Aktīvās sastāvdaļas: Digoksīns
LANOXIN 0,0625 mg - tabletes
LANOXIN 0,125 mg - tabletes
LANOXIN 0,250 mg - tabletes
LANOXIN 0,5 mg / 2 ml - šķīdums injekcijām
LANOXIN 0,05 mg / ml - sīrups
Kāpēc lieto Lanoxin? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Sirds terapija - digitālie glikozīdi.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
LANOXIN ir norādīts:
- Hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar izplatītu sistolisko disfunkciju. Tās terapeitiskā iedarbība ir izteiktāka pacientiem ar sirds kambaru paplašināšanos. Digoksīns ir īpaši indicēts, ja sirds mazspēju papildina priekškambaru mirdzēšana.
- Hroniskas priekškambaru mirdzēšanas un priekškambaru plandīšanās ārstēšana, lai ierobežotu kambaru reakcijas ātrumu.
Kontrindikācijas Kad Lanoxin nedrīkst lietot
Digoksīns ir kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu, citiem digitālā glikozīdiem vai kādu no palīgvielām. Digoksīns ir kontrindicēts pilnīgas intermitējošas sirds blokādes vai otrās pakāpes atrioventrikulārās blokādes gadījumā, īpaši, ja anamnēzē ir StokesAdams uzbrukumi. Digoksīns ir kontrindicēts aritmijām, ko izraisa kardioaktīva glikozīdu intoksikācija. Digoksīns ir kontrindicēts supraventrikulāras aritmijas gadījumā. Saistīts ar papildu atrioventrikulāriem ceļiem. Volfa-Parkinsona-Vaita sindroms, ja vien nav pienācīgi novērtētas papildierīču elektrofizioloģiskās īpašības un iespējamā digoksīna nelabvēlīgā ietekme uz šīm īpašībām.
Ja ir pierādījumi par papildierīci vai ir aizdomas, ka tā ir, ja iepriekš nav bijušas supraventrikulāras aritmijas, digoksīns joprojām ir kontrindicēts.
Digoksīns ir kontrindicēts kambaru tahikardijas un kambaru fibrilācijas gadījumā.
Digoksīns ir kontrindicēts obstruktīvas hipertrofiskas kardiomiopātijas gadījumā, ja vien vienlaikus nav priekškambaru mirdzēšanas vai sirds mazspējas, taču pat tad digoksīna lietošana ir nepieciešama ļoti piesardzīgi.
Par etilspirta saturu (skatīt punktu "Īpaši brīdinājumi") LANOXIN sīrupu nedrīkst ievadīt grūtniecības laikā pacientiem, kuri cieš no aknu slimībām, epilepsijas, alkoholisma, traumām vai smadzeņu slimībām.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Lanoxin lietošanas
Intoksikācija ar digoksīnu var izraisīt aritmijas, no kurām dažas var līdzināties tām, kurām zāles ir indicētas.Piemēram, priekškambaru tahikardija ar mainīgu atrioventrikulāru blokādi prasa lielu uzmanību, jo klīniski ritms ir līdzīgs priekškambaru mirdzēšanai.
Daudzas digoksīna priekšrocības aritmiju gadījumā rodas no zināmas pakāpes atrioventrikulārās vadīšanas blokādes.
Tomēr, ja jau pastāv nepilnīga atrioventrikulārā blokāde, ir jāparedz tās straujas progresēšanas sekas. Pilnīgas blokādes gadījumā var tikt nomākts idioventrikulārais aizbēgšanas ritms.
Dažos sinoatriālo traucējumu gadījumos (piemēram, sinusa mezgla slimība) digoksīns var izraisīt vai saasināt sinusa bradikardiju vai izraisīt sinoatriālo blokādi.
Digoksīna lietošana laikā pēc miokarda infarkta nav kontrindicēta. Tomēr inotropo zāļu lietošana dažiem pacientiem šajā vidē var izraisīt nevēlamu miokarda skābekļa patēriņa palielināšanos un išēmiju, un daži retrospektīvi pēcpārbaudes pētījumi liecina, ka digoksīns ir saistīts ar paaugstinātu nāves risku. aritmiju iespējamība pacientiem, kuri pēc miokarda infarkta var būt hipokaliēmiski un uzņēmīgi pret hemodinamisko nestabilitāti.
Jāņem vērā arī ierobežojumi, kas vēlāk noteikti tiešai kardioversijai.
Pacientiem ar sirds mazspēju, kas saistīta ar sirds amiloidozi, parasti jāizvairās no ārstēšanas ar digoksīnu. Tomēr, ja alternatīvas ārstēšanas metodes nav piemērotas, digoksīnu var izmantot, lai kontrolētu sirds kambaru ātrumu pacientiem ar sirds amiloidozi un priekškambaru mirdzēšanu.
Digoksīns reti var izraisīt vazokonstrikciju, tāpēc no tā jāizvairās pacientiem ar miokardītu.
Pacienti ar beriberi sirds slimību var nepietiekami reaģēt uz digoksīnu, ja vienlaicīga tiamīna deficīta ārstēšana netiek veikta.
Digoksīnu nedrīkst lietot konstriktīva perikardīta gadījumā, ja vien to nelieto, lai kontrolētu sirds kambaru ātrumu priekškambaru mirdzēšanas laikā vai uzlabotu sistolisko disfunkciju.
Digoksīns uzlabo slodzes toleranci pacientiem ar kreisā kambara sistolisko disfunkciju un normālu sinusa ritmu.
Tas var būt vai nav saistīts ar hemodinamiskā profila uzlabošanos. Tomēr digoksīna ieguvums pacientiem ar supraventrikulārām aritmijām ir izteiktāks miera stāvoklī, mazāk izteikts pie slodzes.
Lietojot terapeitiskas digoksīna devas, var pagarināties PR intervāls un pazemināties EKG ST segments.Digoksīns stresa testa laikā var izraisīt viltus pozitīvas izmaiņas EKG ST-T segmentā. Šie elektrofizioloģiskie efekti atspoguļo paredzamo zāļu iedarbību un neliecina par toksicitāti.
Gadījumos, kad pēdējo divu nedēļu laikā ir lietoti sirds glikozīdi, jāpārskata pacienta ieteikumi par sākumdevu un jāiesaka samazināt devu.
Devas ieteikumi jāpārskata, ja pacienti ir gados vecāki vai ja ir citi iemesli, kāpēc digoksīna nieru klīrenss ir samazināts. Jāapsver gan sākotnējās, gan uzturošās devas samazināšana.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar digoksīnu, periodiski jākontrolē elektrolītu līmenis serumā un nieru darbība, nosakot kreatinīna koncentrāciju serumā; pārbaužu biežums ir atkarīgs no klīniskās situācijas.
Digoksīna koncentrācijas noteikšana serumā var būt ļoti noderīga, lai pieņemtu lēmumu par turpmāku digoksīna ievadīšanu, bet citi glikozīdi un citas endogēnas vielas, līdzīgs digoksīns, var krusteniski reaģēt, dodot kļūdaini pozitīvus rezultātus.
Noteikumi, kas veikti, īslaicīgi pārtraucot ārstēšanu ar digoksīnu, var būt piemērotāki.
Intramuskulāra ievadīšana ir sāpīga un saistīta ar muskuļu nekrozi.
Šo lietošanas veidu nevar ieteikt.
Ātra intravenoza injekcija var izraisīt vazokonstrikciju, izraisot hipertensiju un / vai samazinātu koronāro plūsmu.
Tāpēc lēna intravenoza ievadīšana ir svarīga hipertensīvas sirds mazspējas un akūta miokarda infarkta gadījumos.
Pacientiem ar smagām elpceļu slimībām var būt paaugstināta miokarda jutība pret digitalis glikozīdiem.
Hipokaliēmija paaugstina miokarda jutību pret kardioaktīvo glikozīdu iedarbību.
Hipoksija, hipomagnēmija un izteikta hiperkalciēmija palielina miokarda jutību pret kardioaktīvajiem glikozīdiem.
Digoksīna ievadīšana pacientiem ar vairogdziedzera slimību prasa piesardzību. Vairogdziedzera hipofunkcijas gadījumā jāsamazina gan digoksīna sākotnējā, gan uzturošā deva.
Hipertireozes gadījumā ir relatīva rezistence pret digoksīnu, un, iespējams, būs jāpalielina devas.
Tireotoksikozes ārstēšanas laikā deva pakāpeniski jāsamazina, salīdzinot ar tirotoksikozes uzlabošanos.
Pacientiem ar malabsorbcijas sindromu vai kuņģa -zarnu trakta rekonstrukciju var būt nepieciešamas lielākas digoksīna devas.
Tieša elektriskā kardioversija
Bīstamu aritmiju rašanās risks ar tiešu elektrisko kardioversiju ievērojami palielinās, ja ir intoksikācija ar digitālu, un tas ir proporcionāls kardioversijai izmantotajai enerģijai.
Pacienta, kas lieto digoksīnu, plānveida elektriskās kardioversijas gadījumā zāles jāpārtrauc 24 stundas pirms kardioversijas.
Ārkārtas situācijās, piemēram, sirdsdarbības apstāšanās gadījumā, kardioversijas mēģinājums jāveic, izmantojot zemāko efektīvo enerģiju.
Tieša elektriskā kardioversija nav piemērota sirds glikozīdu izraisītu aritmiju ārstēšanai.
Hypericum perforatum preparātus nedrīkst lietot vienlaicīgi ar zālēm, kas satur perorālos kontracepcijas līdzekļus, digoksīnu, teofilīnu, karbamazepīnu, fenobarbitālu, fenitoīnu, jo var samazināties perorālo kontracepcijas līdzekļu, digoksīna, teofilīna, karbamazepīna, fenobarbitāla, fenitoīna ( Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi).
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Lanoxin iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
To cēlonis var būt ietekme uz izdalīšanos caur nierēm, saistīšanos ar audiem, saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām, izplatīšanos organismā, absorbcijas spēju zarnās un jutību pret digoksīnu.
Labākā piesardzība, ņemot vērā mijiedarbības iespējamību, ja tiek plānota vienlaicīga terapija, un šaubu gadījumā ieteicams kontrolēt digoksīna līmeni serumā.
Digoksīns kombinācijā ar beta blokatoriem var palielināt atrioventrikulārās vadīšanas laiku.
Līdzekļi, kas izraisa hipokaliēmiju vai intracelulāro kālija samazināšanos, var izraisīt paaugstinātu jutību pret digoksīnu; tie ir: daži diurētiskie līdzekļi, litija sāļi, kortikosteroīdi un karbenoksolons. Vienlaicīga lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem, piemēram, cilpas diurētiskiem līdzekļiem vai hidrohlortiazīdu, jāveic rūpīgi kontrolējot elektrolītu līmeni serumā un nieru darbību. Pacienti, kuri tiek ārstēti ar digoksīnu, ir jutīgāki pret hiperkaliēmijas sekām, ko pastiprina suksametonijs.
Vienlaicīgi lietojot lapatinibu ar perorālu digoksīnu, palielinājās digoksīna AUC. Jāievēro piesardzība, lietojot digoksīnu vienlaikus ar lapatinibu.
Bupropions un tā vissvarīgākais cirkulējošais metabolīts gan ar digoksīnu, gan bez tā stimulēja OATP4C1 mediētu digoksīna transportēšanu. Pētījumi liecina, ka bupropriona un tā metabolītu saistīšanās ar OATP4C1 var palielināt digoksīna transportu un tādējādi palielināt digoksīna sekrēciju caur nierēm. Digoksīna līmeni serumā var palielināt, vienlaikus lietojot: amiodaronu, flekainīdu, prazosīnu, propafenonu, hinidīnu, spironolaktonu, makrolīdu grupas antibiotikas, piemēram. eritromicīns un klaritromicīns, tetraciklīni (un, iespējams, citas antibiotikas), gentamicīns, itrakonazols, hinīns, trimetoprims, alprazolāms, indometacīns un propantelīns, nefazodons, atorvastatīns, ciklosporīns, epoprostenols (pārejošs efekts), tetanopresila receptoru antagonisti, ritonavīru saturoši līdzekļi , dronedarons, ranolazīns, telmisartāns, lapatinibs un tikagrelors.
