Aktīvās sastāvdaļas: Pizotifēns (pizotifēna malāta skābe)
Sandomigran 0,5 mg apvalkotās tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Sandomigran? Kam tas paredzēts?
Sandomigran satur aktīvo vielu pizotifēnu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par pretmigrēnu (migrēnu).
Sandomigran ir indicēts atkārtotu galvassāpju profilaksei, ko izraisa asinsvadu problēmas, piemēram:
- tipiskas vai netipiskas migrēnas (sauktas arī par atkārtotām migrēnām ar auru vai bez tās)
- klasteru galvassāpes
Sandomigran nav paredzēts sāpju apturēšanai migrēnas lēkmes laikā.
Kontrindikācijas Kad Sandomigran nedrīkst lietot
Nelietojiet Sandomigran
- ja Jums ir alerģija pret pizotifēnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti (skatīt sadaļu "Grūtniecība un zīdīšanas periods")
Sandomigran nedrīkst dot bērniem līdz 2 gadu vecumam.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Sandomigran lietošanas
Pirms Sandomigran lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pirms Sandomigran lietošanas pastāstiet ārstam:
- ja Jums ir aknu darbības traucējumi vai ja jums ir aizdomas, ka Jums tie ir. Ārsts regulāri pārbaudīs jūsu aknu darbību
- ja Jums ir nieru darbības traucējumi
- ja Jums ir šaura leņķa glaukoma, kas nav ārstēta ķirurģiski
- ja Jums ir urīna aizture, piem. prostatas hipertrofijas gadījumā
- ja Jums ir epilepsija
- ja Jums ir risks saslimt ar slimību, ko sauc par porfīriju, piemēram, ja tā agrāk ir bijusi kopā ar citām zālēm
Esiet īpaši piesardzīgs un pastāstiet ārstam:
- ja ārstēšanas laikā ar Sandomigran Jums rodas aknu darbības traucējumu pazīmes. Ārsts liks Jums pārtraukt ārstēšanu, līdz būs noskaidrots aknu darbības traucējumu cēlonis
- ja pamanāt redzes problēmas.
Pēc pēkšņas pizotifēna lietošanas pārtraukšanas ziņots par abstinences simptomiem, piemēram, depresiju, trīci, sliktu dūšu, trauksmi, savārgumu, reiboni, miega traucējumiem un svara zudumu (skatīt sadaļu Iespējamās blakusparādības); Tādēļ ieteicams pakāpeniski pārtraukt ārstēšanu ar Sandomigran.
Bērni
Sandomigran nedrīkst dot bērniem līdz 2 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Sandomigran iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Pastāstiet ārstam, ja lietojat:
- cisaprīdu (zāles, ko lieto kuņģa problēmu ārstēšanai)
- adrenerģiskie blokatori (zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai)
- sedatīvi un miega līdzekļi (zāles trauksmes mazināšanai un miega uzlabošanai)
- antihistamīna līdzekļi (zāles alerģiju ārstēšanai)
- monoamīnoksidāzes inhibitori (zāles depresijas ārstēšanai).
Sandomigran kopā ar alkoholu
Sandomigran pastiprina alkohola iedarbību, tādēļ nelietojiet šīs zāles kopā ar alkoholu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Ja esat grūtniece, zāles tiks parakstītas tikai reālas nepieciešamības gadījumos un tiešā ārsta uzraudzībā.
Barošanas laiks
Nelietojiet Sandomigran zīdīšanas laikā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Šīs zāles ietekmēs jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, jo tās var izraisīt miegainību, sedāciju un reiboni. Nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, kamēr ārstējaties ar Sandomigran.
Sandomigran satur laktozi, saharozi un zemesriekstu eļļu
Šīs zāles satur laktozi un saharozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu. Šīs zāles satur zemesriekstu eļļu. Nelietojiet to, ja Jums ir alerģija pret zemesriekstiem vai soju.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Sandomigran: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pieaugušie
Ieteicamā sākuma deva ir 0,5 mg dienā. Ārsts var pakāpeniski palielināt devu.
