Aktīvās sastāvdaļas: Venlafaksīns
Efexor 37,5 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas
Efexor 75 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas
Efexor 150 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas
Kāpēc lieto Efexor? Kam tas paredzēts?
Efexor ir antidepresants, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par serotonīna un norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SNRI). Šo zāļu grupu lieto depresijas un citu slimību, piemēram, trauksmes traucējumu, ārstēšanai. Cilvēkiem, kuriem ir depresija un / vai nemiers, tiek uzskatīts, ka smadzenēs ir zemāks serotonīna un norepinefrīna līmenis. Nav pilnībā zināms, kā antidepresanti darbojas, tomēr tie var palīdzēt, paaugstinot serotonīna un noradrenalīna līmeni smadzenēs.
Efexor ir paredzēts depresijas ārstēšanai pieaugušajiem. Tā ir arī ārstēšana pieaugušajiem ar šādiem trauksmes traucējumiem: ģeneralizēta trauksme, sociāla trauksme (bailes no sociālām situācijām vai izvairīšanās no tām) un panikas traucējumi (panikas lēkmes). Pareiza depresijas vai trauksmes traucējumu ārstēšana ir svarīga, lai palīdzētu jums kļūt labākiem. Ja to neārstē, jūsu stāvoklis var nepazust un var kļūt smagāks un grūtāk ārstējams
Kontrindikācijas Kad Efexor nedrīkst lietot
Nelietojiet Efexor
- ja Jums ir alerģija pret venlafaksīnu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- ja Jūs lietojat vai esat lietojis pēdējo 14 dienu laikā kādas zāles, kas pazīstamas kā neatgriezeniski monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI), ko lieto depresijas vai Parkinsona slimības ārstēšanai. Neatgriezenisks MAO kopā ar Efexor var izraisīt nopietnus vai pat dzīvībai bīstamus blakus efekti. Turklāt pirms ārstēšanas ar Efexor pārtraukšanas pirms jebkādu MAOI lietošanas jāgaida vismaz 7 dienas (skatīt arī sadaļu "Efexor lietošana kopā ar citām zālēm" un informāciju tajā pašā sadaļā "Serotonīna sindroms").
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Efexor lietošanas
Ja kaut kas no turpmāk minētā attiecas uz jūsu situāciju, pirms Efexor lietošanas pastāstiet ārstam:
Ja lietojat citas zāles, kas kopā ar Efexor var palielināt serotonīna sindroma attīstības risku (skatīt sadaļu "Efexor lietošana kopā ar citām zālēm").
- Ja Jums ir acu problēmas, piemēram, daži glaukomas veidi (paaugstināts acs spiediens).
- Ja Jums ir bijis augsts asinsspiediens.
- Ja Jums ir bijušas sirds problēmas.
- Ja Jums ir teikts, ka Jums ir patoloģisks sirds ritms.
- Ja Jums ir bijuši krampji.
- Ja Jums ir bijis zems nātrija līmenis asinīs (hiponatriēmija).
- Ja Jums ir nosliece uz zilumiem vai asiņošanu (anamnēzē ir asiņošanas traucējumi) vai ja lietojat citas zāles, kas var palielināt asiņošanas risku, piemēram, varfarīnu (lieto asins recekļu veidošanās novēršanai).
- Ja jums ir anamnēze vai kādam no jūsu ģimenes locekļiem ir bijusi mānija vai bipolāri traucējumi (pārmērīga satraukuma vai eiforijas sajūta).
- Ja jums ir bijusi agresīva uzvedība.
Pirmajās ārstēšanas nedēļās Efexor var izraisīt nemiera sajūtu vai nespēju mierīgi sēdēt vai stāvēt. Ja Jums rodas šie simptomi, jums par to jāinformē ārsts.
Domas par pašnāvību un depresijas vai trauksmes traucējumu pasliktināšanās
Ja Jums ir depresija un / vai Jums ir trauksmes traucējumi, dažkārt var rasties domas par sevis kaitēšanu vai pašnāvību. Tās var palielināties, kad pirmo reizi sākat lietot antidepresantus, jo ir vajadzīgs zināms laiks, līdz visas šādas zāles sāk darboties, parasti apmēram divas nedēļas, bet dažreiz ilgāk.
Jūs, visticamāk, domāsit šādi:
- Ja Jums iepriekš ir bijušas domas par pašnāvību vai kaitējumu sev.
- Ja viņš ir jauns. Informācija, kas iegūta klīniskajos pētījumos, liecina par paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku jauniešiem (jaunākiem par 25 gadiem) ar psihiskiem traucējumiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantu.
Ja jums rodas domas par savainošanos vai pašnāvību jebkurā laikā, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz slimnīcu.
Var palīdzēt pateikt radiniekam vai tuvam draugam, ka esat nomākts vai jums ir trauksmes traucējumi, un lūgt viņu izlasīt šo instrukciju. Jūs varat lūgt viņus pastāstīt, vai, viņuprāt, jūsu depresija vai trauksmes stāvoklis pasliktinās, vai ja jūs uztraucaties par izmaiņām savā uzvedībā.
Sausa mute
Sausa mute ir ziņots 10% pacientu, kas ārstēti ar venlafaksīnu. Tas var palielināt zobu kariesa risku. Tāpēc jums jāpievērš īpaša uzmanība mutes higiēnai.
Diabēts
Efexor var mainīt glikozes līmeni asinīs. Tādēļ, iespējams, būs jāpielāgo diabēta terapijas deva.
Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Efexor parasti nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam. Turklāt jums jāapzinās, ka pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, lietojot šīs kategorijas zāles, ir paaugstināts blakusparādību risks, piemēram, pašnāvības mēģinājums, domas par pašnāvību un naidīgums (galvenokārt agresija, opozīcijas uzvedība un dusmas). Neskatoties uz to, ārsts var izrakstīt šīs zāles pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, jo uzskata, ka tas ir viņu interesēs. Ja ārsts ir izrakstījis šīs zāles pacientam, kas jaunāks par 18 gadiem, un vēlaties to apspriest, lūdzu, konsultējieties ar ārstu. Jums jāinformē ārsts, ja kāds no iepriekš uzskaitītajiem simptomiem attīstās vai pasliktinās, kad pacients, kas jaunāks par 18 gadiem, lieto Efexor. Turklāt nav pierādīta šo zāļu ilgtermiņa drošības ietekme uz augšanu, nobriešanu un kognitīvo un uzvedības attīstību šajā vecuma grupā.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Efexor iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.
Jūsu ārsts izlems, vai varat lietot Efexor kopā ar citām zālēm.
Nesāciet vai nepārtrauciet ārstēšanu ar citām zālēm, ieskaitot bezrecepšu zāles, augu izcelsmes preparātus, pirms jautājat savam ārstam vai farmaceitam.
- Monoamīnoksidāzes inhibitorus, ko lieto depresijas vai Parkinsona slimības ārstēšanai, nedrīkst lietot kopā ar Efexor. Pastāstiet ārstam, ja esat lietojis šīs zāles pēdējo 14 dienu laikā (MAOI: skatīt sadaļu "Pirms Efexor lietošanas").
Serotonīna sindroms:
Ārstēšanas laikā ar venlafaksīnu, īpaši lietojot citas zāles, var rasties potenciāli dzīvībai bīstams stāvoklis vai reakcijas, piemēram, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS) (skatīt sadaļu "Iespējamās blakusparādības").
Šo zāļu piemēri ir:
- Triptāni (lieto migrēnas ārstēšanai)
- Citas zāles depresijas ārstēšanai, piemēram, SNRI, SSAI, tricikliskie līdzekļi vai zāles, kas satur litiju; o Zāles, kas satur antibiotiku linezolīdu (lieto infekciju ārstēšanai).
- Zāles, kas satur moklobemīdu, MAOI (lieto depresijas ārstēšanai) vai zāles, kas satur sibutramīnu (lieto svara zudumam)
- Zāles, kas satur tramadolu, fentanilu, tapentadolu, petidīnu vai pentazocīnu (lieto stipru sāpju ārstēšanai) vai zāles, kas satur dekstrometorfānu (lieto klepus ārstēšanai)
- Zāles, kas satur metadonu (lieto opioīdu atkarības vai stipras sāpju ārstēšanai)
- Zāles, kas satur metilēnzilo (lieto augsta methemoglobīna līmeņa ārstēšanai asinīs)
- Preparāti, kuru pamatā ir asinszāle (saukta arī par Hypericum Perforatum, dabisks līdzeklis, kura pamatā ir ārstniecības augs, ko lieto vieglas depresijas ārstēšanai)
- Produkti, kas satur triptofānu (lieto tādiem traucējumiem kā miegs un depresija)
- Antipsihotiskie līdzekļi (lieto, lai ārstētu slimību ar tādiem simptomiem kā dzirdēt, redzēt vai sajust lietas, kas nav īstas, nepareizs viedoklis, dīvainas aizdomas, neskaidra domāšana un atsvešināšanās)
Serotonīna sindroma pazīmes un simptomi var ietvert kombināciju: nemiers, halucinācijas, koordinācijas zudums, paātrināta sirdsdarbība, paaugstināta ķermeņa temperatūra, straujas asinsspiediena izmaiņas, hiperaktīvi refleksi, caureja, koma, slikta dūša, vemšana
Smagākajā formā serotonīna sindroms var atgādināt ļaundabīgo neiroleptisko sindromu (NMS). NMS pazīmes un simptomi var būt drudža, paātrinātas sirdsdarbības, svīšanas, smaga muskuļu stīvuma, apjukuma, muskuļu enzīmu līmeņa paaugstināšanās kombinācija (to nosaka "asins analīze").
Ja domājat, ka Jums ir serotonīna sindroms, nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības numuru.
Jums jāinformē ārsts, ja lietojat kādas zāles, kas var ietekmēt sirds ritmu.
Šo zāļu piemēri ir:
- Antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, hinidīns, amiodarons, sotalols vai dofetilīds (lieto sirds ritma traucējumu ārstēšanai)
- Antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, tioridazīns (skatīt arī iepriekš: serotonīna sindroms)
- Antibiotikas, piemēram, eritromicīnu vai moksifloksacīnu (lieto bakteriālu infekciju ārstēšanai)
- Antihistamīna līdzekļi (lieto alerģiju ārstēšanai) Tālāk uzskaitītās zāles var arī traucēt Efexor iedarbību, un tās jālieto piesardzīgi. Īpaši svarīgi ir pastāstīt ārstam vai farmaceitam, ja lietojat zāles, kas satur:
- Ketokonazols (pretsēnīšu zāles)
- Haloperidols vai risperidons (psihisku traucējumu ārstēšanai)
- Metoprolols (beta blokators augsta asinsspiediena un sirds problēmu ārstēšanai)
Efexor lietošana kopā ar uzturu
Jums jālieto Efexor kopā ar ēdienu (skatīt sadaļu "Kā lietot Efexor"). Efexor lietošanas laikā nevajadzētu lietot alkoholu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pastāstiet ārstam, ja atklājat, ka esat grūtniece vai ja plānojat grūtniecību. Efexor drīkst lietot tikai pēc tam, kad ar ārstu ir apspriests iespējamais ieguvums un iespējamais risks auglim.
Pārliecinieties, ka vecmāte un / vai ārsts zina, ka lietojat Efexor.Lietojot grūtniecības laikā, līdzīgas zāles (sauktas par SSAI) var palielināt jaundzimušo nopietna stāvokļa risku, ko sauc par pastāvīgu jaundzimušā plaušu hipertensiju (PPHN). Šis stāvoklis izraisa jaundzimušā ātru elpošanu un zilganu krāsu. Šie simptomi parasti sākas mazuļa dzīves pirmajās 24 stundās. Ja tā notiek, jums nekavējoties jāsazinās ar vecmāti un / vai ārstu.
