Aktīvās sastāvdaļas: diklofenaks
PENNSAID Ādas šķīdums
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
PENNSAID®
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 ml ādas šķīduma satur 16,05 mg nātrija diklofenaka.
Palīgvielas skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Ādas šķīdums.
Ādas šķīdums ir dzidrs, bezkrāsains līdz rozā vai oranžs šķidrums.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaka nātrija sāls) ir ādas šķīdums, kas paredzēts simptomātiskai sāpju mazināšanai, kas saistīta ar virspusēju locītavu, tostarp ceļa locītavas, osteoartrītu.
Nav datu par PENNSAID® lietošanu lielās, dziļās locītavās, kas izklāta ar muskuļu vai citu mīksto audu slāņiem, piemēram, gūžas vai mugurkaula.
04.2 Devas un lietošanas veids
PENNSAID® tiek uzklāts lokāli uz sāpīgās locītavas.
Pēc apstrādājamās vietas mazgāšanas ar ziepēm un ūdeni un nogaidīšanas, līdz tā izžūst, uzklājiet apmēram 20 vai 40 pilienus (apmēram 0,5 vai 1 ml) PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaka nātrija) attiecīgi vienai locītavas barotnei ( piemēram, plaukstas locītava) vai liela (piemēram, ceļgala) Pacientiem jālieto ne vairāk kā 40 pilieni četras reizes dienā vienā locītavā, kā to ieteicis ārstējošais ārsts.Lai produkts nenopiltu no apstrādājamās vietas, uzklājiet šķīdumu, sadalot to pa 5 vai 10 pilienu daļām vidējai vai lielai locītavai.PENNSAID® vienmērīgi sadaliet uz apstrādājamās vietas ar roku vai pirkstiem. Atkārtojiet procedūru, līdz esat sasniedzis visu ieteicamo PENNSAID® devu. Uzklājiet 4 reizes dienā.
Pacienti ar nieru un aknu darbības traucējumiem:
Par PENNSAID lietošanu pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem skatīt apakšpunktu 4.4
Lietošana bērniem: Tā kā nav klīnisku datu par PENNSAID® lietošanu pediatrijā, tā lietošana šai pacientu grupai nav ieteicama.
04.3 Kontrindikācijas
PENNSAID® (16 mg / ml diklofenaka nātrija sāls) ir kontrindicēts grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, kā arī pacientiem ar paaugstinātu jutību pret diklofenaku vai citām šķīduma sastāvdaļām.
Tā kā var būt krusteniskas jutības gadījumi ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, pat kas pieder pie dažādām grupām, diklofenaku nedrīkst lietot pacientiem, kuriem tie radušies, pēc acetilsalicilskābes (ASS) lietošanas mutē vai iekšķīgi. citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), astmas lēkmes, nātrene, akūts rinīts vai citas alerģiskas izpausmes.
Alerģija vai ādas jutība: PENNSAID® satur arī dimetilsulfoksīdu (DMSO) kā nesēju, tāpēc to nedrīkst lietot pacientiem ar zināmu alerģiju vai ādas jutību pret DMSO.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Blakusparādību rašanos var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu un īsāko laiku, kas nepieciešams simptomu kontrolei.
Vecāka gadagājuma cilvēki: Gados vecākiem cilvēkiem "biežāk sastopamas nevēlamas blakusparādības pēc perorāliem NPL, īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošana un perforācija, kas var būt letāla.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa -zarnu trakta toksicitāte, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jāziņo par jebkādiem patoloģiskiem vēdera simptomiem (īpaši kuņģa -zarnu trakta asiņošanu), īpaši terapijas sākumposmā.
Saistībā ar NSPL lietošanu ļoti reti ziņots par nopietnām ādas reakcijām, dažām no tām letālām, ieskaitot eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Pacientiem vislielākais šādu reakciju risks rodas terapijas sākumposmā: vairumā gadījumu reakcijas sākas terapijas pirmajā mēnesī.
PENNSAID® terapija jāpārtrauc, tiklīdz parādās pirmie izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības pazīmes.
Pacientiem jāiesaka pēc lietošanas nomazgāt rokas, lai izvairītos no saskares ar acīm, gļotādām un ādu, kas nav iesaistīta ārstēšanā.
