ACTOS ® zāles, kuru pamatā ir pioglitazona hidrohlorīds.
ĀRSTĒŠANAS GRUPA: Perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi - tiazolidīndioni
Indikācijas ACTOS ® - pioglitazons
ACTOS ® ir zāles, kas indicētas II tipa diabēta ārstēšanai, ja neefektīvi tiek veikti nefarmakoloģiski terapeitiski pasākumi, piemēram, sabalansēts uzturs un pareizs dzīvesveids.
Pioglitazonu var lietot arī kombinētā terapijā ar metformīnu vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, ja monoterapija vien nespēj nodrošināt labu glikēmijas kontroli.
Smagos gadījumos ACTOS ® var efektīvi lietot arī kopā ar insulīnu.
Darbības mehānisms ACTOS ® - pioglitazons
ACTOS ® sastāvā esošais pioglitazons ir zāles, kas pieder pie tiazolidīndionu farmaceitiskās kategorijas un kurām ir svarīga hipoglikēmiska aktivitāte.
Lietojot iekšķīgi, tas ātri uzsūcas zarnās, tā biopieejamība ir 80% un maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram 2 stundas pēc uzņemšanas.
Pēc apmēram 5-6 stundām pioglitazonā notiek nozīmīgs metabolisms aknās, ko atbalsta citohroma kategorijai piederošie enzīmi, un pēc tam tā metabolīti tiek izvadīti gan ar urīnu, gan ar izkārnījumiem.
Šī savienojuma hipoglikēmiskā efektivitāte būtībā ir saistīta ar spēju sasniegt insulīnam jutīgus audus un orgānus, piemēram, taukus, muskuļu un aknu audus, uzlabojot insulīna perifēro aktivitāti un tādējādi palīdzot atbalstīt hipoglikēmisko efektu.
No molekulārā viedokļa šo darbību garantē pioglitazona spēja aktivizēt PPAR gamma receptorus, kas ir iesaistīti dažādu gēnu transkripcijas modulācijā, kas ir noderīgi glikozes un lipīdu metabolisma regulēšanai un iekaisuma procesa aktivācijas samazināšanai.
Citiem vārdiem sakot, visu šo intracelulāro mehānismu aktivizēšana izpaužas kā iespēja samazināt cukura līmeni asinīs, palielinot perifēro un audu glikozes pieejamību un samazinot iekaisuma procesu, kas ir ļoti aktīvs asinsvadu līmenī un ir atbildīgs par dažiem svarīgākās diabētiskās patoloģijas sekas..
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. PIOGLITAZONAS EFEKTIVITĀTE II TIPA Diabēta ārstēšanā
Curr Med Res Opin. 2011. gada februāris; 27: 303-13. Epub 2010, 9. decembris.
Pētījums, kurā salīdzināta pioglitazona kombinācija ar metformīnu vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem uz lipīdu profilu un glikēmijas kontroli pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Grieķijas ECLA studiju grupa.
Pētījums tika veikts aptuveni 2116 pacientiem ar II tipa cukura diabētu, kam pievienots izmainīts lipīdu profils. Lietojot pioglitazonu pacientiem, kuri nereaģē uz metformīnu vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, glikozilētais Hb samazinājās par 1,5%, triglicerīdi - par 21%un ZBL holesterīns - par 15%. Šie svarīgie rezultāti apstiprina ārstēšanas ar pioglitazonu nozīmi ne tikai diabēta pacienta endokrīnās sistēmas veselībā.
2. PIOGLITAZONAS AIZSARDZĪBAS LOMA
Priekšējais Biosci. 2008 1. janvāris; 13: 1813-26.
PPAR-gamma agonistu pretiekaisuma un neiroprotektīvās darbības mehānismi.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazonu ir pārbaudījušas arī dažādas laboratorijas, lai noteiktu tā aizsargājošo lomu pret oksidatīvajām patoloģijām. Precīzāk, vairāki pētījumi parāda, kā šīs aktīvās sastāvdaļas ievadīšana var ievērojami samazināt sirdslēkmes, smadzeņu bojājumu, insultu un oksidētāju izraisītos bojājumus, uzņemoties svarīgu aizsargājošu darbību gan asinsvadu, gan nervu. Šī darbība, iespējams, saistīta ar spēju modulēt iekaisuma citokīnu veidošanos un vienlaikus uzlabot organisma antioksidantu spējas, ļauj aplūkot pioglitazonu kā aktīvu medikamentu diabēta patoloģijā ne tikai glikēmijas kontrolē, bet arī asinsvadu seku novēršana.un nervozs.
3. VISPĀRĪGA VAI ORIĢINĀLA ZĀLE?
J Med Assoc Thai. 2010. gada novembris; 93: 1249-55.
