Aktīvās sastāvdaļas: haloperidols
HALDOL 1 mg tabletes
HALDOL 5 mg tabletes
HALDOL 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
HALDOL 10 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
HALDOL 5 mg / ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Kāpēc lieto Haldol? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Butirofenona antipsihotiskie atvasinājumi.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Tabletes un pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums:
Psihomotorā uzbudinājums šādos gadījumos:
- mānijas stāvokļi, demence, oligofrēnija, psihopātija, akūta un hroniska šizofrēnija, alkoholisms, kompulsīvi, paranoiski, histrioniski personības traucējumi.
Maldi un halucinācijas šādos gadījumos:
- akūta un hroniska šizofrēnija, paranoja, akūta garīga apjukums, alkoholisms, (Korsakova sindroms), hipohondriāze, paranojas, šizoīdā, šizotipiskā, antisociālā tipa personības traucējumi, daži robežas tipa gadījumi.
- Horeiformas kustības.
- Uzbudinājums, agresija un lidojuma reakcijas gados vecākiem cilvēkiem.
- Tics un stostīšanās.
- Viņš atrāvās.
- Žags.
- Alkohola abstinences sindromi.
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai:
Izturīgas psihomotorās uzbudinājuma formas, akūta maldinoša un / vai halucinācijas psihoze, hroniska psihoze.
Produkta lietošana lielās devās jāierobežo līdz rezistentu formu terapijai: psihomotorās ierosmes sindromi, akūta maldinoša un / vai halucinācijas psihoze, hroniska psihoze.
Kontrindikācijas Kad Haldol nedrīkst lietot
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
Komatozes stāvokļi, pacienti, kurus spēcīgi nomāc alkohols vai citas vielas, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, endogēnas depresijas bez uzbudinājuma, Parkinsona slimība.
Astēnija, neiroze un spastiski stāvokļi bazālo gangliju bojājumu dēļ (hemiplegija, multiplā skleroze utt.) Zināma vai aizdomas par grūtniecību, zīdīšanu un bērnam pirmajos divos dzīves gados
Klīniski nozīmīga sirds slimība (piemēram, nesen akūts miokarda infarkts, dekompensēta sirds mazspēja, aritmijas, kas ārstētas ar Ia un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem).
QTc intervāla pagarināšana.
Subjekti, kuriem ģimenes anamnēzē ir aritmija vai torsades de pointes
Nekoriģēta hipokaliēmija.
Vienlaicīga QTc pagarinošu zāļu lietošana.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Haldol lietošanas
Ir ziņots par retiem pēkšņas nāves gadījumiem psihiatriskiem pacientiem, kuri ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, ieskaitot HALDOL.
jāievēro piesardzība pacientiem ar sirds un asinsvadu slimībām vai ģimenes anamnēzē QT intervāla pagarināšanos.
HALDOL nedrīkst ievadīt intravenozi, jo haloperidola intravenoza ievadīšana ir saistīta ar paaugstinātu QT pagarināšanās un Torsade de Pointes risku. Pirms ārstēšanas uzsākšanas veiciet pamata EKG (skatīt punktu "Kontrindikācijas").
Terapijas laikā kontrolējiet EKG, pamatojoties uz pacienta klīnisko stāvokli.
Terapijas laikā samaziniet devu, ja tiek novērots QT intervāla pagarinājums, un pārtrauciet, ja QTc ir> 500 ms.
Ieteicams periodiski pārbaudīt elektrolītus.
Izvairieties no vienlaicīgas terapijas ar citiem neiroleptiskiem līdzekļiem.
Randomizētos klīniskajos pētījumos, salīdzinot ar placebo, tika novērots aptuveni trīs reizes lielāks cerebrovaskulāru notikumu riska pieaugums pacientiem ar demenci, kuri tika ārstēti ar dažiem netipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem. Šī paaugstinātā riska mehānisms nav zināms. Nevar izslēgt paaugstinātu risku citiem antipsihotiskiem līdzekļiem vai citām pacientu grupām. Pacientiem ar insulta riska faktoriem HALDOL jālieto piesardzīgi.
HALDOL piesardzīgi jālieto šādos gadījumos:
- Ja pacientam vai kādam citam no viņa ģimenes ir bijuši asins recekļi (trombi), jo līdzīgas zāles ir saistītas ar asins recekļu veidošanos.
- smagi kardiopātijas pacienti iespējamās pārejošas arteriālās hipotensijas un / vai stenokardijas sāpju dēļ (šajā gadījumā nelietojiet adrenalīnu, jo HALDOL var bloķēt hipertensīvo aktivitāti, turpinot paradoksāli samazināt spiedienu), un jebkurā gadījumā gados vecākiem cilvēkiem vai depresijas slimniekiem ;
- epilepsijas slimniekiem un tiem, kam ir nosliece uz krampjiem (piemēram, alkohola lietošanas pārtraukšana, smadzeņu bojājumi), jo ziņots, ka HALDOL var izraisīt krampjus.
- pacienti ar zināmām alerģijām vai ar alerģiskām reakcijām pret zālēm vai leikopēnizējošiem stāvokļiem;
- cikliskās psihozes mānijas fāzē sakarā ar iespēju strauji mainīties garastāvoklim pret depresiju;
- tā kā haloperidols tiek metabolizēts aknās, pacientiem ar aknu mazspēju ieteicams to lietot piesardzīgi;
- vienlaicīgas pretparkinsonisma terapijas gadījumā tā ir jāturpina pēc HALDOL lietošanas pārtraukšanas, kurai ir ilgāks eliminācijas laiks, lai izvairītos no ekstrapiramidālu simptomu parādīšanās vai pasliktināšanās. Ārstam jāapsver iespēja paaugstināt acs iekšējo spiedienu gadījumos, kad HALDOL tiek lietots kopā ar antiholīnerģiskām zālēm, ieskaitot pretparkinsonismu;
- tiroksīns var atvieglot HALDOL toksicitāti. Tādēļ pacientiem ar hipertireozi zāles jālieto ļoti piesardzīgi. Antipsihotisko terapiju pēdējā gadījumā vajadzētu papildināt ar adekvātu tireostatisku ārstēšanu;
- šizofrēnijas gadījumā reakcija uz ārstēšanu ar antipsihotiskiem līdzekļiem var aizkavēties. Pat tad, ja zāles tiek pārtrauktas, simptomu atsākšanās var nebūt redzama vairākas nedēļas vai mēnešus;
- akūti abstinences simptomi, tostarp slikta dūša, vemšana un bezmiegs, ir aprakstīti ļoti reti pēc pēkšņas lielas antipsihotisko līdzekļu devas pārtraukšanas. Var rasties arī psihotiski recidīvi, tāpēc ieteicams pakāpeniski atteikties.
- HALDOL nedrīkst lietot atsevišķi gadījumos, kad dominē depresija. HALDOL var kombinēt ar antidepresantiem apstākļos, kad depresija un psihoze pastāv vienlaikus.
Zāles jāievada psihiatra uzraudzībā.