Ja lietojat Efexor grūtniecības laikā, citi simptomi, kas bērnam var būt piedzimstot, ir barošanas un elpošanas grūtības. Ja jūs uztraucaties, jo domājat, ka jūsu bērnam piedzimstot parādīsies šie simptomi, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu un / vai vecmāti, kas varēs jums palīdzēt.
Efexor izdalās mātes pienā. Pastāv risks, ka tas ietekmēs bērnu. Tādēļ jums tas jāapspriež ar savu ārstu, kurš izlems, vai pārtraukt zīdīšanu vai pārtraukt terapiju ar šīm zālēm.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet nekādus instrumentus vai mehānismus, kamēr neesat sapratis, kāda ir šo zāļu ietekme uz jums.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Efexor: Devas
Vienmēr lietojiet Efexor tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Parastā ieteicamā sākuma deva depresijas, ģeneralizētas trauksmes un sociālās trauksmes ārstēšanai ir 75 mg dienā. Jūsu ārsts var pakāpeniski palielināt devu un, ja nepieciešams, līdz maksimālajai devai 375 mg dienā depresijas ārstēšanai. Ja Jums tiek ārstēts panikas traucējums, ārsts sāks ar mazāku devu (37,5 mg) un pēc tam pakāpeniski palielinās devu. Maksimālā deva ģeneralizētu trauksmes, sociālās trauksmes un panikas traucējumu gadījumā ir 225 mg dienā.
Lietojiet Efexor katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā, no rīta vai vakarā. Kapsulas jānorij veselas, uzdzerot šķidrumu, un tās nedrīkst atvērt, salauzt, košļāt vai izšķīdināt.
Jums jālieto Efexor kopā ar ēdienu.
Ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi, konsultējieties ar ārstu, jo var būt nepieciešams pielāgot šo zāļu devu. Nepārtrauciet šo zāļu lietošanu, nekonsultējoties ar ārstu (skatīt sadaļu "Ja pārtraucat lietot Efexor").
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Efexor
Ja esat lietojis Efexor vairāk nekā noteikts
Nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu, ja esat lietojis vairāk zāļu, nekā noteicis ārsts. Iespējamās pārdozēšanas simptomi var būt paātrināta sirdsdarbība, apziņas izmaiņas (sākot no miegainības līdz komai), neskaidra redze, krampji un vemšana.
Ja esat aizmirsis lietot Efexor
Ja esat aizmirsis lietot devu, ieņemiet to, tiklīdz atceraties. Tomēr, ja nākamā deva ir jālieto, pamanot aizmirsto devu, izlaidiet aizmirsto devu un lietojiet tikai vienu devu, kā parasti. Nelietojiet vairāk par Efexor dienas devu, kas Jums parakstīta vienā dienā.
Ja pārtraucat lietot Efexor
Nepārtrauciet ārstēšanu un nesamaziniet devu bez ārsta ieteikuma, pat ja jūtaties labāk. Ja ārsts uzskata, ka jums vairs nav nepieciešama Efexor, viņš var lūgt pakāpeniski samazināt devu, pirms pilnībā pārtraucat ārstēšanu. Ir zināms, ka blakusparādības rodas, kad pacienti pārtrauc lietot šīs zāles, īpaši, ja tās tiek pēkšņi pārtrauktas vai ja devu samazina pārāk ātri. Daži pacienti var ziņot par tādiem simptomiem kā nogurums, reibonis, reibonis, galvassāpes, bezmiegs, murgi, sausa mute, apetītes zudums, slikta dūša, caureja, nervozitāte, uzbudinājums, apjukums, troksnis ausīs, tirpšana vai reti šoka sajūta. elektrisks, vājums, svīšana, krampji vai gripai līdzīgi simptomi.
Ārsts ieteiks, kā pakāpeniski pārtraukt Efexor lietošanu. Ja Jums rodas kāds no šiem vai citiem simptomiem, kas jūs traucē, jautājiet savam ārstam papildu padomu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Efexor blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Efexor var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Ja rodas kāds no šiem gadījumiem, nelietojiet vairāk Efexor. Nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības numuru:
- Sasprindzinājums krūtīs, sēkšana, apgrūtināta rīšana vai elpošana.
- Sejas, rīkles, roku vai kāju pietūkums.
- Nervozitāte vai nemiers, reibonis, pulsējoša sajūta, pēkšņs ādas apsārtums un / vai siltuma sajūta.
- Intensīvi izsitumi, nieze vai nātrene (paaugstināti sarkani vai bāli ādas plankumi, kas bieži niez).
- Serotonīna sindroma pazīmes un simptomi var būt uzbudinājums, halucinācijas, koordinācijas zudums, paātrināta sirdsdarbība, paaugstināta ķermeņa temperatūra, straujas asinsspiediena izmaiņas, hiperaktīvi refleksi, caureja, koma, slikta dūša, vemšana.
- Smagākajā formā serotonīna sindroms var atgādināt ļaundabīgo neiroleptisko sindromu (NMS). NMS pazīmes un simptomi var būt drudža, paātrinātas sirdsdarbības, svīšanas, smaga muskuļu stīvuma, apjukuma, muskuļu enzīmu līmeņa paaugstināšanās kombinācija (to nosaka "asins analīze").
Citas blakusparādības, par kurām jāziņo ārstam, ir:
- Klepus, sēkšana, elpas trūkums un augsta temperatūra.
- Melni (darvas krāsas) izkārnījumi vai asinis izkārnījumos.
- Dzeltenas acis vai āda, niezošs vai tumšs urīns, kas var būt aknu iekaisuma simptomi (hepatīts).
- Sirds problēmas, piemēram, ātra vai neregulāra sirdsdarbība, paaugstināts asinsspiediens.
- Acu problēmas, piemēram, neskaidra redze, paplašināti skolēni.
- Nervu rakstura problēmas, piemēram, reibonis, tirpšana, kustību traucējumi, krampji.