Ģenēriskā un oriģinālā pioglitazona efektivitāte un drošība 2. tipa cukura diabēta gadījumā: daudzcentru, dubultmaskēts, randomizēts, kontrolēts pētījums.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun,
Ģenērisko zāļu vai oriģinālo zāļu izvēle bieži vien ir viens no svarīgākajiem jautājumiem, ko sev uzdod gan ārsts, gan diabēta slimnieks. Šajā gadījumā veiktais pētījums parāda, kā Pioglitazone gan sākotnējā, gan ģenērisko zāļu formā, var saglabāt tādu pašu iedarbību un tādu pašu drošību, garantējot cukura, glikozilētā hemoglobīna un ZBL holesterīna līmeņa pazemināšanos asinīs. Abās grupās tika novērota tūska un migrēna.
Lietošanas metode un devas
ACTOS ® Pioglitazone 30 mg tabletes:
ieteicams lietot 15 vai 30 mg pioglitazona dienā vienreizējas lietošanas laikā neatkarīgi no uztura.
Gados vecākiem pacientiem vai vienlaicīgas terapijas laikā ar citām hipoglikēmiskām zālēm var būt nepieciešama devas pielāgošana.
ACTOS ® brīdinājumi - pioglitazons
ACTOS ® terapija jāpapildina ar periodisku dažādu asins ķīmijas parametru uzraudzību, piemēram:
- Glikēmija: lai pareizi modulētu zāļu terapiju;
- Transamināzes: lai uzraudzītu aknu darbību un, iespējams, pārtrauktu terapiju, ja ALAT līmenis pārsniedz 3 reizes virs augšējās robežas;
- Hemoglobīns: lai uzraudzītu iespējamo pioglitazona izraisīto samazināšanos.
nepieciešama rūpīga un pastāvīga medicīniska uzraudzība pacientiem, kuriem ir risks saslimt ar sirds slimībām vai predisponējošiem faktoriem, aknu slimībām un kaulu lūzumiem.
ACTOS ® tabletes satur laktozi, kas var izraisīt kuņģa -zarnu trakta slimību parādīšanos pacientiem ar galaktozes nepanesību vai laktāzes enzīmu deficītu vai glikozes / galaktozes malabsorbciju.
Jāatceras arī tas, ka kombinētā terapija ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai insulīnu objektīvi palielina hipoglikēmijas risku, kas varētu samazināt pacienta uztveres spējas, padarot mašīnu lietošanu un automašīnu vadīšanu bīstamu.
Grūtniecība un zīdīšana
Pētījumi ar dzīvnieku modeļiem ir parādījuši, ka lietošana grūtniecības laikā var ievērojami samazināt augļa augšanu, iespējams, samazinot glikozes pieejamību auglim.
Ņemot vērā šos datus un ņemot vērā klīnisko pētījumu trūkumu literatūrā, ACTOS ® ir kontrindicēts grūtniecības laikā.
Turklāt aktīvās sastāvdaļas klātbūtne mātes pienā ierobežo tās lietošanu pat nākamajā laktācijas periodā.
Mijiedarbība
Lai gan zāles aknās metabolizē citohromu saimei piederošie enzīmi, no farmakokinētikas viedokļa potenciāli bīstamu mijiedarbību skaits bija ierobežots.
Detalizēti, vienlaicīgai terapijai ar gemfibrozilu vai rifampicīnu bija nepieciešama turpmāka pioglitazona devas pielāgošana, lai saglabātu tās terapeitiskās īpašības.
Kontrindikācijas ACTOS ® - pioglitazons
ACTOS ® ir kontrindicēts pacientiem, kuriem ir aknu mazspēja, diabētiskā ketoacidoze, paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai tās palīgvielām, sirds patoloģiju vēsture, ieskaitot iepriekšējās, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Pioglitazona terapiju bieži pavada daudzas blakusparādības, no kurām dažas ir klīniski nozīmīgas.
Precīzāk, bieži ir konstatēti redzes traucējumi, elpceļu infekcijas, svara pieaugums, hipoestēzija, anēmija, atralģija, hematūrija, reibonis un tūska, kas galvenokārt koncentrējas sākotnējā ārstēšanas periodā.
Klīniski nopietnākas, bet par laimi retākas reakcijas ir ietekmējušas sirds un asinsvadu sistēmu, sākoties sirds mazspējai.
Lietojot ACTOS ® kombinācijā ar insulīnu, bija iespējams novērot ievērojamu glikēmijas samazināšanos, kas izraisīja hipoglikēmiju pacientiem ar noslieci vai sliktu kompensāciju.
Piezīme
ACTOS ® var pārdot tikai ar stingru ārsta recepti.
Šajā lapā publicētā informācija par ACTOS ® - pioglitazonu var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