Vidējā uzturošā deva ir 1,5 mg dienā, ievadot vairākās devās dienas laikā vai vienu reizi vakarā.
Ja Sandomigran neietekmē šīs devas, ārsts var pakāpeniski palielināt devu līdz 3 - 4,5 mg dienā, sadalot 3 devās.
Lietošana bērniem vecākiem par diviem gadiem un pusaudžiem
Ieteicamā sākuma deva ir 0,5 mg dienā.
Ārsts var palielināt devu līdz 1,5 mg, lai to lietotu vairākās devās dienas laikā vai vienu reizi vakarā.
Sandomigran nedrīkst dot bērniem līdz 2 gadu vecumam.
Lietošana pacientiem ar smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem (nieru vai aknu mazspēja)
Ja Jums ir aknu vai nieru mazspēja, ārsts, izrakstot Sandomigran, būs īpaši piesardzīgs un izlems, kura deva Jums ir vislabākā.
Ja esat aizmirsis lietot Sandomigran
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Sandomigran
Nepārtrauciet Sandomigran lietošanu, iepriekš nekonsultējoties ar ārstu.
Tomēr ieteicams pakāpeniski pārtraukt ārstēšanu ar Sandomigran, jo pēc pēkšņas pizotifēna (Sandomigran aktīvās vielas) lietošanas pārtraukšanas ir ziņots par depresiju, trīci, sliktu dūšu, trauksmi, savārgumu, reiboni, miega traucējumiem, svara zudumu un samaņas zudumu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Sandomigran
Nejaušas Sandomigran pārdozēšanas gadījumā nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Ja esat lietojis pārāk daudz Sandomigran, Jums var rasties miegainība, slikta dūša, vemšana, sausa mute, paātrināta sirdsdarbība, drudzis, zems asinsspiediens, apgrūtināta elpošana, ādas un gļotādu zilā krāsa, reibonis, apjukums, kustību koordinācijas zudums, sedācija, centrālās nervu sistēmas aktivitātes samazināšanās, uzbudinājuma stāvoklis (bērniem), elpošanas aktivitātes samazināšanās, krampji (īpaši bērniem), koma.
Bērniem var rasties halucinācijas, kustību koordinācijas problēmas, fiksēti un paplašināti skolēni, sejas pietvīkums un drudzis, kas var progresēt līdz komai un sirds un plaušu sabrukumam.
Ārsts ārstēs Sandomigran pārdozēšanas norīšanu atbilstoši Jūsu stāvoklim.
Blakusparādības Kādas ir Sandomigran blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
- palielināta apetīte
- ķermeņa svara pieaugums
Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
- sedācija (ieskaitot miegainību)
- reibonis
- slikta dūša
- sausa mute
- nogurums
Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
- aizcietējums
Retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- alerģiskas reakcijas
- sejas pietūkums šķidruma uzkrāšanās dēļ (sejas tūska)
- depresija
- centrālās nervu sistēmas stimulēšana (piemēram, agresija, uzbudinājums)
- halucinācijas
- nemiers
- tirpšana
- ādas reakcijas: nātrene un izsitumi uz ādas (izsitumi)
- muskuļu sāpes (mialģija)
Ļoti retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
- krampji
Nevēlamās blakusparādības, kuru biežums nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- dažu aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, kas norāda uz aknu darbības traucējumiem
- ādas, gļotādu un acu dzelte (dzelte)
- aknu iekaisums (hepatīts)
- muskuļu krampji
Atcelšanas simptomi pēc pēkšņas pizotifēna lietošanas pārtraukšanas
Pēc pēkšņas pizotifēna lietošanas pārtraukšanas ziņots par depresiju, trīci, sliktu dūšu, trauksmi, nespēku, reiboni, miega traucējumiem, svara zudumu un samaņas zudumu.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc derīguma termiņa beigām. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko Sandomigran satur
- Aktīvā viela ir pizotifēna malāta skābe. Katra apvalkotā tablete satur 0,73 mg pizotifēna malāta skābes (atbilst 0,50 mg pizotifēna)
- Citas sastāvdaļas ir magnija stearāts, talks, povidons, kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, titāna dioksīds, hidrogenēta zemesriekstu eļļa, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, makrogols 6000, saharoze, stearīnskābe, mikrokristāliskā celuloze, cetilspirts.