- Psihiskas problēmas, piemēram, hiperaktivitāte un eiforija (pārmērīga satraukuma sajūta).
- Atcelšanas sindroms (skatīt sadaļu "Kā lietot Efexor, ja pārtraucat lietot Efexor").
- Ilgstoša asiņošana - griezumu vai brūču gadījumā asiņošanas apturēšana var aizņemt nedaudz ilgāk nekā parasti.
Neuztraucieties, ja pēc šo zāļu lietošanas izkārnījumos pamanāt mazas baltas granulas vai krelles. Efexor kapsulu iekšpusē ir sferoīdi (mazas baltas sfēras), kas satur aktīvo vielu venlafaksīnu. Šie sferoīdi izdalās no kapsulas kuņģī. Tā kā sferoīdi pārvietojas visā jūsu kuņģa -zarnu trakta garumā, venlafaksīns izdalās lēni. Sferoīda pārklājums nešķīst un ir atrodams izkārnījumos. Tāpēc, pat ja sferoīdi tika konstatēti izkārnījumos, zāļu deva tika absorbēta.
Pilns blakusparādību saraksts
Ļoti bieži (skar vairāk nekā 1 no 10 pacientiem)
- Reibonis; galvassāpes
- Slikta dūša; sausa mute
- Svīšana (ieskaitot nakts svīšanu)
- Bieži (skar 1 līdz 10 lietotājus no 100)
- Samazināta ēstgriba
- Apjukums; atdalīšanās sajūta no sevis; orgasma trūkums; samazināts libido; nervozitāte; bezmiegs; nenormāli sapņi
- Miegainība; trīce; tirpšana; palielināts muskuļu tonuss
- Redzes traucējumi, tostarp neskaidra redze; paplašināti skolēni; acs nespēja automātiski mainīt fokusu no attāliem uz tuviem objektiem
- Zvana ausīs (troksnis ausīs)
- Sirdsklauves
- Paaugstināts asinsspiediens karstuma viļņi Žāvāšanās
- Viņš atrāvās; aizcietējums; caureja
- Palielināta urinēšanas biežums; grūtības urinēt
- Menstruāciju traucējumi, piemēram, pastiprināta asiņošana vai pastiprināta asiņošanas neregulārums; patoloģisks orgasms / ejakulācija (vīriešiem); erektilā disfunkcija (impotence)
- Vājums (astēnija); nogurums; drebuļi
- Paaugstināts holesterīna līmenis
Retāk (skar 1 līdz 10 lietotājus no 1000)
- Halucinācijas; atdalīšanās sajūta no realitātes; uzbudinājums; patoloģisks orgasms (sievietēm); sajūtu vai emociju trūkums; pārmērīga uzbudinājuma sajūta; zobu griešana
- Nemierīga sajūta vai nespēja mierīgi sēdēt vai stāvēt; ģībonis; muskuļu piespiedu kustība; koordinācijas un līdzsvara traucējumi; garšas izmaiņas
- Ātra sirdsdarbība; reibonis (īpaši, ja piecelties pārāk ātri)
- Elpas trūkums
- Vemšanas asinis melni darvas izkārnījumi vai asinis izkārnījumos; kas var liecināt par iekšēju asiņošanu
- Var rasties vispārējs ādas pietūkums, īpaši sejas, mutes, mēles un rīkles vai roku un kāju rajonā, un / vai niezoši izciļņi (nātrene); jutība pret saules gaismu; zilumi; izsitumi; neparasti matu izkrišana
- Nespēja izvadīt urīnu
- Svara pieaugums svara zudums
Reti (skar 1 līdz 10 lietotājus no 10 000)
- Krampji
- Urīna nesaturēšana
- Hiperaktivitāte, konkurētspējīgas domas un samazināta vajadzība pēc miega (mānija)
Biežums nav zināms
- Samazināts trombocītu skaits asinīs, kā rezultātā palielinās sasitumu vai asiņošanas risks asins slimības, kas var palielināt infekcijas risku
- Sejas vai mēles pietūkums, elpas trūkums vai apgrūtināta elpošana, bieži vien ar izsitumiem uz ādas (tā var būt nopietna alerģiska reakcija)
- Pārmērīga ūdens uzņemšana (pazīstama kā SIADH)
- Nātrija līmeņa pazemināšanās asinīs
- Domas par pašnāvību un pašnāvnieciska uzvedība: ārstēšanas laikā ar venlafaksīnu vai drīz pēc ārstēšanas ar venlafaksīnu pārtraukšanas ziņots par domām par pašnāvību un pašnāvniecisku uzvedību (skatīt 2. punktu, pirms Efexor lietošanas).
- Dezorientācija un apjukums, ko bieži pavada halucinācijas (delīrijs); agresija
- Augsts drudzis ar muskuļu stīvumu, apjukumu vai uzbudinājumu un svīšanu, vai ja Jums rodas spazmiskas muskuļu kustības, kuras nevarat kontrolēt, tas var liecināt par nopietnu stāvokli, kas pazīstams kā ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms; eiforijas sajūta, miegainība, nepārtraukta un ātra acu kustība, neveiklas kustības, nemiers, piedzēries, svīšana vai muskuļu stīvums, kas ir serotonīna sindroma pazīmes; stīvums, spazmas un muskuļu piespiedu kustības
- Intensīvas sāpes acīs un samazināta vai neskaidra redze
- Reibonis
- Asinsspiediena pazemināšanās patoloģiska, ātra vai neregulāra sirdsdarbība, kas var izraisīt ģīboni; negaidīta asiņošana, t.i., asiņošana no smaganām, asinis urīnā vai vemšana ar asinīm, vai negaidīti zilumi vai vēnu plīsumi
- Klepus, sēkšana, elpas trūkums un augsta temperatūra, kas ir plaušu iekaisuma simptomi, kas saistīti ar balto asins šūnu skaita palielināšanos (plaušu eozinofīlija)
- Smagas sāpes vēderā vai mugurā (kas var liecināt par nopietnām zarnu, aknu vai aizkuņģa dziedzera problēmām)
- Nieze, dzeltena āda vai acis, tumšs urīns vai gripai līdzīgi simptomi, kas liecina par aknu iekaisumu (hepatītu); nelielas izmaiņas aknu enzīmu līmeņa asinīs
- Ādas izsitumi, kas var izraisīt smagus pūslīšus un ādas lobīšanos nieze; viegli izsitumi
- Neizskaidrojamas sāpes, jutība pret pieskārienu vai muskuļu vājums (rabdomiolīze)
- Nenormāla mātes piena ražošana
Dažreiz Efexor izraisa blakusparādības, kuras jūs, iespējams, nemaz nezināt, piemēram, asinsspiediena paaugstināšanos vai patoloģisku sirdsdarbību; nelielas izmaiņas aknu enzīmu, nātrija vai holesterīna līmeņa asinīs. Retāk Efexor var samazināt trombocītu funkciju asinīs, palielinot sasitumu un asiņošanas risku. Tādēļ ārsts var vēlēties laiku pa laikam pārbaudīt jūsu asinis, īpaši, ja esat lietojis Efexor ilgu laiku.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabājiet Efexor bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot Efexor pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
CITA INFORMĀCIJA
Ko Efexor satur
Aktīvā viela ir venlafaksīns.