Citas zāles nedrīkst lietot skartajai zonai vienlaikus ar PENNSAID®.
Iespēja, ka pēc PENNSAID® lokālas lietošanas var rasties nevēlamas blakusparādības, ir ļoti zema, salīdzinot ar nevēlamo blakusparādību rašanās biežumu pēc diklofenaka perorālas lietošanas, jo PENNSAID® ir zema sistēmiskā absorbcija. Šīs zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, jo pēc perorālas vai lokālas NPL lietošanas ir novēroti atsevišķi sistēmisku reakciju gadījumi ar nieru darbības pasliktināšanos. Jāapsver mazākā PENNSAID® deva vienā locītavā.
Aknu sistēma:
Pēc ārstēšanas ar PENNSAID® ir iespējams nedaudz paaugstināties aknu darbības testu vērtības. Ja šīs patoloģiskās vērtības saglabājas vai pasliktinās, vai attīstās klīniskas pazīmes vai simptomi, kas norāda uz aknu slimību, vai ja parādās citas izpausmes (piemēram, eozinofīlija, izsitumi). Pennsaid lietošana jāpārtrauc. Ja šīs zāles ir jāievada smagu aknu darbības traucējumu gadījumā, tas jādara rūpīgā medicīniskā uzraudzībā.
Esiet piesardzīgs, lietojot nātrija diklofenaku pacientiem ar aknu porfīriju, jo diklofenaka nātrijs var izraisīt krīzi.
Kuņģa -zarnu trakta sistēma:
Perorālās vai taisnās zarnas terapijas laikā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) ir ziņots par peptiskām čūlām, perforācijām un kuņģa-zarnu trakta asiņošanu, kas dažkārt ir smagas un reti letālas. Tomēr maksimālais diklofenaka līmenis serumā pēc PENNSAID® lokālas lietošanas ir zems (50 reizes zemāks nekā tas, kas sasniegts pēc 25 mg diklofenaka perorālas lietošanas). Tādēļ PENNSAID® (diklofenaka nātriju) var pamatoti ievadīt ciešā medicīniskā uzraudzībā pacientiem ar noslieci kuņģa-zarnu trakta kairinājumam, tai skaitā tiem, kam anamnēzē ir peptiska čūla, ko izraisījušas citas nesteroīdas pretiekaisuma zāles vai kuras cieš no citām kuņģa-zarnu trakta iekaisuma slimībām (piemēram, čūlainais kolīts vai Krona slimība). Šādos gadījumos ārstam ir jānovērtē ārstēšanas ieguvumi attiecībā pret iespējamo risku (skatīt KONTRINDIKĀCIJAS un NEVĒLAMĀS IETEKMES).
Pacientam jāiesaka nekavējoties sazināties ar ārstējošo ārstu, kad parādās pirmās kuņģa čūlas vai kuņģa -zarnu trakta asiņošanas pazīmes vai simptomi. Šīs reakcijas var rasties jebkurā ārstēšanas laikā bez iepriekšējiem simptomiem vai pazīmēm.
Dermatoloģija:
Ar PENNSAID® apstrādāto daļu nedrīkst pārklāt ar oklūzijas pārsējiem.
PENNSAID® jālieto uz ādas bez bojājumiem vai infekcijām. Nelietojiet PENNSAID® locītavu virsmām ar iepriekšējām ādas slimībām (piemēram, psoriāzi), ja vien to nav ieteicis ārsts.
PENNSAID® lietošana uz gļotādām nav ieteicama.
Paaugstināta jutība:
PENNSAID® sastāvā esošais dimetilsulfoksīds (DMSO) var izraisīt histamīna izdalīšanos, un dažkārt pēc lokālas lietošanas ir ziņots arī par paaugstinātas jutības reakcijām. Jebkuru anafilaktoīdu reakciju klātbūtnē ir jāuzsāk atbilstoša terapija un jāpārtrauc PENNSAID® lietošana.
Oftalmoloģija:
Pētījumos ar dzīvniekiem lielas DMSO devas, īpaši perorālas, izraisīja patoloģiskas izmaiņas acs lēcā .. Pētījumos ar primātiem un cilvēkiem šādas izmaiņas netika novērotas pēc dimetilsulfoksīda lietošanas acīs un iekšķīgi.