HALDOL 5 mg / ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Pacientam jākonsultējas ar ārstu, lai viņš būtu informēts par pareizāko zāļu ievadīšanas metodi.
HALDOL ampulu veidā jāievada intramuskulāri.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Haldol iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.
Nelietot vienlaikus ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, piemēram, daži Ia klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, disopiramīds un prokainamīds) un III klase (piemēram, amiodarons, sotalols), daži antihistamīna līdzekļi, citi antipsihotiskie līdzekļi un daži pretmalārijas līdzekļi (piemēram, hinīns un meflokvīns), kā arī moksifoksīns. Šis saraksts ir tikai indikatīvs un nav izsmeļošs
Farmakokinētikas pētījumos ziņots par vieglu vai mērenu haloperidola koncentrācijas palielināšanos, ja to lieto kopā ar tādām zālēm kā itrakonazols, nefazodons, buspirons, venlafaksīns, alprazolāms, fluvoksamīns, hinidīns, fluoksetīns, sertalīns, hlorpromazīns un prometazīns. QTc palielināšanās tika novērota, lietojot haloperidolu kombinācijā ar metabolisma inhibitoriem ketokonazolu (400 mg dienā) vai paroksetīnu (20 mg dienā) .Šādā gadījumā haloperidola deva var būt jāsamazina.
Nelietot vienlaikus ar zālēm, kas izraisa elektrolītu darbības traucējumus.
Jāizvairās no vienlaicīgas diurētisko līdzekļu lietošanas, īpaši tādu, kas var izraisīt hipokaliēmiju.
Kombinācija ar citām psihotropām zālēm prasa īpašu ārsta piesardzību un modrību, lai izvairītos no neparedzētām nevēlamām mijiedarbības sekām. Tāpat kā visi neiroleptiskie līdzekļi, HALDOL var pastiprināt citu zāļu, ieskaitot alkoholu, miega līdzekļus, sedatīvus vai spēcīgus pretsāpju līdzekļus, nomācošo iedarbību uz CNS. . Ir ziņots arī par šo efektu pastiprināšanos, ja to lieto kopā ar metildopu.
HALDOL var samazināt levodopas pretparkinsonisma iedarbību.
HALDOL kavē triciklisko antidepresantu metabolismu, palielinot to līmeni plazmā.
l hroniska ārstēšana ar fermentatīviem aktivatoriem, piemēram, karbamazepīnu, fenobarbitālu, rifampicīnu, kombinācijā ar HALDOL izraisa ievērojamu haloperidola līmeņa pazemināšanos plazmā; tādēļ vienlaicīgas ārstēšanas gadījumā atbilstoši jākoriģē HALDOL deva. Pēc šo zāļu lietošanas pārtraukšanas var būt nepieciešams samazināt HALDOL devu.
Retos gadījumos, vienlaikus lietojot litiju un HALDOL, ziņots par šādiem simptomiem: encefalopātija, ekstrapiramidāli simptomi, tardīvā diskinēzija, ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms, smadzeņu stumbra traucējumi, akūts smadzeņu sindroms un koma. Lielākā daļa no šiem simptomiem bija atgriezeniski. Tas joprojām ir pretrunīgi. vai šie simptomi ir saistīti ar vienlaicīgu lietošanu vai arī tie ir atsevišķas klīniskas epizodes izpausme. Tomēr pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar HALDOL un litiju, ieteicams nekavējoties pārtraukt terapiju, ja parādās šie simptomi
HALDOL var antagonizēt adrenalīna un citu simpatomimētisko līdzekļu darbību un mainīt adrenerģisko līdzekļu, piemēram, guanetidīna, hipotensīvo iedarbību.
Ir ziņots par "antagonistisku iedarbību" uz antikoagulanta fenindiona iedarbību
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms
Ārstēšanas laikā ar antipsihotiskiem līdzekļiem ziņots par potenciāli letālu simptomu kompleksu, ko sauc par ļaundabīgo neiroleptisko sindromu. Šī sindroma klīniskās izpausmes ir: hiperpireksija, muskuļu stīvums, akinēzija, veģetatīvi traucējumi (pulsa un asinsspiediena pārkāpumi, svīšana, tahikardija, aritmijas); apziņas izmaiņas, kas var progresēt līdz stuporam un komai. Ārstēšana S.N.M. tas nozīmē tūlītēju antipsihotisko līdzekļu un citu nebūtisku zāļu lietošanas pārtraukšanu un intensīvas simptomātiskas terapijas uzsākšanu (īpaši jāuzmanās, lai samazinātu hipertermiju un koriģētu dehidratāciju). Ja antipsihotisko līdzekļu terapijas atsākšana tiek uzskatīta par būtisku, pacients rūpīgi jānovēro.
Lietojot dažus galvenos neiroleptiskos līdzekļus, tostarp HALDOL, ir ziņots par bronhopneimonijas gadījumiem, kurus, visticamāk, veicina dehidratācija, jo ir samazināta slāpes sajūta, hemoconcentration un samazināta plaušu ventilācija; šādu simptomu parādīšanās, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, prasa tūlītēju un adekvātu terapiju.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
HALDOL ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Jaundzimušajiem mātēm, kuras pēdējā trimestrī (pēdējos trīs grūtniecības mēnešos) lietojušas tradicionālos vai netipiskos antipsihotiskos līdzekļus, tostarp HALDOL, tika novēroti šādi simptomi: trīce, muskuļu stīvums un / vai vājums, miegainība, uzbudinājums, elpošanas problēmas un pārtikas uzņemšana. Ja jūsu bērnam parādās kāds no šiem simptomiem, sazinieties ar savu ārstu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
HALDOL var izraisīt sedāciju un samazinātu uzmanību, īpaši lietojot lielākas devas un ārstēšanas sākumā; šo ietekmi var pastiprināt alkohols. Pacientiem jāiesaka ārstēšanas laikā nevadīt transportlīdzekļus un neapkalpot mehānismus, kamēr nav noskaidrota viņu reaktivitāte pret zālēm.
Dati par drošību, kas pieejami bērniem, norāda uz ekstrapiramidālu simptomu, tai skaitā tardīvās diskinēzijas un sedācijas, risku. Nav pieejami ilgtermiņa dati par drošību.
Svarīga informācija par kādu no HALDOL sastāvdaļām
HALDOL tabletes satur laktozi, un 1 mg tabletes satur arī saharozi. Ja ārsts ir diagnosticējis dažu cukuru nepanesību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
HALDOL pilieni iekšķīgai lietošanai satur para-hidroksibenzoātus. Tie var izraisīt alerģiskas reakcijas (pat aizkavētas)
Devas un lietošanas veids Kā lietot Haldol: Devas
Ieteiktās devas ir tikai indikatīvas, jo deva ir stingri individuāla un mainās atkarībā no pacienta reakcijas. Tas nozīmē, ka, lai noteiktu minimālo efektīvo devu, akūtā fāzē bieži ir nepieciešama pakāpeniska devu palielināšana, kam seko pakāpeniska uzturēšanas fāzes samazināšana. Lielas devas drīkst dot tikai pacientiem, kuri slikti reaģē uz mazākām devām.