Efexor 37,5 mg:
Katra ilgstošās darbības kapsula satur 42,43 mg venlafaksīna hidrohlorīda, kas atbilst 37,5 mg venlafaksīna bāzes.
Palīgvielas ir:
Kapsulas saturs: mikrokristāliskā celuloze, etilceluloze, hipromeloze, talks Kapsulas apvalks: želatīns, melns, sarkans un dzeltens dzelzs oksīdi (E172), titāna dioksīds (E171)
Kapsulas drukas tinte: laka, sarkanais dzelzs oksīds (E172), amonija hidroksīds, simetikons, propilēnglikols
Efexor 75 mg:
Katra ilgstošās darbības kapsula satur 84,85 mg venlafaksīna hidrohlorīda, kas atbilst 75 mg venlafaksīna bāzes.
Palīgvielas ir:
Kapsulas saturs: mikrokristāliskā celuloze, etilceluloze, hipromeloze, talks
Kapsulas apvalks: želatīns, sarkanie un dzeltenie dzelzs oksīdi (E172), titāna dioksīds (E171)
Kapsulas drukas tinte: laka, sarkanais dzelzs oksīds (E172), amonija hidroksīds, simetikons, propilēnglikols
Efexor 150 mg:
Katra ilgstošās darbības kapsula satur 169,7 mg venlafaksīna hidrohlorīda, kas atbilst 150 mg venlafaksīna bāzes.
Palīgvielas ir:
Kapsulas saturs: mikrokristāliskā celuloze, etilceluloze, hipromeloze, talks
Kapsulas apvalks: želatīns, sarkanie un dzeltenie dzelzs oksīdi (E172), titāna dioksīds (E171)
Kapsulas drukas tinte: laka, nātrija hidroksīds, povidons, titāna dioksīds (E171), propilēnglikols
Efexor ārējais izskats un iepakojums
Efexor 37,5 mg ir gaiši pelēkas un persiku krāsas necaurspīdīgas kapsulas, kas uzdrukātas sarkanā krāsā ar burtu “W” un stiprumu “37,5”.
Efexor 37,5 mg ir pieejams iepakojumos, kas satur 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsulas un slimnīcu iepakojumos, kas satur 70 kapsulas (10x7, 1x70), vai pudelēs pa 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsulas un slimnīcas pudelēs, kas satur 70 kapsulas.
Efexor 75 mg ir necaurspīdīgas persiku kapsulas, kas drukātas sarkanā krāsā ar burtu “W” un stiprumu “75”.
Efexor 75 mg ir pieejams iepakojumos, kas satur 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsulas un slimnīcu iepakojumos, kas satur 500 (10x50) un 1000 (10x100) kapsulas vai pudelēs, kas satur 14, 20, 50, 100 kapsulas, un slimnīcu pudelēs, kas satur 500 un 1000 kapsulas.
Efexor 150 mg ir tumši oranžas, necaurspīdīgas kapsulas baltā krāsā ar burtu “W” un stiprumu “150”.
Efexor 150 mg ir pieejams iepakojumos, kas satur 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapsulas un slimnīcu iepakojumos, kas satur 500 (10x50) un 1000 (10x100) kapsulas vai pudelēs, kas satur 14, 20, 50, 100 kapsulas, un slimnīcu pudelēs, kas satur 500 un 1000 kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Ilgstošās darbības cietās kapsulas
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
EFEXOR
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Venlafaksīns 37,5 mg:
Katra ilgstošās darbības kapsula satur 42,43 mg venlafaksīna hidrohlorīda, kas atbilst 37,5 mg venlafaksīna bāzes.
Venlafaksīns 75 mg:
Katra ilgstošās darbības kapsula satur 84,85 mg venlafaksīna hidrohlorīda, kas atbilst 75 mg venlafaksīna bāzes.
Venlafaksīns 150 mg:
Katra ilgstošās darbības kapsula satur 169,7 mg venlafaksīna hidrohlorīda, kas atbilst 150 mg venlafaksīna bāzes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības kapsula, cieta.
Venlafaksīns 37,5 mg:
Cietā želatīna kapsula, 3. tips, ar gaiši pelēku necaurspīdīgu vāciņu un persiku necaurspīdīgu korpusu, ar uzdruku sarkanā krāsā "W" un "37,5".
Venlafaksīns 75 mg:
Cietā želatīna kapsula, 1. tips, persiku krāsā, necaurspīdīga, ar uzdruku sarkanā krāsā "W" un "75".
Venlafaksīns 150 mg:
Cietā želatīna kapsula, 0 tips, tumši oranža, necaurspīdīga, ar uzdruku baltā krāsā "W" un "150".
