Aktīvās sastāvdaļas: diklofenaks
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg ilgstošās darbības tabletes
Kāpēc lieto diklofenaku - ģenēriskās zāles? Kam tas paredzēts?
DICLOFENAC MYLAN GENERICS satur aktīvo vielu diklofenaku, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL).
Šīs zāles ir paredzētas ārstēšanai:
- iekaisuma reimatiskas slimības, piemēram, reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts, artroze, ne-locītavu reimatisms;
- sāpes, ko izraisa nereimatiskas izcelsmes iekaisums vai trauma;
- menstruālie krampji.
Kontrindikācijas Kad nedrīkst lietot diklofenaku - ģenēriskās zāles
Nelietojiet DICLOFENAC MYLAN GENERICS šādos gadījumos
- ja Jums ir alerģija pret diklofenaku vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir traumas (čūla), asiņošana vai perforācija kuņģī vai zarnās;
- ja agrāk Jums ir bijusi asiņošana vai perforācija kuņģī vai zarnās, ko izraisījusi NPL ārstēšana, vai ja Jums ir bijusi atkārtota peptiska čūla / asiņošana (divas vai vairākas atšķirīgas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);
- ja esat grūtniecības pēdējā trimestrī vai barojat bērnu ar krūti (skatīt sadaļu "Grūtniecība un zīdīšanas periods");
- ja Jums ir smaga aknu, nieru vai sirds slimība (aknu, nieru vai sirds mazspēja);
- ja Jums kādreiz ir bijis sirdslēkme, insults vai “sirds vai smadzeņu asinsvadu aizsprostojums;
- ja Jums ir vai ir nosliece uz asins zudumu (asiņošana vai asiņošanas diatēze);
- ja Jums ir vai ir bijuši asinsrites traucējumi (perifēro artēriju slimība);
- ja Jums iepriekš ir bijusi alerģiska reakcija, piemēram, astma, šķaudīšana vai ādas kairinājums, lietojot pretsāpju līdzekļus, kas satur acetilsalicilskābi vai citas pretiekaisuma / drudža zāles, kas pieder NPL grupai;
- ja lietojat lielas zāles, kas palīdz urinēt (diurētiskie līdzekļi);
- ja Jums ir “izmaiņas asins šūnu ražošanā;
- ja esat jaunāks par 14 gadiem.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Diclofenac - Generic Drug lietošanas
Pirms DICLOFENAC MYLAN GENERICS lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pastāstiet ārstam un piesardzīgi lietojiet šīs zāles šādos gadījumos:
- ja esat gados vecs vai novājināts, šajā gadījumā ieteicams lietot mazāko efektīvo devu, lai izvairītos no blakusparādību biežuma palielināšanās, īpaši kuņģa asiņošanas un perforācijas, kas var būt letāla;
- ja Jums ir kuņģa vai zarnu problēmas, piemēram, bojājumi (čūla), čūlainais kolīts vai Krona slimība, šādos gadījumos ārstēšanas laikā nepieciešama precīza diagnoze un rūpīga ārsta uzraudzība;
- ja Jums ir vieglas vai vidēji smagas sirds problēmas (sastrēguma sirds mazspēja, augsts asinsspiediens - hipertensija, išēmiska sirds slimība, asinsrites traucējumi) vai ja Jums ir augsts to attīstības risks, šādos gadījumos ieteicams lietot mazāko efektīvo devu un īsāko laiku iespējamais laiks;
- ja Jums ir aknu darbības traucējumi vai ja Jums ir slimība, kas ietekmē aknas, ko sauc par aknu porfīriju, šādos gadījumos ārstēšanas laikā nepieciešama precīza diagnoze un rūpīga ārsta uzraudzība.
- Ja Jums rodas aknu darbības traucējumu pazīmes vai simptomi vai citas izpausmes, piemēram, eozinofīlija (asins problēma) vai ādas kairinājums, ārsts var ieteikt pārtraukt ārstēšanu.
- ja Jums ir nieru darbības traucējumi, jo zāles var izraisīt šķidruma aizturi un pietūkumu šķidruma uzkrāšanās dēļ (tūska);
- ja Jums ir astma, sezonāls alerģisks rinīts, deguna gļotādas pietūkums (deguna polipi), obstruktīva plaušu slimība vai hroniskas elpceļu infekcijas vai citas alerģiskas reakcijas, piemēram, ādas reakcijas, nieze vai nātrene. Šādos gadījumos Jums var būt apgrūtināta elpošana (bronhu spazmas) vai pat smagas alerģiskas reakcijas, piemēram, anafilaktiskais šoks.
- ja Jums ir asins slimības, šajā gadījumā rūpīgi jākontrolē trombocītu agregācija, jo var rasties problēmas ar koagulāciju, īpaši ilgstošas ārstēšanas gadījumā.
Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var maskēt infekcijas pazīmes un simptomus.
Pastāstiet ārstam, ja ārstēšanas laikā Jums rodas šādi simptomi:
- kuņģa vai zarnu asiņošana vai čūlas. Šādā gadījumā pārtrauciet ārstēšanu. Jāievēro piesardzība cilvēkiem, kuri lieto citas zāles, kas var palielināt čūlu vai asiņošanas risku, piemēram, acetilsalicilskābi, sistēmiskos kortikosteroīdus, antikoagulantus, antitrombocītu līdzekļus vai selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus ( skatīt sadaļu "Citas zāles un DICLOFENAC MYLAN GENERICS"). Šādos gadījumos ārsts var izrakstīt arī zāles, lai aizsargātu kuņģi;
- ja Jums rodas smagas ādas reakcijas (eksfoliatīvs dermatīts, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze). Tās galvenokārt var rasties pirmajā ārstēšanas mēnesī. Pārtrauciet ārstēšanu, kad parādās pirmie izsitumi vai gļotādas bojājumi vai jebkura cita reakcija.