PIEAUGUŠIE
1) Kā neiroleptisks līdzeklis
akūta fāze: akūtas šizofrēnijas epizodes, delīrijs tremens, paranoja, akūta apjukums, Korsakofa sindroms, akūta paranoja: 5 mg intramuskulārai lietošanai jāatkārto katru stundu, līdz tiek panākta adekvāta simptomu kontrole un jebkurā gadījumā ne vairāk kā 20 mg / diena.
Lietojot iekšķīgi, devas no 2 līdz 20 mg dienā var ievadīt vai nu kā vienu devu, vai sadalot devās.
hroniska fāze: hroniska šizofrēnija, hronisks alkoholisms, hroniski personības traucējumi: iekšķīgai lietošanai: 1-3 mg trīs reizes dienā. saistībā ar individuālo reakciju.
Tomēr maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
2) Psihomotorā uzbudinājuma kontrolē
akūta fāze: mānija, demence, alkoholisms, personības un uzvedības traucējumi, žagas, horeiformas kustības, tikas, stostīšanās:
5 mg intramuskulārai lietošanai jāatkārto katru stundu, līdz tiek panākta adekvāta simptomu kontrole, un jebkurā gadījumā ne vairāk kā 20 mg dienā
hroniska fāze: iekšķīgai lietošanai: no 0,5 mg līdz 1 mg trīs reizes dienā līdz 2-3 mg trīs reizes dienā atkarībā no individuālās atbildes reakcijas.
3) Kā miega līdzeklis iekšķīgai lietošanai: 2-3 mg vienā devā, vakarā pirms gulētiešanas.
4) kā pretvemšanas līdzeklis
centrālās izcelsmes vemšanas gadījumā: 5 mg intramuskulārai lietošanai
Pēcoperācijas vemšanas profilaksei: 2,5 - 5 mg intramuskulārai lietošanai operācijas beigās.
PENSIONĀRIEM
Ārstējot gados vecākus pacientus, deva rūpīgi jānosaka ārstam, kuram būs jāizvērtē iespējamā iepriekš norādīto devu samazināšana.
Pediatriskā populācija
Haloperidola drošība un efektivitāte pediatriskā populācijā nav noteikta.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Haldol
Simptomi:
Pārdozēšanas izpausmes izriet no zināmās farmakoloģiskās iedarbības un blakusparādību paaugstināšanas. Galvenie simptomi ir: intensīvas ekstrapiramidālas reakcijas, hipotensija un sedācija. Ekstrapiramidāla reakcija izpaužas kā muskuļu stīvums un vispārējs vai lokāls trīce.
Ārkārtējos gadījumos pacients var izpausties komā ar elpošanas nomākumu un smagu arteriālu hipotensiju, kas noved pie šokam līdzīga stāvokļa. Jāņem vērā arī sirds kambaru aritmiju risks, kas, iespējams, saistīts ar elektrokardiogrammas QT intervāla pagarināšanos.
Ārstēšana:
Nav specifiska antidota. Ārstēšana galvenokārt ir atbalstoša. Var ievadīt aktivēto ogli.
Pacientiem, kas atrodas komā, ir jāizveido elpceļu traheostomija vai intubācija. Elpošanas nomākumam var būt nepieciešama mākslīgā elpošana. EKG un dzīvībai svarīgās pazīmes jāuzrauga, līdz EKG tiek atjaunota normālā stāvoklī.
Smagas aritmijas jāārstē ar atbilstošiem antiaritmiskiem līdzekļiem.
Hipotensiju un asinsrites sabrukumu var ārstēt ar intravenozu šķidruma, plazmas vai koncentrēta albumīna infūziju vai izmantojot vazopresorus, piemēram, dopamīnu vai noradrenalīnu. Adrenalīnu nedrīkst lietot, jo tas var izraisīt smagu hipotensiju HALDOL klātbūtnē.
Smagu ekstrapiramidālu reakciju gadījumā parenterāli jāievada pretparkinsonisma līdzekļi (piemēram, benztropīna mezilāts: 1-2 mg im vai iv).
Ja nejauši esat norijis / lietojis pārmērīgu HALDOL devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
JA rodas šaubas par HALDOL lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam
Blakusparādības Kādas ir Haldol blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, HALDOL var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādības, par kurām ziņojuši pacienti, kuri lieto HALDOL, ir uzskaitītas zemāk:
- Nervu sistēmas traucējumi: ekstrapiramidāli traucējumi, hiperkinēzija, trīce, hipertonija, distonija, miegainība, bradikinēzija, reibonis, akatīzija, diskinēzija, hipokinēzija, tardīvā diskinēzija, motora disfunkcija, piespiedu muskuļu kontrakcijas, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, nistagms, parkinsonisms, sedācijas galvassāpes.
- Acu slimības: redzes traucējumi, okulogēriskā krīze, neskaidra redze.
- Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: aizcietējums, sausa mute, siekalu hipersekrēcija, vemšana, slikta dūša.
- Asinsvadu sistēmas traucējumi: ortostatiska hipotensija, hipotensija.
- Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības: erektilā disfunkcija, amenoreja, diskomforta sajūta krūtīs, sāpes krūtīs, galaktoreja, dismenoreja, seksuāla disfunkcija, menstruālā cikla traucējumi, menorāģija, priapisms, ginekomastija.
- Izmeklējumi: svara pieaugums, pagarināta QT elektrokardiogramma, svara samazināšanās.
- Endokrīnās sistēmas traucējumi: hiperprolaktinēmija, neatbilstoša antidiurētiskā hormona sekrēcija.
- Psihiskie traucējumi: samazināts libido, libido zudums, uzbudinājums, psihotiski traucējumi, apjukuma stāvoklis, depresija, bezmiegs.
- Sirdsdarbības traucējumi: tahikardija, torsade de pointes (torsade de pointes), kambaru fibrilācija, kambaru tahikardija, ekstrasistolija.
- Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi: trisma, kakla stīvums, muskuļu stīvums, muskuļu spazmas, muskuļu un skeleta sāpes, muskuļu kontrakcijas.
- Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā: gaitas traucējumi, pēkšņa nāve, sejas tūska, tūska, hiponatriēmija, hipertermija.
- Hemolifopoētiskās sistēmas traucējumi: agranulocitoze, pancitopēnija, trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija.
- Imūnās sistēmas traucējumi: anafilaktiska reakcija, paaugstināta jutība.
- Uztura un vielmaiņas traucējumi: hipoglikēmija.
- Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības: bronhu spazmas, laringospazmas, balsenes tūska, aizdusa.
- Aknu un / vai žultsceļu traucējumi: akūta aknu mazspēja, hepatīts, holestāze, dzelte, novirzes aknu darbības testos.
- Ādas un zemādas audu bojājumi: leikocitoklastiskais vaskulīts, eksfoliatīvs dermatīts, nātrene, fotosensitivitātes reakcijas, izsitumi, nieze, hiperhidroze.