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Smagu depresijas epizožu ārstēšana.
Smagu depresijas epizožu recidīvu novēršana.
Ģeneralizētas trauksmes ārstēšana.
Sociālās trauksmes traucējumu ārstēšana.
Panikas traucējumu ārstēšana ar agorafobiju vai bez tās.
04.2 Devas un lietošanas veids
Galvenās depresijas epizodes
Ieteicamā ilgstošās darbības venlafaksīna sākuma deva ir 75 mg vienu reizi dienā. Pacienti, kuri nereaģē uz sākotnējo devu 75 mg dienā, var gūt labumu no devas palielināšanas līdz maksimāli 375 mg dienā. Devas var palielināt ar 2 vai vairāk nedēļu intervālu. Ja tas ir klīniski pamatots simptomu smaguma dēļ, devu var palielināt biežāk, bet ne retāk kā 4 dienas.
Ņemot vērā ar devu saistīto blakusparādību risku, devu var palielināt tikai pēc klīniskās izvērtēšanas (skatīt apakšpunktu 4.4). Ir jāsaglabā zemākā efektīvā deva.
Pacienti jāārstē pietiekami ilgu laiku, parasti vairākus mēnešus vai ilgāk. Ārstēšana regulāri jāpārvērtē individuāli. Var būt piemērota arī ilgstoša ārstēšana, lai novērstu smagu depresijas epizožu (MDE) recidīvu. Vairumā gadījumu MDE recidīva profilaksei ieteicamā deva ir tāda pati kā epizodes laikā.
Ārstēšana ar antidepresantiem jāturpina vismaz 6 mēnešus pēc slimības remisijas.
Ģeneralizēta trauksme
Ieteicamā ilgstošās darbības venlafaksīna sākuma deva ir 75 mg dienā vienu reizi dienā. Pacienti, kuri nereaģē uz sākotnējo devu 75 mg dienā, var gūt labumu no devas palielināšanas līdz maksimāli 225 mg dienā. Devu var palielināt ar 2 vai vairāk nedēļu intervālu.
Ņemot vērā ar devu saistīto blakusparādību risku, devu var palielināt tikai pēc klīniskās izvērtēšanas (skatīt apakšpunktu 4.4). Jāsaglabā zemākā efektīvā deva.
Pacienti jāārstē pietiekami ilgu laiku, parasti vairākus mēnešus vai ilgāk. Ārstēšana regulāri jāpārvērtē individuāli.
Sociālās trauksmes traucējumi
Ieteicamā ilgstošās darbības venlafaksīna deva ir 75 mg vienu reizi dienā. Nav pierādījumu, ka lielākas devas dod lielāku labumu.
Tomēr atsevišķiem pacientiem, kuri nereaģē uz sākuma devu 75 mg dienā, var apsvērt palielināšanu līdz maksimālajai devai 225 mg dienā. Devu var palielināt ar 2 vai vairāk nedēļu intervālu.
Ņemot vērā ar devu saistīto blakusparādību risku, devu var palielināt tikai pēc klīniskās izvērtēšanas (skatīt apakšpunktu 4.4). Ir jāsaglabā zemākā efektīvā deva.
Pacienti jāārstē pietiekami ilgu laiku, parasti vairākus mēnešus vai ilgāk. Ārstēšana regulāri jāpārvērtē individuāli.
Panikas traucējumi
Ieteicams 7 dienas lietot 37,5 mg ilgstošās darbības venlafaksīna dienas devu. Pēc tam deva jāpalielina līdz 75 mg dienā. Pacienti, kuri nereaģē uz devu 75 mg dienā, var saņemt no devas palielināšanas līdz maksimālajai devai 225 mg dienā Devas var palielināt ar 2 nedēļu vai ilgāku intervālu.
Ņemot vērā ar devu saistīto blakusparādību risku, devu var palielināt tikai pēc klīniskās izvērtēšanas (skatīt apakšpunktu 4.4). Ir jāsaglabā zemākā efektīvā deva.
Pacienti jāārstē pietiekami ilgu laiku, parasti vairākus mēnešus vai ilgāk. Ārstēšana regulāri jāpārvērtē individuāli.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Nevar uzskatīt, ka nepieciešama īpaša venlafaksīna devas pielāgošana, ņemot vērā tikai vecumu. Tomēr, ārstējot gados vecākus pacientus, jāievēro piesardzība (piemēram, nieru mazspējas iespējamības, jutīguma un afinitātes traucējumu iespējamības dēļ). Neirotransmiteri ar vecumu) Vienmēr jālieto mazākā efektīvā deva, un pacienti rūpīgi jānovēro, kad nepieciešama devas palielināšana.
Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Venlafaksīna lietošana bērniem un pusaudžiem nav ieteicama.
Kontrolēti klīniskie pētījumi ar bērniem un pusaudžiem ar smagiem depresijas traucējumiem nav pierādījuši efektivitāti un neatbalsta venlafaksīna lietošanu šiem pacientiem (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu).
Venlafaksīna efektivitāte un drošība citām indikācijām bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta.
Lietošana pacientiem ar aknu mazspēju
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem parasti jāapsver devas samazināšana par 50%. Tomēr, ņemot vērā individuālās klīrensa atšķirības, priekšroka dodama individuālai devai.
Dati par pacientiem ar smagu aknu mazspēju ir ierobežoti. Ieteicama piesardzība un jāapsver devas samazināšana par vairāk nekā 50%. Iespējamais ieguvums jāsalīdzina ar risku, ārstējot pacientus ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
Lietošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem
Lai gan pacientiem, kuriem glomerulārās filtrācijas ātrums (GFĀ) ir no 30 līdz 70 ml / min, devas pielāgošana nav nepieciešama, ieteicams ievērot piesardzību. Pacientiem, kuriem nepieciešama hemodialīze, un pacientiem ar smagu nieru mazspēju (GFR)
Pārtraucot ārstēšanu ar venlafaksīnu, novēroti abstinences simptomi
Jāizvairās no pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas. Pārtraucot venlafaksīna lietošanu, deva jāsamazina pakāpeniski vismaz 1-2 nedēļu laikā, lai samazinātu abstinences reakciju risku (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu). Ja pēc devas samazināšanas vai ārstēšanas pārtraukšanas rodas nepanesami simptomi, var apsvērt iepriekš noteiktās devas atsākšanu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet pakāpeniskāk.