Digoksīna līmeni serumā var samazināt, vienlaicīgi lietojot: antacīdus, dažus caurejas līdzekļus, kaolīnu-pektīnu, akarbozi, neomicīnu, penicilamīnu, rifampicīnu, dažus citostatiskos līdzekļus, metoklopramīdu, sulfasalazīnu, adrenalīnu, salbutamolu, holestyramīnu, fenitoperīnumīnu un papildu enterālo uzturu.
Vienlaikus lietojot Hypericum perforatum preparātus, var samazināties digoksīna koncentrācija serumā. Tas ir saistīts ar to, ka Hypericum perforatum saturoši preparāti inducē fermentus, kas ir atbildīgi par zāļu metabolismu, un / vai P-glikoproteīnu, tāpēc tos nedrīkst lietot vienlaikus ar digoksīnu.
Ja pacients vienlaikus lieto Hypericum perforatum produktus, jākontrolē digoksīna līmenis plazmā un jāpārtrauc terapija ar Hypericum perforatum produktiem.
Pārtraucot Hypericum perforatum lietošanu, var palielināties digoksīna līmenis plazmā. Iespējams, būs jāpielāgo digoksīna deva.
Kalcija kanālu bloķējošie līdzekļi var izraisīt digoksīna līmeņa paaugstināšanos serumā vai tās nemainīt.
Verapamils, felodipīns un tiapamils palielina digoksīna līmeni serumā.
Nifedipīns un diltiazems var vai nevar ietekmēt digoksīna līmeni serumā, bet izradipīns neizraisa nekādas izmaiņas. Ir zināms, ka pašiem kalcija kanālu blokatoriem ir nomācoša ietekme uz sinoatriālā un atrioventrikulārā mezgla, īpaši diltiazēma un verapamila, vadīšanu.
Simpatomimētiskiem līdzekļiem ir pozitīva hronotropa iedarbība, kas var veicināt sirds aritmijas. Tās var izraisīt arī hipokaliēmiju, kas var izraisīt vai pasliktināt sirds aritmijas. Vienlaicīga digoksīna un simpatomimētisko līdzekļu lietošana var palielināt sirds aritmiju risku.
Zāles, kas maina aferento un eferento arteriolu asinsvadu tonusu, var pasliktināt glomerulāro filtrāciju. Angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori (AKEI), angiotenzīna receptoru antagonisti (ARB), nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) un ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitori būtiski nemainīja digoksīna farmakokinētiku un nemainīja farmakokinētiskos parametrus tomēr dažiem pacientiem šīs zāles var mainīt nieru darbību, izraisot sekundāru digoksīna līmeņa paaugstināšanos.
Milrinons nemaina digoksīna līdzsvara koncentrāciju serumā.
Pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus un AKE inhibitorus, vai tikai diurētiskos līdzekļus, digoksīna lietošanas pārtraukšana izraisīja klīnisku pasliktināšanos.
Digoksīns ir P-glikoproteīna substrāts. Tādēļ P-glikoproteīna inhibitori var palielināt digoksīna koncentrāciju asinīs, palielinot tā uzsūkšanos un / vai samazinot nieru klīrensu. P-glikoproteīna indukcijas rezultātā var samazināties digoksīna koncentrācija. asinis.
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu
Auglība
Nav pieejami dati par digoksīna ietekmi uz cilvēka auglību.Dati par digoksīna teratogēno iedarbību nav pieejami.
Grūtniecība
Digoksīna lietošana grūtniecības laikā nav kontrindicēta; lai gan tā deva grūtniecei ir mazāk paredzama nekā grūtniecēm, dažos gadījumos grūtniecības laikā var būt nepieciešama devas palielināšana. Kontrindikācijas attiecībā uz sīrupa preparātu.
Tāpat kā ar visām zālēm, lietošana grūtniecības laikā jāapsver tikai tad, ja paredzamais terapeitiskais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.
Neskatoties uz ievērojamu digitālo iedarbību pirms dzimšanas, augļiem un jaundzimušajiem netika novērotas būtiskas blakusparādības, kad digoksīna koncentrācija mātes serumā tika uzturēta normālā diapazonā.
Lai gan ir izvirzīta hipotēze, ka digoksīna tieša ietekme uz miometriju var izraisīt relatīvi priekšlaicīgu un mazu dzimšanas svaru zīdaiņu piedzimšanu, nevar izslēgt pamatā esošās sirds slimības lomu.
Digoksīna ievadīšana mātēm ir veiksmīgi izmantota augļa tahikardijas un sastrēguma sirds mazspējas ārstēšanai.
Ir ziņots par nevēlamām sekām, kas ietekmē augli mātēm, kurām ir intoksikācija ar digitālu.
Barošanas laiks
Lai gan digoksīns izdalās mātes pienā, zāļu daudzums ir niecīgs, un zīdīšana nav kontrindicēta.
Jaundzimušie un priekšlaicīgi dzimuši bērni
Jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem devas jānosaka, ņemot vērā iespējami zemāku toleranci pret digitālo slimību, ņemot vērā iespējamo aknu un nieru funkcionālo nenobriedumu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus
Tā kā pacientiem, kuri lieto digoksīnu, ziņots par redzes un CNS traucējumiem, pirms transportlīdzekļu vadīšanas, mehānismu apkalpošanas vai bīstamu darbību veikšanas pacientiem jāievēro piesardzība.
Sakarā ar etilspirta klātbūtni LANOXIN sīrups var samazināt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
LANOXIN sīrups satur metilparahidroksibenzoātu; šī viela var izraisīt alerģiskas reakcijas (pat aizkavētas)
LANOXIN sīrups satur saharozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Alkohola saturs LANOXIN sīrupā var mainīt vai pastiprināt citu zāļu iedarbību.
100 ml LANOXIN sīrupa satur 10,5 ml 96% etilspirta.
1 ml LANOXIN sīrupa satur 0,105 ml 96% etilspirta: maksimālā vienreizējā deva, ko lieto pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, ātrai mutvārdu digitalizācijai atbilst 2,52 g alkohola.
Ja bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, tiek veikta ātra mutvārdu digitalizācija, LANOXIN sīrupa ievadīšana ietver pacienta dienas kopējo alkohola devu lietošanu, kas pārsniedz 3 g.
Ja bērniem līdz 10 gadu vecumam tiek veikta strauja mutvārdu digitalizācija, LANOXIN sīrupa ievadīšana savukārt nozīmē, ka bērns lieto dienas devas, kas ir mazākas par 3 g.
Tāpēc zāļu izrakstītāja uzmanību vērš uz nepieciešamību, ņemot vērā individuālo klīnisko ainu, rūpīgi izvērtēt riska un ieguvuma līdzsvaru, ko rada ātra mutiska digitalizācija, salīdzinot ar iespējamo negatīvo ietekmi, kas saistīta ar alkohola klātbūtni zāļu formā.
LANOXIN tabletes satur laktozi; ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu
Tiem, kas nodarbojas ar sporta aktivitātēm
Lietojot zāles, kas satur etilspirtu, var noteikt pozitīvu antidopinga testu attiecībā uz dažu sporta federāciju norādītajām alkohola koncentrācijas robežām.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Lanoxin: Devas
Digoksīna deva jāpielāgo katram pacientam individuāli, ņemot vērā vecumu, lieso ķermeņa svaru un nieru darbību.
Tāpēc ieteicamās devas ir paredzētas tikai kā vispārējs kritērijs.
Pārejot no vienas zāļu formas uz otru, jāņem vērā LANOXIN injicējamo un iekšķīgi lietojamo zāļu bioloģiskās pieejamības atšķirības. Piemēram, ja pacienti pāriet no perorālās uz intravenozo zāļu formu, deva jāsamazina par aptuveni 33%.
LANOXIN sīrups (0,05 mg / 1 ml) ir aprīkots ar dozatoru, kas jāizmanto visu devu mērīšanai
Uzraudzība
Digoksīna koncentrāciju serumā var izteikt parastajās vienībās nanogramos / ml vai SI vienībās nanomolu / l. Lai nanogramus / ml pārvērstu nanomolos / l, nanogrami / ml jāreizina ar 1,28.
Digoksīna koncentrāciju serumā var noteikt ar radioimūno testiem. Asins paraugs jāņem 6 stundas vai ilgāk pēc pēdējās digoksīna ievadīšanas.
Nav stingru vadlīniju par visefektīvāko seruma koncentrācijas diapazonu. Dažādas sirds mazspējas pacientu post-hoc analīzes Digitalis Investigation Group pētījumā parādīja, ka pie zemas digoksīna koncentrācijas serumā (0,5-0,9 nanogrami / ml) digoksīna lietošana bija saistīta ar mirstības samazināšanos un hospitalizāciju. Pacienti ar augstāku digoksīna līmeni serumā ( > 1 nanogrami / ml) bija "lielāks saslimstības un mirstības biežums, lai gan digoksīns samazina hospitalizāciju sirds mazspējas gadījumā šajās koncentrācijās". Tāpēc optimālais minimālais digoksīna līmenis serumā var būt no 0,5 nanogramiem / ml (0,64 nanomol / l) līdz 1,0 nanogramam / ml (1,28 nanomol / l).
Digoksīna toksicitāte visbiežāk ir saistīta ar digoksīna koncentrāciju serumā, kas pārsniedz 2 nanogramus / ml. Tomēr toksicitāte var rasties ar zemāku digoksīna koncentrāciju serumā.
Izlemjot, vai pacienta simptomus izraisa digoksīns, ir svarīgi novērtēt klīnisko stāvokli, kā arī kālija līmeni serumā un vairogdziedzera darbību (skatīt Pārdozēšana).
Citi glikozīdi, ieskaitot digoksīna metabolītus, var traucēt pieejamās pārbaudes metodes, un vērtības, kas, šķiet, nav saderīgas ar pacienta klīnisko stāvokli, vienmēr ir rūpīgi jānovērtē.
Par sīrupa zāļu lietošanu bērniem skatīt arī sadaļu "Īpaši brīdinājumi".
Populācijas
- Pieaugušie un bērni vecāki par 10 gadiem
Ātra mutvārdu digitalizācija:
Ja tas ir klīniski piemērots, ātru digitalizāciju var panākt vairākos veidos, piemēram: 0,75–1,5 mg vienreizējas devas veidā.
Ja nepieciešama mazāka steidzamība vai lielāks toksicitātes risks (piemēram, gados vecākiem cilvēkiem), ieteicams ievadīt kopējo devu, kas nepieciešama ātrai perorālai digitalizācijai, sadalot pa sešām stundām, sākot terapiju ar pirmo devu, kas vienāda ar puse no kopējās devas Pirms katras turpmākas lietošanas jāpārbauda klīniskā atbildes reakcija (skatīt apakšpunktu “Piesardzība lietošanā”).
Lēna mutvārdu digitalizācija:
Dažiem pacientiem, piemēram, pacientiem ar vieglu sirds mazspēju, digitalizāciju var panākt lēnāk, lietojot 0,25–0,75 mg dienas devas vienu nedēļu, kam seko atbilstoša uzturošā deva. Klīniskā reakcija jāredz nedēļas laikā.
Deva 0,25–0,75 mg dienā ir derīga pacientiem līdz 70 gadu vecumam un / vai ar labu nieru darbību, savukārt deva lēnai perorālai digitalizācijai pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem un / vai ar nieru mazspēju, ir 0,125 mg dienā.
Izvēle starp lēnu vai ātru perorālu lietošanu ir atkarīga no pacienta klīniskās situācijas un stāvokļa smaguma.
Parenterāla piesātinošā deva
Lietošanai pacientiem, kuri iepriekšējo divu nedēļu laikā nav saņēmuši sirds glikozīdus.