Sandomigran izskata un iepakojuma satura apraksts
Katrs Sandomigran 0,5 mg apvalkoto tablešu iepakojums satur 20 apvalkotās tabletes.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
SANDOMIGRAN 0,5 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
1 apvalkotā tablete satur:
Aktīvs princips:
Pizotifēna malāta skābe ............................................... 0,730 mg
(vienāds ar 0,50 mg bāzes).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību : laktozes monohidrāts, hidrogenēta zemesriekstu eļļa, saharoze.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Pārklātas tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Atkārtotu asinsvadu galvassāpju profilaktiska ārstēšana, piemēram:
- Tipiskas vai netipiskas migrēnas
- Klasteru galvassāpes
Starptautiskā galvassāpju traucējumu klasifikācijas 2. izdevums (ICHD-II) ir standarta galvassāpju klasifikācija, ko izmanto ārsti, un iepriekš aprakstītie traucējumi ir aprakstīti šādi: atkārtotas migrēnas profilaktiska ārstēšana ar auru vai bez tās un klasteru galvassāpes.
Sandomigran nav paredzēts, lai apturētu migrēnas lēkmi.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Vispārējā populācija
Sāciet ar 0,5 mg dienā; devu var pakāpeniski palielināt. Vidējā uzturošā deva ir 1,5 mg dienā dalītās devās vai kā viena deva vakarā. Īpaši izturīgos gadījumos ārsts var pakāpeniski sasniegt devas līdz 3 - 4,5 mg dienā, sadalot 3 devās.
Pediatriskā populācija (bērni un pusaudži no 2 gadu vecuma) ieslēgts)
Sāciet ar 0,5 mg; devu var palielināt līdz 1,5 mg dalītās devās vai līdz 1 mg kā vienu vakara devu. Sandomigran nedrīkst dot vecākiem bērniem mazāk par 2 gadiem (skatīt 4.3.
Īpašas populācijas
Nieru un aknu mazspēja
Jāievēro piesardzība pacientiem ar nieru un aknu mazspēju, un var būt nepieciešama devas pielāgošana (skatīt apakšpunktu 5.2 Klīniskā farmakoloģija / Farmakokinētika / Īpašas pacientu grupas).
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām. Sandomigran nedrīkst dot vecākiem bērniem mazāk par 2 gadiem.
Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt apakšpunktu 4.6).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Ir ziņots par aknu bojājumiem, sākot no paaugstināta transamināžu līmeņa līdz smagam hepatītam. Ārstēšana ar pizotifēnu jāpārtrauc, ja ārstēšanas laikā un līdz brīdim, kad ir noskaidrots aknu darbības traucējumu cēlonis, ir aknu darbības traucējumu klīniskās pazīmes. Pizotifēns jālieto piesardzīgi pacientiem ar zināmiem vai iespējamiem aknu darbības traucējumiem, kuriem regulāri jāveic atbilstošas laboratoriskās pārbaudes.
Pizotifēnam piemīt neliela antiholīnerģiska iedarbība, un tāpēc pacientiem ar neārstētu šaura leņķa glaukomu vai urīna aizturi (piemēram, prostatas hipertrofiju) nepieciešama piesardzība. Ņemot vērā izmitināšanas traucējumu iespējamību, ieteicams pievērst uzmanību jebkādām redzes izmaiņām.