Šīs zāles var palielināt sirdslēkmes vai insulta risku, īpaši, ja tiek lietotas lielas zāļu devas vai ilgstoša ārstēšana. Nepārsniedziet ieteicamo devu vai ārstēšanas ilgumu.
Pirms diklofenaka lietošanas pārliecinieties, vai ārsts zina:
- ja Jums ir sirds problēmas, insults anamnēzē vai domājat, ka Jums varētu būt šo slimību risks;
- ja jūs smēķējat;
- ja Jums ir diabēts;
- ja Jums ir sāpes krūtīs, ko izraisa sirds problēmas (stenokardija), asins recekļi, augsts asinsspiediens, augsts holesterīna vai triglicerīdu līmenis.
Nepārsniedziet ieteicamo devu vai ārstēšanas ilgumu. Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā laikā.
Bērni un pusaudži
DICLOFENAC MYLAN GENERICS nav ieteicams bērniem līdz 14 gadu vecumam, jo trūkst datu par šo zāļu drošību un efektivitāti.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt diklofenaka - ģenērisko zāļu - iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS var ietekmēt citas zāles, kas satur šādas aktīvās vielas:
- litijs, zāles, ko lieto psihiskiem traucējumiem;
- digoksīnu, zāles, ko lieto sirds problēmu ārstēšanai;
- zāles augsta asinsspiediena pazemināšanai, piemēram, diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori vai angiotenzīna II antagonisti;
- citas pretiekaisuma zāles-gan NPL, gan kortikosteroīdus;
- antikoagulanti un antitrombocītu zāles, ko lieto asinsrites uzlabošanai, piemēram, varfarīns;
- zāles depresijas ārstēšanai, piemēram, selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI);
- zāles diabēta ārstēšanai;
- metotreksātu, zāles psoriāzes, reimatisma un dažu vēža ārstēšanai;
- ciklosporīns, zāles, ko lieto pēc transplantācijas;
- hinolonu grupas antibiotikas, ko lieto infekciju ārstēšanai;
- fenitoīns, zāles, ko lieto epilepsijas ārstēšanai;
- kolestipolu un kolestiramīnu - zāles, ko lieto, lai samazinātu tauku uzsūkšanos zarnās;
- sulfinpirazonu, vorikonazolu vai citas zāles, kas kavē diklofenaka metabolismu, jo tās var pastiprināt zāļu iedarbību.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Nelietojiet šīs zāles grūtniecības trešajā trimestrī, jo tas var izraisīt augļa toksicitāti un problēmas dzemdību laikā
Lietojiet šīs zāles tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams un ārsta tiešā uzraudzībā grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī vai ja plānojat grūtniecību.
Barošanas laiks
Nelietojiet šīs zāles zīdīšanas laikā, jo diklofenaks nonāk mātes pienā.
Auglība
Diklofenaka lietošana var pasliktināt sieviešu auglību, un tā nav ieteicama sievietēm, kuras mēģina grūtniecību. Pārtrauciet šo zāļu lietošanu, ja Jums ir grūtības ieņemt bērnu vai tiek veikta neauglības pārbaude.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Šīs zāles var izraisīt redzes traucējumus, reiboni, vertigo, miegainību. Izvairieties vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, ja Jums rodas šie simptomi.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS satur laktozi
Šīs zāles satur cukuru, laktozes monohidrātu. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot diklofenaku - ģenēriskās zāles: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Norijiet tabletes veselas, uzdzerot šķidrumu, vēlams ēšanas laikā.
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, ievadot mazāko efektīvo devu īsākā laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei.
Ieteicamā sākuma deva ir 100-150 mg dienā.
Vieglākos gadījumos, kā arī ilgstošā terapijā parasti pietiek ar 75 - 100 mg dienā. Dienas deva jāsadala 2-3 reizes.
Lai novērstu nakts sāpes un rīta stīvumu, ārstēšanu ar tabletēm dienas laikā var papildināt, ievadot svecīti pirms gulētiešanas (līdz maksimālajai dienas devai 150 mg).
Menstruāciju sāpju ārstēšana:
ieteicamā sākuma deva ir 50-100 mg dienā, un pēc vajadzības to var palielināt līdz maksimāli 150 mg dienā. Sāciet ārstēšanu, kad parādās pirmie simptomi, un, atkarībā no simptomiem, turpiniet dažas dienas.
Dienas deva tiks sadalīta 2-3 devās.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Ārstējot vecākus cilvēkus, ārsts pielāgo devu atbilstoši pacienta stāvoklim
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis diklofenaka - ģenērisko zāļu - pārdozēšanu
Ja esat lietojis DICLOFENACMYLAN GENERICS vairāk nekā noteikts
Pārdozēšana var izraisīt tādus simptomus kā vemšana, kuņģa vai zarnu asiņošana, caureja, reibonis, troksnis ausīs vai krampji, un smagos gadījumos var rasties smagi nieru un aknu darbības traucējumi.
Ja nejauši esat norijis / lietojis pārmērīgu DICLOFENAC MYLAN GENERICS devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai sazinieties ar tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.
Ja esat aizmirsis lietot DICLOFENAC MYLAN GENERICS
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir diklofenaka - ģenērisko zāļu - blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums rodas smagas sūdzības, īpaši sāpes vēderā vai zarnās vai asiņošana un tumši izkārnījumi, nekavējoties pārtrauciet ārstēšanu un pastāstiet savam ārstam.
Var rasties šādas blakusparādības:
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
- galvassāpes, reibonis;
- reibonis;
- slikta dūša, vemšana, caureja, gremošanas traucējumi, sāpes vēderā, meteorisms, samazināta ēstgriba.