- Grūtniecība, pēcdzemdību periods un perinatālais stāvoklis: trīce, muskuļu stīvums un / vai vājums, miegainība, uzbudinājums, elpošanas problēmas un ēšanas grūtības novērotas zīdaiņiem, kuru mātes pēdējā trimestrī (pēdējos trīs trimestros) ir lietojušas parastos vai netipiskos antipsihotiskos līdzekļus, tostarp HALDOL grūtniecības mēneši).
Iespējamās blakusparādības
- Asins recekļi (trombi) vēnās, īpaši kājās (simptomi ir kāju pietūkums, sāpes un apsārtums), kas var ceļot pa plaušu asinsvadiem, izraisot sāpes krūtīs un apgrūtinātu elpošanu. Ja pamanāt kādu no šiem simptomiem, lūdzu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Papildu svarīga informācija
- Gados vecākiem cilvēkiem ar demenci ir ziņots par nelielu nāves gadījumu skaita pieaugumu tiem pacientiem, kuri lieto antipsihotiskos līdzekļus, salīdzinot ar tiem, kuri tos nelieto.
- Gados vecākiem pacientiem ar demenci, kuriem nepieciešama ārstēšana ar HALDOL, lai kontrolētu savu uzvedību, var būt paaugstināts nāves risks, salīdzinot ar neārstēšanu.
- Ja Jums ir bijušas neregulāras sirdsdarbības epizodes (sirdsklauves, reibonis, ģībonis), paaugstināts drudzis, muskuļu stīvums, paātrināta elpošana, patoloģiska svīšana vai samazināta garīgā skaidrība, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu. Jūsu ķermenis var neatbilstoši reaģēt uz zālēm
- Retos gadījumos, lietojot HALDOL un citas tās pašas klases zāles, novēroti QT intervāla pagarināšanās gadījumi, ventrikulāras aritmijas, piemēram, torsades de pointes, kambaru tahikardija, kambaru fibrilācija un sirdsdarbības apstāšanās.
Ļoti reti pēkšņas nāves gadījumi.
Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.
"Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par nevēlamām blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu. "
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma.
BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
uzglabāšana
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Flakoni: turēt prom no gaismas.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Kā atvērt pilienu pudeli
HALDOL ir pieejams 30 ml pudelēs ar pilinātāju un bērniem neatveramu aizdari. Lai atvērtu, stingri nospiediet plastmasas vāciņu uz leju, pēc tam atskrūvējiet. Pēc vāciņa noņemšanas, izmantojot pilinātāju, ielejiet vajadzīgo pilienu skaitu
SASTĀVS
HALDOL 1 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: haloperidols 1 mg. Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, saharoze, hidrogenēta kokvilnas eļļa, talks.
HALDOL 5 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: haloperidols 5 mg. Palīgvielas: laktoze, indigokarmīns (E 132), kukurūzas ciete, hidrogenēta kokvilnas eļļa, talks.
HALDOL 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
Viens ml šķīduma satur:
Aktīvā viela: haloperidols 2 mg. Palīgvielas: pienskābe, metilparahidroksibenzoāts, attīrīts ūdens.
HALDOL 10 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
Viens ml šķīduma satur:
Aktīvā viela: haloperidols 10 mg. Palīgvielas: pienskābe, metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts, attīrīts ūdens.
HALDOL 5 mg / ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Viens ml satur:
Aktīvā viela: haloperidols 5 mg. Palīgvielas: pienskābe, ūdens injekcijām.
ZĀĻU FORMA UN SATURS
30 tabletes pa 1 mg
30 tabletes pa 5 mg
30 ml pilieni iekšķīgai lietošanai 2 mg / ml
30 ml pilieni iekšķīgai lietošanai 10 mg / ml
5 ampulas ar 1 ml šķīduma injekcijām intramuskulārai lietošanai 5 mg / ml.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
HALDOL
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: Haloperidols 1 mg
Palīgviela: laktoze
5 mg tabletes
Viena tablete satur:
Aktīvā viela: haloperidols 5 mg
Palīgviela: laktoze
2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
Viens mililitrs satur:
Aktīvā viela: Haloperidols 2 mg
Palīgvielas: metil-para-hidroksibenzoāts, propil-para-hidroksibenzoāts
5 mg / ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
Viens mililitrs satur:
Aktīvā viela: haloperidols 5 mg
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Tabletes
Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Tabletes un pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums:
Psihomotorā uzbudinājums šādos gadījumos:
- mānijas stāvokļi, demence, oligofrēnija, psihopātija, akūta un hroniska šizofrēnija, alkoholisms, kompulsīvi, paranoiski, histrioniski personības traucējumi.
Maldi un halucinācijas šādos gadījumos:
- akūta un hroniska šizofrēnija, paranoja, akūta garīga apjukums, alkoholisms (Korsakova sindroms), hipohondriāze, paranoīdā, šizoīdā, šizotipiskā, antisociālā tipa personības traucējumi, daži pierobežas tipa gadījumi;
- horeiformas kustības;
- uzbudinājums, agresija un lidojuma reakcijas gados vecākiem cilvēkiem;
- Tics un stostīšanās;
- Viņš atrāvās;
- žagas;
- Alkohola abstinences sindromi.
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai:
Izturīgas psihomotorās uzbudinājuma formas, akūta maldinoša un / vai halucinācijas psihoze, hroniska psihoze.
Produkta lietošana lielās devās jāierobežo līdz rezistentu formu terapijai: psihomotorās ierosmes sindromi, akūta maldinoša un / vai halucinācijas psihoze, hroniska psihoze.
04.2 Devas un lietošanas veids
Ieteiktās devas ir tikai indikatīvas, jo deva ir stingri individuāla un mainās atkarībā no pacienta reakcijas. Tas nozīmē, ka, lai noteiktu minimālo efektīvo devu, akūtā fāzē bieži ir nepieciešama pakāpeniska devu palielināšana, kam seko pakāpeniska uzturēšanas fāzes samazināšana. Lielas devas drīkst dot tikai pacientiem, kuri slikti reaģē uz mazākām devām.
HALDOL ampulu veidā jāievada intramuskulāri (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
PIEAUGUŠIE
1) Kā neiroleptisks līdzeklis
akūta fāze : akūtas šizofrēnijas epizodes, delīrijs tremens, paranoja, akūta apjukums, Korsakoffa sindroms, akūta paranoja.
5-10 mg intramuskulāri jāatkārto katru stundu, līdz tiek panākta adekvāta simptomu kontrole, un jebkurā gadījumā ne vairāk kā līdz 60 mg dienā.
Iekšķīgi lietojot, var būt nepieciešams dubultot iepriekš minētās devas
hroniska fāze : hroniska šizofrēnija, hronisks alkoholisms, hroniski personības traucējumi.
Iekšķīgai lietošanai: 1-3 mg trīs reizes dienā, līdz 10-20 mg trīs reizes dienā atkarībā no individuālās atbildes reakcijas.
