Aktīvās sastāvdaļas: buprenorfīns (buprenorfīna hidrohlorīds)
TEMGESIC 0,2 mg tabletes zem mēles
Temgesic iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- TEMGESIC 0,2 mg tabletes zem mēles
- TEMGESIC 0,3 mg / ml šķīdums injekcijām
Kāpēc lieto Temgesic? Kam tas paredzēts?
Temgesic sublingvālās tabletes satur buprenorfīnu, kas pieder pretsāpju līdzekļu grupai, ko lieto dažādu izcelsmes un veidu akūtu un hronisku vidējas līdz augstas intensitātes sāpju ārstēšanai.
Kontrindikācijas Temgesic nedrīkst lietot
Nelietojiet Temgesic
- ja Jums ir alerģija pret buprenorfīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir smagi elpošanas traucējumi (elpošanas mazspēja);
- ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi (aknu mazspēja);
- ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi (nieru mazspēja), ja Jums ir “alkohola intoksikācija”, ja Jums ir trīce un delīrijs alkohola lietošanas pārtraukšanas dēļ (delīrijs tremens);
- vienlaicīgas ārstēšanas gadījumā ar antidepresantiem (anti MAO);
- paaugstināta intrakraniālā spiediena gadījumā (intrakraniāla hipertensija);
- bērniem līdz 12 gadu vecumam;
- zīdīšanas laikā.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Temgesic lietošanas
Pirms Temgesic lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietojiet Temgesic piesardzīgi:
- elpošanas traucējumu gadījumā (piemēram, hroniska obstruktīva plaušu slimība, astma, koronālā plaušu slimība (sirds daļas palielināšanās plaušu slimības dēļ), samazināta elpošanas rezerve (gaisa daudzuma samazināšanās plaušās) hipoksija (skābekļa trūkums) ), hiperkapnija (paaugstināta oglekļa dioksīda koncentrācija asinīs), esoša elpošanas nomākums, mugurkaula novirzes, kas var izraisīt aizdusu (apgrūtināta elpošana);
- normālas aknu darbības traucējumu gadījumā;
- normālas nieru darbības traucējumu gadījumā;
- aknu daļas (žults ceļu) disfunkcijas gadījumā;
- galvas traumas, intrakraniālu traumu vai citu smadzeņu slimību gadījumā, kad var palielināties smadzenes (cerebrospinālais) esošā šķidruma spiediens vai ja ir bijuši krampji. Temgesic var izraisīt skolēna sašaurināšanos (miozi) un izmaiņas apziņas līmenī vai sāpīgu simptomu uztverē, kas veicinātu diagnozes sajaukšanu vai dažu notiekošu patoloģiju attīstības slēpšanu;
- akūtu vēdera slimību gadījumā.
Īpaša piesardzība jāievēro, ja Jums tiek uzsākta terapija vai nesen esat lietojis zāles ar nomācošu iedarbību uz centrālo nervu / elpošanas sistēmu (skatīt "Citas zāles un Temgesic").
Centrālās nervu sistēmas depresija
Buprenorfīns var izraisīt centrālās nervu sistēmas nomākuma palielināšanos, ja to lieto vienlaikus ar:
- citas zāles sāpju ārstēšanai (pretsāpju opioīdi);
- vispārējie anestēzijas līdzekļi;
- zāles, ko lieto alerģisku reakciju izraisītu simptomu ārstēšanai (antihistamīni);
- citi centrālās nervu sistēmas nomācošie līdzekļi (piemēram, alkohols, benzodiazepīni, fenotiazīni, trankvilizatori, sedatīvi vai miega līdzekļi).
Atkarība
Pēc ilgstošas lietošanas nav ieteicams pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, jo tas var izraisīt abstinences sindromu, kas var rasties vēlāk.
Lietošana pacientiem, kas atkarīgi no opioīdiem
Buprenorfīns var izraisīt abstinences simptomus pacientiem, kuri ir atkarīgi no opioīdiem un kuri lieto heroīnu vai kuri tiek ārstēti ar atkarības medikamentiem, piemēram, metadonu.
Sirds patoloģijas
Tāpat kā citi opioīdi, buprenorfīns var izraisīt strauju asinsspiediena pazemināšanos, pieceļoties kājās, pārejot no sēdus vai guļus stāvokļa (ortostatiska hipotensija).
Citi brīdinājumi opioīdu klasei
Lietojiet buprenorfīnu piesardzīgi, ja Jums ir:
- gados vecāki vai novājināti pacienti;
- vairogdziedzera darbības traucējumi (miksedēma) vai hipotireoze (pavājināta vairogdziedzera funkcija);
- virsnieru dziedzera darbības traucējumi (piemēram, Adisona slimība);
- centrālās nervu sistēmas depresija vai koma;
- psihoze narkotiku intoksikācijas vai halucinogēnu dēļ;
- urīnceļu problēmas, īpaši, ja tās ir saistītas ar prostatas palielināšanos (prostatas hipertrofiju) vai urīnizvadkanāla sašaurināšanos (urīnizvadkanāla stricture);
- problēmas ar žults ceļu.