- aknu darbības traucējumi (piem
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- pat smagas alerģiskas reakcijas, piemēram, anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas (ieskaitot asinsspiediena pazemināšanos un šoku);
- miegainība;
- astma, elpas trūkums;
- kuņģa darbības traucējumi, piemēram, gastrīts, asiņošana kuņģī un zarnās, asinis vemšanā, asinis izkārnījumos, kuņģa vai zarnu čūla (ar asiņošanu vai perforāciju vai bez tās);
- aknu darbības traucējumi, piemēram, hepatīts un dzelte;
- ādas kairinājums (nātrene);
- pietūkums, ko izraisa šķidruma uzkrāšanās (tūska).
Ļoti reti (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
- trombocītu skaita samazināšanās asinīs (trombocitopēnija);
- balto asins šūnu skaita samazināšanās (leikopēnija, agranulocitoze);
- sarkano asins šūnu skaita samazināšanās (anēmija, ieskaitot hemolītisko un aplastisko anēmiju);
- sejas, lūpu, mutes, mēles vai rīkles pietūkums, kas var apgrūtināt rīšanu vai elpošanu (angioneirotiskā tūska);
- dezorientācija, depresija, bezmiegs, murgi, aizkaitināmība, psihotiskas reakcijas;
- jutīguma izmaiņas ekstremitātēs (parestēzija), trīce,
- atmiņas traucējumi, krampji, trauksme, smadzeņu iekaisums (aseptisks meningīts), garšas traucējumi, insults;
- redzes traucējumi, neskaidra redze, redzes dubultošanās;
- zvana auss uztvere (troksnis ausīs) un dzirdes pasliktināšanās;
- pastiprināta sirdsdarbības uztvere, sāpes krūtīs, traucēta sirds darbība (sirds mazspēja), sirdslēkme;
- paaugstināts asinsspiediens, asinsvadu iekaisums;
- plaušu iekaisums (pneimonija);
- zarnu iekaisums (kolīts), Krona slimība, aizcietējums, zarnu aizsprostojums, mutes, mēles, barības vada vai aizkuņģa dziedzera iekaisums;
- smagi aknu darbības traucējumi (fulminants hepatīts, aknu nekroze, aknu mazspēja);
- izsitumi, pūslīši uz ādas, ādas apsārtums, smags ādas stāvoklis, kas var skart vietas ap muti un citām ķermeņa daļām (multiformā eritēma), reta ādas slimība ar pūslīšu veidošanos un asiņošanu no lūpām, acīm, mutes, deguna un dzimumorgāni (Stīvensa-Džonsona sindroms), smagas ādas slimības (toksiska epidermas nekrolīze), ādas lobīšanās (eksfoliatīvs dermatīts);
- matu izkrišana;
- paaugstināta ādas jutība pret saules gaismu, neparasta asiņošana un zilumi zem ādas (purpura), nieze;
- nieru darbības traucējumi, piemēram, akūta nieru mazspēja, nefrotiskais sindroms, intersticiāls nefrīts, nieru papilāru nekroze;
- asiņu vai olbaltumvielu klātbūtne urīnā (hematūrija, proteīnūrija).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu: https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko DICLOFENAC MYLAN GENERICS satur
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg ilgstošās darbības tabletes:
- Aktīvā viela ir nātrija diklofenaks. Katra tablete satur 100 mg diklofenaka nātrija.
- Citas sastāvdaļas ir: hidroksipropilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, povidons, celulozes acetāta ftalāts, magnija stearāts, trietilcitrāts, titāna dioksīds (E171)
DICLOFENAC MYLAN GENERICS izskata un iepakojuma satura apraksts
100 mg ilgstošās darbības tabletes: kārba ar 21 tableti.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg ilgstošas atbrīvošanas tabletes
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra 100 mg ilgstošās darbības tablete satur:
Aktīvā viela: nātrija diklofenaka 100 mg.
Palīgviela (-as) ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Iekaisīgas un deģeneratīvas reimatiskas slimības, piemēram:
- reimatoīdais artrīts un spondilīts
- ankilozējošā artroze
- ekstra-locītavu reimatisms
Sāpīgi ārpusreimatiskas vai posttraumatiskas izcelsmes iekaisuma stāvokļi. Simptomātiska primārās dismenorejas ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, ievadot mazāko efektīvo devu īsākā laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei (skatīt apakšpunktu 4.4).
Devas
Parasti diklofenaka dienas sākuma deva ir 100-150 mg. Vieglākos gadījumos, kā arī ilgstošā terapijā parasti pietiek ar 75 - 100 mg dienā. Dienas deva parasti jānosaka 2-3 devās.
Primārās dismenorejas gadījumā dienas deva, kas jāpielāgo individuāli, ir 50-150 mg; Sākotnēji jāievada 50-100 mg deva, un, ja nepieciešams, turpmākajos menstruālo ciklu laikā tā jāpalielina, maksimāli līdz 150 mg dienā. Ārstēšana jāsāk, kad parādās pirmie simptomi, un, atkarībā no simptomiem, jāturpina dažas dienas.
Lai novērstu nakts sāpes un rīta stīvumu, ārstēšanu ar tabletēm dienas laikā var papildināt, ievadot svecīti pirms gulētiešanas (līdz maksimālajai kopējai dienas devai 150 mg).
Tabletes jānorij veselas, uzdzerot šķidrumu, vēlams ēšanas laikā, un tās nedrīkst sasmalcināt vai sakošļāt.
Tāpēc visos gadījumos, kad nepieciešama 75 mg vienības deva, jāizmanto cita diklofenaka zāļu forma.
Pensionāriem
Ārstējot gados vecākus pacientus, devu rūpīgi jānosaka ārstam, kuram būs jāizvērtē iespējamā iepriekš norādīto devu samazināšana (skatīt arī apakšpunktu 4.4).
Pediatriskā populācija
Diclofenac Mylan Generics nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 14 gadu vecumam.
04.3 Kontrindikācijas
-Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem pretsāpju līdzekļiem, pretdrudža līdzekļiem, nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem un jo īpaši pret acetilsalicilskābi vai kādu no 6.1.
- Iepriekšēja aknu slimība
- Aktīva kuņģa -zarnu trakta čūla, asiņošana vai perforācija.
- kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai perforācija, kas saistīta ar iepriekšēju NPL terapiju, vai atkārtota peptiska čūla / asiņošana (divas vai vairākas atšķirīgas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes).
- Grūtniecības pēdējā trimestrī un zīdīšanas laikā (skatīt apakšpunktu 4.6).
- Smaga aknu mazspēja, smaga nieru mazspēja (skatīt apakšpunktu 4.4).
- atklāta sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV klase), išēmiska sirds slimība, perifēro artēriju slimība un / vai cerebrovaskulārā vaskulopātija.
- Personām ar pastāvīgu asiņošanu un asiņošanas diatēzi.
-Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), diklofenaks ir kontrindicēts arī pacientiem, kuriem pēc acetilsalicilskābes vai citu NPL lietošanas ir bijuši astmas lēkmes, nātrene vai akūts rinīts.
- Intensīvas diurētiskās terapijas laikā.
- Hematopoēzes izmaiņu gadījumā.
Diklofenaku nedrīkst dot bērniem līdz 14 gadu vecumam.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu pēc iespējas īsākā ārstēšanas laikā, kas nepieciešams simptomu kontrolei (skatīt 4.2. Apakšpunktu un turpmākos punktus par kuņģa -zarnu trakta un sirds un asinsvadu sistēmas risku).
Jāizvairās no diklofenaka lietošanas vienlaikus ar citiem sistēmiskiem NPL, ieskaitot selektīvos ciklooksigenāzes-2 inhibitorus, jo trūkst pierādījumu, kas liecinātu par sinerģiskiem ieguvumiem un balstītos uz iespējamām papildu blakusparādībām.
Gados vecāki cilvēki: Pamatojoties uz medicīniskiem apsvērumiem, gados vecākiem cilvēkiem nepieciešama piesardzība. Īpaši vājiem gados vecākiem pacientiem vai tiem, kuriem ir mazs ķermeņa svars, ieteicams lietot mazāko efektīvo devu.
Gados vecākiem pacientiem biežāk sastopamas nevēlamas reakcijas uz NPL, īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošana un perforācija, kas var būt letāla (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Tāpat kā lietojot citus NPL, retos gadījumos bez diklofenaka iedarbības var rasties arī alerģiskas reakcijas, tai skaitā anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas.
Diklofenaks, tāpat kā citi NPL, tā farmakodinamisko īpašību dēļ var maskēt infekcijas pazīmes un simptomus.
Kuņģa -zarnu trakta ietekme
Ārstēšanas laikā ar visiem NPL, ieskaitot diklofenaku, par tiem ir ziņots un tie var parādīties jebkurā laikā, ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem vai ar nopietniem kuņģa -zarnu trakta traucējumiem, kuņģa -zarnu trakta asiņošanu, čūlu vai perforāciju, kas var būt letāla. Parasti tiem ir daudz nopietnākas sekas gados vecākiem cilvēkiem. Ja pacientiem, kuri saņem diklofenaku, rodas kuņģa -zarnu trakta asiņošana vai čūlas, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Tāpat kā visiem NPL, ieskaitot diklofenaku, obligāta rūpīga medicīniska uzraudzība ir jāievēro, ievērojot īpašu piesardzību, parakstot diklofenaku pacientiem ar simptomiem, kas liecina par kuņģa -zarnu trakta (GI) traucējumiem vai kuriem anamnēzē ir kuņģa vai zarnu čūlas, asiņošana vai perforācija (skatīt apakšpunktu). 4.8). Asiņošanas risks no kuņģa -zarnu trakta ir lielāks, palielinot NPL devas un pacientiem ar čūlu anamnēzē, īpaši, ja tie ir sarežģīti ar asiņošanu vai perforāciju. Gados vecākiem cilvēkiem biežāk sastopamas blakusparādības, īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošana un perforācija, kas var būt letāla (skatīt apakšpunktu 4.8).
Lai samazinātu GI toksicitātes risku pacientiem ar čūlu anamnēzē, īpaši, ja tie ir sarežģīti ar asiņošanu vai perforāciju, un gados vecākiem cilvēkiem, ārstēšana jāsāk un jāturpina ar mazāko efektīvo devu (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Šiem pacientiem jāapsver vienlaicīga aizsardzības līdzekļu (protonu sūkņa inhibitoru vai misoprostola) lietošana, kā arī pacientiem, kuriem nepieciešama vienlaicīga zāļu lietošana, kas satur mazas acetilsalicilskābes (ASS) / aspirīna devas, vai citas zāles, kas var palielināt kuņģa -zarnu trakta risku (skatīt zemāk). un 4.5. apakšpunktu).
Pacientiem ar kuņģa -zarnu trakta toksicitāti anamnēzē, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jāziņo par visiem neparastiem vēdera simptomiem (īpaši par asiņošanu no kuņģa -zarnu trakta), īpaši ārstēšanas sākumposmā. Jāievēro piesardzība pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas var palielināt čūlu vai asiņošanas risku, piemēram, sistēmiskos kortikosteroīdus, antikoagulantus, piemēram, varfarīnu, antitrombocītu līdzekļus, piemēram, aspirīnu vai selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Rūpīga medicīniskā uzraudzība un piesardzība jāievēro arī pacientiem ar čūlaino kolītu vai Krona slimību, jo šie stāvokļi var saasināties (skatīt apakšpunktu 4.8).
Ietekme uz aknām
Izrakstot Diklofenaku pacientiem ar aknu mazspēju, nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība, jo viņu stāvoklis var pasliktināties.