Infekcijas:
Diklofenaka nātrija pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība var maskēt parastās infekcijas pazīmes. Tādēļ ārstam jāpievērš īpaša uzmanība iespējamai ādas infekciju attīstībai, kas lokalizēta vietā, uz kuras pacients ir lietojis zāles.
Tika konstatēts, ka maksimālā diklofenaka koncentrācija asinīs pēc PENNSAID® (1 ml) maksimālās devas lietošanas ir mazāka par 10 ng / ml. Šī vērtība ir 50 reizes zemāka par maksimālo diklofenaka koncentrāciju asinīs pēc 25 mg diklofenaka iekšķīgas lietošanas.
PENNSAID® satur dimetilsulfoksīdu (DMSO), kas var izraisīt miegainību un galvassāpes un var kairināt ādu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Šajā sadaļā aprakstītā mijiedarbība tika novērota pēc diklofenaka nātrija sistēmiskas ievadīšanas. Risks, kas saistīts ar PENNSAID® lokālu lietošanu, nav zināms, bet, iespējams, ir zems.
Acetilsalicilskābe (ASA):
Diklofenaka līmenis serumā var samazināties, ja to lieto vienlaikus ar acetilsalicilskābi.Acetilsalicilskābes biopieejamību samazina diklofenaka klātbūtne. Lai gan šī farmakokinētiskā mijiedarbība nešķiet klīniski nozīmīga, šo divu zāļu vienlaicīgai lietošanai nav noteiktas priekšrocības.
Digoksīns:
Diklofenaks var palielināt digoksīna koncentrāciju plazmā. Tādēļ var būt nepieciešami devas pielāgojumi.
Litijs:
Lietojot vienlaikus ar diklofenaku (kas maina litija nieru klīrensu), var palielināties litija koncentrācija plazmā. Var būt nepieciešams pielāgot litija devu.
Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi:
Farmakodinamiskie pētījumi nav parādījuši iedarbības pastiprināšanos, jo to lieto vienlaikus ar diklofenaku; tomēr ir bijuši atsevišķi ziņojumi gan par hipoglikēmisko, gan hiperglikēmisko ietekmi uz hipoglikemizējošo zāļu devu.
Antikoagulanti:
NPL var pastiprināt antikoagulantu, piemēram, varfarīna, iedarbību (skatīt apakšpunktu 4.4).
Diurētiskie līdzekļi:
Ir zināms, ka nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi kavē diurētisko līdzekļu darbību. Vienlaicīga pretiekaisuma un kāliju aizturošo diurētisko līdzekļu lietošana var izraisīt kālija līmeņa paaugstināšanos serumā, tādēļ nepieciešama periodiska asins / plazmas līmeņa kontrole.
Glikokortikoīdi:
Vienlaicīga lietošana var pastiprināt kuņģa-zarnu trakta blakusparādības.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL):
Vienlaicīga divu vai vairāku nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu perorāla lietošana var veicināt nevēlamu blakusparādību parādīšanos (skatīt Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Metotreksāts:
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi jāievada piesardzīgi mazāk nekā 24 stundas pirms vai pēc ārstēšanas ar metotreksātu, jo šīs zāles var paaugstināt koncentrāciju asinīs un palielināt toksicitāti.
Ciklosporīns:
Ciklosporīna nefrotoksicitāte var palielināties, jo nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ietekmē nieru prostaglandīnu.
Hinolonu antibakteriālie līdzekļi:
Ir bijuši atsevišķi ziņojumi par krampjiem, kas varētu būt saistīti ar vienlaicīgu hinolonu un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu.
Antihipertensīvie līdzekļi:
Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, diklofenaks var samazināt propranolola, citu beta blokatoru un citu antihipertensīvo līdzekļu antihipertensīvo iedarbību.
Citas zāles:
Diklofenaka nātrija sāli nedrīkst lietot kopā ar kālija diklofenaka sāli, jo abi ir plazmā viena un tā paša aktīvā organiskā jona veidā.