Tiem, kas nodarbojas ar sportu: Zāļu lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus.
Bērni un pusaudži
Nedodiet Temgesic bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Temgesic iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Lietojiet Temgesic piesardzīgi, lietojot šādas zāles:
- Benzodiazepīni: (lieto trauksmes vai miega traucējumu ārstēšanai): tāpēc, ka šī saistība var izraisīt nāvi sakarā ar to nespēju elpot (centrālā elpošanas nomākums). Ņemiet vērā ārkārtējos draudus, kas saistīti ar benzodiazepīnu pašpārvaldi, kas nav parakstīti šo zāļu lietošanas laikā. . Benzodiazepīnu lietošana kopā ar šīm zālēm jāveic tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem.
- Citas zāles, kas var izraisīt miegainību un ko lieto trauksmes, aizmigšanas problēmu, krampju, sāpju ārstēšanai: jo šīs zāles samazina modrības līmeni, padarot bīstamu transportlīdzekļu vadīšanu un mehānismu apkalpošanu. Tie var izraisīt arī centrālās nervu sistēmas depresiju, kas ir ļoti nopietns stāvoklis. Zemāk ir šo zāļu piemēru saraksts:
- Citas opija izcelsmes zāles (piemēram: metadons, pretsāpju līdzekļi)
- Daži anestēzijas līdzekļi
- Daži trankvilizatori
- Sedatīvi miega līdzekļi
- Daži klepus slāpētāji
- Daži antidepresanti
- Sedatīvi H1 histamīna receptoru antagonisti (lieto alerģisku reakciju ārstēšanai)
- Barbiturāti (lieto miega vai sedācijas veicināšanai)
- Anksiolītiskie līdzekļi (lieto trauksmes ārstēšanai), izņemot benzodiazepīnus
- Neiroleptiskie līdzekļi (zāles, ko lieto psihozes ārstēšanai)
- Klonidīns (zāles asinsspiediena ārstēšanai) un tamlīdzīgas vielas
- Naltreksons (zāles opioīdu atkarības ārstēšanai): jo tas var novērst buprenorfīna iedarbību .Kombinācijā ar naltreksonu sāpju ārstēšana ar buprenorfīnu var nebūt piemērota. Turklāt naltreksons var izraisīt pēkšņu opioīdu abstinences simptomu parādīšanos pacientiem, kuriem ir attīstījusies fiziska atkarība no buprenorfīna.
- Citi pretsāpju līdzekļi (opioīdu pretsāpju līdzekļi): šo zāļu sāpju mazinošā iedarbība var samazināties pacientiem, kuri tiek ārstēti ar buprenorfīnu. No opioīdiem atkarīgiem pacientiem ārstēšana ar buprenorfīnu var izraisīt abstinences simptomus (skatīt arī "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
- Pretretrovīrusu līdzekļi (lieto AIDS ārstēšanai), antibiotikas (makrolīdi), pretsēnīšu līdzekļi (azoli: lieto sēnīšu infekciju ārstēšanai), gestodēns (lieto kā kontracepcijas līdzekli), OTA (perorāla antikoagulanta terapija, ko lieto, lai novērstu vai palēninātu asins recēšanu), jo tie var uzlabot Temgesic iedarbība.
- Fenobarbitāls, karbamazepīns, fenitoīns (zāles epilepsijas ārstēšanai) un rifampicīns (zāles tuberkulozes ārstēšanai): tās var mazināt buprenorfīna iedarbību.
- Antidepresanti: monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI), jo tie var izraisīt citu opiātu pastiprinātu iedarbību. Izvairieties lietot Temgesic vienlaikus un divas nedēļas pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar antidepresantiem (MAOI).
- Halotāns (vispārējs anestēzijas līdzeklis) un citas zāles, kas samazina buprenorfīna elimināciju caur aknām: tās var pastiprināt Temgesic iedarbību.
Temgesic un alkohols
Temgesic nedrīkst lietot kopā ar alkoholiskajiem dzērieniem, un tas jālieto piesardzīgi kopā ar alkoholu saturošām zālēm, jo alkohols pastiprina buprenorfīna sedatīvo efektu (skatīt "Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana").
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Grūtniecības beigās lielas buprenorfīna devas jaundzimušajam var izraisīt elpošanas problēmas (elpošanas nomākumu) pat pēc neilgas lietošanas. Ilgstoša buprenorfīna lietošana pēdējo trīs grūtniecības mēnešu laikā jaundzimušajam var izraisīt abstinences sindromu. Sindroms parasti rodas no vairākām stundām līdz vairākām dienām pēc dzimšanas.