Tāpat kā citiem NPL, ieskaitot diklofenaku, var palielināties viena vai vairāku aknu enzīmu vērtības. Ilgstošas ārstēšanas laikā ar diklofenaku piesardzības nolūkos ir norādītas regulāras aknu darbības pārbaudes. Ja aknu darbības parametri tiek pastāvīgi mainīti vai pasliktināti, ja rodas aknu slimības klīniskās pazīmes vai nemainīgi simptomi vai rodas citas izpausmes (piemēram, eozinofīlija, izsitumi), ārstēšana ar diklofenaku jāpārtrauc. "Hepatīts, lietojot diklofenaku", var rasties bez prodromāliem simptomiem.Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot diklofenaku pacientiem ar aknu porfīriju, jo tas var izraisīt uzbrukumu.
Nieru ietekme
Tā kā saistībā ar NPL, tai skaitā diklofenaku, ir ziņots par šķidruma aizturi un tūsku, īpaša piesardzība nepieciešama sirds un nieru mazspējas, hipertensijas anamnēzes gadījumā, gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem, kuri vienlaikus saņem diurētiskos līdzekļus vai zāles, kas var būtiski ietekmēt nieru darbību. pacientiem ar ievērojamu ārpusšūnu tilpuma samazināšanos jebkāda iemesla dēļ (piemēram, pirms vai pēc lielas operācijas) (skatīt apakšpunktu 4.3). Šādos gadījumos, lietojot diklofenaku, ieteicams piesardzīgi uzraudzīt nieru darbību. Terapijas pārtraukšanai parasti seko atgriešanās pirms ārstēšanas apstākļos.
Ādas efekti
Saistībā ar NSPL lietošanu ļoti reti ziņots par nopietnām ādas reakcijām, dažām no tām letālām, ieskaitot eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Terapijas sākumposmā pacientiem šķiet, ka ir vislielākais šo reakciju risks: reakcija sākas vairumā gadījumu pirmajā ārstēšanas mēnesī. Diclofenac Mylan Generics lietošana jāpārtrauc, tiklīdz parādās pirmie izsitumi, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības pazīmes.
Sirds un asinsvadu un smadzeņu asinsvadu ietekme
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir hipertensija un / vai sastrēguma sirds mazspēja (NYHA I klase), nepieciešama atbilstoša uzraudzība un apmācība, jo saistībā ar NPL ārstēšanu ir ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka diklofenaka lietošana īpaši lielās devās (150 mg dienā) un ilgstošā ārstēšanā var būt saistīta ar nelielu paaugstinātu artēriju trombozes gadījumu (piemēram, miokarda infarkta) vai insulta risku).
Pacientus ar nozīmīgiem kardiovaskulāru notikumu riska faktoriem (piemēram, hipertensiju, hiperlipidēmiju, cukura diabētu, smēķēšanu) drīkst ārstēt ar diklofenaku tikai pēc rūpīgas apsvēršanas. Tā kā diklofenaka kardiovaskulārais risks var palielināties līdz ar devu un iedarbības ilgumu, jāizmanto pēc iespējas īsāks ilgums un mazākā efektīvā dienas deva. Periodiski jānovērtē atbildes reakcija uz terapiju un simptomu uzlabošanas nepieciešamība.
Pacientus ar sastrēguma sirds mazspēju (NYHA I klase), konstatētu išēmisku sirds slimību, perifēro artēriju slimību un / vai smadzeņu asinsvadu slimību drīkst ārstēt ar diklofenaku tikai pēc rūpīgas apsvēršanas.
Hematoloģiskā ietekme
Ilgstošas ārstēšanas laikā ar diklofenaku, tāpat kā citiem NPL, ieteicams pārbaudīt asins skaitu.
Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var īslaicīgi kavēt trombocītu agregāciju.Pacienti ar hemostatiskiem defektiem rūpīgi jānovēro.
Jau esoša astma
Pacientiem ar astmu, sezonālu alerģisku rinītu, deguna gļotādas pietūkumu (piemēram, deguna polipiem), hronisku obstruktīvu plaušu slimību vai hroniskām elpceļu infekcijām (īpaši, ja tie ir saistīti ar alerģiska rinīta simptomiem), tie ir biežāk nekā citiem pacientiem reakcijas uz NPL, piemēram, astmas paasinājumi (tā sauktā pretsāpju nepanesamība / pretsāpju astma), Kvinkes tūska vai nātrene.Tādēļ šādiem pacientiem (gatavojoties ārkārtas situācijai) ieteicams ievērot īpašu piesardzību. Tas attiecas arī uz pacientiem, kuriem ir alerģija pret citām vielām, piem. ar ādas reakcijām, niezi vai nātreni.
Citi efekti
Sievietēm, kuras plāno grūtniecību, nav ieteicams lietot diklofenaku, tāpat kā citas zāles, kas kavē prostaglandīnu sintēzi un ciklooksigenāzi.
Sievietēm, kurām ir auglības problēmas vai kurām tiek veikti auglības pētījumi, Diclofenac Mylan Generics lietošana jāpārtrauc.
Svarīga informācija par dažām palīgvielām
Diclofenac Mylan Generics ilgstošās darbības tabletes satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Tālāk minētā mijiedarbība ietver mijiedarbību ar diklofenaka ilgstošās darbības tabletēm un / vai citām diklofenaka farmaceitiskajām formām.
Litijs : vienlaikus lietojot, diklofenaks var paaugstināt litija koncentrāciju plazmā. Ieteicams kontrolēt litija līmeni serumā.
Digoksīns: Lietojot vienlaikus, diklofenaks var paaugstināt digoksīna koncentrāciju plazmā. Ieteicams kontrolēt digoksīna līmeni serumā.
Diurētiskie līdzekļi un antihipertensīvie līdzekļi: tāpat kā citus NPL, vienlaikus lietojot diklofenaku ar diurētiskiem līdzekļiem vai antihipertensīviem līdzekļiem (piemēram, beta blokatoriem, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem), var samazināties to antihipertensīvā iedarbība. Kombinācija jālieto piesardzīgi un pacientiem, jo īpaši gados vecākiem cilvēkiem, periodiski jākontrolē asinsspiediens.
Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, dehidrētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem) vienlaicīga AKE inhibitora vai angiotenzīna II antagonista un ciklooksigenāzes sistēmu inhibējošu līdzekļu lietošana var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos, ieskaitot iespējamu akūtu nieru darbību. Šī mijiedarbība jāņem vērā pacientiem, kuri lieto Diclofenac Mylan Generics vienlaikus ar AKE inhibitoriem vai angiotenzīna II antagonistiem.
Pacientiem jābūt pietiekami hidratētiem un jāapsver nieru darbības monitorēšana pēc vienlaicīgas terapijas uzsākšanas un pēc tam periodiski, jo īpaši attiecībā uz diurētiskiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem, jo palielinās nefrotoksicitātes risks. Vienlaicīga ārstēšana ar kāliju aizturošām zālēm var būt saistīta ar paaugstinātu kālija līmeni serumā. līmenis, kas tādēļ bieži jākontrolē (skatīt apakšpunktu 4.4).
Citi NPL un kortikosteroīdi: vienlaicīga diklofenaka un citu sistēmisku nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu vai kortikosteroīdu lietošana var palielināt gremošanas trakta blakusparādību biežumu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Antikoagulanti un antitrombocītu līdzekļi: Ieteicama piesardzība, jo vienlaicīga lietošana var palielināt asiņošanas risku (skatīt apakšpunktu 4.4). Lai gan klīnisko pētījumu dati neliecina par "diklofenaka ietekmi uz antikoagulantu iedarbību", ir saņemti atsevišķi ziņojumi par paaugstinātu asiņošanas risku pacientiem, kuri vienlaikus lieto diklofenaku un antikoagulantus. Tādēļ šiem pacientiem ieteicams rūpīgi uzraudzīt.
Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): vienlaicīga sistēmisku NPL, ieskaitot diklofenaku, un SSAI lietošana var palielināt kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risku (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pretdiabēta līdzekļi: Klīniskie pētījumi liecina, ka diklofenaku var lietot kopā ar perorāliem pretdiabēta līdzekļiem, neietekmējot to klīnisko iedarbību. Tomēr ir ziņots par atsevišķiem hipo- un hiperglikēmiskās iedarbības gadījumiem, un ir jāmaina zāļu devas. terapijas laikā ar diklofenaku. Šī iemesla dēļ vienlaicīgas terapijas gadījumā piesardzības nolūkos ieteicams kontrolēt glikozes līmeni asinīs.
Metotreksāts: diklofenaks var inhibēt metotreksāta izdalīšanos caur nierēm, palielinot tā līmeni. Ievērojot piesardzību, 24 stundas pirms vai pēc ārstēšanas ar metotreksātu jāievada piesardzība, jo var palielināties metotreksāta koncentrācija asinīs un līdz ar to arī šīs vielas toksicitāte.
Ciklosporīns: Diklofenaks, tāpat kā citi NPL, var palielināt ciklosporīna nefrotoksicitāti, jo tas ietekmē nieru prostaglandīnus. Tādēļ diklofenaks jāievada mazākās devās nekā pacientiem, kuri netiek ārstēti ar ciklosporīnu.
Hinolonu antibakteriālie līdzekļi: ziņots par atsevišķiem krampju gadījumiem, iespējams, sakarā ar vienlaicīgu hinolonu un NPL lietošanu.
Fenitoīns: Lietojot fenitoīnu kopā ar diklofenaku, ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā, jo sagaidāms fenitoīna iedarbības pieaugums.
Kolestipols un kolestiramīns: šie līdzekļi var izraisīt diklofenaka uzsūkšanās aizkavēšanos vai samazināšanos.Tāpēc ieteicams diklofenaku ievadīt vismaz vienu stundu pirms vai 4-6 stundas pēc kolestipola / kolestiramīna ievadīšanas.
Spēcīgi CYP2C9 inhibitori: jāievēro piesardzība, parakstot diklofenaku kopā ar spēcīgiem CYP2C9 inhibitoriem (piemēram, sulfinpirazonu un vorikonazolu); tas var ievērojami palielināt maksimālo koncentrāciju plazmā un diklofenaka iedarbību, jo tiek kavēta tā metabolisms.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Prostaglandīnu sintēzes inhibīcija var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un / vai embrija / augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu rezultāti liecina par paaugstinātu abortu un sirds malformācijas un gastroshīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitora lietošanas agrīnās grūtniecības stadijās. Sirds malformāciju absolūtais risks palielinājās no mazāk nekā 1% līdz aptuveni 1,5%. Tika uzskatīts, ka risks palielinās, palielinoties devai un terapijas ilgumam. Ir pierādīts, ka dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa palielinātu zudumu pirms un pēc implantācijas un embrija-augļa mirstību.
Turklāt ir ziņots par palielinātu dažādu malformāciju, tostarp sirds un asinsvadu, biežumu dzīvniekiem, kuri organoģenētiskā periodā saņēma prostaglandīnu sintēzes inhibitorus. Grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī diklofenaku nedrīkst lietot, izņemot ārkārtīgi nepieciešamos gadījumus.
Ja diklofenaku lieto sieviete, kura mēģina grūtniecību, vai grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, deva un ārstēšanas ilgums ir jāsamazina pēc iespējas zemāk.
Grūtniecības trešajā trimestrī visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var pakļaut augli:
- kardiopulmonāla toksicitāte (ar priekšlaicīgu artēriju kanāla slēgšanu un plaušu hipertensiju);
- nieru disfunkcija, kas ar oligo-hidroamniju var progresēt līdz nieru mazspējai;
mātei un jaundzimušajam grūtniecības beigās:
- iespējama asiņošanas laika pagarināšanās un antitrombocītu iedarbība, kas var rasties pat ļoti mazās devās;
- dzemdes kontrakciju kavēšana, kas izraisa aizkavētu vai ilgstošu dzemdību. Līdz ar to Diclofenac Mylan Generics ir kontrindicēts grūtniecības trešajā trimestrī.