Iekšķīgai lietošanai.
Venlafaksīna ilgstošās darbības kapsulas ieteicams lietot kopā ar ēdienu, katru dienu aptuveni vienā un tajā pašā laikā.
Pacientus, kuri lieto venlafaksīna tūlītējas darbības tabletes, var pāriet uz venlafaksīna ilgstošās darbības kapsulām, izmantojot tuvāko līdzvērtīgo dienas devu. Piemēram, lietojot 37,5 mg tūlītējas darbības venlafaksīna tabletes divas reizes dienā, var pāriet uz venlafaksīna 75 mg ilgstošās darbības kapsulu lietošanu vienu reizi dienā. Var būt nepieciešama individuāla devas pielāgošana.
Venlafaksīna ilgstošās darbības kapsulas satur sferoīdus, kas aktīvo vielu lēnām izdala gremošanas traktā. Šo sferoīdu nešķīstošā daļa tiek izvadīta un atrodama izkārnījumos.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.
Vienlaicīga ārstēšana ar neatgriezeniskiem monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI) ir kontrindicēta, jo pastāv serotonīna sindroma risks ar tādiem simptomiem kā uzbudinājums, trīce un hipertermija. Venlafaksīna lietošanu nedrīkst sākt, kamēr nav pagājušas vismaz 14 dienas kopš ārstēšanas ar neatgriezenisku MAOI pārtraukšanas.
Venlafaksīna lietošana jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar neatgriezenisku MAO inhibitoru (skatīt 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pašnāvība / domas par pašnāvību vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu domu par pašnāvību, paškaitējuma un pašnāvības risku (ar pašnāvību saistīti notikumi). Šis risks saglabājas, līdz notiek ievērojama remisija. Tā kā pirmajās vai tūlītējās ārstēšanas nedēļās uzlabošanās var nenotikt, pacienti rūpīgi jāuzrauga, līdz uzlabošanās notiek. Kopumā ir klīniska pieredze, ka pašnāvības risks uzlabošanās sākumposmā var palielināties.
Citi psihiski traucējumi, kuriem ir parakstīts venlafaksīns, var būt saistīti arī ar paaugstinātu ar pašnāvību saistītu notikumu risku. Turklāt šie apstākļi var būt saistīti ar smagiem depresijas traucējumiem. Tādēļ tie paši piesardzības pasākumi, kas ievēroti, ārstējot pacientus ar smagiem depresijas traucējumiem, jāievēro arī ar citiem psihiskiem stāvokļiem.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši ar pašnāvību saistīti notikumi vai kuriem pirms ārstēšanas sākuma ir ievērojamas pašnāvības domas, ir paaugstināts domu par pašnāvību vai pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi ārstēšanas laikā rūpīgi jāuzrauga. Klīniskie pētījumi ar antidepresantiem pieaugušajiem pacientiem ar psihiskiem traucējumiem, salīdzinot ar placebo, tika konstatēts paaugstināts pašnāvnieciskas uzvedības risks vecuma grupā līdz 25 gadiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar placebo.
Narkotiku terapija ar antidepresantiem vienmēr ir saistīta ar rūpīgu pacientu, īpaši augsta riska pacientu, uzraudzību, īpaši ārstēšanas sākumposmā un pēc devas maiņas. Pacientus (un aprūpētājus) jābrīdina par nepieciešamību novērot jebkādu klīnisku pasliktināšanos, pašnāvnieciskas uzvedības vai domu rašanos vai neparastas uzvedības izmaiņas un, ja rodas šie simptomi, nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību.
Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam
Efexor nedrīkst lietot bērnu un pusaudžu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai.
Ar pašnāvību saistīta uzvedība (pašnāvības mēģinājumi un domas par pašnāvību) un naidīgums (galvenokārt agresija, opozīcijas uzvedība un dusmas) tika novērota biežāk klīniskajos pētījumos ar bērniem un pusaudžiem, kuri tika ārstēti ar antidepresantiem, nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Ja, pamatojoties uz medicīniskām vajadzībām, jāpieņem lēmums par ārstēšanu, pacients rūpīgi jānovēro, vai nav pašnāvības simptomu. Turklāt nav pieejami dati par drošību ilgtermiņā par bērnu un pusaudžu augšanu, nobriešanu un kognitīvo un uzvedības attīstību.
Serotonīna sindroms
Ārstējot ar venlafaksīnu, tāpat kā citas serotonīnerģiskas zāles, var attīstīties potenciāli dzīvībai bīstams serotonīna sindroms vai tādas reakcijas kā ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (NMS), īpaši vienlaikus lietojot citas serotonīnerģiskas zāles (ieskaitot SSAI, SNRI) un triptānus), ar zālēm, kas traucē serotonīna metabolismu, piemēram, MAO inhibitoriem (piemēram, metilēnzilo), vai ar antipsihotiskiem līdzekļiem vai citiem dopamīna antagonistiem (skatīt 4.3. un 4.5. apakšpunktu).
Serotonīna sindroma simptomi var būt garīgā stāvokļa izmaiņas (piemēram, uzbudinājums, halucinācijas, koma), autonomā nestabilitāte (piemēram, tahikardija, labils asinsspiediens, hipertermija), neiromuskulāras aberācijas (piemēram, hiperrefleksija, koordinācijas traucējumi) un / vai kuņģa -zarnu trakta simptomi (piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja).
Serotonīna sindroms vissmagākajā formā var līdzināties NMS, un tas izpaužas kā hipertermija, muskuļu stīvums, autonomā nestabilitāte ar iespējamām straujām dzīvības pazīmju svārstībām un garīgā stāvokļa izmaiņām.