Barošanas laiks
Buprenorfīns un tā vielmaiņas produkti izdalās mātes pienā: buprenorfīnu nedrīkst lietot sievietes, kas baro bērnu ar krūti (skatīt "Nelietojiet Temgesic šādos gadījumos").
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Transportlīdzekļu vadīšanā un mehānismu apkalpošanā jāievēro piesardzība (skatīt "Citas zāles un Temgesic").
Nelielas buprenorfīna devas var izraisīt miegainību. Šo efektu var pastiprināt, ja buprenorfīnu lieto kopā ar alkoholu vai zālēm, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu (skatīt "Citas zāles un Temgesic").
Temgesic sublingvālās tabletes satur laktozi
Šīs zāles satur laktozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Temgesic: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Tabletes zem mēles
Ieteicamā deva ir 1-2 tabletes (0,2-0,4 mg buprenorfīna), kas jāizšķīdina zem mēles ik pēc 6-8 stundām vai pēc vajadzības.
Tabletes nedrīkst sakošļāt vai norīt.
Ja pārtraucat lietot Temgesic
Nav ieteicams pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, jo tas var izraisīt abstinences sindromu, kas var rasties vēlāk.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Temgesic
Ja esat lietojis Temgesic vairāk nekā noteikts
Simptomi
Ja esat lietojis pārāk daudz Temgesic, tas var izraisīt:
- skolēna sašaurināšanās (mioze)
- sedācija
- zems asinsspiediens (hipotensija)
- pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās (sirds un asinsvadu sabrukums)
- smaga elpošanas problēma (elpošanas nomākums), kas var progresēt līdz elpošanas aktivitātes “pārtraukšanai” (elpošanas apstāšanās) ar nāves risku
- slikta dūša
- Viņš atrāvās
Galvenie simptomi, kam nepieciešama iejaukšanās, ir elpošanas nomākums, kas var progresēt līdz elpošanas apstādināšanai un nāvei, kā arī vemšana.
Ārstēšana
Pārdozēšanas gadījumā ārsts vajadzības gadījumā var Jums ievadīt naloksonu (vielu, ko lieto opioīdu pārdozēšanas seku novēršanai).
Blakusparādības Kādas ir Temgesic blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Tālāk ir sniegts blakusparādību kopsavilkums:
Ļoti biežas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem) ir:
- Sedācija
- Reibonis
- Slikta dūša
Biežas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 cilvēku no 100):
- Galvassāpes (galvassāpes)
- Skolēna sašaurināšanās (mioze)
- Zems asinsspiediens (hipotensija)
- Plaušās cirkulējošā gaisa daudzuma samazināšanās (hipoventilācija)
- Viņš atrāvās
- Apjukums
- Atkarība no narkotikām
- Halucinācijas
- Miegainība
- Reibonis
- Smagas elpošanas problēmas (elpošanas nomākums)
- Nieze
- Izsitumi
- Pārmērīga svīšana (hiperhidroze)
- Zāļu efektivitātes trūkums
- Mijiedarbība ar citām zālēm
- Nogurums
Retākas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem) ir:
- Eiforija
- Nervozitāte
- Depresija
- Psihotiski traucējumi
- Atdalīšanās sajūta no ķermeņa (depersonalizācija)
- Runas locītavu traucējumi (dizartrija)
- Izmaiņas ekstremitāšu sajūtās (parestēzija)
- Koma
- Trīce
- Neskaidra redze, redzes dubultošanās (diplopija), redzes traucējumi, konjunktīvas iekaisums (konjunktivīts)
- Zvana ausīs (troksnis ausīs)
- Paātrināta sirdsdarbība (tahikardija), samazināta sirdsdarbība (bradikardija)
- Zilgana ādas krāsa, ko izraisa nepietiekama skābekļa piegāde asinīs (cianoze)
- Sirds problēmas (Wenckebach bloks, otrās pakāpes atrioventrikulārā blokāde)
- Augsts asinsspiediens (hipertensija)
- Bālums
- Apgrūtināta elpošana (aizdusa), apstājusies elpošana (apnoja)
- Sausa mute (sausa mute), aizcietējums, diskomforts kuņģī (dispepsija), gāzu uzkrāšanās zarnās (meteorisms)
- Nespēja iztukšot urīnpūsli (urīna aizture)
- Vājums (astēnija)
- Savārgums
Retas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 000 cilvēkiem) ir:
- Alerģija (paaugstināta jutība)
- Zaudējumi, apetītes samazināšanās
- Garastāvokļa izmaiņas (disforija), uzbudinājums
- Krampji
- Nenormāla koordinācija
- Grūtības aizmigt (bezmiegs)
- Caureja
- Nātrene
- Ģībonis
Nezināmas biežuma blakusparādības ir šādas:
- Smaga alerģiska reakcija, kas parādās ātri (anafilaktiskais šoks)
- Bronhu sašaurināšanās (bronhu spazmas)
- Pēkšņs ādas pietūkums (angioneirotiskā tūska)
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par nevēlamām blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Tabletes zem mēles PVC / PVDC / Al blisteros: Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.
