AT1 antagonisti vai sartāna zāles

Vispārība

AT1 antagonisti vai sartāna zāles ir angiotenzīna II receptoru antagonistu zāles.
Precīzāk, tie ir AT1 tipa angiotenzīna II receptoru antagonisti un tiek izmantoti kā antihipertensīvie līdzekļi.
Tomēr, inhibējot šos receptorus, var rasties noteiktas blakusparādības, kaut arī mazākā mērā nekā citas antihipertensīvās zāles, piemēram, AKE inhibitori. Tomēr sartāni saglabā nieru fetopātiju indukciju un tādēļ ir kontrindicēti grūtniecības laikā.
Šajā zāļu grupā ietilpst tādas aktīvās sastāvdaļas kā losartāns, valsartāns, kandesartāns, irbesartāns un eprosartāns.

Terapeitiskās indikācijas

Sartānus lieto terapijā hipertensijas ārstēšanai un - ja nav iespējams lietot AKE inhibitorus - arī hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai.
Sartānus - atkarībā no gadījuma - var lietot vai nu atsevišķi monoterapijā, vai kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem, β -blokatoriem vai AKE inhibitoriem.

Darbības mehānisms

Kā jau minēts, sartāni izdara savu antihipertensīvo darbību, konkurējoši antagonizējot angiotenzīna II receptorus.
Šie receptori spēj mediēt visu angiotenzīna II radīto kardiovaskulāro iedarbību, piemēram, vazokonstrikciju, sirds un asinsvadu sistēmas pārveidošanu un ūdens aizturi.

Ja šie AT1 receptori tiktu aktivizēti, tie faktiski izraisītu vazokonstrikciju, aldosterona sintēzi un izdalīšanos un nātrija reabsorbciju.
Tādējādi, bloķējot AT1 receptorus, sartāni inhibē renīna-angiotenzīna sistēmu tieši receptoru līmenī neatkarīgi no avota, no kura nāk angiotenzīns.
Tāpēc var teikt, ka sartāni rada selektīvāku "inhibīciju" angiotenzīna II aktivitātei nekā AKE inhibitori. Turklāt, atšķirībā no pēdējiem, sartāni neuzlabo bradikinīna aktivitāti, tāpēc tie nerada sekas. parādība.

Blakus efekti

Protams, katram pacientam blakusparādību veids un intensitāte var atšķirties gan atkarībā no izvēlētās aktīvās sastāvdaļas, gan atkarībā no katra indivīda jutīguma pret zālēm, kuras nolemts lietot .
Dažas sartānu izraisītās blakusparādības ir līdzīgas tām, ko izraisa AKE inhibitori, un tās ir saistītas ar renīna-angiotenzīna sistēmas pavājināšanos, ko izraisa šīs pašas zāles.
Jebkurā gadījumā var teikt, ka visbiežāk sastopamās blakusparādības, kas var rasties pēc sartānu lietošanas, ir šādas:

Galvassāpes;
Reibonis
Reibonis;
Ortostatiska hipotensija;
Slikta dūša un vemšana;
Vājums un nogurums;
Izmaiņas nieru darbībā.

Zāļu mijiedarbība

Sartāni var noteikt zāļu mijiedarbību ar vairākiem citiem zāļu veidiem. Starp tiem mēs atceramies:

Kālija sāļi, kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi un drospirenons. Patiesībā šo zāļu un sartānu vienlaicīga lietošana palielina hiperkaliēmijas "sākuma" risku.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), piemēram, indometacīns, naproksēns un piroksikāms. Šīs aktīvās sastāvdaļas faktiski var samazināt sartānu un citu antihipertensīvo līdzekļu terapeitisko efektivitāti.
Digoksīns, jo sartāni var paaugstināt tā līmeni, ja to lieto vienlaikus.
Varfarīns, kura līmenis var samazināties, ja to lieto vienlaikus ar sartāniem.

Kontrindikācijas

Parasti sartānu lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar aknu slimībām, diabētu un / vai smagiem nieru darbības traucējumiem.
Protams, sartānu lietošana ir kontrindicēta arī pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret šīm pašām zālēm.
Visbeidzot, nopietno blakusparādību dēļ, ko var izraisīt auglis, sartānu lietošana ir kontrindicēta arī grūtniecēm, īpaši grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī. Līdzīgi sartānu lietošana ir kontrindicēta arī mātēm. kuri baro bērnu ar krūti.