Kopējā parenterāli ievadāmā digoksīna piesātinošā deva svārstās no 0,5 līdz 1,0 mg atkarībā no vecuma, liesās ķermeņa masas un nieru darbības. Kopējā piesātinošā deva jāievada dalītās devās, aptuveni pusi no kopējās devas ievadot kā pirmo devu un pēc tam frakcijas ar četru līdz astoņu stundu intervālu. Pirms katras papildu devas ievadīšanas jānovērtē klīniskā atbildes reakcija. Katra deva jāievada intravenozas infūzijas veidā 10 līdz 20 minūšu laikā (skatīt Lanoxin šķīduma injekcijām atšķaidīšana).
Uzturošā deva:
Uzturošā deva jāaprēķina, pamatojoties uz katru dienu izvadītās digitalizācijas devas procentuālo daudzumu. Klīnikā plaši tiek izmantota šāda formula:
Ccr ir koriģētais kreatinīna klīrenss uz 70 kg ķermeņa svara vai 1,73 m2 ķermeņa virsmas laukuma.
Ja ir pieejams tikai kreatinīna līmenis serumā (Scr), Ccr (koriģēts pēc 70 kg ķermeņa svara) cilvēkiem var aprēķināt šādi:
Piezīme: ja seruma kreatinīna vērtības tiek iegūtas mikromolos / l, tās jāpārrēķina uz mg / 100 ml (mg%) šādi:
Kur 113,12 ir kreatinīna molekulmasa.
Sievietēm šis rezultāts jāreizina ar 0,85.
N.B. Šīs formulas nevar izmantot, lai aprēķinātu kreatinīna klīrensu bērniem. Praksē lielākā daļa pacientu ar sirds mazspēju tiks ārstēti ar 0,125-0,25 mg digoksīna dienā; tomēr tiem, kam ir "paaugstināta jutība pret digoksīna blakusparādībām, var būt pietiekama deva 0,0625 mg dienā (vai mazāk)."
Savukārt dažiem pacientiem var būt nepieciešama lielāka deva.
- Jaundzimušie, zīdaiņi un bērni līdz 10 gadu vecumam (ja iepriekšējo divu nedēļu laikā nav ievadīti sirds glikozīdi)
Ja divu nedēļu laikā pirms terapijas ar digoksīnu tika ievadīti sirds glikozīdi, optimālajai digoksīna piesātinošajai devai jābūt mazākai par ieteikto zemāk.
Jaundzimušajiem, it īpaši priekšlaicīgi, digoksīna nieru klīrenss ir samazināts, un attiecīgi jāsamazina deva, kas pārsniedz vispārējos dozēšanas norādījumus. Pēc pirmā jaundzimušā perioda bērniem, pamatojoties uz svaru un ķermeņa virsmas laukumu, parasti ir nepieciešamas proporcionāli lielākas devas nekā pieaugušajam, kā norādīts šajā tabulā.Bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, atkarībā no ķermeņa svara ir nepieciešamas pieaugušo devas.
Parenterāla iekraušanas deva:
Intravenozā piesātinošā deva zemāk norādītajās grupās jāveic saskaņā ar šādām devām
Piesātinošā deva jāievada dalītās devās, aptuveni puse no kopējās devas jāievada kā pirmā deva un turpmākās kopējās devas daļas jāievada ar 4-8 stundu intervālu, pirms katras nākamās devas ievadīšanas pārbaudot klīnisko atbildes reakciju. Katra deva jāievada intravenozas infūzijas veidā (skatīt Atšķaidīšana) 10-20 minūšu laikā.
Deva iekšķīgai lietošanai:
Mutiska digitalizācija jāveic saskaņā ar šādām devām:
Piesātinošā deva jāievada dalītās devās, aptuveni puse no kopējās devas jāievada kā pirmā deva un turpmākās kopējās devas daļas jāievada ar 4-8 stundu intervālu, pirms katras nākamās devas ievadīšanas pārbaudot klīnisko atbildes reakciju.
Apkope:
Uzturošā deva jāievada atbilstoši šādām devām:
Priekšlaicīgi dzimuši zīdaiņi: dienas deva = 20% no 24 stundu piesātinošās devas (intravenozi vai perorāli)
Terminēti zīdaiņi un bērni līdz 10 gadu vecumam; Dienas deva = 25% no 24 stundu piesātinošās devas (intravenozi vai perorāli)
Šie devu grafiki jāuzskata par vadlīnijām un rūpīgu klīnisku novērošanu un rūpīgu moni
- Pensionāriem
Tendence uz pavājinātu nieru darbību un liesas ķermeņa masas samazināšanos gados vecākiem cilvēkiem ietekmē digoksīna farmakokinētiku, tāpēc paaugstināts digoksīna līmenis serumā un ar to saistītā toksicitāte var notikt diezgan ātri, ja vien netiek lietotas zemākas digoksīna devas, nekā lieto gados vecākiem pacientiem. Regulāri jākontrolē digoksīna līmenis serumā un jāizvairās no hipokaliēmijas.
- Devas ieteikumi konkrētām pacientu grupām
Skatīt "Piesardzība lietošanā".
Lietošanas instrukcija
LANOXIN sīrups (0,05 mg / 1 ml) ir aprīkots ar dozatoru, kas jāizmanto visu devu mērīšanai.
Atšķaidīšana
LANOXIN sīrupu nedrīkst atšķaidīt.
LANOXIN šķīduma injekcijām atšķaidīšana:
LANOXIN šķīdumu injekcijām var ievadīt neatšķaidītu vai atšķaidītu ar šķīdinātāja tilpumu, kas ir 4 reizes lielāks vai lielāks par LANOXIN tilpumu. Ja atšķaidītāja tilpums ir mazāks par 4 reizes lielāku LANOXIN tilpumu, var izraisīt digoksīna nogulsnēšanos
LANOXIN šķīdums injekcijām, 250 mikrogrami / ml, atšķaidot proporcijā 1: 250 (piem.2 ml flakons ar 500 mikrogramiem, kas pievienots 500 ml infūzijas šķīduma) ir saderīgs ar šādiem infūziju šķīdumiem un ir stabils līdz 48 stundām istabas temperatūrā (20–25 ° C):
- 0,9% masas / tilpuma nātrija hlorīda šķīdums intravenozai infūzijai, BP;
- Šķīdums nātrija hlorīda (0,18% masas / tilpuma) un glikozes (4% svara / tilpuma) intravenozai infūzijai, B.P.;
- 5% svara / tilpuma glikozes šķīdums intravenozai infūzijai, B.P.
Atšķaidīšana jāveic aseptiskos apstākļos vai tieši pirms lietošanas.Nelietotais šķīdums jāiznīcina.
Ātra intravenoza injekcija var izraisīt vazokonstrikciju, izraisot hipertensiju un / vai samazinātu koronāro plūsmu.
Tāpēc lēna intravenoza ievadīšana ir svarīga hipertensīvas sirds mazspējas un akūta miokarda infarkta gadījumos.
Intramuskulāra ievadīšana ir sāpīga un saistīta ar muskuļu nekrozi. Šo lietošanas veidu nevar ieteikt.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Lanoxin
Simptomi un pazīmes
Simptomi un toksicitātes pazīmes parasti ir līdzīgas tām, kas aprakstītas sadaļā "Nevēlamās blakusparādības", bet var būt biežākas un smagākas.
Digoksīna toksicitātes pazīmes un simptomi kļūst biežāki, ja līmenis pārsniedz 2,0 nanogramus / ml (2,56 nanomoli / l), lai gan pastāv ievērojama atšķirība starp indivīdiem. Tomēr, lemjot par to, vai pacienta simptomus izraisa digoksīns, svarīgi faktori, kas jāņem vērā, ir klīniskā aina, elektrolītu līmenis serumā un vairogdziedzera funkcija (skatīt devu, ievadīšanas metodi un laiku).
Pieaugušie
Klīniskā pieredze rāda, ka 10 līdz 15 mg digoksīna pārdozēšana pieaugušajiem bez sirds slimībām šķiet deva, kas izraisa nāvi pusei pacientu. Ja pieaugušais bez sirds slimībām uzņem digoksīna devu, kas pārsniedz 25 mg, tas izraisa nāve vai progresējoša toksicitāte, kas reaģē tikai uz ārstēšanu ar digoksīnam specifiskiem antivielu fragmentiem (Fab).
Sirds izpausmes
Sirds izpausmes ir biežākās un smagākās akūtas un hroniskas toksicitātes pazīmes. Sirdsdarbības maksimums parasti rodas 3 līdz 6 stundas pēc pārdozēšanas un var saglabāties vēl 24 stundas un ilgāk. Digoksīna toksicitāte var izraisīt gandrīz jebkura veida aritmiju. Dažiem pacientiem bieži ir vairāki ritma traucējumi. Tie ietver paroksizmālu priekškambaru tahikardiju ar mainīgu atrioventrikulāro (AV) blokādi, paātrinātu savienojuma ritmu, lēnu priekškambaru mirdzēšanu (ar ierobežotām kambaru ritma izmaiņām) un divvirzienu kambaru tahikardiju.
Priekšlaicīgas sirds kambaru kontrakcijas (PVC) bieži ir agrīnākā un visizplatītākā aritmija.
Sinusa bradikardija un citas bradiaritmijas ir ļoti bieži.
Pirmās, otrās un trešās pakāpes sirds blokādes un AV disociācija ir arī bieži.
Agrīna toksicitāte var izpausties tikai pagarinot PR intervālu.
Ventrikulārā tahikardija var būt arī toksicitātes izpausme.
Sirdsdarbības apstāšanās asistolijas vai sirds kambaru fibrilācijas dēļ digoksīna toksicitātes dēļ parasti ir letāla.
Akūta masīva digoksīna pārdozēšana var izraisīt vieglu vai izteiktu hiperkaliēmiju, ko izraisa nātrija kālija (Na + -K +) sūkņa inhibīcija.
Ne-sirds izpausmes
Kuņģa -zarnu trakta simptomi ir ļoti bieži gan akūtas, gan hroniskas toksicitātes gadījumā. Simptomi ir pirms sirds izpausmēm apmēram pusei pacientu lielākajā daļā literatūras ziņojumu. Ir ziņots par anoreksiju, sliktu dūšu un vemšanu ar biežumu līdz 80%. Šie simptomi parasti parādās pārdozēšanas sākumā.
Neiroloģiskas un vizuālas izpausmes rodas gan akūtas, gan hroniskas toksicitātes gadījumā. Vertigo, dažādi centrālās nervu sistēmas traucējumi, nogurums un savārgums ir ļoti bieži. Visbiežāk redzes traucējumi ir krāsu redzes novirze (pārsvarā dzeltenzaļa). Šie neiroloģiskie un vizuālie simptomi var saglabāties pat pēc citu toksicitātes pazīmju izzušanas.
Hroniskas toksicitātes gadījumā var dominēt nespecifiski ekstrakardijas simptomi, piemēram, savārgums un vājums.
Pediatriskā populācija
Bērniem vecumā no 1 līdz 3 gadiem bez sirds slimībām klīniskā pieredze liecina, ka 6 līdz 10 mg digoksīna pārdozēšana veido devu, kas ir letāla pusei pacientu.
Ja 1 līdz 3 gadus vecs bērns bez sirds slimībām uzņēma vairāk nekā 10 mg digoksīna, tad, ja neizmantoja Fab antivielu fragmentus, rezultāts vienmēr bija letāls.
Lielākā daļa toksicitātes izpausmju bērniem rodas digoksīna iekraušanas fāzes laikā vai tūlīt pēc tās.
Sirds izpausmes
Bērniem var rasties tādas pašas aritmijas vai to kombinācijas, kas parādās pieaugušajiem.
Sinusā tahikardija, supraventrikulāra tahikardija un ātra priekškambaru mirdzēšana bērniem tika novērota retāk. Bērniem biežāk ir AV vadīšanas traucējumi vai sinusa bradikardija.
Kambaru ektopija ir retāk sastopama, tomēr masveida pārdozēšanas gadījumos ir ziņots par ventrikulāru ektopiju, kambaru tahikardiju un sirds kambaru fibrilāciju.
Jaundzimušajiem sinusa bradikardija vai sinusa apstāšanās un / vai pagarināti P / R intervāli ir biežas toksicitātes pazīmes. Sinus bradikardija ir izplatīta zīdaiņiem un bērniem. Vecākiem bērniem AV blokādes ir visizplatītākie vadīšanas traucējumi.