Tabletes zem mēles neilona / Al / PVC blisteros: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietojiet šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko Temgesic satur
Temgesic 0,2 mg tabletes zem mēles
Aktīvā viela ir buprenorfīna hidrohlorīds. Viena tablete zem mēles satur 0,216 mg buprenorfīna hidrohlorīda (atbilst 0,2 mg buprenorfīna bāzes).
Citas sastāvdaļas ir: laktoze, kukurūzas ciete, mannīts, povidons, bezūdens citronskābe, bezūdens nātrija citrāts, magnija stearāts.
Temgesic ārējā izskata apraksts un iepakojums
Temgesic 0,2 mg tabletes zem mēles
10 tabletes zem mēles, iepakotas PVC / PVDC / Al blisteros.
10 tabletes zem mēles, iepakotas neilona / Al / PVC blisteros.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
TEMGESIC
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
TEMGESIC 0,2 mg tabletes zem mēles
Viena tablete zem mēles satur:
aktīvā sastāvdaļa: 0,216 mg buprenorfīna hidrohlorīda (atbilst 0,2 mg buprenorfīna bāzes).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: laktoze 29,842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml šķīdums injekcijām
Viens ml šķīduma injekcijām satur:
aktīvā viela: 0,324 mg buprenorfīna hidrohlorīda (atbilst 0,3 mg buprenorfīna bāzei).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Tablete zem mēles un šķīdums injekcijām.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Risinājums injicējams
Dažādas izcelsmes un veida augstas intensitātes akūtu un hronisku sāpju ārstēšana.
Tabletes zem mēles
Dažādas izcelsmes un veida vidējas un augstas intensitātes akūtu un hronisku sāpju ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Devas
Injicējams šķīdums
1-2 ampulas (0,3-0,6 mg buprenorfīna), intramuskulāri vai lēni intravenozi, ik pēc 6-8 stundām vai pēc vajadzības.
Tabletes zem mēles
1-2 tabletes (0,2-0,4 mg buprenorfīna), kas jāizšķīdina zem mēles ik pēc 6-8 stundām vai pēc vajadzības. Tabletes nedrīkst sakošļāt vai norīt.
Pediatriskā populācija
Temgesic ir kontrindicēts bērniem līdz 12 gadu vecumam (skatīt apakšpunktu 4.3).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Tā kā pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var mainīties buprenorfīna farmakokinētika, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama mazāka sākuma deva un "rūpīga devu titrēšana" (skatīt apakšpunktu 4.4).
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Smaga elpošanas mazspēja, smaga aknu mazspēja, smaga nieru mazspēja; akūts alkoholisms vai delīrijs tremens; vienlaicīga ārstēšana ar anti-MAO (skatīt 4.5. apakšpunktu); intrakraniāla hipertensija; bērni līdz 12 gadu vecumam (skatīt 4.2. apakšpunktu); barošana ar krūti (skatīt apakšpunktu 4.6).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Elpošanas nomākums
Lai gan elpošanas nomākums var rasties, lietojot devas, kas pārsniedz ieteicamo terapeitisko diapazonu, dažos gadījumos ieteicamā terapeitiskā diapazona devas var izraisīt klīniski nozīmīgu elpošanas nomākumu.
Buprenorfīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar traucētu elpošanas funkciju (piemēram, hroniska obstruktīva plaušu slimība, astma, plaušu vēzis, samazināta elpošanas rezerve, hipoksija, hiperkapnija vai jau esoša elpošanas nomākums, kifoskolioze vai mugurkaula novirzes, kas var izraisīt aizdusu) .
Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot buprenorfīnu pacientiem, kuri tiek ārstēti vai kuri nesen ir ārstēti ar zālēm ar centrālo nervu / elpošanas sistēmu nomācošu iedarbību (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Pacienti, kuriem ir iepriekš aprakstītie fiziskie un / vai farmakoloģiskie riska faktori, jānovēro un jāapsver devas samazināšana.
Centrālās nervu sistēmas depresija
Vienlaicīga buprenorfīna lietošana ar citiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem, vispārējiem anestēzijas līdzekļiem, antihistamīna līdzekļiem, benzodiazepīniem, fenotiazīniem, citiem trankvilizatoriem, sedatīviem / miega līdzekļiem vai citām centrālās nervu sistēmas nomācošām zālēm (ieskaitot alkoholu) var izraisīt pastiprinātu centrālās nervu sistēmas nomākumu (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Paredzot šādu kombinētu terapiju, ir īpaši svarīgi samazināt vienas vai abu zāļu devu.