Pacientiem ar epilepsiju biežāk tika novērotas nevēlamas blakusparādības, piemēram, krampji. Pizotifēns jālieto piesardzīgi pacientiem ar epilepsiju.
Pizotifēnam ir porfirogēnisks potenciāls, un tas jālieto piesardzīgi neaizsargātiem pacientiem un tikai tad, ja nav pieejamas drošākas alternatīvas.
Pēc pēkšņas pizotifēna lietošanas pārtraukšanas ziņots par abstinences simptomiem, piemēram, depresiju, trīci, sliktu dūšu, nemieru, nespēku, reiboni, miega traucējumiem un svara zudumu (skatīt apakšpunktu 4.8. Nevēlamās blakusparādības): tādēļ ieteicams pakāpeniski pārtraukt ārstēšanu.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
Pizotifen satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes / galaktozes malabsorbciju.
Pizotifēns satur hidrogenētu zemesriekstu eļļu. Rafinēta zemesriekstu eļļa var saturēt zemesriekstu proteīnus. Eiropas Farmakopejas monogrāfijā nav paredzēts proteīnu atlikuma tests.
Pizotifēns satur saharozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes izomaltāzes nepietiekamību.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Tālāk norādītajām zālēm var būt zāļu mijiedarbība, ja tās lieto kombinācijā ar pizotifēnu.
Zināmā mijiedarbība, kas jāņem vērā
Pizotifēns tiek plaši metabolizēts aknās, galvenokārt ar N-glikuronidāciju. Nevar izslēgt pizotifēna koncentrācijas palielināšanos plazmā pēc vienlaicīgas tikai glikuronizētu zāļu lietošanas.
Cisaprīds
Pizotifēna un cisaprīda vienlaicīga lietošana var samazināt cisaprīda efektivitāti.
Adrenerģiskie blokatori
Pizotifēns antagonizē adrenerģisko blokatoru hipotensīvo iedarbību.
Centrālās nervu sistēmas līdzekļi
Pizotifēns var pastiprināt nomierinošo līdzekļu, miega līdzekļu, antihistamīna līdzekļu (ieskaitot dažus saaukstēšanās preparātus) un alkohola centrālo iedarbību.
Pizotifēna antiholīnerģisko iedarbību var pagarināt un pastiprināt, vienlaikus lietojot I-MAO.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Ir pieejami tikai ierobežoti dati par pizotifēna lietošanu grūtniecības laikā, tādēļ Sandomigran ieteicams parakstīt grūtniecības laikā tikai tad, ja tas ir nepārprotami nepieciešams (skatīt apakšpunktu 4.3).
Barošanas laiks
Lai gan pizotifēna koncentrācija, kas konstatēta ārstēto māšu pienā, visticamāk neietekmēs jaundzimušo, Sandomigran lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.3).
Auglība
Pētījumos ar žurku tēviņiem un mātītēm, pat lietojot augstākās novērtētās devas - 30 mg / kg, netika konstatēta nekāda ietekme uz auglību, metiena lielumu, izdzīvošanas rādītājiem, malformācijām vai pēcnācēju svara pieaugumu.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Mašīnas
Pizotifēns būtiski ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Pizotifēns var izraisīt sedāciju, miegainību un reiboni. Tāpēc jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus vai apkalpojot mehānismus.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar pizotifēnu un kuriem ir sedācijas un / vai miegainības epizodes, jābūt jutīgiem, lai atturētos no transportlīdzekļa vadīšanas vai tādu darbību apmeklēšanas, kuru uzmanības pasliktināšanās var apdraudēt sevi vai citus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas pēc biežuma, izmantojot šādu iedalījumu: Ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100,
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir: apetītes stimulēšana, svara pieaugums un sedācija (ieskaitot miegainību un nogurumu).