Kortikosteroīdi: paaugstināts kuņģa -zarnu trakta čūlu vai asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4)
Antitrombocītu līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): paaugstināts kuņģa -zarnu trakta asiņošanas risks (skatīt apakšpunktu 4.4)
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
PENNSAID® ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt 4.3. Un 5.3. Apakšpunktu).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Ir saņemti ziņojumi par galvassāpēm, reiboni, reiboni un apjukumu pēc diklofenaka perorālās terapijas. Pacientiem jāapzinās, ka šādas nevēlamas blakusparādības var rasties, un jāiesaka nelietot mehānismus un nevadīt transportlīdzekli, ja tas tiek ietekmēts.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Aktuāla pielietošana:
Nevēlamās blakusparādības ir iedalītas vietējās, tāpēc ir saistītas ar piemērošanas jomu, un sistēmiskās. Sešos dubultmaskētos kontrolētos klīniskos pētījumos ir izceltas šādas nevēlamās blakusparādības, ievērojami palielinoties sastopamībai grupā, kas ārstēta ar PENNSAID®, salīdzinot ar salīdzinājumu grupā, kas tika ārstēta ar placebo. Lietošanas vietā statistiski nozīmīgi bija sausa āda (35,8% pret 6,86% placebo grupā) un izsitumi (10,44% pret 2,86% placebo grupā). Citas PENNSAID® blakusparādības, kas bija statistiski nozīmīgas salīdzinājumā ar placebo, ir aizcietējums (3,83% pret 0,57%), dispepsija (8,98% pret 4%) un meteorisms (4,49% pret 0, 57%).
Pēc lokālas diklofenaka lietošanas ziņots par fotoalerģiskām reakcijām un kontaktdermatītu.
Diklofenaka nātrija sistēmiskā absorbcija pēc lokālas PENNSAID® lietošanas ir ļoti zema salīdzinājumā ar diklofenaka nātrija tablešu lietošanu. Tomēr, ja PENNSAID® ilgstoši tiek uzklāts uz samērā lielas ādas vietas, iespēja sistēmiskas blakusparādības, kas līdzīgas sistēmiskai iedarbībai, ko izraisa perorāls diklofenaks, nevar pilnībā izslēgt. Iespējamās sistēmiskās blakusparādības ir aprakstītas zemāk.
Iekšķīga lietošana:
Diklofenaka perorāla lietošana izraisa nevēlamus notikumus gan sistēmisku, gan lokālu kuņģa -zarnu trakta reakciju dēļ.
Visnopietnākās kuņģa-zarnu trakta blakusparādības ir čūlas un asiņošana, savukārt smagākās dermatoloģiskās reakcijas, lai arī reti, ir daudzformāla eritēma (Stīvensa-Džonsona un Laiela sindromi). Ir ziņots par gadījuma rakstura nāvi, īpaši gados vecākiem cilvēkiem.
Bullozas reakcijas, tostarp Stīvensa Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze (ļoti reti)
Saistībā ar NSPL ārstēšanu ziņots par tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju.
Kuņģa -zarnu trakts:
Reizēm: epigastriskas, kuņģa vai vēdera sāpes, vēdera krampji, slikta dūša, dispepsija, anoreksija, caureja, vemšana un meteorisms.
Reti: kuņģa -zarnu trakta asiņošana (asiņaina caureja, melēna, hematemēze) kuņģa un zarnu čūlas ar asiņošanu vai perforāciju vai bez tās.
Atsevišķi gadījumi: resnās zarnas slimības (piemēram: nespecifisks hemorāģisks kolīts un čūlaina kolīta vai Krona slimības saasināšanās), zarnu diafragmas sašaurināšanās, pārmērīga skābums, stomatīts, glosīts, lipīga mēle, barības vada bojājumi, aizcietējums un pankreatīts.
Centrālā nervu sistēma:
Reizēm: reibonis, galvassāpes un vertigo.
Reti: miegainība, savārgums, koncentrēšanās traucējumi un nogurums.
Atsevišķi gadījumi: jušanas traucējumi, tai skaitā parestēzija, atmiņas traucējumi, dezorientācija, bezmiegs, aizkaitināmība, krampji, depresija, trauksme, murgi, trīce, psihotiskas reakcijas un aseptisks meningīts.
Īpašas sajūtas:
Atsevišķi gadījumi: redzes traucējumi (neskaidra redze, diplopija), dzirdes traucējumi, troksnis ausīs un garšas izmaiņas.