Atkarība
Buprenorfīns ir daļējs agonists, kas saistās ar µ (mu) -opioīdu receptoriem, un ilgstoša lietošana izraisa atkarību no opioīdiem. Pētījumi ar dzīvniekiem, kā arī klīniskā pieredze rāda, ka buprenorfīns var izraisīt atkarību, bet zemākā līmenī nekā pilns agonists (piemēram, morfīns).
Pēc ilgstošas lietošanas nav ieteicams pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, jo tas var izraisīt abstinences sindromu, kura sākums var aizkavēties.
Jutīgiem pacientiem atkarība var izraisīt zāļu pašpārvaldi pat tad, ja nav sāpju.
Lietošana pacientiem, kas atkarīgi no opioīdiem
Pretsāpju līdzekļi, kuru pamatā ir buprenorfīns, var izraisīt abstinences simptomus pacientiem, kuri ir atkarīgi no opioīdiem un tiek ārstēti ar pilniem opioīdu agonistiem, piemēram, metadonu vai lieto heroīnu.
Līdzīgi buprenorfīns kā pretsāpju līdzeklis jāieceļ piesardzīgi personām, par kurām zināms, ka tās ļaunprātīgi izmanto narkotikas, vai pacientiem, kuriem anamnēzē ir opioīdu atkarība. Pirms ārstēšanas ar pretsāpju līdzekļiem, kuru pamatā ir buprenorfīns, pacientiem ar opioīdu ļaunprātīgu izmantošanu vai ļaunprātīgu izmantošanu anamnēzē, jānovērtē atkarība no opioīdiem (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem konstatēts paaugstināts buprenorfīna līmenis plazmā. Pacienti jānovēro, vai nav paaugstinātas buprenorfīna līmeņa izraisītas toksicitātes vai pārdozēšanas pazīmes un simptomi (skatīt 4.2. Apakšpunktu). TEMGESIC jālieto piesardzīgi pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem. Pacientiem ar smagiem darbības traucējumiem. Buprenorfīna lietošana aknās ir kontrindicēta (sk. 4.3).
Nieru darbības traucējumi
30% no ievadītās devas tiek izvadīti caur nierēm. Buprenorfīna metabolīti uzkrājas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ieteicams lietot piesardzīgi.
Žults ceļu disfunkcija
Ir konstatēts, ka buprenorfīns paaugstina intrakoledokālo spiedienu līdzīgi kā citi opioīdu pretsāpju līdzekļi; tādēļ tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar žults ceļu disfunkciju.
Lieto ambulatori
Buprenorfīns var pasliktināt garīgās vai fiziskās spējas, kas nepieciešamas potenciāli bīstamu darbību veikšanai, piemēram, transportlīdzekļu vadīšanai vai mehānismu apkalpošanai. Pacienti ir pienācīgi jāinformē (skatīt 4.7. Apakšpunktu).
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Tāpat kā citi opioīdi, buprenorfīns var izraisīt ortostatisku hipotensiju.
Galvas traumas un paaugstināts intrakraniālais spiediens
Buprenorfīns, tāpat kā citi spēcīgi opioīdi, var palielināt CSF spiedienu, un tādēļ tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar galvas traumu, intrakraniālu traumu un citiem apstākļiem, kad var palielināties CSF spiediens vai ja ir bijuši krampji.
Tāpat kā citi mu-opioīdu receptoru agonisti, buprenorfīns kā slimības simptoms var izraisīt miozi un samaņas vai sāpju uztveres līmeņa izmaiņas, kas var traucēt pacienta novērtējumu, sajaukt diagnozi vai slēpt slimības klīnisko gaitu.
Akūti vēdera stāvokļi
Tāpat kā citu mu-opioīdu receptoru agonistu gadījumā, buprenorfīna lietošana var izjaukt diagnozi vai klīnisko gaitu pacientiem ar akūtu vēdera stāvokli.
Citi brīdinājumi opioīdu klasei
Buprenorfīns piesardzīgi jālieto gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem vai pacientiem ar šādiem stāvokļiem:
- miksedēma vai hipotireoze
- virsnieru garozas mazspēja (piemēram, Adisona slimība)
- CNS depresija vai koma
- toksiska psihoze
- prostatas hipertrofija vai urīnizvadkanāla striktūra
- žults ceļu disfunkcija
Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām
Zemmēles tabletes satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Benzodiazepīni
Buprenorfīna un benzodiazepīnu kombinācija var palielināt centrālās izcelsmes elpošanas nomākumu ar iespējamu letālu iznākumu. Ir bijuši ziņojumi par nāvi un komu, ja buprenorfīnu lietoja kombinācijā ar benzodiazepīniem vai ja buprenorfīns tika nepareizi lietots intravenozi kombinācijā ar benzodiazepīniem.