Jebkura aritmija vai patoloģiska sirds vadīšana, kas rodas bērniem, kuri lieto digoksīnu, jāuzskata par digoksīna izraisītu, kamēr turpmākā novērtēšana neliecina par pretējo.
Ārpus sirds izpausmes
Biežas ekstrakardijas izpausmes, kas līdzīgas pieaugušajiem, ir kuņģa -zarnu trakta, CNS un redze. Tomēr slikta dūša un vemšana nav izplatīta zīdaiņiem un jaunākiem bērniem.
Papildus nevēlamajām blakusparādībām, kas novērotas, lietojot ieteicamās devas, ir ziņots par pārdozēšanu, svara zudumu vecākām pacientu grupām, nepietiekamu jaundzimušo augšanu, sāpēm vēderā mezenteriālās artērijas išēmijas dēļ, miegainību un uzvedības traucējumiem., Ieskaitot psihotiskas izpausmes.
Ārstēšana
Ja uzņemšana notikusi nesen, piemēram, nejaušas vai apzinātas saindēšanās gadījumā, absorbcijai pieejamo slodzi var samazināt ar kuņģa skalošanu.
Kuņģa skalošana palielina maksts tonusu un var izraisīt vai pasliktināt aritmijas. Ja tiek veikta kuņģa skalošana, apsveriet priekšapstrādi ar atropīnu. Ārstēšana ar antivielu antivielu fragmentiem parasti padara kuņģa skalošanu nevajadzīgu. Retos gadījumos, kad ir indicēta kuņģa skalošana, to drīkst veikt tikai pieredzējuši indivīdi, kuri ir saņēmuši atbilstošu apmācību. zarnu enteroenteriskās recirkulācijas laikā.
Ja ir hipokaliēmija, tā jākoriģē ar kālija piedevām vai nu iekšķīgi, vai intravenozi, atkarībā no situācijas steidzamības. Gadījumos, kad ir norīts liels daudzums digoksīna, var rasties hiperkaliēmija. Kālija izdalīšanās dēļ. no skeleta muskuļiem.
Pirms kālija ievadīšanas digoksīna pārdozēšanas gadījumā jāzina kālija līmenis serumā.
Bradiaritmijas var reaģēt uz atropīnu, bet var būt nepieciešama īslaicīga sirds ritma regulēšana. Ventrikulārās aritmijas var reaģēt uz lidokaīnu vai fenitoīnu. Dialīze nav īpaši efektīva digoksīna izvadīšanai no organisma potenciāli bīstamos toksiskos apstākļos uz mūžu.
Digoksīnam specifiski antivielu fragmenti Fab veido digoksīna izraisītas toksicitātes īpašo ārstēšanu un ir ļoti efektīvi.
Ātru komplikāciju, kas saistītas ar smagu digoksīna, digoksīna un ar to saistītu glikozīdu intoksikāciju, atrisināšanu nosaka intravenozi ievadot aitas izcelsmes digoksīnam specifisku antivielu (Fab) fragmentus. Sīkāku informāciju skatiet literatūrā, kas pievienota antivielu fragmentiem.
Blakusparādības Kādas ir Lanoxin blakusparādības
Parasti digoksīna nevēlamās blakusparādības ir atkarīgas no devas un rodas, lietojot lielākas devas, nekā nepieciešams terapeitiskā efekta sasniegšanai. Tādēļ, lietojot digoksīnu ieteicamās devas vai terapeitiskās koncentrācijas serumā robežās, un ja īpaša uzmanība tiek pievērsta vienlaicīgai ārstēšanai ar citām zālēm un pacienta stāvoklim, nevēlamas blakusparādības rodas retāk.
Blakusparādības ir uzskaitītas zemāk pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma. Biežums ir definēts kā: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 un
Ļoti bieži, bieži un retāk sastopami notikumi parasti tiek definēti klīniskajos pētījumos. Tika ņemta vērā arī placebo sastopamība. Pēcreģistrācijas uzraudzībā konstatētās blakusparādības tika klasificētas kā retas vai ļoti retas (ieskaitot atsevišķus gadījumus).
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: trombocitopēnija
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Ļoti reti: anoreksija
Psihiskie traucējumi
Retāk: depresija
Ļoti reti: psihoze, apātija, apjukums
Centrālās nervu sistēmas traucējumi
Bieži: centrālās nervu sistēmas traucējumi, reibonis
Ļoti reti: galvassāpes
Acu slimības
Bieži: redzes traucējumi (neskaidra vai dzeltena redze)
Sirds patoloģijas
Bieži: aritmija, vadīšanas traucējumi, bigeminy, trigemīni, PR pagarināšanās, sinusa bradikardija
Ļoti reti: supraventrikulāra tahiaritmija, priekškambaru tahikardija (ar vai bez blokādes), krustojuma (mezgla) tahikardija, kambaru aritmija, priekšlaicīga kambaru kontrakcija, ST segmenta pacēlums
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, vemšana, caureja
Ļoti reti: zarnu išēmija, zarnu nekroze
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži: nātrenei vai skarlatīnai līdzīgi izsitumi, ko var pavadīt izteikta eozinofilija
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Ļoti reti: ilgstošas lietošanas gadījumā var rasties ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti reti: nespēks, nespēks, vājums
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par nevēlamām blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma.
Brīdinājums: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Saglabāšanas noteikumi
Tabletes: uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma un temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Sīrups: uzglabāt ārējā iepakojumā, lai tas būtu prom no gaismas un temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Šķīdums injekcijām: Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
SASTĀVS
LANOXIN 0,0625 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: digoksīns 0,0625 mg
Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, rīsu ciete, hidrolizēta kukurūzas ciete, povidons, indigokarmīns (E132), magnija stearāts.
LANOXIN 0,125 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: 0,125 mg digoksīna
Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, rīsu ciete, hidrolizēta kukurūzas ciete, magnija stearāts.
LANOXIN 0,250 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: 0,250 mg digoksīna.
Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, rīsu ciete, hidrolizēta kukurūzas ciete, magnija stearāts.
LANOXIN 0,5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām
2 ml flakonā ir:
Aktīvā viela: 0,5 mg digoksīna
Palīgvielas: etilspirts, propilēnglikols, citronskābe, nātrija divfāzu fosfāts, ūdens injekcijām
LANOXIN 0,05 mg / ml sīrups
100 ml satur:
Aktīvā viela: digoksīns 5 mg
Palīgvielas: divvērtīgs nātrija fosfāts, citronskābe, metilparahidroksibenzoāts, hidrogenēts glikozes sīrups, hinolīna dzeltenais (E104), kaļķa aromāts, etilspirts, propilēnglikols, attīrīts ūdens.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
Blisteriepakojumi pa 30 tabletēm pa 0,0625 mg, 0,125 mg un 0,250 mg. Kastīte ar 6 ampulām pa 0,5 mg / 2 ml šķīduma injekcijām. Pudele ar 60 ml sīrupa 0,05 mg / ml.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
LANOXIN TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
LANOXIN 0,0625 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: digoksīns 0,0625 mg
LANOXIN 0,125 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: 0,125 mg digoksīna
LANOXIN 0,250 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: 0,250 mg digoksīna LANOXIN 0,5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām 2 ml flakonā ir:
Aktīvā viela: 0,5 mg digoksīna
LANOXIN 0,05 mg / ml sīrups
100 ml satur:
Aktīvā viela: digoksīns 5 mg
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes, šķīdums injekcijām, sīrups.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
LANOXIN ir norādīts:
Hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar izplatītu sistolisko disfunkciju. Tās terapeitiskā iedarbība ir izteiktāka pacientiem ar sirds kambaru paplašināšanos. Digoksīns ir īpaši indicēts, ja sirds mazspēju papildina priekškambaru mirdzēšana.
Hroniskas priekškambaru mirdzēšanas un priekškambaru plandīšanās ārstēšana, lai ierobežotu kambaru reakcijas ātrumu.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas :
Digoksīna deva jāpielāgo katram pacientam individuāli, ņemot vērā vecumu, lieso ķermeņa svaru un nieru darbību.
Tāpēc ieteicamās devas ir paredzētas tikai kā vispārējs kritērijs.
Pārejot no vienas zāļu formas uz otru, jāņem vērā LANOXIN injicējamo un iekšķīgi lietojamo zāļu bioloģiskās pieejamības atšķirības. Piemēram, ja pacienti pāriet no perorālās uz intravenozo zāļu formu, deva jāsamazina par aptuveni 33%.
Uzraudzība
Digoksīna koncentrāciju serumā var izteikt parastajās vienībās nanogramos / ml vai SI vienībās nanomolu / l. Lai nanogramus / ml pārvērstu nanomolos / l, nanogrami / ml jāreizina ar 1,28.
Digoksīna koncentrāciju serumā var noteikt ar radioimūno testiem. Asins paraugs jāņem 6 stundas vai ilgāk pēc pēdējās digoksīna ievadīšanas. Nav stingru vadlīniju par visefektīvāko seruma koncentrācijas diapazonu. Dažādas sirds mazspējas pacientu post-hoc analīzes Digitalis Investigation Group pētījumā parādīja, ka pie zemas digoksīna koncentrācijas serumā (0,5–0,9 nanogrami / ml) digoksīna lietošana bija saistīta ar mirstības samazināšanos un hospitalizāciju. Pacientiem ar augstāku digoksīna līmeni serumā (> 1 nanogrami / ml) bija "lielāks saslimstības un mirstības biežums, lai gan šajās koncentrācijās digoksīns samazina hospitalizāciju sirds mazspējas gadījumā. Tādējādi optimālais minimālais digoksīna līmenis serumā. Tas var būt no 0,5 nanogramiem / ml (0,64 nanomoli / l) līdz 1,0 nanogramam / ml (1,28 nanomoli / l).
Digoksīna toksicitāte visbiežāk ir saistīta ar digoksīna koncentrāciju serumā, kas pārsniedz 2 nanogramus / ml. Tomēr toksicitāte var rasties ar zemāku digoksīna koncentrāciju serumā.
Lai izlemtu, vai pacienta simptomus izraisa digoksīns, ir svarīgi novērtēt klīnisko stāvokli, kā arī kālija līmeni serumā un vairogdziedzera darbību (skatīt apakšpunktu 4.9 Pārdozēšana).
Citi glikozīdi, ieskaitot digoksīna metabolītus, var traucēt pieejamās pārbaudes metodes, un vērtības, kas, šķiet, nav saderīgas ar pacienta klīnisko stāvokli, vienmēr ir rūpīgi jānovērtē.
Populācijas
Pieaugušie un bērni vecāki par 10 gadiem.
Ātra mutiska digitalizācija :
Ja tas ir klīniski piemērots, ātru digitalizāciju var panākt vairākos veidos, piemēram: 0,75–1,5 mg vienreizējas devas veidā.
Ja nepieciešama mazāka steidzamība vai lielāks toksicitātes risks (piemēram, gados vecākiem cilvēkiem), ieteicams ievadīt kopējo devu, kas nepieciešama ātrai perorālai digitalizācijai, sadalot pa sešām stundām, sākot terapiju ar pirmo devu, kas vienāda ar puse no kopējās devas.
Pirms katras turpmākas lietošanas jāpārbauda klīniskā atbildes reakcija (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Lēna mutvārdu digitalizācija :
Dažiem pacientiem, piemēram, pacientiem ar vieglu sirds mazspēju, digitalizāciju var panākt lēnāk, lietojot 0,25–0,75 mg dienas devas vienu nedēļu, kam seko atbilstoša uzturošā deva. Klīniskā reakcija jāredz nedēļas laikā.
Deva 0,25 - 0,75 mg dienā ir derīga pacientiem līdz 70 gadu vecumam un / vai ar labu nieru darbību, savukārt deva lēnai perorālai digitalizācijai pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem un / vai ar nieru mazspēju, ir 0,125 mg dienā.
Izvēle starp lēnu vai ātru perorālu lietošanu ir atkarīga no pacienta klīniskās situācijas un stāvokļa smaguma.
