Opioīdu zāles pastiprina endogēno opioīdu pretsāpju iedarbību, atdarinot to darbību; šīs peptīda rakstura molekulas veic dažādas funkcijas centrālajā līmenī:
- viņi veic nomācošu sāpīgā stimula kontroli;
- tie modulē kuņģa -zarnu trakta un endokrīnās funkcijas, kā arī orto un parasimpātiskās autonomās sistēmas funkcijas;
- tie regulē emocionālo un kognitīvo sfēru.
Endogēnos opioīdus iegūst no makropeptīdiem, kas pakļauti fermentatīviem hidrolīzes procesiem; Ir trīs veidu opioīdi: enkefalīni, endorfīni un dinorfīni.
Lai saprastu šo zāļu darbības mehānismu, ir svarīgi detalizēti zināt receptorus, uz kuriem iedarbojas endogēni un eksogēni opioīdi; ir trīs receptoru veidi, ar kuriem opioīdi mijiedarbojas, ievērojot afinitātes un selektivitātes secību.
- Μ receptori: tas ir vislielākais receptors supra-mugurkaula līmenī, bet mēs to atrodam arī muguras smadzeņu zonā, lai nodrošinātu visuresošu sāpju modulāciju. Šī receptora galvenās funkcijas ir kontrolēt: pretsāpju iedarbība supra-mugurkaula un mugurkaula līmenī, nomierinoša iedarbība, lai gan ne visām sugām; samazināta kuņģa -zarnu trakta motilitāte acetilholīna izdalīšanās kavēšanas dēļ; hormonu un neirotransmiteru izdalīšanos.
- Δ receptori: atrodas arī supra-mugurkaula un mugurkaula līmenī: tas ir atbildīgs par atsāpināšanas modulāciju attiecīgajās supra-mugurkaula un mugurkaula zonās, kā arī par neiro-endokrīno kontroli.
- Κ receptors: tāda pati salikšana kā δ receptoru, bet ar atšķirīgu funkciju; κ receptors ir atbildīgs par psihomimētisko iedarbību un samazinātu kuņģa -zarnu trakta motoriku.
Visu trīs veidu receptoriem ir vienāds darbības mehānisms: tie ir inhibējoši receptori, kas saistīti ar G proteīnu: aktivizēti tie inhibē adenilāta ciklāzes enzīmu, līdz ar to samazinās cikliskā AMP veidošanās un kalcija jonu iekļūšana. lai noteiktu "šūnas uzbudināmības inhibīciju". Šīs šūnu bezdarbības rezultātā samazinās neirotransmiteru izdalīšanās: post-sinaptiskā līmenī palielinās kālija jonu izdalīšanās, kas samazina receptoru reaktivitāti post-sinaptiskajā līmenī. neiromediatoru.
Opioīdi, endogēni vai eksogēni, kavē sāpīgā stimula pārraidi, rīkojoties dažādos līmeņos: tie samazina nociceptoru uztveres spēju; mugurkaula ragu līmenī tie samazina par sāpju pārnešanu atbildīgo neirotransmiteru izdalīšanos; thalamic līmenī tie novērš sāpīgā stimula pārnešanu uz maņu garozu: no otras puses, tie uzlabo lejupejošo modulējošo ceļu inhibējošo kontroli.
Citi raksti par tēmu "Opioīdi - opioīdu zāles un endogēni opioīdi"
- Sāpes: no kā atkarīgas sāpes?
- Morfīns un tā atvasinājumi sāpju ārstēšanā
-in-alto-abs.jpg)