Ir ziņots par elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas sabrukuma gadījumiem pacientiem, kuri saņēma diazepāma terapeitiskās devas un buprenorfīna pretsāpju devas; līdz ar to deva jāierobežo un jāizvairās no šīs kombinācijas, jo īpaši gadījumos, kad pastāv ļaunprātīgas lietošanas risks. Pacientiem benzodiazepīni kopā ar šīm zālēm jālieto tikai saskaņā ar norādījumiem (skatīt apakšpunktu 4.4).
Alkohols
Buprenorfīnu nedrīkst lietot kopā ar alkoholiskajiem dzērieniem vai alkoholu saturošām zālēm. Alkohols pastiprina buprenorfīna sedatīvo efektu (skatīt apakšpunktu 4.7).
Citi centrālās nervu sistēmas nomācošie līdzekļi
Buprenorfīna un citu centrālo nervu sistēmu nomācošo zāļu kombinācija palielina centrālās nervu sistēmas nomākumu. Centrālās nervu sistēmas nomācošo līdzekļu piemēri ir citi opija atvasinājumi (piemēram, metadons, pretsāpju līdzekļi), anestēzijas līdzekļi, fenotiazīni, citi trankvilizatori, sedatīvi miega līdzekļi, klepus nomācoši līdzekļi, daži antidepresanti, sedatīvi līdzekļi, H1 receptoru antagonisti, barbiturāti, anksiolītiskie līdzekļi, izņemot benzodiazepīnus, neiroleptiskie līdzekļi, klonidīns un saistītās vielas.
Naltreksons
Naltreksons ir opioīdu antagonists, kas spēj antagonizēt buprenorfīna farmakoloģisko iedarbību. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar naltreksonu, iespējams, ar buprenorfīnu nesasniegs atbilstošu pretsāpju efektu. Pacientiem, kuriem ir izveidojusies fiziska atkarība no buprenorfīna, var pēkšņi parādīties opioīdu abstinences simptomi.
Citi opioīdu pretsāpju līdzekļi
Pilnīga opioīdu agonista pretsāpju iedarbību var mazināt konkurence ar daļēju agonistu buprenorfīnu.Piemērotu opioīdu agonistu, lietojot ar buprenorfīnu ārstētiem pacientiem, var būt grūti sasniegt. Pacientiem, kuriem attīstījusies atkarība no pilniem opioīdu agonistiem, daļēja agonista buprenorfīna lietošana var izraisīt abstinences simptomus (skatīt arī apakšpunktu 4.4 "Lietošana pacientiem, kas atkarīgi no opioīdiem"). Lietojot pilnu opioīdu agonistu, pastāv iespējamais risks. mēģinot novērst daļēja agonista buprenorfīna iedarbību vai ja buprenorfīna līmenis plazmā samazinās.
CYP3A4 inhibitori
Buprenorfīna mijiedarbības pētījumā ar ketokonazolu (spēcīgu CYP3A4 inhibitoru) tika konstatēts buprenorfīna Cmax un AUC (laukums zem līknes) palielināšanās (attiecīgi aptuveni par 50% un 70%) un mazākā mērā - norbuprenorfīna. Temgesic lietošana rūpīgi jāuzrauga un var būt nepieciešama devas samazināšana, ja to lieto vienlaikus ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, HIV proteāzes inhibitoriem, azola pretsēnīšu līdzekļiem, piemēram, ketokonazolu vai itrakonazolu, antibiotikām makrolīdiem, gestodēnu, TAO).
CYP3A4 induktori
Vienlaicīga CYP3A4 induktoru un buprenorfīna lietošana var samazināt buprenorfīna koncentrāciju plazmā, kas var izraisīt neoptimālu ārstēšanu. Pacientus, kuri lieto buprenorfīnu, rūpīgi jānovēro, ja vienlaicīgi tiek lietoti šādi induktori (piemēram, fenobarbitāls), karbamazepīns, fenitoīns, rifampicīns. vai CYP3A4 induktors var būt attiecīgi jāpielāgo.
Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI)
Pamatojoties uz pieredzi ar morfīnu, vienlaicīga MAOI lietošana ar buprenorfīnu var pastiprināt opioīdu iedarbību. Izvairieties no vienlaicīgas lietošanas un divu nedēļu laikā pēc MAO terapijas pārtraukšanas (skatīt 4.3. Apakšpunktu).
