Antibiotikas

Kas ir antibiotikas?

Antibiotikas ir vielas, ko apstrādā dzīvi organismi vai ražo laboratorijā, kas var izraisīt baktēriju nāvi vai novērst to augšanu.

Antibiogramma: katrs disks ir iemērc citā antibiotikā; ja trūkst tumšā halo, tas nozīmē, ka antibiotika efektīvi iznīcina barotnē izplatīto baktēriju.

ANTIBIOTIKU UN HEMOTERAPIJU ATŠĶIRĪBA

Abas ir antibakteriālas zāles. Sākotnēji atšķirības pamatā bija fakts, ka ķīmijterapijas zāles ir sintētiskas zāles, bet antibiotikām ir "dabiska izcelsme; pēdējie nāk, piemēram, no sēnīšu (pelējuma) vai dažu baktēriju (streptomicetes) metabolisma.
Antibiotikas ir farmācijas kategorija, kas pastāvīgi attīstās, un daudzas dabiskās molekulas ir ķīmiski modificētas, lai iegūtu jaunas zāles, ko sauc par pussintētiskām zālēm.

Funkcionālā klasifikācija

Atkarībā no ietekmes uz mikroorganismu antibakteriālos līdzekļus iedala:

BAKTERIOSTATISKAS ANTIBIOTIKAS: tās bloķē baktērijas augšanu, atvieglojot tās izvadīšanu no organisma.
ANTIBIOTIKAS BAKTERICĪDI: kas nosaka baktērijas nāvi.

BAKTERICĪDI

BAKTERIOSTATI

Aminoglikozīdi
Betalaktamīni
Hinoloni
Cikloserīns
Kotrimoksazols
Daptomicīns
Fosfomicīns
Glikopeptīdi
Izoniazīds
Nitroimidazoli
Pirazinamīds
Polipeptīdi
Rifamicīni
Streptogramīns

Fuzidīnskābe
Amphenicoli
Dapsone
Etambutols
Linkosamīdi
Makrolīdi
Nitrofurāni
Novobiocīns
Sulfoni
Sulfonamīdi
Tetraciklīni

Daudzas reizes bakteriostatiskā vai baktericīdā aktivitāte ir atkarīga no uzņemšanas devas.

Pamatojoties uz darbības spektru, mēs runājam par:

PLAŠA SPEKTRA ANTIBIOTIKAS: aktīvs gan pret grampozitīvām, gan gramnegatīvām baktērijām.
STRIGT SPECTRUM ANTIBIOTICS: iedarbojas tikai uz noteiktām baktērijām.

Sinerģija un antagonisms

SINERĢISMA JĒDZIENS: divas antibiotikas palielina to aktivitāti, ja tās lieto kopā; patiesībā tie darbojas uz diviem dažādiem mērķiem. Pirmais, piemēram, kavē olbaltumvielu sintēzi, bet otrais - nukleīnskābes.
ANTAGONISMA JĒDZIS: divu antibiotiku darbība ietekmē viena otru, tāpat kā tad, kad abas iedarbojas uz vienu un to pašu bioloģisko mērķi.

Vairāku antibiotiku kombinācijas var izmantot polimikrobu infekciju ārstēšanai, lai novērstu rezistentu mikroorganismu parādīšanos vai panāktu sinerģisku efektu. Piemēram, multi terapiju izmanto AIDS ārstēšanā un mikroorganismiem, kuriem bieži notiek mutācijas.

Ķīmijterapija

Tās ir zāles, kas darbojas kā antimetabolīti un konkurē par substrātu ar fermentu, kas katalizē noteiktu reakciju.

SULFAMĪDI: darbojas, kavējot folātu sintēzi, substrātus, kas nepieciešami nukleotīdu un aminoskābju veidošanai. Cilvēks ar savu uzturu saņem folātu, bet baktērijas sintezē tos no prekursoriem (jo baktēriju siena šīm vielām ir necaurlaidīga). Pateicoties šim pieņēmumam, sulfonamīdi ir toksiski baktērijai, bet ne cilvēkam. Vienīgais mikrobs, kas izvairās no šo antibiotiku iedarbības, ir zarnu enterokoks, kas spēj absorbēt folijskābi no zarnu trakta kilogramiem.
Sulfonamīdu struktūra ir līdzīga para-aminobenzoskābei (substrāts, kas nepieciešams folātu baktēriju sintēzei) un konkurē ar to par savu fermentu (kuram tie saistās, to sekvestrējot).

TRIMETHOPRIM: ārkārtīgi plaši izplatīta ķīmijterapija. Tas kavē folātu baktēriju veidošanos, bet bioķīmisko darbību virknē, kas noved pie to sintēzes, tā darbojas citā līmenī nekā sulfonamīdi.

HINOLONI: ķīmijterapijas zāles, kas iegūtas no nalidiksīnskābes. Tās darbojas, inhibējot topoizomerāzi II; šo proteīnu, kas pazīstams arī kā girāze, veido 2 apakšvienības A un B, kas ļauj attīt un pārtīt baktēriju DNS. A apakšvienība sagriež DNS noteiktās vietās, bet B darbojas tā sauktajā negatīvajā spirālē (DNS atritināšana).Hinoloni darbojas, inhibējot girāzes A apakšvienību un līdz ar to baktēriju DNS replikāciju (novobiacīns tā vietā ir aktīvs B apakšvienībā, un tāpēc tam var būt "sinerģiska iedarbība ar hinoloniem").

Antibiotiku kategorijas

Antibiotikas var atšķirt, pamatojoties uz to bioloģisko mērķi, tātad uz spēju:

kavē šūnu sieniņu sintēzi (penicilīni un cefalosporīni)
nojaukt šūnu sienas lipīdu struktūru (polimiksīni)
kavē proteīnu sintēzi, iedarbojoties uz ribosomas mazo (30 gadu) apakšvienību (piemēram, tetraciklīnu un aminoglikozīdiem, ieskaitot gentamicīnu) vai uz galveno (50. gadu) apakšvienību, piemēram, hloramfenikolu un makrolīdiem.
kavē nukleīnskābju sintēzi, iedarbojoties uz DNS (novobiocīna) pavairošanu vai tās transkripciju RNS (rifamicīni).