XELEVIA ® ir zāles, kuru pamatā ir sitagliptīns
TErapeitiskā grupa: Perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi - DPP -4 inhibitori
Indikācijas XELEVIA ® - sitagliptīns
XELEVIA ® ir indicēts II tipa cukura diabēta ārstēšanai, ja nefarmakoloģiski pasākumi vai atsevišķa terapija ar metformīnu, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un PPAR gamma agonistiem nedod gaidītos rezultātus.
Tādēļ kombinētā terapija starp sitagliptīnu un iepriekš minētajām aktīvajām sastāvdaļām garantē labāku glikēmijas kontroli nekā monoterapijas.
Darbības mehānisms XELEVIA ® - Sitagliptīns
Sitagliptīns, XELEVIA ® aktīvā sastāvdaļa, pieder pie DPP-4 inhibitoriem, kas ir jauna farmakoloģiska saime, kurai raksturīgs hipoglikēmiskais efekts.
Lietojot iekšķīgi, tas faktiski uzsūcas zarnās, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā pirmajās 4 uzņemšanas stundās ar absolūtu biopieejamību 87%.
Atgriezeniski saistās ar plazmas olbaltumvielām apmēram 40%, tā veic savu terapeitisko darbību, inhibējot enzīmu DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), kas ir atbildīgs par neatgriezenisku hormonu, kas pazīstami kā inkretīni, hidrolīzi.
Pēdējais, proti, GLP1 (glikagonam līdzīgais peptīds 1) un GIP (no glikozes atkarīgs insulinotropiskais peptīds), var darboties aizkuņģa dziedzera līmenī caur intracelulāriem ceļiem, uzlabojot insulīna ražošanu un sekrēciju un kavējot glikagona veidošanos.
Šīs svarīgās darbības rezultātā ir acīmredzama vielmaiņas ietekme, tas ir, hipoglikēmiskais efekts, ko atbalsta gan lielāka insulīna pieejamība, gan endogēnās glikozes sintēzes samazināšanās.
Pēc sitagliptīna darbības pārtraukšanas tas tiek izvadīts nemainītā veidā galvenokārt caur nierēm, bet tikai neliela daļa no lietotās devas tiek metabolizēta aknās.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. SITAGLIPTIN UN ALBUMINURIA
Endocr J. 2011, 30. janvāris; 58: 69-73. Epub 2010, 28. decembris.
Sitagliptīns samazina albuminūriju pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.
Hattori S.
Interesants pētījums, kas parādīja, kā sitagliptīna ievadīšana otrā tipa diabēta slimniekiem var samazināt albuminūriju, neietekmējot glomerulārās filtrācijas ātrumu, bet uzlabojot virkni saistīto vielmaiņas aspektu, piemēram, hiperglikēmiju, asinsspiedienu un iekaisuma līmeni , īpaši redzams šiem pacientiem.
2. SITAGLIPTIN: KLĪNISKĀ IZMĒĢINĀJUMA
Diabēts Metab sindroms. 2010 29. marts; 3: 31-41.
DPP-4 inhibitoru lietošana 2. tipa diabēta gadījumā: koncentrējieties uz sitagliptīnu.
Ahrēns B.
Pēdējos gados veiktā sitagliptīna klīniskā izpēte ir parādījusi īpašu zāļu efektivitāti, uzlabojot glikēmisko profilu, atbalstot aizkuņģa dziedzera beta šūnu funkcionalitāti, ar augstu drošības profilu, kas spēj samazināt hipoglikēmijas, svara pieauguma un kuņģa -zarnu trakta traucējumu risku
3. SITAGLIPTIN UN METFORMIN
Vīns Klins Vocenšers. 2011, 31. marts.
Sitagliptīna efektivitāte un panesamība 2. tipa diabēta slimniekiem, kuri nepietiekami kontrolēti ar metformīnu. Perspektīvs novērošanas pētījums Austrijas primārajā aprūpē.