2) Psihomotorā uzbudinājuma kontrolē
akūta fāze : mānija, demence, alkoholisms, personības un uzvedības traucējumi, žagas, horeiformas kustības, tikas, stostīšanās: 5-10 mg I.M.
hroniska fāze :
Perorālai lietošanai: no 0,5-1 mg trīs reizes dienā līdz 2-3 mg trīs reizes dienā atkarībā no individuālās atbildes reakcijas.
3) Kā miega līdzeklis:
Iekšķīgai lietošanai: 2-3 mg vienā devā, vakarā pirms gulētiešanas.
4) kā pretvemšanas līdzeklis:
Centrālās izcelsmes vemšanas gadījumā: 5 mg I.M.
Pēcoperācijas vemšanas profilaksei: 2,5-5 mg I.M. intervences beigās.
PENSIONĀRIEM
Ārstējot gados vecākus pacientus, devu rūpīgi jānosaka ārstam, kuram būs jāizvērtē iespējamā iepriekš norādīto devu samazināšana.
Pediatriskā populācija
Haloperidola drošība un efektivitāte pediatriskā populācijā nav noteikta.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
Komatozes stāvokļi, pacienti, kurus spēcīgi nomāc alkohols vai citas vielas, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, endogēnas depresijas bez uzbudinājuma, Parkinsona slimība, astēnija, neiroze un spastiski stāvokļi bazālo gangliju bojājumu dēļ (hemiplegija, multiplā skleroze utt.).
Klīniski nozīmīga sirds slimība (piemēram, nesen akūts miokarda infarkts, dekompensēta sirds mazspēja, aritmijas, kas ārstētas ar Ia un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem).
QTc intervāla pagarināšana.
Subjekti ar ģimenes anamnēzi ar aritmiju vai torsades de pointes.
Nekoriģēta hipokaliēmija.
Vienlaicīga QTc pagarinošu zāļu lietošana.
Zināma vai aizdomas par grūtniecību, zīdīšanu un bērnam pirmajos divos dzīves gados.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms ārstēšanas uzsākšanas veiciet pamata EKG (skatīt apakšpunktu 4.3).
Terapijas laikā kontrolējiet EKG, pamatojoties uz pacienta klīnisko stāvokli.
Terapijas laikā samaziniet devu, ja tiek novērots QT intervāla pagarinājums, un pārtrauciet, ja QTc ir> 500 ms.
Ieteicams periodiski pārbaudīt elektrolītus.
Izvairieties no vienlaicīgas terapijas ar citiem neiroleptiskiem līdzekļiem.
Ir ziņots par retiem pēkšņas nāves gadījumiem psihiatriskiem pacientiem, kuri ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, ieskaitot HALDOL.
Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ziņots par vēnu trombembolijas (VTE) gadījumiem. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, bieži ir iegūti VTE riska faktori; tāpēc pirms HALDOL terapijas un tās laikā jānosaka visi iespējamie VTE riska faktori un jāveic profilaktiski pasākumi.
Palielināta mirstība gados vecākiem cilvēkiem ar demenci
Divi lieli novērošanas pētījumi liecina, ka vecāka gadagājuma cilvēkiem ar demenci, kas ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, nāves risks ir nedaudz palielināts nekā cilvēkiem, kuri nav ārstēti. Nav pietiekami daudz datu, lai precīzi novērtētu riska apmēru, un paaugstināta riska cēlonis nav zināms.
HALDOL nav licencēts ar demenci saistītu uzvedības traucējumu ārstēšanai.
Gados vecākiem pacientiem ar demences izraisītu psihozi, kas ārstēti ar antipsihotiskiem līdzekļiem, ir paaugstināts nāves risks. Analizējot septiņpadsmit placebo kontrolētus klīniskos pētījumus (10 nedēļu modāls ilgums), galvenokārt pacientiem, kuri saņēma netipiskus antipsihotiskos līdzekļus, atklājās 1,6 līdz 1,7 reizes lielāks nāves risks pacientiem, kas ārstēti ar zālēm, salīdzinot ar placebo. nedēļas kontrolēts klīniskais pētījums ar tipisku medikamentu, mirstība bija aptuveni 4,5% ar narkotikām ārstētiem pacientiem, salīdzinot ar aptuveni 2,6% ar narkotikām ārstēto pacientu grupā. sirds mazspēja, pēkšņa nāve) vai infekciozs raksturs (piemēram, pneimonija). Novērošanas pētījumi liecina, ka, tāpat kā netipiski antipsihotiskie līdzekļi, ārstēšana ar parastajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem var palielināt mirstību. Šajā kontekstā nav skaidrs, vai novērošanas pētījumos novēroto palielināto mirstību var attiecināt antipsihotiskiem līdzekļiem vai, gluži pretēji, dažām pacientu īpašībām.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Papildus retiem pēkšņas nāves gadījumiem ļoti retos gadījumos ziņots par QT intervāla pagarināšanās un / vai sirds kambaru aritmijas gadījumiem, lietojot haloperidolu, un tie var rasties biežāk, lietojot lielas zāļu devas un pacientiem ar noslieci.
Tā kā HALDOL terapijas laikā ir novērots QT intervāla pagarinājums, jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem ir nosliece uz QT intervāla pagarināšanos (pagarināts QT sindroms, hipokaliēmija, elektrolītu līdzsvara traucējumi, zāles, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos., Sirds un asinsvadu slimības, QT intervāla pagarināšanās ģimenes anamnēzē), īpaši, ja HALDOL ievada parenterāli (skatīt apakšpunktu 4.5).
QT intervāla pagarināšanās un / vai ventrikulāru aritmiju risks var palielināties, lietojot lielas devas (skatīt 4.8. Un 4.9. Apakšpunktu) vai lietojot zāles parenterāli.
HALDOL nedrīkst ievadīt intravenozi, jo haloperidola intravenoza ievadīšana ir saistīta ar paaugstinātu QT pagarināšanās un Torsade de Pointes risku.
Dažos gadījumos pacientiem ziņots arī par tahikardiju un hipotensiju.
Ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms
Tāpat kā citas antipsihotiskas zāles, HALDOL ir saistīts arī ar ļaundabīgu neiroleptisku sindromu: reta un īpatnēja reakcija, ko raksturo hipertermija, vispārēja muskuļu stīvums, autonoma nestabilitāte, apziņas stāvokļa izmaiņas. Hipertermija bieži ir šī sindroma agrīns simptoms.Ārstēšana ar antipsihotiskiem līdzekļiem nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša atbalstoša aprūpe un rūpīga uzraudzība.
Tardīvā diskinēzija
Tāpat kā ar visām antipsihotiskajām zālēm, dažiem pacientiem ilgstošas terapijas laikā vai pēc terapijas pārtraukšanas var rasties tardīvā diskinēzija. Šo sindromu galvenokārt raksturo mēles, sejas, mutes vai žokļa patvaļīgas ritmiskas kustības. Dažiem pacientiem izpausmes var būt pastāvīgas. Sindromu var maskēt, atsākot ārstēšanu, palielinot devu vai pārejot uz citu antipsihotisku līdzekli.Ārstēšana jāpārtrauc pēc iespējas ātrāk.