Parenterāla piesātinošā deva :
Lietošanai pacientiem, kuri iepriekšējo divu nedēļu laikā nav saņēmuši sirds glikozīdus.
Kopējā parenterāli ievadāmā digoksīna piesātinošā deva svārstās no 0,5 līdz 1,0 mg atkarībā no vecuma, liesās ķermeņa masas un nieru darbības. Kopējā piesātinošā deva jāievada dalītās devās, aptuveni pusi no kopējās devas ievadot kā pirmo devu un pēc tam frakcijas ar četru līdz astoņu stundu intervālu. Pirms katras papildu devas ievadīšanas jānovērtē klīniskā atbildes reakcija. Katra deva jāievada intravenozas infūzijas veidā 10 līdz 20 minūšu laikā (skatīt Lanoxin šķīduma injekcijām atšķaidīšana).
Uzturošā deva :
Uzturošā deva jāaprēķina, pamatojoties uz katru dienu izvadītās digitalizācijas devas procentuālo daudzumu. Klīnikā plaši tiek izmantota šāda formula:
Ccr ir koriģētais kreatinīna klīrenss uz 70 kg ķermeņa svara vai 1,73 m2 ķermeņa virsmas laukuma. Ja ir pieejams tikai kreatinīna līmenis serumā (Scr), Ccr (koriģēts pēc 70 kg ķermeņa svara) cilvēkiem var aprēķināt šādi:
Piezīme: ja seruma kreatinīna vērtības tiek iegūtas mikromolos / l, tās jāpārrēķina uz mg / 100 ml (mg%) šādi:
Kur 113,12 ir kreatinīna molekulmasa.
Sievietēm šis rezultāts jāreizina ar 0,85.
N.B. Šīs formulas nevar izmantot, lai aprēķinātu kreatinīna klīrensu bērniem.
Praksē lielākā daļa pacientu ar sirds mazspēju tiks ārstēti ar 0,125-0,25 mg digoksīna dienā; tomēr tiem, kam ir paaugstināta jutība pret digoksīna blakusparādībām, var būt pietiekama deva 0,0625 mg dienā (vai mazāk). Savukārt dažiem pacientiem var būt nepieciešama lielāka deva.
Jaundzimušie, zīdaiņi un bērni līdz 10 gadu vecumam (ja iepriekšējo divu nedēļu laikā nav ievadīti sirds glikozīdi)
Ja divu nedēļu laikā pirms terapijas ar digoksīnu tika ievadīti sirds glikozīdi, optimālajai digoksīna piesātinošajai devai jābūt mazākai par ieteikto zemāk.
Jaundzimušajiem, it īpaši priekšlaicīgi, digoksīna nieru klīrenss ir samazināts, un attiecīgi jāsamazina deva, kas pārsniedz vispārējos dozēšanas norādījumus.
Pēc pirmā jaundzimušā perioda bērniem, pamatojoties uz svaru un ķermeņa virsmas laukumu, parasti ir nepieciešamas proporcionāli lielākas devas nekā pieaugušajam, kā norādīts šajā tabulā.Bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, atkarībā no ķermeņa svara ir nepieciešamas pieaugušo devas.
Parenterāla piesātinošā deva :
Intravenozā piesātinošā deva zemāk norādītajās grupās jāveic atbilstoši šādām devām:
Piesātinošā deva jāievada dalītās devās, aptuveni puse no kopējās devas jāievada kā pirmā deva un turpmākās kopējās devas daļas jāievada ar 4-8 stundu intervālu, pirms katras nākamās devas ievadīšanas pārbaudot klīnisko atbildes reakciju. Katra deva jāievada intravenozas infūzijas veidā (skatīt 6.6. Atšķaidīšanas un lietošanas instrukcijas) 10-20 minūšu laikā.
Piesātinošā deva iekšķīgi :
Mutiska digitalizācija jāveic saskaņā ar šādām devām:
Piesātinošā deva jāievada dalītās devās, aptuveni puse no kopējās devas jāievada kā pirmā deva un turpmākās kopējās devas daļas jāievada ar 4-8 stundu intervālu, pirms katras nākamās devas ievadīšanas pārbaudot klīnisko atbildes reakciju.
Apkope :
Uzturošā deva jāievada atbilstoši šādām devām: Priekšlaicīgi dzimuši zīdaiņi:
Dienas deva = 20% no 24 stundu piesātinošās devas (intravenozi vai perorāli) Zīdaiņiem un bērniem līdz 10 gadiem;
Dienas deva = 25% no 24 stundu piesātinošās devas (intravenozi vai perorāli)
Šīs dozēšanas shēmas ir paredzētas kā vadlīnijas, un "rūpīga klīniskā novērošana un digoksīna līmeņa kontrole serumā (skatīt" Monitorings ") jāizmanto kā sākumpunkts devas pielāgošanai šajās bērnu pacientu grupās.
Pensionāriem
Tendence uz pavājinātu nieru darbību un liesas ķermeņa masas samazināšanos gados vecākiem cilvēkiem ietekmē digoksīna farmakokinētiku, tāpēc paaugstināts digoksīna līmenis serumā un ar to saistītā toksicitāte var notikt diezgan ātri, ja vien netiek lietotas zemākas digoksīna devas, nekā lieto gados vecākiem pacientiem. Regulāri jākontrolē digoksīna līmenis serumā un jāizvairās no hipokaliēmijas.
Devas ieteikumi konkrētām pacientu grupām
Skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā.
Lietošanas veids :
LANOXIN sīrups (0,05 mg / 1 ml) ir aprīkots ar dozatoru, kas jāizmanto visu devu mērīšanai.
Par sīrupa zāļu lietošanu bērniem skatīt arī apakšpunktu 4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi.
LANOXIN Šķīdums injekcijām
Ātra intravenoza injekcija var izraisīt vazokonstrikciju, izraisot hipertensiju un / vai samazinātu koronāro plūsmu.
Tāpēc lēna intravenoza ievadīšana ir svarīga hipertensīvas sirds mazspējas un akūta miokarda infarkta gadījumos.
Intramuskulāra ievadīšana ir sāpīga un saistīta ar muskuļu nekrozi. Šo lietošanas veidu nevar ieteikt.
LANOXIN šķīduma injekcijām atšķaidīšana:
LANOXIN šķīdumu injekcijām var ievadīt neatšķaidītu vai atšķaidītu ar šķīdinātāja tilpumu, kas ir 4 reizes lielāks vai lielāks par LANOXIN tilpumu. Ja šķīdinātāja tilpums ir mazāks par 4 reizes lielāku LANOXIN tilpumu, var izraisīt digoksīna nogulsnēšanos.
Norādījumus par zāļu atšķaidīšanu pirms lietošanas skatīt 6.6. Apakšpunktā. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un rīcībai.
04.3 Kontrindikācijas
Digoksīns ir kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu, citiem digitalis glikozīdiem vai kādu no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Digoksīns ir kontrindicēts periodiskas pilnīgas sirds blokādes vai otrās pakāpes atrioventrikulārās blokādes gadījumā, īpaši, ja anamnēzē ir Stoksa-Adamsa uzbrukumi.
Digoksīns ir kontrindicēts aritmijām, ko izraisa intoksikācija ar sirds glikozīdiem.
Digoksīns ir kontrindicēts ar supraventrikulārām aritmijām, kas saistītas ar papildu atrioventrikulāriem ceļiem, piemēram, Volfa-Parkinsona-Vaita sindroma gadījumā, ja vien nav pienācīgi novērtētas papildu ceļu elektrofizioloģiskās īpašības un iespējamā digoksīna nelabvēlīgā ietekme uz šīm īpašībām.
Ja ir pierādījumi par papildierīci vai ir aizdomas, ka tā ir, ja iepriekš nav bijušas supraventrikulāras aritmijas, digoksīns joprojām ir kontrindicēts.
Digoksīns ir kontrindicēts kambaru tahikardijas un kambaru fibrilācijas gadījumā.
Digoksīns ir kontrindicēts obstruktīvas hipertrofiskas kardiomiopātijas gadījumā, ja vien vienlaikus nav priekškambaru mirdzēšanas vai sirds mazspējas, taču pat tad digoksīna lietošana ir nepieciešama ļoti piesardzīgi.
Par etilspirta saturu (skatīt 4.5. Apakšpunktu Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi) LANOXIN sīrupu nedrīkst ievadīt grūtniecības laikā pacientiem, kas slimo ar aknu slimībām, epilepsiju, alkoholismu, bojājumiem vai smadzeņu slimībām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Intoksikācija ar digoksīnu var izraisīt aritmijas, no kurām dažas var līdzināties tām, kurām zāles ir indicētas.Piemēram, priekškambaru tahikardija ar mainīgu atrioventrikulāru blokādi prasa lielu uzmanību, jo klīniski ritms ir līdzīgs priekškambaru mirdzēšanai.
Daudzas digoksīna priekšrocības aritmiju gadījumā rodas no zināmas pakāpes atrioventrikulārās vadīšanas blokādes.
Tomēr, ja jau pastāv nepilnīga atrioventrikulārā blokāde, ir jāparedz tās straujas progresēšanas sekas. Pilnīgas blokādes gadījumā var tikt nomākts idioventrikulārais aizbēgšanas ritms.
Dažos sinoatriālo traucējumu gadījumos (piemēram, sinusa mezgla slimības gadījumā) digoksīns var izraisīt vai saasināt sinusa bradikardiju vai sinoatriālo blokādi.
Digoksīna lietošana laikā pēc miokarda infarkta nav kontrindicēta. Tomēr inotropo zāļu lietošana dažiem pacientiem šajā vidē var izraisīt nevēlamu miokarda skābekļa patēriņa palielināšanos un išēmiju, un daži retrospektīvi pēcpārbaudes pētījumi liecina, ka digoksīns ir saistīts ar paaugstinātu nāves risku. aritmijas pacientiem, kuri pēc miokarda infarkta var būt hipokaliēmiski un uzņēmīgi pret hemodinamisko nestabilitāti.
Jāņem vērā arī ierobežojumi, kas vēlāk noteikti tiešai kardioversijai.
Pacientiem ar sirds mazspēju, kas saistīta ar sirds amiloidozi, parasti jāizvairās no ārstēšanas ar digoksīnu. Tomēr, ja nav atbilstošas alternatīvas ārstēšanas, digoksīnu var izmantot, lai kontrolētu sirds kambaru ātrumu pacientiem ar sirds amiloidozi un priekškambaru mirdzēšanu.
Digoksīns reti var izraisīt vazokonstrikciju, tāpēc no tā jāizvairās pacientiem ar miokardītu.
Pacienti ar beriberi sirds slimību var nepietiekami reaģēt uz digoksīnu, ja vienlaicīga tiamīna deficīta ārstēšana netiek veikta.
Digoksīnu nedrīkst lietot konstriktīva perikardīta gadījumā, ja vien to nelieto, lai kontrolētu sirds kambaru ātrumu priekškambaru mirdzēšanas laikā vai uzlabotu sistolisko disfunkciju.
Digoksīns uzlabo slodzes toleranci pacientiem ar kreisā kambara sistolisko disfunkciju un normālu sinusa ritmu.
Tas var būt vai nav saistīts ar hemodinamiskā profila uzlabošanos. Tomēr digoksīna ieguvums pacientiem ar supraventrikulārām aritmijām ir izteiktāks miera stāvoklī, mazāk izteikts pie slodzes.
Lietojot terapeitiskas digoksīna devas, var pagarināties PR intervāls un pazemināties EKG ST segments.Digoksīns stresa testa laikā var izraisīt viltus pozitīvas izmaiņas EKG ST-T segmentā. Šie elektrofizioloģiskie efekti atspoguļo paredzamo zāļu iedarbību un neliecina par toksicitāti.
Gadījumos, kad pēdējo divu nedēļu laikā ir lietoti sirds glikozīdi, jāpārskata pacienta ieteikumi par sākumdevu un jāiesaka samazināt devu. Devas ieteikumi jāpārskata, ja pacienti ir gados vecāki vai ja ir citi iemesli, kāpēc digoksīna nieru klīrenss ir samazināts. Jāapsver gan sākotnējās, gan uzturošās devas samazināšana.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar digoksīnu, periodiski jākontrolē elektrolītu līmenis serumā un nieru darbība, nosakot kreatinīna koncentrāciju serumā; pārbaužu biežums ir atkarīgs no klīniskās situācijas.