Cita mijiedarbība
Ir zināms, ka halotāns samazina elimināciju aknās. Tā kā eliminācijai no aknām ir liela nozīme kopējā buprenorfīna eliminācijā (≥ 70%), vienlaikus lietojot halotānu un zāles, kas samazina aknu klīrensu, var būt nepieciešamas mazākas sākuma devas un rūpīga devu titrēšana.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Nav adekvātu un labi kontrolētu pētījumu par grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Produktus, kas satur mazas buprenorfīna devas, grūtniecības laikā drīkst lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums atsver iespējamo risku auglim.
Grūtniecības beigās lielas buprenorfīna devas jaundzimušajam var izraisīt elpošanas nomākumu pat pēc īsas lietošanas. Ilgstoša buprenorfīna lietošana pēdējos trīs grūtniecības mēnešos jaundzimušajam var izraisīt abstinences sindromu (piemēram, hipertoniju, jaundzimušo trīci, jaundzimušo uzbudinājumu, mioklonusu vai krampjus). Sindroms parasti rodas no vairākām stundām līdz vairākām dienām pēc dzimšanas.
Tā kā buprenorfīna pussabrukšanas periods ir ilgs, jāapsver jaundzimušo uzraudzība vairākas dienas grūtniecības beigās, lai novērstu jaundzimušo elpošanas nomākuma vai abstinences sindroma risku.
Barošanas laiks
Tā kā buprenorfīns un tā metabolīti izdalās mātes pienā, buprenorfīnu nedrīkst lietot sievietēm zīdīšanas periodā (skatīt apakšpunktu 4.3).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Nelielas buprenorfīna devas var izraisīt miegainību. Šis efekts, visticamāk, būs izteiktāks, ja buprenorfīnu lieto kopā ar alkoholu vai zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana ir ieteicama.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Dati, kas iegūti klīniskajos pētījumos
Drošības profila kopsavilkums
Klīnisko pētījumu laikā visbiežāk ziņotās blakusparādības bija sedācija, reibonis, reibonis un slikta dūša.
Blakusparādību saraksts tabulā
I tabulā ir apkopotas blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos. Zemāk uzskaitīto iespējamo blakusparādību biežums ir definēts, izmantojot šādu iedalījumu: Ļoti bieži (≥1 / 10), Bieži (≥1 / 100,
Nevēlamās blakusparādības ir norādītas MedDRA orgānu sistēmu klasēs, starptautiski saskaņotā secībā, pamatojoties uz vēlamo ziņošanas termiņu un biežumu.
Pēcreģistrācijas dati
Blakusparādību saraksts tabulā
Zemāk ir saraksts ar visbiežāk ziņotajām blakusparādībām pēcreģistrācijas uzraudzības laikā. Tas ietver notikumus, kas sastopami vismaz 1% veselības aprūpes speciālistu ziņojumu un tiek uzskatīti par paredzamiem.
Šīs zāļu blakusparādības ir norādītas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmas klasei, starptautiski saskaņotajā vēlamā termina secībā.
* Notikumi, kuru pēcreģistrācijas ziņojumu biežums nav zināms, tomēr šie notikumi ir iekļauti 2. tabulā, pamatojoties uz izpausmju smagumu.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana -
Simptomi
Akūtas pārdozēšanas izpausmes ietver miozi, sedāciju, hipotensiju, sirds un asinsvadu sabrukumu, elpošanas nomākumu un nāvi. Var novērot sliktu dūšu un vemšanu.
Galvenie simptomi, kam nepieciešama iejaukšanās, ir elpošanas nomākums, kas var progresēt līdz elpošanas apstādināšanai un nāvei, un vemšana.
Ārstēšana
Pārdozēšanas gadījumā jāveic vispārēji ārkārtas pasākumi, īpašu uzmanību pievēršot pacienta elpošanas un sirds stāvoklim.
Simptomātiska elpošanas nomākuma ārstēšana jāveic, īstenojot vispārējus reanimācijas pasākumus. Jānodrošina patentēti elpceļi un palīdzīga vai kontrolēta ventilācija. Pacients jāpārvieto uz vidi, kas aprīkota ar reanimācijas iekārtu. Ja pacients vemj, jāuzmanās, lai novērstu vemšanas aspirāciju.
Ieteicams lietot opioīdu antagonistu (piemēram, naloksonu), neraugoties uz nelielo efektu, kas tam var būt, lai mazinātu buprenorfīna elpošanas simptomus, salīdzinot ar to, kas tiek novērots pret pilniem opioīdu agonistiem.
Naloksons var nebūt efektīvs, lai atrisinātu buprenorfīna izraisīto elpošanas nomākumu; tāpēc pārdozēšanas primārajai vadībai vajadzētu būt atbilstošas ventilācijas atjaunošanai, ja nepieciešams, izmantojot mehānisko ventilāciju.