Ekstrapiramidālie simptomi
Tāpat kā visiem neiroleptiskiem līdzekļiem, var rasties ekstrapiramidāli simptomi, piemēram, trīce, stīvums, paaugstināta siekalošanās, bradikinēzija, akatīzija, akūta distonija.
Vajadzības gadījumā var izrakstīt antiholīnerģiskas pretparkinsonisma zāles, taču tās nedrīkst regulāri lietot kā profilakses līdzekli. Ja ir nepieciešama vienlaicīga ārstēšana ar pretparkinsonisma līdzekļiem, tā jāturpina pēc HALDOL lietošanas pārtraukšanas, ja to izdalīšanās notiek ātrāk nekā HALDOL, lai izvairītos no ekstrapiramidālu simptomu rašanās vai saasināšanās. Ārstam jāapsver, kas ir iespējams. Paaugstināts acs iekšējais spiediens. sakarā ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem, ieskaitot pretparkinsonisma līdzekļus, ja tos lieto vienlaikus ar HALDOL.
Dati par drošību, kas pieejami bērniem, norāda uz ekstrapiramidālu simptomu, tai skaitā tardīvās diskinēzijas un sedācijas, risku. Nav pieejami ilgtermiņa dati par drošību.
Krampji / krampji
Ir ziņots par HALDOL izraisītu krampju parādīšanos.Piesardzība jāievēro epilepsijas slimniekiem un tādiem apstākļiem, kas var izraisīt krampjus (piemēram, alkohola lietošanas pārtraukšana un smadzeņu bojājumi).
Aknu un žultsceļu ietekme
Tā kā HALDOL metabolizējas aknās, pacientiem ar aknu slimību ieteicams ievērot piesardzību. Ir bijuši atsevišķi ziņojumi par patoloģisku aknu darbību vai hepatītu, visbiežāk holestātisku.
Ietekme uz endokrīno sistēmu
Tiroksīns var atvieglot HALDOL toksicitāti. Antipsihotisko terapiju pacientiem ar hipertireozi drīkst veikt tikai ļoti piesardzīgi, un tai vienmēr jābūt kopā ar terapiju, lai sasniegtu eitiroīdisko stāvokli.
Neiroleptisko antipsihotisko līdzekļu hormonālā iedarbība ietver hiperprolaktinēmiju, kas var izraisīt galaktoreju, ginekomastiju un oligo- vai amenoreju. Ir ziņots par ļoti retiem hipoglikēmijas un ADH nepiemērota sekrēcijas sindroma gadījumiem.
Papildu apsvērumi
Šizofrēnijas gadījumā reakcija uz antipsihotisko zāļu ārstēšanu var aizkavēties. Pat ja zāles tiek pārtrauktas, simptomu atsākšanās var nebūt redzama vairākas nedēļas vai mēnešus. Akūti abstinences simptomi, tostarp slikta dūša, vemšana un bezmiegs, ir aprakstīti ļoti reti pēc pēkšņas lielas antipsihotisko līdzekļu devas pārtraukšanas. Var rasties arī psihotiski recidīvi, tāpēc ieteicams pakāpeniski atteikties. Tāpat kā citus antipsihotiskos līdzekļus, HALDOL nedrīkst lietot atsevišķi gadījumos, kad dominē depresija. HALDOL var saistīt ar antidepresantiem apstākļos, kad depresija un psihoze pastāv vienlaikus.
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
Tabletes satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
1 mg tabletes satur arī saharozi: šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Tāpat kā citi antipsihotiskie līdzekļi, piesardzīgi izrakstiet haloperidolu kopā ar citām zālēm, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos.
Haloperidols seko vairākiem vielmaiņas ceļiem, tostarp glikuronizācijai un citohroma P450 sistēmai (īpaši CYP 3A4 vai CYP2D6). Šo metabolisma ceļu kavēšana ar citām zālēm vai CYP 2D6 fermentatīvās aktivitātes samazināšanās var palielināt haloperidola koncentrāciju un palielināt nevēlamu blakusparādību risku ieskaitot QT pagarināšanos.
Farmakokinētikas pētījumos ziņots par vieglu vai mērenu haloperidola koncentrācijas palielināšanos, ja to lieto kopā ar CYP 3A4 vai CYP 2D6 izoenzīmu substrātiem vai inhibitoriem, piemēram, itrakonazolu, nefazodonu, buspironu, venlafaksīnu, alprazolāmu, fluvoksamīnu, hinidīnu, fluoksetīnu, serthal hlorpromazīnu un prometazīnu. . CYP 2D6 enzīmu aktivitātes samazināšanās var izraisīt haloperidola koncentrācijas palielināšanos. QTc palielināšanās novērota, lietojot haloperidolu kopā ar metabolisma inhibitoru ketokonazolu (400 mg / dienā) un paroksetīnu (20 mg / dienā). . Šādā gadījumā var būt nepieciešams samazināt haloperidola devu.
Jāievēro piesardzība, lietojot haloperidolu kombinācijā ar zālēm, kas var izraisīt elektrolītu līdzsvara traucējumus.
Citu zāļu ietekme uz haloperidolu
Ja HALDOL terapijai pievieno ilgstošu ārstēšanu ar enzīmu induktoriem, piemēram, karbamazepīnu, fenobarbitālu, rifampicīnu, var ievērojami samazināties haloperidola līmenis plazmā. Tādēļ kombinētās terapijas laikā, ja nepieciešams, jāpielāgo HALDOL deva. Pēc šādu zāļu lietošanas pārtraukšanas var būt nepieciešams samazināt HALDOL devu.
Nātrija valproāts, zāles, kas pazīstamas kā glikuronidācijas inhibitors, neietekmē haloperidola līmeni plazmā.
Haloperidola ietekme uz citām zālēm
Tāpat kā visi neiroleptiskie līdzekļi, HALDOL var pastiprināt citu zāļu, ieskaitot alkoholu, miega līdzekļus, sedatīvus vai spēcīgus pretsāpju līdzekļus, CNS nomācošo darbību.
Ir ziņots arī par šo efektu pastiprināšanos, ja to lieto kopā ar metildopu.
HALDOL var antagonizēt adrenalīna un citu simpatomimētisko līdzekļu darbību un mainīt adrenerģisko blokatoru, piemēram, guanetidīna, hipotensīvo iedarbību.
HALDOL var samazināt levodopas pretparkinsonisma iedarbību.
Haloperidols ir CYP 2D6 inhibitors.
Nelietot vienlaikus ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, piemēram, daži Ia klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, disopiramīds un prokainamīds) un III klase (piemēram, amiodarons, sotalols), daži antihistamīna līdzekļi, citi antipsihotiskie līdzekļi un daži pretmalārijas līdzekļi (piemēram, hinīns un meflokvīns), kā arī moksifoksīns.
Šis saraksts ir tikai indikatīvs un nav izsmeļošs.
Nelietot vienlaikus ar zālēm, kas izraisa elektrolītu darbības traucējumus.