Ludviks B, Daniela L.
Klīniskais pētījums, kurā piedalījās aptuveni 2300 cukura diabēta pacienti, kuri iepriekš tika ārstēti ar maksimālajām metformīna devām, nesasniedzot adekvātu glikēmijas kontroli, un vienlaicīga sitagliptīna lietošana ļāva ievērojami uzlabot glikēmijas profilu, samazinot glikozilēto hemoglobīnu un glikēmiju tukšā dūšā. .
Lietošanas metode un devas
XELEVIA ® sitagliptīna 25 mg tabletes: parastajā klīniskajā praksē visbiežāk lietotā XELEVIA ® deva ir 100 mg, lietojot vienu reizi dienā.
Tomēr ir ārkārtīgi svarīgi, lai pareizu devu un pieņēmuma nosacījumus noteiktu ārsts, pamatojoties uz iespējamo citu terapiju klātbūtni, pacienta fizioloģiski patoloģiskajiem apstākļiem un viņa vielmaiņas stāvokli.
XELEVIA ® brīdinājumi - sitagliptīns
Jāatceras, ka otrā tipa diabēta slimības ārstēšanā terapeitiskajos instrumentos jāiekļauj ne tikai farmakoloģiskie pasākumi, bet arī ikdienas darbības, piemēram, veselīgs uzturs un pareizs dzīvesveids.
Terapijas laikā ar XELEVIA ® ir periodiski jākontrolē glikēmijas līmenis, īpaši kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, lai izvairītos no hipoglikēmijas riska un kompensētu vielmaiņas nelīdzsvarotības uzlabošanos.
Hipoglikēmijas risks patiesībā varētu samazināt pacienta uztveres spējas, padarot bīstamu mehānismu lietošanu un automašīnu vadīšanu.
Grūtniecība un zīdīšana
XELEVIA ® ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā, ņemot vērā, ka nav klīnisku datu par šo zāļu drošuma profilu augļa veselībai, un ņemot vērā to, ka tirgū ir pieejami pretdiabēta līdzekļi, kuru darbība ir labāk raksturota.
Mijiedarbība
Iespējamā mijiedarbība starp sitagliptīnu un citām aktīvajām sastāvdaļām ir īpaši reta, ņemot vērā zāļu zemo metabolismu aknās.
Parasti, lietojot ciklosporīnu un digoksīnu vienlaikus ar sitagliptīnu, var noteikt blakusparādību parādīšanos pēc farmakokinētiskā profila izmaiņām.
Pētījumi liecina, ka pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ir iespējams aprakstīt mijiedarbību, kas bieži ir klīniski nenozīmīga, starp spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem un sitagliptīnu.
Tomēr, ņemot vērā sitagliptīna lietošanu kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, jāapsver iespējamā mijiedarbība un devas pielāgošana.
Kontrindikācijas XELEVIA ® - Sitagliptīns
XELEVIA ® ir kontrindicēts paaugstinātas jutības gadījumā pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību, I tipa cukura diabētu un diabētisko ketoacidozi, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Klīniskais pētījums, kas šodien ir galvenais datu avots par sitagliptīna drošības profilu, ir parādījis, ka XELEVIA ® lietošana ir labi panesama un dažos gadījumos (kombinēta terapija) var samazināt vēlāk novēroto blakusparādību biežumu. devas monoterapija.
Visbiežāk aprakstītās blakusparādības bija kuņģa -zarnu trakta reakcijas, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja un meteorisms, galvassāpes un reibonis un perifēra tūska.
Tā vietā reti tika novērotas klīniski nozīmīgākas blakusparādības un paaugstinātas jutības reakcijas, un tās galvenokārt skāra sirds un kaulu darbību, kā arī hematoloģisko profilu.
Piezīme
XELEVIA ® var pārdot tikai ar stingru ārsta recepti.
Šajā lapā publicētā informācija par XELEVIA ® - sitagliptīnu var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.