Naloksonu var izvadīt ātrāk nekā buprenorfīnu, kā rezultātā atgriežas iepriekš kontrolēti buprenorfīna pārdozēšanas simptomi.
Nosakot ārstēšanas ilgumu, kas nepieciešams, lai novērstu pārdozēšanas sekas, jāņem vērā buprenorfīna ilgstošais darbības ilgums.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa:
pretsāpju līdzekļi, opioīdi, oripavīna atvasinājumi.
ATĶ kods: N02AE01.
Temgesic aktīvā sastāvdaļa ir buprenorfīna hidrohlorīds, nesen sintezēts centrālais pretsāpju līdzeklis ar daļēju agonista antagonista īpašību. Temgesic ir oriģināls medikaments, kam piemīt augsta pretsāpju iedarbība, ilgstošs darbības ilgums un zems atkarības veidošanās risks. Tādēļ zāles ir derīga alternatīva morfīnam un citiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem dažādu veidu un etioloģijas akūtu un hronisku sāpju ārstēšanai. vidēji augsta intensitāte.
Pretsāpju efekts sāk izpausties 10-15 minūtes pēc intravenozas ievadīšanas, bet intramuskulāra vai sublingvāla iedarbība parādās pēc apmēram 20 minūtēm. Efekts ilgst apmēram 6-8 stundas.
Sublingvālais ceļš ir izvēlēts hronisku sāpju ārstēšanā.
Daudzos klīniskajos pētījumos iegūtie rezultāti liecina par Temgesic labo panesamību ieteicamajās devās un plašo terapeitisko robežu.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Buprenorfīns ātri uzsūcas gan perorāli, gan parenterāli.
Maksimālā plazma tiek sasniegta pēc apmēram 6 minūtēm intramuskulārai ievadīšanai un aptuveni 2 stundām pēc perorālas (sublingvālas) ievadīšanas.
Pusperiods t½ svārstās no 1 līdz 3 stundām pēc intramuskulāras vai intravenozas ievadīšanas.
In vitro pētījumi ar cilvēka plazmas olbaltumvielām parādīja augstu saistīšanos ar olbaltumvielām (aptuveni 96%), īpaši ar alfa un beta-globulīnu frakcijām.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Akūta toksicitāte (LD50)
pele (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; pele (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; peles i.m> 600 mg / kg; pele s.c. > 600 mg / kg; pele (M) os 260 mg / kg; žurka (M) i.v. 38 mg / kg; žurka (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; žurka (M) os> 600 mg / kg; žurka (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: trusis i.v. 75 mg / kg.
Toksicitāte ilgstošai lietošanai
žurka W i.m., 6 mēneši; olīvu paviāns, 6 mēneši - 5 mg / kg / dienā
nav ziņots par toksisku iedarbību saistībā ar šo narkotiku
Teratoģenēze
žurka SD i.m. un s.c .; trusis DB i.m. un s.c.
nav novērota teratogēna vai auglim toksiska iedarbība, lietojot devu 5 mg / kg dienā
Mutagēnā aktivitāte: nav gan in vitro, gan in vivo.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Tabletes zem mēles
laktoze, kukurūzas ciete, mannīts, povidons, bezūdens citronskābe, bezūdens nātrija citrāts, magnija stearāts.
Risinājums injicējams
glikozes monohidrāts, ūdens injekcijām.
06.2 Nesaderība "-
Nav zināms.
06.3 Derīguma termiņš "-
Tabletes zem mēles PVC / PVDC / Al blisteros: 1 gads.
Tabletes zem mēles neilona / Al / PVC blisterī un šķīdums injekcijām: 3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Tabletes zem mēles PVC / PVDC / Al blisteros:
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.
Sublingvālās tabletes neilona / Al / PVC blistera iepakojumā:
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.
Injicējams šķīdums:
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Caurspīdīgā stikla flakoni ir iepakoti PVC kastē un ievietoti kopā ar lietošanas instrukciju litogrāfiskā kartona kastē.
Iepakojumā 5 ampulas pa 1 ml.
Tabletes ir iepakotas necaurspīdīgā PVC / PVDC / Al blisterī vai neilona / Al / PVC blisterī, kas ievietots kopā ar lietošanas instrukciju litogrāfiskā kartona kastē.
Iepakojumā 10 tabletes pa 0,2 mg.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu norādījumu.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
Indivior UK Limited
103-105 Pirts ceļš
Slough - Berkšīra
SL1 3UH Lielbritānija
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
TEMGESIC 0,2 mg tabletes zem mēles PVC / PVDC / Al blisteros AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg tabletes zem mēles neilona / Al / PVC blisteros AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 mg / ml šķīdums injekcijām AIC: 025215017
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Reģistrācijas datums: 1984. gada 3. maijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 1. jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
AIFA noteikšana (2015. gada 21. decembris)