Barošanas laiks
Tāpat kā citi NPL, diklofenaks nelielā daudzumā nonāk mātes pienā. Tāpēc diklofenaku nedrīkst lietot zīdīšanas laikā, lai izvairītos no nevēlamas blakusparādības zīdainim.
Auglība
Tāpat kā citu NPL gadījumā, Diclofenac Mylan Generics lietošana var pasliktināt sieviešu auglību un nav ieteicama sievietēm, kuras mēģina iestāties grūtniecības laikā.
Sievietēm, kurām ir grūtības ar grūtniecību vai kurām tiek veikta neauglības izmeklēšana, jāapsver diklofenaka lietošanas pārtraukšana (skatīt arī apakšpunktu 4.4).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuriem, lietojot diklofenaku, ir bijuši redzes traucējumi, reibonis, vertigo, miegainība vai citi centrālās nervu sistēmas traucējumi, jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Īpaši ārstēšanas sākumā var rasties kuņģa -zarnu trakta traucējumi, piemēram, slikta dūša, grēmas, vemšana, caureja, meteorisms.
Ja rodas nopietnāki traucējumi, īpaši sāpes epigastrijā vai atklāta vai slēpta kuņģa -zarnu trakta asiņošana (tumši izkārnījumi), ārstēšana jāpārtrauc un jākonsultējas ar ārstu.
NSPL sirds un asinsvadu drošība
Saistībā ar NSPL ārstēšanu ziņots par tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju.
Blakusparādības (1. tabula) ir uzskaitītas pēc biežuma, vispirms visbiežāk, izmantojot šādu iedalījumu: bieži (≥ 1/100,
Tālāk minētās blakusparādības ietver tās, par kurām ziņots īslaicīgas vai ilgstošas lietošanas gadījumā.
1. tabula
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati konsekventi norāda uz paaugstinātu artēriju trombotisku notikumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku, kas saistīts ar diklofenaka lietošanu, īpaši lielās devās (150 mg dienā) un ilgstošu ārstēšanu (skatīt 4.3. un 4.4).
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese: www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili.
04.9 Pārdozēšana
Gadījumā, ja pacients ir lietojis pārmērīgu zāļu devu, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Simptomi
Nav tipiskas klīniskās ainas, kas izriet no diklofenaka pārdozēšanas. Pārdozēšana var izraisīt tādus simptomus kā vemšana, kuņģa -zarnu trakta asiņošana, caureja, reibonis, troksnis ausīs vai krampji. Ievērojamas saindēšanās gadījumā ir iespējama akūta nieru mazspēja un aknu bojājumi.
Terapeitiskie pasākumi
Akūtas NSPL saindēšanās, tostarp diklofenaka, ārstēšana galvenokārt sastāv no atbalsta pasākumiem un simptomātiskas ārstēšanas. Komplikāciju gadījumā, piemēram, hipotensija, nieru mazspēja, krampji, kuņģa -zarnu trakta traucējumi un elpošanas nomākums, jāveic atbalsta pasākumi un simptomātiska ārstēšana.
Īpašas terapijas, piemēram, piespiedu diurēze, dialīze vai hemoperfūzija, visticamāk, nepalīdzēs "likvidēt NPL., ieskaitot diklofenaku, jo tiem ir augsta saistīšanās spēja ar plazmas olbaltumvielām un ievērojams metabolisms.
Pēc potenciāli toksiskas pārdozēšanas norīšanas var apsvērt aktīvās ogles lietošanu, savukārt kuņģa iztukšošanos (piemēram, vemšanu, kuņģa skalošanu) pēc potenciāli dzīvībai bīstamas pārdozēšanas.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi, etiķskābes atvasinājumi un līdzīgas vielas.
ATĶ kods: M01AB05.
Darbības mehānisms
Diclofenac Mylan Generics satur nātrija diklofenaku, nesteroīdo molekulu ar spēcīgām pretreimatiskām, pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža īpašībām. Eksperimentāli pierādīta prostaglandīnu biosintēzes kavēšana tiek uzskatīta par būtisku tās darbības mehānismam. Prostaglandīniem ir svarīga loma iekaisuma, sāpju un drudža izraisīšanā.
Farmakodinamiskā iedarbība
Reimatisko slimību gadījumā diklofenaka pretiekaisuma un pretsāpju īpašības izraisa klīnisko atbildes reakciju ar izteiktu simptomu uzlabošanos, piemēram, sāpes miera stāvoklī, sāpes kustībā, rīta stīvums, locītavu pietūkums, kā arī uzlabošanās funkcijā.
Pēctraumatiskos un pēcoperācijas iekaisuma apstākļos diklofenaks ātri novērš gan spontānas sāpes, gan sāpes kustībā, samazina iekaisuma pietūkumu un brūču tūsku. 75 un 100 mg ilgstošās darbības diklofenaka tabletes ir īpaši noderīgas pacientiem, kuriem dienas deva ir 75 vai 100 mg ir piemērots atbilstoši klīniskajam attēlam. Iespēja izrakstīt zāles vienā dienas devā ievērojami vienkāršo ilgstošu ārstēšanu un palīdz izvairīties no kļūdām dozēšanā. 75 mg ilgstošās darbības tabletes ļauj arī maksimālo dienas devu 150 mg jāsadala divās devās.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Urīnā esošā nemainītā diklofenaka un hidroksilēto metabolītu daudzums liecina, ka diklofenaka daudzums, kas izdalās un uzsūcas ar ilgstošas darbības diklofenaka tableti, ir tāds pats kā zarnās šķīstošajai tabletei. Tomēr diklofenaka sistēmiskā biopieejamība, kas izdalās no ilgstošas darbības diklofenaka tabletes, ir vidēji aptuveni 82% no tās, kas tiek sasniegta, lietojot tādu pašu diklofenaka devu, lietojot kopā ar zarnās šķīstošo tableti (iespējams, pirmās kārtas metabolisma dēļ, kas ir atkarīgs no ātruma). Tā kā lēnāka aktīvās vielas izdalīšanās no ilgstošās darbības diklofenaka tabletēm, sasniegtā maksimālā koncentrācija ir zemāka nekā tā, kas novērota pēc zarnās šķīstošo tablešu lietošanas.