Digoksīna koncentrācijas noteikšana serumā var būt ļoti noderīga, lai pieņemtu lēmumu par turpmāku digoksīna ievadīšanu, bet citi glikozīdi un citas endogēnas vielas, līdzīgs digoksīns, var krusteniski reaģēt, dodot kļūdaini pozitīvus rezultātus.
Noteikumi, kas veikti, īslaicīgi pārtraucot ārstēšanu ar digoksīnu, var būt piemērotāki.
Pacientiem ar smagām elpceļu slimībām var būt paaugstināta miokarda jutība pret digitalis glikozīdiem.
Hipokaliēmija paaugstina miokarda jutību pret kardioaktīvo glikozīdu iedarbību.
Hipoksija, hipomagnēmija un izteikta hiperkalciēmija palielina miokarda jutību pret kardioaktīvajiem glikozīdiem.
Digoksīna ievadīšana pacientiem ar vairogdziedzera slimību prasa piesardzību. Vairogdziedzera hipofunkcijas gadījumā jāsamazina gan digoksīna sākotnējā, gan uzturošā deva.
Hipertireozes gadījumā ir relatīva rezistence pret digoksīnu, un, iespējams, būs jāpalielina devas.
Tireotoksikozes ārstēšanas laikā deva pakāpeniski jāsamazina, salīdzinot ar tirotoksikozes uzlabošanos.
Pacientiem ar malabsorbcijas sindromu vai kuņģa -zarnu trakta rekonstrukciju var būt nepieciešamas lielākas digoksīna devas.
Lai gan daudzi pacienti ar hronisku sastrēguma sirds mazspēju gūst labumu no akūtas digoksīna lietošanas, ir daži, kuriem šāda lietošana nerada ilgstošus hemodinamikas uzlabojumus. Tādēļ ir svarīgi individuāli novērtēt katra pacienta reakciju, ilgstoši lietojot Lanoxin.
Elektriskā kardioversija
Bīstamu aritmiju rašanās risks ar tiešu elektrisko kardioversiju ievērojami palielinās, ja ir intoksikācija ar digitālu, un tas ir proporcionāls kardioversijai izmantotajai enerģijai.
Pacienta, kas lieto digoksīnu, plānveida elektriskās kardioversijas gadījumā zāles jāpārtrauc 24 stundas pirms kardioversijas.
Ārkārtas situācijās, piemēram, sirdsdarbības apstāšanās gadījumā, kardioversijas mēģinājums jāveic, izmantojot zemāko efektīvo enerģiju.
Tieša elektriskā kardioversija nav piemērota sirds glikozīdu izraisītu aritmiju ārstēšanai.
Hypericum perforatum preparātus nedrīkst lietot vienlaicīgi ar zālēm, kas satur perorālos kontracepcijas līdzekļus, digoksīnu, teofilīnu, karbamazepīnu, fenobarbitālu, fenitoīnu, jo var samazināties perorālo kontracepcijas līdzekļu, digoksīna, teofilīna, karbamazepīna, fenobarbitāla, fenitoīna ( skatīt mijiedarbību ar citām zālēm un citus mijiedarbības veidus).
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
The tabletes satur LANOXIN laktoze. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
LANOXIN sīrups satur saharoze. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes izomaltāzes deficītu.
LANOXIN sīrups satur metilparahidroksibenzoauz. Šāda viela, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas (pat aizkavētas).
100 ml LANOXIN sīrups satur 10,5 ml 96% etilspirts. 1 ml LANOXIN sīrupa satur 0,105 ml 96% etilspirta: maksimālā vienreizējā deva, ko lieto pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, ātrai mutvārdu digitalizācijai atbilst 2,52 g alkohola.
Ja bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, tiek veikta ātra mutvārdu digitalizācija, LANOXIN sīrupa ievadīšana ietver pacienta dienas kopējo alkohola devu lietošanu, kas pārsniedz 3 g.
Ja bērniem līdz 10 gadu vecumam tiek veikta strauja mutvārdu digitalizācija, LANOXIN sīrupa ievadīšana savukārt nozīmē, ka bērns lieto dienas devas, kas ir mazākas par 3 g.
Tāpēc zāļu izrakstītāja uzmanību vērš uz nepieciešamību, ņemot vērā individuālo klīnisko ainu, rūpīgi izvērtēt riska un ieguvuma līdzsvaru, ko rada ātra mutiska digitalizācija, salīdzinot ar iespējamo negatīvo ietekmi, kas saistīta ar alkohola klātbūtni zāļu formā.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Tās var būt atkarīgas no ietekmes uz ekskrēciju caur nierēm, saistīšanās ar audiem, saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, izplatīšanās organismā, absorbcijas spēja zarnās, P-glikoproteīna aktivitātes pakāpe un jutība pret digoksīnu.
Labākā piesardzība, ņemot vērā mijiedarbības iespējamību, ja tiek plānota vienlaicīga terapija, un šaubu gadījumā ieteicams kontrolēt digoksīna līmeni serumā.
Digoksīns kombinācijā ar beta blokatoriem var palielināt atrioventrikulārās vadīšanas laiku.
Līdzekļi, kas izraisa hipokaliēmiju vai intracelulāru kālija samazināšanos, var izraisīt paaugstinātu jutību pret digoksīnu; tie ir: daži diurētiskie līdzekļi, litija sāļi, kortikosteroīdi un karbenoksolons. Vienlaicīga lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem, piemēram, cilpas diurētiskiem līdzekļiem vai hidrohlortiazīdu, jāveic, rūpīgi kontrolējot elektrolītu līmeni serumā un nieru darbība.
Pacienti, kuri tiek ārstēti ar digoksīnu, ir jutīgāki pret hiperkaliēmijas ietekmi, ko pastiprina suksametonijs.
Kalcijs, īpaši, ja to ievada ātri intravenozi, digitalizētiem pacientiem var izraisīt smagas aritmijas.
Vienlaicīgi lietojot lapatinibu ar perorālu digoksīnu, palielinājās digoksīna AUC. Jāievēro piesardzība, lietojot digoksīnu vienlaikus ar lapatinibu.
Bupropions un tā vissvarīgākais cirkulējošais metabolīts gan ar digoksīnu, gan bez tā stimulēja OATP4C1 mediētu digoksīna transportēšanu. Pētījumi liecina, ka bupropriona un tā metabolītu saistīšanās ar OATP4C1 var palielināt digoksīna transportu un tādējādi palielināt digoksīna sekrēciju caur nierēm.
Digoksīna līmeni serumā var palielināt, vienlaikus lietojot: amiodaronu, flekainīdu, prazosīnu, propafenonu, hinidīnu, spironolaktonu, makrolīdu grupas antibiotikas, piemēram. eritromicīns un klaritromicīns, tetraciklīni (un, iespējams, citas antibiotikas), gentamicīns, itrakonazols, hinīns, trimetoprims, alprazolāms, indometacīns un propantelīns, nefazodons, atorvastatīns, ciklosporīns, epoprostenols (pārejošs efekts), tetanopresila receptoru antagonisti, ritonavīru saturoši līdzekļi , dronedarons, ranolazīns, telmisartāns, lapatinibs un tikagrelors.
Digoksīna līmeni serumā var samazināt, vienlaicīgi lietojot: antacīdus, dažus caurejas līdzekļus, kaolīnu-pektīnu, akarbozi, neomicīnu, penicilamīnu, rifampicīnu, dažus citostatiskos līdzekļus, metoklopramīdu, sulfasalazīnu, adrenalīnu, salbutamolu, holestyramīnu, fenitoralīnu un uztura bagātinātājus.
Vienlaikus lietojot Hypericum perforatum preparātus, var samazināties digoksīna koncentrācija serumā. Tas ir saistīts ar to, ka Hypericum perforatum saturoši preparāti inducē fermentus, kas ir atbildīgi par zāļu metabolismu, un / vai P-glikoproteīnu, tādēļ tos nedrīkst lietot vienlaikus ar digoksīnu. Ja pacients vienlaikus lieto Hypericum saturošus produktus. jākontrolē digoksīna līmenis plazmā un jāpārtrauc terapija ar Hypericum perforatum produktiem. Pārtraucot Hypericum perforatum lietošanu, digoksīna līmenis plazmā var palielināties. Iespējams, būs jāpielāgo digoksīna deva.
Kalcija kanālu bloķējošie līdzekļi var izraisīt digoksīna līmeņa paaugstināšanos serumā vai tās nemainīt. Verapamils, felodipīns un tiapamils palielina digoksīna līmeni serumā. Nifedipīns un diltiazems var vai nevar ietekmēt digoksīna līmeni serumā, bet izradipīns neizraisa nekādas izmaiņas. Ir zināms, ka pašiem kalcija kanālu blokatoriem ir nomācoša ietekme uz sinoatriālā un atrioventrikulārā mezgla, īpaši diltiazēma un verapamila, vadīšanu.
Simpatomimētiskiem līdzekļiem ir pozitīva hronotropa iedarbība, kas var veicināt sirds aritmijas. Tās var izraisīt arī hipokaliēmiju, kas var izraisīt vai pasliktināt sirds aritmijas. Vienlaicīga digoksīna un simpatomimētisko līdzekļu lietošana var palielināt sirds aritmiju risku.
Zāles, kas maina aferento un eferento arteriolu asinsvadu tonusu, var pasliktināt glomerulāro filtrāciju.
Angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori (AKEI), angiotenzīna receptoru antagonisti (ARB), nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) un ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitori būtiski nemainīja digoksīna farmakokinētiku un nemainīja farmakokinētiku Tomēr šie medikamenti dažiem pacientiem var mainīt nieru darbību, izraisot sekundāru digoksīna līmeņa paaugstināšanos. Milrinons vienlaikus nemaina seruma līmeni. digoksīna līdzsvara stāvoklis.
Pacientiem, kuri lieto diurētiskos līdzekļus un AKE inhibitorus, vai tikai diurētiskos līdzekļus, digoksīna lietošanas pārtraukšana izraisīja klīnisku pasliktināšanos.
Digoksīns ir P-glikoproteīna substrāts. Tādēļ P-glikoproteīna inhibitori var palielināt digoksīna koncentrāciju asinīs, palielinot tā uzsūkšanos un / vai samazinot nieru klīrensu (skatīt 5.2. Apakšpunktu, Farmakokinētiskās īpašības). P-glikoproteīna indukcija var izraisīt digoksīna koncentrācijas samazināšanās asinīs.
Alkohola saturs LANOXIN sīrupā var mainīt vai pastiprināt citu zāļu iedarbību.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Auglība
Nav pieejami dati par digoksīna ietekmi uz cilvēka auglību.Dati par digoksīna teratogēno iedarbību nav pieejami.
Grūtniecība
Digoksīna lietošana grūtniecības laikā nav kontrindicēta; lai gan tā devu grūtniecei ir mazāk paredzams nekā stāvoklī, kas nav grūtniece, dažos gadījumos grūtniecības laikā var būt nepieciešama devas palielināšana. Tomēr skatīt apakšpunktu 4.3 Kontrindikācijas attiecībā uz sīrupu formulējums.
Tāpat kā ar visām zālēm, lietošana grūtniecības laikā jāapsver tikai tad, ja paredzamais terapeitiskais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.
Neskatoties uz ievērojamu digitālo iedarbību pirms dzimšanas, augļiem un jaundzimušajiem netika novērotas būtiskas blakusparādības, kad digoksīna koncentrācija mātes serumā tika uzturēta normālā diapazonā.
Lai gan ir izvirzīta hipotēze, ka digoksīna tieša ietekme uz miometriju var izraisīt relatīvi priekšlaicīgu un mazu dzimšanas svaru zīdaiņu piedzimšanu, nevar izslēgt pamatā esošās sirds slimības lomu.
Digoksīna ievadīšana mātēm ir veiksmīgi izmantota augļa tahikardijas un sastrēguma sirds mazspējas ārstēšanai.