Jāizvairās no vienlaicīgas diurētisko līdzekļu lietošanas, īpaši tādu, kas var izraisīt hipokaliēmiju.
HALDOL kavē triciklisko antidepresantu metabolismu, tādējādi palielinot to līmeni plazmā.
Citi mijiedarbības veidi
Retos gadījumos, vienlaikus lietojot litiju un HALDOL, ziņots par šādiem simptomiem: encefalopātija, ekstrapiramidāli simptomi, tardīvā diskinēzija, ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms, smadzeņu stumbra traucējumi, akūts smadzeņu sindroms un koma. Lielākā daļa no šiem simptomiem bija atgriezeniski. šie simptomi ir saistīti ar vienlaicīgu lietošanu vai to, ka tie ir atsevišķas klīniskas epizodes izpausme.
Tomēr pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar HALDOL un litiju, ieteicams nekavējoties pārtraukt terapiju, ja parādās šie simptomi.
Ir ziņots par "antagonistisku iedarbību" uz antikoagulanta fenindiona iedarbību.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja haloperidola teratogēnu iedarbību (skatīt apakšpunktu 5.3).
Zīdaiņiem, kuri grūtniecības trešajā trimestrī ir pakļauti tradicionālo vai netipisko antipsihotisko līdzekļu, tostarp HALDOL, iedarbībai, pastāv blakusparādību risks, tostarp ekstrapiramidāli vai abstinences simptomi, kuru smagums un ilgums var atšķirties pēc piedzimšanas. Ir bijuši ziņojumi par uzbudinājumu, hipertoniju, hipotoniju, trīci, miegainību, elpošanas traucējumiem, ēdiena uzņemšanas traucējumiem, tādēļ zīdaiņi rūpīgi jāuzrauga.
Neizmantot apstiprinātas vai paredzamas grūtniecības gadījumā, kā arī zīdīšanas laikā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
HALDOL var izraisīt sedāciju un samazinātu uzmanību, īpaši lietojot lielākas devas un ārstēšanas sākumā; šo ietekmi var pastiprināt alkohols. Pacientiem jāiesaka ārstēšanas laikā nevadīt transportlīdzekļus un neapkalpot mehānismus, kamēr nav noskaidrota viņu reaktivitāte pret zālēm.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Klīnisko pētījumu dati
Dati no dubultmaskētiem placebo kontrolētiem pētījumiem - ziņots par blakusparādībām, kuru sastopamība ir ≥ 1%
HADOL (2-20 mg / dienā) drošums tika novērtēts 566 pacientiem (no kuriem 284 tika ārstēti ar HALDOL un 282 ar placebo), kuri piedalījās 3 dubultmaskētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, divos šizofrēnijas ārstēšanā un trešajā bipolāru traucējumu ārstēšana.
Blakusparādības (NR), par kurām šajos pētījumos ziņoja ≥ 1% pacientu, kuri tika ārstēti ar HALDOL, ir parādītas 1. tabulā.
1. tabula. Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņoja ≥ 1% ar HALDOL ārstētu pacientu, kuri piedalījās 3 dubultmaskētos HALDOL klīniskajos pētījumos paralēli placebo.
Aktīvi kontrolētu klīnisko pētījumu dati - ziņots par blakusparādībām, kuru sastopamība ir ≥ 1%
Lai noteiktu blakusparādību biežumu, tika atlasīti sešpadsmit dubultmaskēti, aktīvi kontrolēti klīniskie pētījumi.Šajos 16 pētījumos 1295 pacienti šizofrēnijas ārstēšanai tika ārstēti ar HALDOL 1-45 mg dienā.
Šajos pētījumos novērotās blakusparādības, par kurām ziņoja ≥ 1% ar HALDOL ārstētu pacientu, ir parādītas 2. tabulā.
2. tabula. Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņoja ≥ 1% ar HALDOL ārstētu pacientu 16 dubultmaskētu kontrolētu HALDOL klīnisko pētījumu laikā
Dati no placebo un aktīviem kontrolētiem klīniskiem pētījumiem - blakusparādības, par kurām ziņots par sastopamību
Gadā radušās papildu blakusparādības
3. tabula. Zāļu blakusparādības, par kurām ziņots
Pēcreģistrācijas dati
Pirmās nevēlamās blakusparādības, kas haloperidola pēcreģistrācijas periodā tika identificētas kā blakusparādības, ir iekļautas 4. tabulā. Pēcreģistrācijas pārskats ir balstīts uz pārskatu par visiem gadījumiem, kad haloperidola aktīvā daļa (HALDOL un HALDOL DECANOAS) tika ievadīta. frekvences tiek nodrošinātas saskaņā ar šādu vienošanos:
4. tabulā blakusparādības ir norādītas pēc biežuma klases, pamatojoties uz spontānu ziņošanas biežumu.
4. tabula. Nevēlamās blakusparādības pēcreģistrācijas periodā, lietojot haloperidolu (iekšķīgi, šķīdumā vai dekanoātā), ziņots pēc biežuma kategorijas, kas aprēķināts pēc spontānas ziņošanas biežuma
Retos gadījumos, lietojot HALDOL un citas tās pašas klases zāles, novēroti QT intervāla pagarināšanās gadījumi, ventrikulāras aritmijas, piemēram, torsades de pointes, kambaru tahikardija, kambaru fibrilācija un sirdsdarbības apstāšanās.
Ļoti reti pēkšņas nāves gadījumi.
Lietojot antipsihotiskos līdzekļus, ziņots par vēnu trombembolijas gadījumiem, tostarp plaušu embolijas gadījumiem un dziļo vēnu trombozes gadījumiem - biežums nav zināms.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi:
Pārdozēšanas izpausmes izriet no zināmās farmakoloģiskās iedarbības un blakusparādību paaugstināšanas. Galvenie simptomi ir: intensīvas ekstrapiramidālas reakcijas, hipotensija un sedācija. Ekstrapiramidāla reakcija izpaužas kā muskuļu stīvums un vispārējs vai lokāls trīce.
Ārkārtējos gadījumos pacients var izpausties komā ar elpošanas nomākumu un smagu arteriālu hipotensiju, kas noved pie šokam līdzīga stāvokļa. Jāņem vērā arī sirds kambaru aritmiju risks, kas, iespējams, saistīts ar elektrokardiogrammas QT intervāla pagarināšanos.
Ārstēšana:
Nav specifiska antidota. Ārstēšana galvenokārt ir atbalstoša, bet tomēr ieteicams mazgāt kuņģi vai izraisīt vemšanu (ja vien pacients nav nomierināts, komā vai krampjos), kam seko aktīvās ogles lietošana.
Pacientiem, kas atrodas komā, ir jāizveido elpceļu traheostomija vai intubācija. Elpošanas nomākumam var būt nepieciešama mākslīgā elpošana. EKG un dzīvībai svarīgās pazīmes jāuzrauga, līdz EKG tiek atjaunota normālā stāvoklī.
Smagas aritmijas jāārstē ar atbilstošiem antiaritmiskiem līdzekļiem.