1. tabula
Nevēlamās blakusparādības, kas radušās pēcreģistrācijas spontānajos ziņojumos
Lietojot pizotifēnu, tika novērotas šādas papildu blakusparādības, kuru pamatā ir spontāni pēcreģistrācijas ziņojumi. Tā kā šīs reakcijas tika ziņotas brīvprātīgi no nenoteikta lieluma populācijas, ne vienmēr ir iespējams ticami novērtēt to biežumu.
Aknu un / vai žultsceļu darbības traucējumi
Paaugstināts aknu enzīmu līmenis, dzelte, hepatīts.
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Muskuļu krampji.
Atcelšanas simptomi
Pēc pēkšņas pizotifēna lietošanas pārtraukšanas novērotas atcelšanas reakcijas, tāpēc ārstēšanu ieteicams pakāpeniski pārtraukt (skatīt apakšpunktu 4.4). Atcelšanas simptomi var būt: depresija, trīce, slikta dūša, trauksme, savārgums, reibonis, miega traucējumi, svara zudums un samaņas zudums.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana -
Simptomi: miegainība, slikta dūša, vemšana, sausa mute, tahikardija, drudzis, hipotensija, aizdusa, cianoze, reibonis, apjukums, ataksija, sedācija, CNS nomākums, uzbudinājuma stāvoklis (bērniem), elpošanas nomākums, krampji (īpaši bērniem), koma .
Reibums no antihistamīna līdzekļiem bērniem var izraisīt halucinācijas, koordinācijas traucējumus, fiksētu un paplašinātu skolēnu klātbūtni, sejas apsārtumu un drudzi, kā arī iespējamu attīstību komas un kardiorespiratoru sabrukuma virzienā.
Ārstēšana: ieteicams ievadīt aktivēto ogli; kuņģa skalošana var būt noderīga tikai tad, ja uzņemšana notikusi ļoti īsu laiku.Ja nepieciešams, uzsākt simptomātisku ārstēšanu un uzraudzīt sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmas simptomus.Benzodiazepīnus var ievadīt uzbudinājuma stāvoklī vai krampju klātbūtnē.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: anti-migrēna / cita veida migrēna.
ATĶ kods: N02C X01.
Pizotifēnu raksturo biogēno amīnu, piemēram, serotonīna, histamīna un triptamīna, daudzvērtīga inhibējoša iedarbība. Tam ir arī antiradikinīns un nomierinoša iedarbība, kā arī vājas antiholīnerģiskas īpašības. Pizotifēns ir indicēts migrēnas profilaksei, samazinot uzbrukumu biežumu.
Pizotifenam piemīt arī apetīti stimulējošas īpašības.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas zāles ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa -zarnu trakta. Vidējā absolūtā biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 80%. Pēc vienreizējas perorālas 2 mg pizotifēna lietošanas vidējā maksimālā pizotifēna un tā metabolīta koncentrācija plazmā (Cmax), mērot kopā, bija aptuveni 5 ng / ml (Tmax 5,5 h). atkārtoti lietojot 1 mg trīs reizes dienā sešas dienas, vidējā maksimālā līdzsvara koncentrācija plazmā tika novērota 4 stundas pēc devas (Cmax, ss: 14 ng / ml), un vidējā minimālā koncentrācija plazmā bija aptuveni 11 ng / ml (Cmin , ss).
Izplatīšana
Pizotifēns ir plaši un ātri izplatīts visā ķermenī, vidējais izkliedes tilpums ir attiecīgi 833 L sākotnējām zālēm un 70 L tā N-glikuronīda metabolītam. Aptuveni 91% zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām. Izkliedes un eliminācijas kinētika parasti ir aprakstīta kā diveksponenciāla sabrukšanas funkcija ar divu nodalījumu modeli.
Vielmaiņa
Pizotifēnu plaši metabolizē galvenokārt aknas, glikuronizējot. Galvenais metabolīts ir konjugēts N-glikuronīds, kas veido vismaz 50% no plazmas iedarbības.