Ir ziņots par nevēlamām sekām, kas ietekmē augli mātēm, kurām ir intoksikācija ar digitālu.
Barošanas laiks
Lai gan digoksīns izdalās mātes pienā, zāļu daudzums ir niecīgs, un zīdīšana nav kontrindicēta.
Jaundzimušie un priekšlaicīgi dzimuši bērni
Jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem devas jānosaka, ņemot vērā iespējami zemāku toleranci pret digitālo slimību, ņemot vērā iespējamo aknu un nieru funkcionālo nenobriedumu.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Tā kā pacientiem, kuri lieto digoksīnu, ziņots par redzes un CNS traucējumiem, pirms transportlīdzekļu vadīšanas, mehānismu apkalpošanas vai bīstamu darbību veikšanas pacientiem jāievēro piesardzība.
Sakarā ar etilspirta klātbūtni LANOXIN sīrups var samazināt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Parasti digoksīna nevēlamās blakusparādības ir atkarīgas no devas un rodas, lietojot lielākas devas, nekā nepieciešams terapeitiskā efekta sasniegšanai. Tādēļ, lietojot digoksīnu ieteicamās devas vai terapeitiskās koncentrācijas serumā robežās, un ja īpaša uzmanība tiek pievērsta vienlaicīgai ārstēšanai ar citām zālēm un pacienta stāvoklim, nevēlamas blakusparādības rodas retāk.
Blakusparādību saraksts / tabula
Blakusparādības ir uzskaitītas zemāk pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma. Biežums ir definēts kā: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 un
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: trombocitopēnija
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Ļoti reti: anoreksija
Psihiskie traucējumi
Retāk: depresija
Ļoti reti: psihoze, apātija, apjukums
Centrālās nervu sistēmas traucējumi
Bieži: centrālās nervu sistēmas traucējumi, reibonis
Ļoti reti: galvassāpes
Acu slimības
Bieži: redzes traucējumi (neskaidra vai dzeltena redze)
Sirds patoloģijas
Bieži: aritmija, vadīšanas traucējumi, bigeminy, trigemīni, PR pagarināšanās, sinusa bradikardija
Ļoti reti: supraventrikulāra tahiaritmija, priekškambaru tahikardija (ar vai bez blokādes), krustojuma (mezgla) tahikardija, kambaru aritmija, priekšlaicīga kambaru kontrakcija, ST segmenta pacēlums
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, vemšana, caureja
Ļoti reti: zarnu išēmija, zarnu nekroze
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži: nātrenei vai skarlatīnai līdzīgi izsitumi, ko var pavadīt izteikta eozinofilija
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Ļoti reti: ilgstošas lietošanas gadījumā var rasties ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti reti: nespēks, nespēks, vājums
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Pārdozēšana
Simptomi un pazīmes
Toksicitātes simptomi un pazīmes parasti ir līdzīgi tiem, kas aprakstīti 4.8.
Digoksīna toksicitātes pazīmes un simptomi kļūst biežāki, ja līmenis pārsniedz 2,0 nanogramus / ml (2,56 nanomoli / l), lai gan pastāv ievērojama atšķirība starp indivīdiem. Tomēr, lemjot par to, vai pacienta simptomus izraisa digoksīns, svarīgi faktori, kas jāņem vērā, ir klīniskā aina, elektrolītu līmenis serumā un vairogdziedzera funkcija (skatīt 4.2. Devas un lietošanas veids). Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, digoksīna lietošana ir saistīta ar paaugstinātu mirstību; pacientiem ar zemu kālija koncentrāciju pirms dialīzes ir vislielākais risks.
Pieaugušie
Klīniskā pieredze rāda, ka 10 līdz 15 mg digoksīna pārdozēšana pieaugušajiem bez sirds slimībām šķiet deva, kas izraisa nāvi pusei pacientu. Ja pieaugušais bez sirds slimībām uzņem digoksīna devu, kas pārsniedz 25 mg, tas izraisa nāve vai progresējoša toksicitāte, kas reaģē tikai uz ārstēšanu ar digoksīnam specifiskiem antivielu fragmentiem (Fab).
Sirds izpausmes
Sirds izpausmes ir biežākās un smagākās akūtas un hroniskas toksicitātes pazīmes. Sirdsdarbības maksimums parasti rodas 3 līdz 6 stundas pēc pārdozēšanas un var saglabāties vēl 24 stundas un ilgāk. Digoksīna toksicitāte var izraisīt gandrīz jebkura veida aritmiju. Dažiem pacientiem bieži ir vairāki ritma traucējumi. Tie ietver paroksizmālu priekškambaru tahikardiju ar mainīgu atrioventrikulāro (AV) blokādi, paātrinātu savienojuma ritmu, lēnu priekškambaru mirdzēšanu (ar ierobežotām kambaru ritma izmaiņām) un divvirzienu kambaru tahikardiju.
Priekšlaicīgas sirds kambaru kontrakcijas (PVC) bieži ir pirmās un visizplatītākās aritmijas. Bieži sastopamas arī bigeminijas vai trigemīnijas.
Pirmās, otrās un trešās pakāpes sirds blokādes un AV disociācija ir arī bieži. Agrīna toksicitāte var izpausties tikai pagarinot PR intervālu.
Ventrikulārā tahikardija var būt arī toksicitātes izpausme.
Sirdsdarbības apstāšanās asistolijas vai sirds kambaru fibrilācijas dēļ digoksīna toksicitātes dēļ parasti ir letāla.
Akūta masīva digoksīna pārdozēšana var izraisīt vieglu vai izteiktu hiperkaliēmiju, ko izraisa nātrija kālija (Na + -K +) sūkņa inhibīcija. Hipokaliēmija var veicināt toksicitāti (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Ne-sirds izpausmes
Kuņģa -zarnu trakta simptomi ir ļoti bieži gan akūtas, gan hroniskas toksicitātes gadījumā. Simptomi ir pirms sirds izpausmēm apmēram pusei pacientu lielākajā daļā literatūras ziņojumu. Ir ziņots par anoreksiju, sliktu dūšu un vemšanu ar biežumu līdz 80 %.Šie simptomi parasti parādās pārdozēšanas sākumā.
Neiroloģiskas un vizuālas izpausmes rodas gan akūtas, gan hroniskas toksicitātes gadījumā. Vertigo, dažādi centrālās nervu sistēmas traucējumi, nogurums un savārgums ir ļoti bieži. Visbiežāk redzes traucējumi ir krāsu redzes novirze (pārsvarā dzeltenzaļa). Šie neiroloģiskie un vizuālie simptomi var saglabāties pat pēc citu toksicitātes pazīmju izzušanas.
Hroniskas toksicitātes gadījumā var dominēt nespecifiski ekstrakardijas simptomi, piemēram, savārgums un vājums.
Pediatriskā populācija
Bērniem vecumā no 1 līdz 3 gadiem bez sirds slimībām klīniskā pieredze liecina, ka 6 līdz 10 mg digoksīna pārdozēšana veido devu, kas ir letāla pusei pacientu.
Ja 1 līdz 3 gadus vecs bērns bez sirds slimībām uzņēma vairāk nekā 10 mg digoksīna, tad, ja neizmantoja Fab antivielu fragmentus, rezultāts vienmēr bija letāls.
Lielākā daļa toksicitātes izpausmju bērniem rodas digoksīna iekraušanas fāzes laikā vai tūlīt pēc tās.
Sirds izpausmes
Bērniem var parādīties tādas pašas aritmijas vai aritmiju kombinācijas, kādas parādās pieaugušajiem.Reģistrētāk pediatriskā populācijā novērota sinusa tahikardija, supraventrikulāra tahikardija un ātra priekškambaru mirdzēšana.
Bērniem biežāk ir AV vadīšanas traucējumi vai sinusa bradikardija.
Kambaru ektopija ir retāk sastopama, tomēr masveida pārdozēšanas gadījumos ir ziņots par ventrikulāru ektopiju, kambaru tahikardiju un sirds kambaru fibrilāciju.
Jaundzimušajiem sinusa bradikardija vai sinusa apstāšanās un / vai pagarināti P / R intervāli ir biežas toksicitātes pazīmes. Sinus bradikardija ir izplatīta zīdaiņiem un bērniem. Vecākiem bērniem AV blokādes ir visizplatītākie vadīšanas traucējumi.
Jebkura aritmija vai patoloģiska sirds vadīšana, kas rodas bērniem, kuri lieto digoksīnu, jāuzskata par digoksīna izraisītu, kamēr turpmākā novērtēšana neliecina par pretējo.
Ne-sirds izpausmes
Biežas ekstrakardijas izpausmes, kas līdzīgas pieaugušajiem, ir kuņģa -zarnu trakta, CNS un redze. Tomēr slikta dūša un vemšana nav izplatīta zīdaiņiem un jaunākiem bērniem.
Papildus nevēlamajām blakusparādībām, kas novērotas, lietojot ieteicamās devas, ir ziņots par pārdozēšanu, svara zudumu vecākām pacientu grupām, nepietiekamu jaundzimušo augšanu, sāpēm vēderā mezenteriālās artērijas išēmijas dēļ, miegainību un uzvedības traucējumiem., Ieskaitot psihotiskas izpausmes.
Ārstēšana
Ja uzņemšana notikusi nesen, piemēram, nejaušas vai apzinātas saindēšanās gadījumā, absorbcijai pieejamo slodzi var samazināt ar kuņģa skalošanu. Kuņģa skalošana palielina maksts tonusu un var izraisīt vai pasliktināt aritmijas. Ja tiek veikta kuņģa skalošana, apsveriet priekšapstrādi ar atropīnu. Ārstēšana ar antivielu antivielu fragmentiem parasti padara kuņģa skalošanu nevajadzīgu. Retos gadījumos, kad ir norādīta kuņģa skalošana, to drīkst veikt tikai pieredzējuši cilvēki, kuri ir atbilstoši apmācīti.
Pacienti, kuri ir lietojuši lielas digitālās devas, jāārstē ar aktīvās ogles lielām devām, lai novērstu absorbciju un fiksētu digoksīnu zarnās enteroenteriskās recirkulācijas laikā.
Ja ir hipokaliēmija, tā jākoriģē ar kālija piedevām vai nu iekšķīgi, vai intravenozi, atkarībā no situācijas steidzamības. Gadījumos, kad ir norīts liels daudzums digoksīna, var rasties hiperkaliēmija. Kālija izdalīšanās dēļ. no skeleta muskuļiem.
Pirms kālija ievadīšanas digoksīna pārdozēšanas gadījumā jāzina kālija līmenis serumā.
Bradiaritmijas var reaģēt uz atropīnu, bet var būt nepieciešama īslaicīga sirds ritma regulēšana.Ventrikulārās aritmijas var reaģēt uz lidokainu vai fenitoīnu.
Dialīze nav īpaši efektīva digoksīna izvadīšanai no organisma potenciāli dzīvībai bīstamos toksiskos apstākļos.
Digoksīnam specifiski antivielu fragmenti Fab veido digoksīna izraisītas toksicitātes īpašo ārstēšanu un ir ļoti efektīvi.
Ātru komplikāciju, kas saistītas ar smagu digoksīna, digoksīna un ar to saistītu glikozīdu intoksikāciju, atrisināšanu nosaka intravenozi ievadot aitas izcelsmes digoksīnam specifisku antivielu (Fab) fragmentus. Sīkāku informāciju skatiet literatūrā, kas pievienota antivielu fragmentiem.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: sirds terapija - digitālie glikozīdi. ATĶ kods: C01AA05.
Darbības mehānisms
Digoksīns palielina miokarda kontraktilitāti, tieši iedarbojoties. Efekts ir proporcionāls devai terapeitiskā diapazona zemākajās vērtībās, un daži efekti rodas, lietojot diezgan mazas devas. Tas notiek arī normālā miokardā, lai gan tam nav fizioloģisku ieguvumu.
Digoksīna galvenā darbība ir tieši inhibēt adenozīna trifosfatāzi un līdz ar to nātrija -kālija apmaiņu (Na + -K +), mainīto jonu sadalījumu pa membrānu nosaka palielināts kalcija jonu pieplūdums un līdz ar to arī labāka kalcija jonu pieejamība. kalcija līdz ierosmes-kontrakcijas brīdim.
