
Preklīniskie pētījumi parādīja fetotoksicitāti žurkām, bet ne trušiem un pērtiķiem (skatīt apakšpunktu 5.3 "Preklīniskie dati par drošību").
Tā kā iespējamais iloprosta terapeitiskās lietošanas risks grūtniecības laikā nav zināms, sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jāizmanto efektīvas kontracepcijas metodes.
• Barošanas laiks
Nav zināms, vai iloprosts nonāk mātes pienā. Iloprostu nedrīkst dot sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav būtisks.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Vispārējais drošības profils
Endoprosta vispārējais drošības profils ir balstīts uz pēcreģistrācijas novērojumu datiem un klīnisko pētījumu analīzes datiem.
Neapstrādāti sastopamības gadījumi ir aprēķināti datubāzē, kurā kopumā ir iekļauti 3325 pacienti, kuri saņēma iloprostu vai nu kontrolētos, vai nekontrolētos klīniskos pētījumos, vai līdzjūtīgas lietošanas programmā, kas saistīta ar pacientiem gados vecākiem cilvēkiem un ar vairākām saistītām slimībām un kuriem ir hroniska artēriju išēmija. apakšējās ekstremitātes III un IV progresējošā stadijā un atkal pacientiem ar obliterējošu tromboangiītu, kā sīki aprakstīts 1. tabulā.
Klīniskajos pētījumos pacientiem, kuri saņēma iloprostu, visbiežāk novērotās blakusparādības (≥10%) ir galvassāpes, ādas pietvīkums (pietvīkums), slikta dūša, vemšana un hiperhidroze.
Šīs blakusparādības, visticamāk, parādīsies devas titrēšanas laikā ārstēšanas sākumā, lai katram pacientam atrastu labāko panesamo devu. Tomēr visas šīs blakusparādības ātri izzūd, samazinot devu.
Kopumā visnopietnākās zāļu blakusparādības pacientiem, kuri saņem iloprostu, ir smadzeņu asinsrites traucējumi, miokarda infarkts, plaušu embolija, sirdsdarbības apstāšanās, krampji, hipotensija, tahikardija, astma, stenokardija, aizdusa un plaušu tūska.
Vēl viena nevēlamo blakusparādību grupa attiecas uz vietējām reakcijām infūzijas vietā. Piemēram, infūzijas vietā var būt apsārtums un sāpes vai ādas vazodilatācija, kas var izraisīt virspusēju svītrainu eritēmu sēžas vēnas gaitā. D " infūzija.
Blakusparādību tabula
Blakusparādības, kas novērotas, lietojot endoprostu, ir parādītas tabulā pēc orgānu sistēmas klasēm (MedDRA 14.1). Piemērotāks MedDRA termins tiek izmantots, lai aprakstītu noteiktu reakciju ar tās simptomiem un saistītiem apstākļiem. Klīniskajos pētījumos novērotās zāļu blakusparādības ir klasificētas pēc to biežuma, biežuma grupas ir noteiktas saskaņā ar šādām konvencijām: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
1. tabula. Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos vai pēcreģistrācijas novērojumos pacientiem, kuri tika ārstēti ar endoprostu
* Ir ziņots par letāliem un / vai dzīvībai bīstamiem gadījumiem
Iloprosts var izraisīt stenokardiju, īpaši pacientiem ar koronāro sirds slimību.
Asiņošanas risks ir lielāks pacientiem, kuri tiek lietoti vienlaikus ar trombocītu agregācijas inhibitoriem, heparīnu vai kumarīnam līdzīgiem antikoagulantiem.
04.9 Pārdozēšana
• Simptomi
Var sagaidīt hipotensīvu reakciju, kā arī galvassāpes, apsārtumu, sliktu dūšu, vemšanu un caureju. Iespējama asinsspiediena paaugstināšanās, bradikardija vai tahikardija, sāpes ekstremitātēs vai mugurā, pēkšņs bālums, svīšana un sāpes vēderā.