Sirds un asinsvadu:
Reti: sirdsklauves, stenokardija un aritmija.
Atsevišķi gadījumi: sirds mazspējas un hipertensijas saasināšanās.
Dermatoloģija:
Reizēm: izsitumi uz ādas un nieze.
Reti: nātrene.
Atsevišķi gadījumi: bulloza dermatoze, eritēma, ekzēma, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms (toksiska epidermas nekrolīze), eritroderma (pīlinga dermatīts), matu izkrišana, fotosensitivitātes reakcijas un purpura, tostarp alerģiska purpura.
Nieru sistēma:
Reti: tūska (sejas, ģeneralizēta, perifēra).
Atsevišķi gadījumi: akūta nieru mazspēja, nefrotiskais sindroms, urīna patoloģijas (piemēram, hematūrija un proteīnūrija), intersticiāls nefrīts un papilāru nekroze.
Hematoloģija:
Atsevišķi gadījumi: trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, hemolītiskā anēmija, aplastiskā anēmija un anēmija kuņģa -zarnu trakta asiņošanas dēļ.
Aknu:
Neregulāri: ASAT, ALAT līmeņa paaugstināšanās (≥ 3 reizes virs normas robežas).
Reti: aknu darbības izmaiņas, ieskaitot hepatītu ar dzelti vai bez tās.
Atsevišķi gadījumi: fulminants hepatīts.
Paaugstināta jutība:
Reti: paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, astma pacientiem, kuri ir jutīgi pret acetilsalicilskābi, piemēram, bronhu spazmas; sistēmiskas anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, ieskaitot hipotensiju.
Atsevišķi gadījumi: vaskulīts un pneimonija.
04.9 Pārdozēšana
PENNSAID® jāievada tikai ārējai lietošanai. Zema diklofenaka absorbcija no PENNSAID® liecina, ka lokālas pārdozēšanas toksicitātes gadījumi ir ārkārtīgi maz ticami.
Nejaušas norīšanas gadījumā diklofenaka nātrija daudzums (900 mg), kas atrodas 60 ml PENNSAID® pudelē, var izraisīt pārejošus kuņģa darbības traucējumus un / vai nieru darbības traucējumus. Pēc iespējas ātrāk jāsamazina uzsūkšanās, ievadot aktivēto ogli.Novērojama nieru un kuņģa -zarnu trakta funkciju iespējamā kairinājuma vai asiņošanas novēršana. Tādas komplikācijas kā hipotensija, kuņģa -zarnu trakta asiņošana un nieru mazspēja jāārstē ar simptomātisku un atbalstošu ārstēšanu. Piespiedu diurēzi var izmantot ierobežoti. DMSO daudzums (36 g) būtu daudz zemāks par minimālo bīstamības līmeni cilvēkiem (pamatojoties uz LD50 pērtiķiem> 11 g / kg).
Akūta DMSO iedarbība, ieelpojot lielas tvaiku koncentrācijas, lietojot vai nepareizi lietojot PENNSAID®, ir ārkārtīgi maz ticama. Ja tas notiek, tas var izraisīt augšējo elpceļu gļotādu kairinājumu, sēkšanu, sliktu dūšu vai vemšanu. Terapija ietver skābekļa ievadīšanu vai citus simptomātiskus pasākumus, kas tiek uzskatīti par nepieciešamiem.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
ATC klasifikācija: M02AA15,
Zāļu terapeitiskā kategorija:
Vietējās zāles locītavu un muskuļu sāpēm
Darbības mehānisms:
Nātrija diklofenaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis, kas pieder arilakānskābes grupai, kam piemīt pretsāpju un pretdrudža īpašības.Diklofenaks kavē prostaglandīnu biosintēzi, neatgriezeniski inaktivējot prostaglandīnu sintetāzi. Šo prostaglandīnu veidošanās samazināšanos izraisa konkurence starp diklofenaku un arahidonskābi par saistīšanos ar ciklooksigenāzi (prostaglandīnu sintetāzi). Tas var daļēji izskaidrot darbības mehānismu. Tā kā diklofenaka pretiekaisuma aktivitāte saglabājas arī dzīvniekiem, kuriem veikta adrenalektomija, Diklofenaks tiek uzskatīts par perifēras darbības pretsāpju līdzekli.