Tāpēc digoksīna iedarbību var ievērojami palielināt, ja ārpusšūnu kālija koncentrācija ir zema, un hiperkaliēmijas apstākļos tam ir pretējs efekts.
Digoksīnam ir tāda pati fundamentālā iedarbība, kas kavē Na + -K + apmaiņu veģetatīvās nervu sistēmas šūnās, stimulējot tās netieši ietekmēt sirds darbību. Vagālo eferento impulsu palielināšanās izraisa simpātiskā tonusa samazināšanos un vadītspējas samazināšanos. impulsa ātrums caur ātriju un atrioventrikulāro mezglu. Tādējādi vissvarīgākais digoksīna labvēlīgais efekts ir sirds kambaru ritma samazināšanās.
Farmakodinamiskā iedarbība
Sirds kontraktilitātes izmaiņas arī netieši rodas no izmaiņām venozajā atbilstībā, mainoties veģetatīvās nervu sistēmas aktivitātei un tiešai vēnu stimulācijai. Mijiedarbība starp tiešo un netiešo darbību nosaka kopējo asinsrites reakciju, kas visiem nav vienāda noteiktu supraventrikulāru aritmiju klātbūtne, neiroloģiski mediēta AV vadīšanas palēnināšanās ir būtiska.Neirohormonālās aktivācijas pakāpe pacientiem ar sirds mazspēju ir saistīta ar klīnisku pasliktināšanos un paaugstinātu nāves risku. Digoksīns samazina gan simpātiskās nervu sistēmas, gan renīna-angiotenzīna sistēmas aktivāciju neatkarīgi no tās inotropās iedarbības, un tāpēc tas var labvēlīgi ietekmēt izdzīvošanu.
Joprojām nav skaidrs, vai šo efektu iegūst, izmantojot simpātiskās nervu sistēmas tiešas inhibīcijas mehānismu vai barorefleksa rezensibilizāciju.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Piesātinošās devas intravenoza ievadīšana rada ievērojamu farmakoloģisku efektu 5-30 minūšu laikā un sasniedz maksimumu 1-5 stundu laikā. Pēc iekšķīgas lietošanas digoksīns uzsūcas kuņģī un tievās zarnas augšdaļā. Lietojot digoksīnu pēc ēšanas, uzsūkšanās ātrums palēninās, bet kopējais absorbētais digoksīna daudzums parasti nemainās. Tomēr, lietojot kopā ar šķiedrvielām bagātām maltītēm, pēc perorālas devas absorbētais daudzums var samazināties.
Pēc iekšķīgas lietošanas iedarbība sākas pēc 0,5-2 stundām un sasniedz maksimumu pēc 2-6 stundām. Perorāli lietota digoksīna biopieejamība ir aptuveni 63%, lietojot tabletes, un 75%, lietojot šķīdumu iekšķīgai lietošanai.
Izplatīšana
Sākotnējais digoksīna sadalījums no centrālā uz perifēro nodalījumu parasti ilgst 6-8 stundas. Pēc tam pakāpeniski samazinās digoksīna koncentrācija serumā, kas ir atkarīgs no digoksīna izvadīšanas no organisma. Izkliedes tilpums ir liels (Vdss = 510 litri veseliem brīvprātīgajiem), kas norāda, ka digoksīns ir plaši saistīts ar audiem. Vislielākā digoksīna koncentrācija ir sirdī, aknās un nierēs; koncentrācija sirdī ir 30 reizes lielāka nekā sistēmiskajā cirkulācijā. Lai gan skeleta muskuļu koncentrācija ir ievērojami zemāka, šo rezervi nevar atstāt novārtā, jo skeleta muskuļi veido 40% no kopējā ķermeņa svara. Aptuveni 25% no plazmā esošās digoksīna daļas saistās ar olbaltumvielām.
Biotransformācija
Digoksīna galvenie metabolīti ir dihidrodigoksīns un digoksigenīns.
Eliminācija
Galvenais eliminācijas ceļš ir izdalīšanās caur nierēm nemainītā veidā.
Digoksīns ir P-glikoproteīna substrāts. Kā izplūdes proteīns, kas atrodas uz enterocītu apikālās membrānas, P-glikoproteīns var ierobežot digoksīna uzsūkšanos. Šķiet, ka P-glikoproteīnam, kas atrodas proksimālajās nieru kanāliņās, ir liela nozīme digoksīna eliminācijā caur nierēm (Skatīt 4.5. Mijiedarbību).
Pēc intravenozas ievadīšanas veseliem brīvprātīgajiem nākamo sešu dienu laikā 60–75% digoksīna devas izdalās nemainītā veidā ar urīnu. Ir pierādīts, ka digoksīna kopējais ķermeņa klīrenss ir tieši saistīts ar nieru darbību, un tāpēc ikdienas eliminācijas procents ir kreatinīna klīrensa funkcija, ko var noteikt pēc stabila kreatinīna līmeņa serumā.
Veselīgu kontroles brīvprātīgo populācijā tika konstatēts, ka digoksīna kopējais un nieru klīrenss ir 193 ± 25 ml / min un 152 ± 24 ml / min.
Nelielai daļai indivīdu perorāli ievadītais digoksīns kuņģa -zarnu trakta resnās zarnas baktērijās tiek pārveidots par kardioaktīviem reducēšanas produktiem (digoksīna reducēšanas produktiem vai DRP). Šiem pacientiem vairāk nekā 40% devas var izdalīties ar urīnu DRP veidā.
Tika konstatēts, ka divu galveno metabolītu - dihidrodigoksīna un aigoksigenīna - nieru klīrenss ir attiecīgi 79 ± 13 ml / min un 100 ± 26 ml / min. Tomēr vairumā gadījumu galvenais digoksīna eliminācijas ceļš ir izdalīšanās caur nierēm nemainītā veidā.
Digoksīna galīgais eliminācijas pusperiods pacientiem ar normālu nieru darbību ir 30-40 stundas.
Tā kā liela daļa zāļu ir saistīta ar audiem, nevis cirkulē, sirds un plaušu apvedceļa laikā digoksīns netiek efektīvi izvadīts no ķermeņa. Turklāt tikai aptuveni 3% no digoksīna devas tiek izvadīti no organisma 5 stundu hemodialīzes laikā. .
Īpašas pacientu grupas
Jaundzimušajiem, zīdaiņiem un bērniem līdz 10 gadiem
Jaundzimušo periodā digoksīna nieru klīrenss ir samazināts, un tādēļ attiecīgi jāpielāgo deva. Tas ir īpaši izteikts priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, jo nieru klīrenss atspoguļo nieru funkcijas nobriešanu. Digoksīna klīrenss 3 mēnešu vecumā bija 65,6 ± 30 ml / min / 1,73 m2, salīdzinot ar tikai 32 ± 7 ml / min / 1,73 m2 1 dzīves nedēļā.
Ārpus pēcdzemdību perioda bērniem parasti ir nepieciešamas proporcionāli lielākas devas nekā pieaugušajiem, pamatojoties uz ķermeņa svaru un ķermeņa virsmas laukumu.
Nieru mazspēja
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem digoksīna galīgais eliminācijas pusperiods ir pagarināts un pacientiem ar anuriju var būt aptuveni 100 stundas.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Mutageneze.
Vienīgie pieejamie dati iegūti no "in vitro" pētījumiem (Eimsa tests un limfoma pelēm), kuros dioksīnam nav genotoksiska potenciāla.
Kangeroģenēze
Nav pieejami dati par digoksīna kancerogēno potenciālu.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
LANOXIN 0,0625 mg tabletes:
laktoze, kukurūzas ciete, rīsu ciete, hidrolizēta kukurūzas ciete, indigokarmīns (E132), povidons, magnija stearāts
LANOXIN 0,125 mg tabletes, LANOXIN 0,250 mg tabletes:
laktoze, kukurūzas ciete, rīsu ciete, hidrolizēta kukurūzas ciete, magnija stearāts
LANOXIN 0,5 mg / 2 ml šķīdums injekcijām:
etilspirts, propilēnglikols, citronskābe, divvērtīgs nātrija fosfāts, ūdens injekcijām
LANOXIN 0,05 mg / ml sīrups:
divvērtīgs nātrija fosfāts, citronskābe, metilparahidroksibenzoāts, hidrogenēts glikozes sīrups, hinolīna dzeltenais (E 104), kaļķa aromāts, etilspirts, propilēnglikols, attīrīts ūdens
06.2 Nesaderība
Dati nav pieejami.
06.3 Derīguma termiņš
Tabletes un šķīdums injekcijām: 3 gadi
Sīrups: 18 mēneši.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Tabletes: uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma un temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Sīrups: uzglabāt ārējā iepakojumā, lai tas būtu prom no gaismas un temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Šķīdums injekcijām: Uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
LANOXIN 0,0625 mg tabletes: blisteriepakojumi pa 30 tabletēm pa 0,0625 mg
LANOXIN 0,125 mg tabletes: blisteriepakojumi pa 30 tabletēm pa 0,125 mg
LANOXIN 0,250 mg tabletes: blisteriepakojumi pa 30 tabletēm pa 0,250 mg
LANOXIN 0,5 mg / 2 ml Šķīdums injekcijām: kastīte ar 6 ampulām pa 2 ml
LANOXIN 0,05 mg / ml sīrups
60 ml pudele ar bērniem neatveramu aizdari ar pievienotu dozatoru
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
LANOXIN sīrups (0,05 mg / 1 ml) ir aprīkots ar dozatoru, kas jāizmanto visu devu mērīšanai.
Atšķaidīšana
LANOXIN sīrupu nedrīkst atšķaidīt.
LANOXIN šķīduma injekcijām atšķaidīšana :
LANOXIN šķīdumu injekcijām var ievadīt neatšķaidītu vai atšķaidītu ar šķīdinātāja tilpumu, kas ir 4 reizes lielāks vai lielāks par LANOXIN tilpumu. Ja šķīdinātāja tilpums ir mazāks par 4 reizes lielāku LANOXIN tilpumu, var izraisīt digoksīna nogulsnēšanos.
LANOXIN šķīdums injekcijām, 250 mcg / ml, atšķaidot proporcijā 1: 250 (piemēram, 2 ml flakons ar 500 mcg pievieno 500 ml infūzijas šķīduma) ir saderīgs ar šādiem infūziju šķīdumiem un ir stabils līdz 48 stundām istabas temperatūra (20-25 ° C):
• 0,9% masas / tilpuma nātrija hlorīda šķīdums intravenozai infūzijai, BP;
• Šķīdums nātrija hlorīda (0,18% masas / tilpuma) un glikozes (4% svara / tilpuma) intravenozai infūzijai, B.P.;
• 5% svara / tilpuma Glikozes šķīdums intravenozai infūzijai, B.P.
Atšķaidīšana jāveic aseptiskos apstākļos vai tieši pirms lietošanas.Nelietotais šķīdums jāiznīcina.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Aspen Pharma Trading Limited
3016 Lake Drive,
Citywest Business Campus, Dublina 24, Īrija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
LANOXIN 0,0625 mg tabletes: A.I.C. 015724065
LANOXIN 0,125 mg tabletes: A.I.C. 015724038
LANOXIN 0,250 mg tabletes: A.I.C. 015724026
LANOXIN 0,5 mg / 2 ml Šķīdums injekcijām: A.I.C. 015724053
LANOXIN 0,05 mg / ml sīrups: A.I.C. 015724077
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
LANOXIN 0,0625 mg tabletes: 1986. gada aprīlis / 2010. gada maijs
LANOXIN 0,125 mg tabletes: 1981. gada jūnijs / 2010. gada maijs
LANOXIN 0,250 mg tabletes: 1975. gada novembris / 2010. gada maijs
LANOXIN 0,5 mg / 2 ml Šķīdums injekcijām: 1959. gada oktobris / 2010. gada maijs
LANOXIN 0,05 mg / ml sīrups: 2003. gada septembris / 2010. gada maijs
.jpg)