Vidējā maksimālā koncentrācija 0,5 vai 0,4 mcg / ml (1,6 vai 1,25 mcmol / l) tiek sasniegta vidēji 4 stundas pēc 100 vai 75 mg ilgstošās darbības tabletes lietošanas.
Pārtikai nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz ilgstošas darbības diklofenaka tablešu uzsūkšanos un sistēmisko pieejamību.
No otras puses, vidējo koncentrāciju plazmā 13 ng / ml (40 nmol / l) var novērot 24 stundas pēc attiecīgi 100 mg ilgstošās darbības diklofenaka tabletes ievadīšanas, absorbētais daudzums ir proporcionāls ievadītajai devai.
Tā kā aptuveni puse diklofenaka tiek metabolizēta aknās pirmās caurlaides efekta dēļ, laukums zem līknes (AUC) pēc iekšķīgas vai taisnās zarnas lietošanas ir aptuveni puse no laukuma, kas iegūts pēc līdzvērtīgas devas ievadīšanas.
Farmakokinētiskais profils paliek nemainīgs pat pēc atkārtotas lietošanas. Ja tiek ievēroti ieteicamie intervāli starp vienu un nākamo devu, uzkrāšanās parādību nav.
Ārstēšanas laikā ar 100 mg ilgstošās darbības tabletēm, ko ievada vienu reizi dienā, vai ar 75 mg ilgstošās darbības tabletēm, ko lieto divas reizes dienā, minimālā koncentrācija ir aptuveni 22 ng / ml vai 25 ng / ml (70 nmol / l vai 80 nmol / l) .
Izplatīšana
Saistīšanās ar olbaltumvielām: 99,7% diklofenaka saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīnu (99,4%). Aprēķinātais šķietamais izkliedes tilpums ir 0,12–0,17 l / kg.
Diklofenaks iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur maksimālā koncentrācija tiek mērīta 2-4 stundas pēc plazmas maksimuma sasniegšanas. Šķietamais pusperiods eliminācijai no sinoviālā šķidruma ir 3-6 stundas.
2 stundas pēc maksimālās plazmas vērtības sasniegšanas aktīvās vielas koncentrācija sinoviālajā šķidrumā jau ir augstāka nekā plazmā, un tā saglabājas līdz pat 12 stundām.
Biotransformācija
Diklofenaka biotransformācija daļēji notiek ar molekulas glikuronizāciju, bet galvenokārt ar vienreizēju vai daudzkārtēju hidroksilēšanu un metoksilēšanu, iegūstot dažādus fenola metabolītus (diklofenaka-3 "-hidroksi-, 4" -hidroksi-, 5-hidroksi- , 4 "-5-dihidroksi- un 3" -hidroksi-4 "-metoksi-diklofenaks). Pēdējie lielākoties tiek pārvērsti par glikurona konjugātiem. Divi no šiem fenola metabolītiem ir bioloģiski aktīvi, bet daudz mazākā mērā nekā diklofenaks.
Eliminācija
Kopējais diklofenaka klīrenss no plazmas ir 263 ± 56 ml / min (vidējā vērtība ± standarta novirze). Terminālais plazmas eliminācijas pusperiods ir 1-2 stundas.Četriem metabolītiem, ieskaitot divus aktīvos, ir īss plazmas pussabrukšanas periods-1-3 stundas. Vienam metabolītam, 3 "-hidroksi-4"-metoksi-diklofenakam, ir daudz garāks "pussabrukšanas periods plazmā; tomēr šis metabolīts ir praktiski neaktīvs.
Aptuveni 60% no ievadītās devas izdalās ar urīnu neskartas molekulas glikuronskābes konjugāta veidā un kā metabolīti, no kuriem lielākā daļa tiek pārvērsti arī par glikurona konjugātiem; mazāk nekā 1% izdalās nemainītā veidā.
Pazīmes pacientiem
Netika novērotas būtiskas atšķirības zāļu absorbcijā, metabolismā un izdalīšanās atkarībā no vecuma.
Pacientiem ar nieru mazspēju, ja tiek ievērota parastā dozēšanas shēma, pēc vienas devas ievadīšanas neizmainītā aktīvā viela neuzkrājas. Izmantojot kreatinīna klīrensa vērtības, teorētiski līdzsvara stāvokļa hidroksilēto metabolītu līmenis plazmā ir aptuveni 4 reizes lielāks nekā normāliem cilvēkiem. Tomēr metabolīti galu galā izdalās ar žulti.
Pacientiem ar hronisku hepatītu, nekompensētu cirozi diklofenaka kinētika un metabolisms ir tāds pats kā pacientiem bez aknu slimībām.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Diklofenaks
Preklīniskie dati par akūtas un atkārtotas devas toksicitātes pētījumiem, kā arī no diklofenaka genotoksicitātes, mutagēnitātes un kancerogenitātes pētījumiem neliecināja par īpašu risku cilvēkiem, lietojot parastās terapeitiskās devas.
Prostaglandīnu sintēzes inhibitori
Nav pieejama cita informācija par preklīniskajiem datiem, izņemot tos, kas jau ziņoti citur šajā zāļu apraksta kopsavilkumā (skatīt 4.6. Apakšpunktu).
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Hidroksipropilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, povidons, magnija stearāts, celulozes acetāta ftalāts, trietilcitrāts, titāna dioksīds.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
4 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabājiet blisteri ārējā iepakojumā, lai pasargātu zāles no mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Litogrāfijas kartona kārba ar PVC / Al blisteriem, kas satur 21 tableti.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Mylan S.p.A, Via Vittor Pisani 20, 20124 Milāna - Itālija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AIC n. 033062050: 21 ilgstošās darbības tabletes 100 mg