PENNSAID® sastāv no nātrija diklofenaka šķīdumā, kas satur arī dimetilsulfoksīdu (DMSO), kas atvieglo zāļu iekļūšanu caur ādu zem audiem un locītavām. Dimetilsulfoksīdam ir izvirzīti hipotēzes par daudziem darbības mehānismiem, un tas, visticamāk, darbosies, apvienojot mehānismus.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās:
Diklofenaka nātrijs ātri uzsūcas, ja to lieto iekšķīgi lietojama šķīduma, taisnās zarnas svecītes vai intramuskulāras injekcijas veidā. Lietojot kā kuņģa-zarnu trakta aizsargājoša kapsula, īpaši lietojot kopā ar pārtiku, tā uzsūcas lēnāk. Diklofenaks uzsūcas arī caur ādu.
Pēc 1,0 ml PENNSAID® (15 mg diklofenaka nātrija) lokālas lietošanas diklofenaka vidējā maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) ir 9,7 ng / ml. Šī koncentrācija tiek sasniegta pēc 24-48 stundām (Tmax).
Izplatīšanās un vielmaiņa:
Kaut arī perorāli ievadītais diklofenaks ir gandrīz pilnībā uzsūcas, pirmās kārtas metabolisms ir tāds, ka tikai 50 - 60% zāļu nonāk nemainītā veidā sistēmiskajā cirkulācijā. Terapeitiskās koncentrācijās tas vairāk nekā 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Diklofenaks iekļūst sinoviālajā šķidrumā un ir konstatēts mātes pienā. Galīgais plazmas pusperiods ir aptuveni 1-2 stundas.
Diklofenaks tiek metabolizēts līdz 4 "-hidroksidiklofenakam, 5-hidroksidiklofenakam,
3 "-hidroksidiklofenaks, 3" -hidroksi-4 "-metoksiklofenaks un 4", 5-dihidroksiklofenaks.
Eliminācija:
Diklofenaka nātrijs izdalās glikuronāta un sulfāta konjugātu veidā, galvenokārt ar urīnu un žulti.
Kopējais diklofenaka kopējais atveseļošanās ar urīnu pēc 120 stundām ir 3,68%. Maksimālais urīna izdalīšanās ātrums tiek sasniegts 24 stundu laikā un tiek saglabāts līdz 48-72 stundām.
Diklofenaka nātrijs un tā metabolīti galvenokārt (60%) tiek izvadīti caur nierēm.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Standarta in vitro un in vivo testi neliecina, ka diklofenaka nātrijs ir mutagēns. Ilgstoši pētījumi ar dzīvniekiem ar diklofenaka nātriju neuzrādīja onkogenitātes palielināšanos.
Palīgviela dimetilsulfoksīds var izraisīt lokālu toksicitāti, īpaši, ja to lieto neatšķaidītā veidā (muskuļu nekroze, iekaisums un tūska, ādas lobīšanās pēc attiecīgi intramuskulāras, subkutānas vai lokālas ievadīšanas). Dimetilsulfoksīds izraisīja teratogēnus bojājumus vairākām zīdītāju sugām, īpaši devas aptuveni 2,5 g / kg / dienā vai lielākas un ar dažādiem lietošanas veidiem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Dimetilsulfoksīds, etanols, glicerīns, propilēnglikols, destilēts ūdens.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
30 ml un 60 ml: 3 gadi.
15 ml: 18 mēneši.
Pēc pirmās atvēršanas: 12 nedēļas.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Neatdzesēt.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
PENNSAID® ir iepakots baltās zema blīvuma polietilēna ovālās 20, 40 un 75 ml pudelēs (atbilst attiecīgi 15 ml, 30 ml un 60 ml tilpumam). Tie ir noslēgti ar 18 mm baltu zema blīvuma polietilēna skrūvējamu vāciņu un pilinātāju ar plastmasas snīpi.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašas izglītības.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
DIMETHAID (UK) LIMITED
Spektra hause, 20/26 Kursora koks
Londona, EC4A 1 HY
Apvienotā Karaliste
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
15 ml pudele: AIC nr: 035719018
Pudele 30 ml: AIC nr: 035719020
60 ml pudele: AIC nr: 035719032
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
01/11/2001
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
01/02/2007