Eliminācija
Aptuveni trešdaļa no iekšķīgi lietotās devas izdalās ar žults ceļu. Ievērojama zāļu daļa, kas atbilst aptuveni 18% no ievadītās devas, atrodama izkārnījumos. Atlikušā ievadītās devas daļa (aptuveni 55%) galvenokārt tiek izvadīta kā metabolīti urīnā. Mazāk nekā 1% no ievadītās pizotifēna devas izdalās nemainītā veidā caur nierēm. Pizotifēns un tā galvenais metabolīts, konjugēts N-glikuronīds, eliminācijas pusperiods ir aptuveni 23 stundas.
Īpašas populācijas
Nieru mazspēja
Nav veikti īpaši farmakokinētikas pētījumi pacientiem ar nieru mazspēju. Tā kā pizotifēns galvenokārt izdalās metabolītu veidā ar urīnu, nevar izslēgt neaktīvo metabolītu uzkrāšanās iespēju, kas rodas sākotnējo zāļu uzkrāšanās rezultātā.
Pacientiem ar nieru mazspēju jāievēro piesardzība un var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Aknu mazspēja
Lai gan specifiski farmakokinētikas pētījumi pacientiem ar aknu mazspēju nav veikti, pizotifēns tiek plaši metabolizēts aknās un galvenokārt izdalās ar glikuronīdu urīnā. Jāievēro piesardzība pacientiem ar aknu mazspēju, populācijā, kur var būt nepieciešama devas pielāgošana.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Atkārtotu devu toksicitāte
Atkārtotu devu toksicitātes pētījumi līdz 2 gadiem tika veikti žurkām un suņiem. Mērķa orgāni, kas identificēti pēc histopatoloģiskiem atklājumiem, bija aknas, nieres un dažreiz vairogdziedzeris žurkām un aknas, vairogdziedzeris un liesa suņiem. Bez novērotā efekta līmenis (NOEL) gan žurkām, gan suņiem bija 3 mg / kg, kas ir 30 reizes lielāks par maksimālo ieteicamo dienas devu cilvēkiem.
Reproduktīvā toksicitāte
Vairākos reproduktīvās un attīstības toksicitātes pētījumos tika novērtēts, kā pitozifēna ūdeņraža malāts ietekmē auglību un embriotoksisko, fetotoksisko, teratogēno un attīstības toksisko potenciālu. Līdz lielākajām pārbaudītajām devām - 30 mg / kg - pelēm, žurkām vai trušiem netika novērota specifiska ietekme uz reproduktīvo vai attīstību. Šī deva ir 300 reizes lielāka nekā maksimālā ieteicamā dienas deva - 0,09 mg / kg pieaugušajiem.
Mutagenitāte
Veikti mutagenitātes testi in vitro Un in vivo neuzrādīja slima pizotifēna ūdeņraža mutagēnu potenciālu.
Kancerogenitāte
Divu gadu toksicitātes pētījumos ar žurkām netika konstatēti būtiski bojājumi vai masas, kas saistītas ar pizotifēna ūdeņraža malāta lietošanu, lietojot devas līdz 27 mg / kg, kas ir 300 reizes lielāka par maksimālo ieteicamo dienas devu cilvēkiem (pamatojoties uz mg / kg). .
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Magnija stearāts; talks; povidons; kukurūzas ciete; laktozes monohidrāts; titāna dioksīds; hidrogenēta zemesriekstu eļļa; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds; makrogols 6000; saharoze; stearīnskābe; mikrokristāliskā celuloze; cetilspirts.
06.2 Nesaderība "-
Nav.
06.3 Derīguma termiņš "-
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Blisterī ir 20 apvalkotās tabletes.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu norādījumu.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
PHOENIX LABS- Suite 12, Bunkilla Place, Bracetown Buusiness Park, Clonee Co Meath, Īrija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
A.I.C. n. 022437014
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Pirmā atļauja: 29.12.1971
Atjaunošana: 01.06.2010