• Ārstēšana
Konkrēts antidots nav zināms.
Ieteicams pārtraukt iloprosta ievadīšanu, simptomu uzraudzību un ārstēšanu.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antitrombocītu līdzekļi, izņemot heparīnu.
ATĶ kods: B01A C.
Iloprosts ir sintētisks prostaciklīna analogs, kura farmakoloģiskās aktivitātes ir novērotas:
• trombocītu agregācijas, adhēzijas un izdalīšanās reakcijas kavēšana
• arteriolu un venulu paplašināšanās
• kapilāru blīvuma palielināšanās un asinsvadu hiperpermeabilitātes samazināšanās, ko izraisa tādi mediatori kā serotonīns vai histamīns mikrocirkulācijas līmenī
• endogēnā fibrinolītiskā potenciāla stimulēšana
• pretiekaisuma iedarbība, piemēram, leikocītu adhēzijas kavēšana pēc endotēlija traumas vai leikocītu uzkrāšanās ievainotos audos un audzēja nekrozes faktora izdalīšanās samazināšana.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
• Izplatīšana
Iloprosta līmenis plazmā sasniedz līdzsvara stāvokli jau 10-20 minūtes pēc intravenozas infūzijas sākuma un ievēro lineāru tendenci attiecībā pret infūzijas ātrumu. Ar infūzijas ātrumu 3 ng / kg / min. atbilst 135 ± 24 pg / ml plazmas līmenim.
Straujais iloprosta metabolisms izraisa strauju plazmas koncentrācijas samazināšanos drīz pēc infūzijas beigām.Vielas metaboliskais klīrenss no plazmas ir aptuveni 20 ± 5 ml / kg / min.
Terminālās fāzes pusperiods ir 0,5 stundas, tāpēc jau 2 stundas pēc infūzijas beigām vielas līmenis plazmā tiek samazināts līdz mazāk nekā 10% no līdzsvara koncentrācijas.
Mijiedarbība ar citām zālēm saistīšanās līmenī ar plazmas olbaltumvielām šķiet maz ticama, jo lielākā daļa iloprosta saistās ar plazmas albumīnu (saistīšanās ar olbaltumvielām: 60%), kā arī vielas zemās koncentrācijas dēļ.
Iloprosta iejaukšanās citu zāļu biotransformācijā arī ir ārkārtīgi maz ticama gan sekojošo metabolisma ceļu, gan mazās ievadītās devas dēļ.
•Vielmaiņa
Iloprosts tiek plaši metabolizēts, galvenokārt karboksīda sānu ķēdes beta oksidācijas rezultātā.
Neizmainītā viela netiek izvadīta.
Galvenais metabolīts ir tetranoriloprosts, kas urīnā atrodams brīvā un konjugētā veidā 4 diastereoizomēros. Tetranoiloprosts ir farmakoloģiski neaktīvs, kā pierādīts eksperimentos ar dzīvniekiem. In vitro pētījumi liecina, ka iloprosta plaušu metabolīts ir līdzīgs gan pēc intravenozas ievadīšanas, gan pēc ieelpošanas.
• Eliminācija
Personām ar normālu nieru un aknu darbību iloprosta elimināciju pēc intravenozas infūzijas vairumā gadījumu raksturo divfāzu profils ar vidējo eliminācijas pusperiodu 3 līdz 5 minūtes un 15 līdz 30 minūtes. Kopējais iloprosta klīrenss ir aptuveni 20 ml / kg / min, kas liecina par ekstrahepatisku ieguldījumu iloprosta metabolismā.
Masas līdzsvara pētījums tika veikts, izmantojot 3H-iloprostu veseliem cilvēkiem. Pēc intravenozas 2 ng / kg / min infūzijas 4 stundas kopējā radioaktivitāte tiek atjaunota 81%, urīnā-68% un izkārnījumos-12%. tika aprēķinātas attiecīgi aptuveni 2 un 5 stundas (plazma) un 2 un 18 stundas (urīns).