Hipotensiju un asinsrites sabrukumu var ārstēt ar intravenozu šķidruma, plazmas vai koncentrēta albumīna infūziju vai izmantojot vazopresorus, piemēram, dopamīnu vai noradrenalīnu. Adrenalīnu nedrīkst lietot, jo tas var izraisīt smagu hipotensiju HALDOL klātbūtnē.
Smagu ekstrapiramidālu reakciju gadījumā parenterāli jāievada pretparkinsonisma zāles (piemēram, benztropīna mezilāts: 1-2 mg IM vai IV).
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antipsihotiskie līdzekļi, butirofenona atvasinājumi.
ATĶ kods: N05AD01
Haloperidols ir neiroleptisks līdzeklis, kas pieder butirofenonu grupai.Haloperidols ir spēcīgs dopamīna antagonists; tam ir līdzīga afinitāte pret visiem dopamīna receptoru apakštipiem: tādēļ tas ir neselektīvs dopamīnerģisks antagonists. Zāles ir arī antagonistiskas aktivitātes pret α-adrenerģiskiem receptoriem, bet tām nav antihistamīnerģiskas vai antiholīnerģiskas aktivitātes.
Tiek uzskatīts, ka zāļu ietekme uz delīriju un halucinācijām ir saistīta ar dopamīnerģisko antagonismu mezokortikālajos un limbiskajos reģionos.
Antagonisms bazālajos ganglijos, iespējams, ir cēlonis ekstrapiramidālajām motora blakusparādībām (distonija, akatīzija un parkinsonisms).
Haloperidolam ir efektīva psihomotoriska sedatīva iedarbība, kas veicina labvēlīgu iedarbību uz māniju un citiem uzbudinājuma sindromiem.
Ir pierādīts, ka haloperidols ir noderīgs arī hronisku sāpju ārstēšanā, kas, iespējams, ir saistīts ar limbisko iedarbību.
Perifērākā antidopamīnerģiskā iedarbība izskaidro aktivitāti pret sliktu dūšu un vemšanu (antagonisms līmenī ķīmijreceptoru iedarbināšanas zona, CTZ), pastiprināta prolaktīna izdalīšanās (ar antagonismu pret inhibējošo darbību, ko veicina dopamīns, prolaktīna izdalīšanos adenohipofīzes ceļā) un kuņģa -zarnu trakta sfinkteru atslābināšanās.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas zāļu bioloģiskā pieejamība ir 60-70% no ievadītās devas; maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta no 2 līdz 6 stundām. Pēc intramuskulāras ievadīšanas maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 20 minūtēm.
Izplatīšana
Haloperidols viegli šķērso hematoencefālisko barjeru. Zāles ir 92% saistītas ar plazmas olbaltumvielām. Līdzsvara izkliedes tilpums (Vdss) ir augsts (7,9 ± 2,5 l / kg)
Vielmaiņa
Haloperidolu metabolizē vairāki ceļi, ieskaitot citohroma P450 enzīmu sistēmu (īpaši CYP 3A4 vai CYP 2D6) un glikuronizāciju.
Eliminācija
Terminālais pusperiods plazmā (terminālā eliminācija) ir vidēji 24 stundas (12–38 stundas) pēc iekšķīgas lietošanas un 21 stunda (13–36 stundas) pēc intramuskulāras ievadīšanas
Izvadīšana notiek ar fekālijām (60%) un urīnu (40%). Aptuveni 1%no uzņemtās devas izdalās neizmainītā veidā ar urīnu
Terapeitiskā koncentrācija
Ir ierosināts, ka terapeitiskā reakcija tiek sasniegta, lietojot haloperidola koncentrāciju plazmā diapazonā no 4 mcg / l līdz 20-25 mcg / l.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Neklīniskie dati, kas balstīti uz parastiem atkārtotas devas toksicitātes, genotoksicitātes un kancerogenitātes pētījumiem, neatklāja īpašu apdraudējumu cilvēkiem.
Grauzējiem haloperidola lietošana liecina par auglības samazināšanos un ierobežotu teratogēnu un embriotoksisku iedarbību.
Vairākos publicētos pētījumos in vitro, haloperidols ir pierādījis spēju bloķēt sirds hERG kanālu.
Dažos pētījumos, kas veikti in vivo Dzīvnieku modeļos haloperidola intravenoza ievadīšana izraisīja ievērojamu QTc pagarināšanos, lietojot devas, kas vienādas ar 0,3 mg / kg iv, un maksimālā koncentrācija asinīs bija 3 līdz 7 reizes lielāka nekā efektīvā plazmas koncentrācija 4-20 ng / ml, kas iegūta cilvēkam.
Šīs intravenozi ievadītās devas, kas izraisa QTc intervāla pagarināšanos, neizraisīja aritmijas. Dažos pētījumos lielāka intravenozi ievadīta deva no 1 līdz 5 mg / kg izraisīja QTc intervāla pagarināšanos un / vai sirds kambaru aritmijas. Maksimālā koncentrācija plazmā Cmax 19 līdz 68 reizes lielāka nekā efektīvā koncentrācija plazmā cilvēkiem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
1 mg tabletes: laktoze, kukurūzas ciete, saharoze, hidrogenēta saulespuķu sēklu eļļa, talks.
5 mg tabletes: laktoze, indigokarmīns (E132), kukurūzas ciete, saulespuķu sēklu eļļa, talks
Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums 2 mg / ml: pienskābe, metil-para-hidroksibenzoāts, attīrīts ūdens.
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: pienskābe, ūdens injekcijām.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks
06.3 Derīguma termiņš
Tabletes:
1 mg: 3 gadi
5 mg: 5 gadi
Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: 5 gadi
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: 5 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: turēt prom no gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
HALDOL 30 tabletes pa 1 mg PVH / alumīnija blisterī
HALDOL 30 tabletes pa 5 mg PVH / alumīnija blisterī
HALDOL pudele 30 ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums 2 mg / ml HPDE pudelē ar pilinātāju LPDE.
HALDOL 5 ampulas ar 1 ml šķīduma injekcijām intramuskulārai lietošanai 5 mg / ml dzintara dzeltenā I tipa stikla ampulās.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums:
HALDOL ir pieejams 30 ml pudelēs ar pilinātāju un bērniem neatveramu aizdari. Lai atvērtu, stingri nospiediet plastmasas vāciņu uz leju, pēc tam atskrūvējiet. Pēc vāciņa noņemšanas, izmantojot pilinātāju, ielejiet vajadzīgo pilienu skaitu.
Šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai:
Salauzt flakonus, kā norādīts zemāk.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
- Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
HALDOL 1 mg tabletes: 30 tabletes 025373010
HALDOL 5 mg tabletes: 30 tabletes 025373034
HALDOL 2 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums: 30 ml pudele 025373059
HALDOL 5 mg / ml šķīdums injekcijām intramuskulārai lietošanai: 5 ampulas pa 1 ml 025373073
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
07.06.1984 / 2010. gada maijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada janvāris