• Īpaši nosacījumi
Nieru darbības traucējumi:
Iloprosta intravenozas infūzijas pētījumā pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā, kuriem tika veikta periodiska dialīze, klīrenss bija ievērojami zemāks (vidējais CL = 5 ± 2 ml / min / kg) nekā tas, kas novērots pacientiem ar nieru mazspēju, kuriem netiek veikta periodiska dialīze (vidējais CL = 18 ± 2 ml / min / kg).
Aknu disfunkcija:
Tā kā iloprostu plaši metabolizē aknas, zāļu koncentrāciju plazmā ietekmē izmaiņas aknu darbībā. Intravenozā pētījumā tika savākti rezultāti par 8 pacientiem ar aknu cirozi. Tiek lēsts, ka vidējais iloprosta klīrenss ir 10 ml / min / kg.
Vecums un dzimums:
Vecumam un dzimumam nav klīniskas nozīmes iloprosta farmakokinētikā.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pamatojoties uz pētījumiem ar dzīvniekiem, akūtas toksicitātes parādību risks cilvēkiem šķiet minimāls, ņemot vērā terapijas laikā ievadīto kopējo absolūto devu un flakonā esošās vielas daudzumu. Jāņem vērā arī tas, ka administrēšana notiek tikai precīzas medicīniskās uzraudzības apstākļos.
Atkārtotu devu sistēmiskās toksicitātes pētījumi (nepārtraukta intravenoza infūzija) parādīja nelielu asinsspiediena pazemināšanos tikai tad, ja devas pārsniedza 14 ng / min, un nopietnas nevēlamas blakusparādības (hipotensija, elpošanas funkcijas traucējumi) parādījās tikai ārkārtīgi lielās devās, salīdzinot ar terapeitisko devu. (divas reizes lielāka par terapeitisko devu).
In vitro un in vivo genotoksicitātes pētījumi neparādīja nekādu mutagēnu potenciālu.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Trometamols;
etanols, 96% (v / v);
nātrija hlorīds;
sālsskābe, 1N;
ūdens injekcijām.
06.2 Nesaderība
Lai izvairītos no mijiedarbības iespējamības, lietošanai gatavajam infūziju šķīdumam nedrīkst pievienot citas zāles.
06.3 Derīguma termiņš
4 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
1 ml bezkrāsaina ampula, I klases stikls, kas satur 0,5 ml koncentrāta infūziju šķīduma pagatavošanai.
• Iepakojums:
1 ampula ar 0,5 ml koncentrāta infūziju šķīduma pagatavošanai
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
• Lietošanas instrukcija
ENDOPROST drīkst lietot tikai pēc atšķaidīšanas.
Lietošanai gatavs infūzijas šķīdums jāsagatavo katru dienu, lai nodrošinātu sterilitāti.
• Norādījumi par atšķaidīšanu
Flakona un atšķaidītāja saturs rūpīgi jāsamaisa.
ENDOPROST atšķaidīšana lietošanai ar infūzijas sūkni
Šim nolūkam 0,5 ml ENDOPROST flakona saturu (t.i., 50 mcg) atšķaida ar 250 ml sterila fizioloģiskā šķīduma vai 5% glikozes šķīduma.
ENDOPROST atšķaidīšana lietošanai ar šļirces sūkni
Šajā gadījumā 0,5 ml ENDOPROST flakona saturu (t.i., 50 mcg) atšķaida ar 25 ml sterila fizioloģiskā šķīduma vai 5% glikozes šķīduma.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi 330 -20126 Milāna
Licencējis Bayer Pharma AG - Berlīne (Vācija)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
1 ampula 0,5 ml / 0,05 mg AIC n. 027184023
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
31.10.1994/19.08.2007
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2013. gada novembris