Ja vienlaicīga ārstēšana ar venlafaksīnu un citām zālēm, kas var ietekmēt dopamīnerģisko un / vai serotonīnerģisko neirotransmiteru sistēmu, ir klīniski pamatota, ieteicams rūpīgi novērot pacientu, īpaši ārstēšanas sākumposmā un palielinot devu.
Venlafaksīna lietošana vienlaikus ar serotonīna prekursoriem (piemēram, triptofāna piedevām) nav ieteicama.
Šaura leņķa glaukoma
Saistībā ar venlafaksīnu var rasties mīdriāze. Ieteicams rūpīgi uzraudzīt pacientus ar paaugstinātu acs iekšējo spiedienu vai pacientus ar akūtas šaura leņķa glaukomas (šaura leņķa glaukomas) risku.
Asinsspiediens
Lietojot venlafaksīnu, bieži ziņots par no devas atkarīgu asinsspiediena paaugstināšanos. Pēcreģistrācijas periodā ziņots par paaugstināta asinsspiediena gadījumiem, kas prasa tūlītēju ārstēšanu.
Visi pacienti rūpīgi jānovēro attiecībā uz paaugstināta asinsspiediena gadījumiem un pirms ārstēšanas uzsākšanas ar venlafaksīnu jāpārbauda esoša hipertensija.Pēc ārstēšanas uzsākšanas un pēc devas palielināšanas periodiski jākontrolē asinsspiediens. Jāievēro piesardzība pacientiem ar esošiem stāvokļiem, kurus var apdraudēt asinsspiediena paaugstināšanās, piemēram, tiem, kuriem ir traucēta sirds funkcija.
Sirdsdarbības ātrums
Var palielināties sirdsdarbības ātrums, īpaši, lietojot lielākas devas. Jāievēro piesardzība pacientiem ar esošiem stāvokļiem, kurus var apdraudēt sirdsdarbības ātruma palielināšanās.
Sirds slimības un aritmijas risks
Venlafaksīna lietošana nav novērtēta pacientiem ar nesenu miokarda infarktu vai nestabilu sirds slimību, tādēļ šādiem pacientiem venlafaksīns jālieto piesardzīgi.
Pēcreģistrācijas pieredzē, lietojot venlafaksīnu, ziņots par letālu sirds aritmiju gadījumiem, īpaši pārdozēšanas gadījumos. Pirms venlafaksīna parakstīšanas pacientiem ar augstu smagas sirds aritmijas risku jāapsver ieguvuma un riska novērtējums.
Krampji
Venlafaksīna terapijas laikā var rasties krampji. Tāpat kā citas antidepresantu zāles, venlafaksīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir krampji, un skartie pacienti rūpīgi jānovēro. Ārstēšana jāpārtrauc pacientiem, kuriem attīstās krampji.
Hiponatriēmija
Lietojot venlafaksīnu, var rasties hiponatriēmijas un / vai nepietiekamas antidiurētiskā hormona sekrēcijas (SIADH) sindroma gadījumi. Biežāk tas ir novērots pacientiem ar šķidruma trūkumu vai dehidratāciju. Gados vecāki pacienti, pacienti, kas lieto diurētiskos līdzekļus, un pacienti ar šķidruma trūkumu citu iemeslu dēļ. iemeslu dēļ var būt paaugstināts šī notikuma risks.
Nenormāla asiņošana
Zāles, kas kavē serotonīna uzņemšanu, var samazināt trombocītu darbību. Pacientiem, kuri lieto venlafaksīnu, var palielināties asiņošanas no ādas un gļotādas, tai skaitā kuņģa -zarnu trakta asiņošanas, risks. Tāpat kā lietojot citus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus, venlafaksīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar noslieci uz asiņošanu, tostarp pacientiem, kuri tiek ārstēti ar antikoagulantiem un trombocītu inhibitoriem.
Holesterīna līmenis serumā
Klīniski nozīmīgs holesterīna līmeņa paaugstināšanās serumā tika reģistrēts 5,3% ar venlafaksīnu ārstēto pacientu un 0,0% ar placebo ārstēto pacientu pēc vismaz trīs mēnešu ārstēšanas placebo kontrolētos klīniskos pētījumos. Ilgstošas ārstēšanas laikā jāapsver holesterīna līmeņa noteikšana serumā.
Vienlaicīga lietošana ar līdzekļiem svara zudumam
Venlafaksīna terapijas drošība un efektivitāte kombinācijā ar svara zaudēšanas līdzekļiem, ieskaitot fentermīnu, nav pierādīta. Venlafaksīna un svara samazināšanas līdzekļu vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Venlafaksīns nav indicēts. Svara zudumam ne atsevišķi, ne kombinācijā ar citiem produktiem.
Mānija / hipomānija
Mānija / hipomānija var rasties nelielai daļai pacientu ar garastāvokļa traucējumiem, kuri ir lietojuši antidepresantus, ieskaitot venlafaksīnu. Tāpat kā citi antidepresanti, venlafaksīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar bipolāriem traucējumiem personīgā vai ģimenes anamnēzē.
Agresija
Agresija var rasties nelielai daļai pacientu, kuri lietojuši antidepresantus, ieskaitot venlafaksīnu. Par to tika ziņots, uzsākot ārstēšanu, mainot devu un pārtraucot ārstēšanu.
Tāpat kā citi antidepresanti, venlafaksīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar agresiju anamnēzē.
Ārstēšanas apturēšana
Atcelšanas simptomi ir bieži sastopami, pārtraucot ārstēšanu, īpaši pēkšņas pārtraukšanas gadījumā (skatīt apakšpunktu 4.8). Klīniskajos pētījumos blakusparādības, kas novērotas, pārtraucot ārstēšanu (devas samazināšanas laikā un pēc tās), radās aptuveni 31% pacientu, kuri tika ārstēti ar venlafaksīnu, un 17% pacientu, kuri lietoja placebo.
Atcelšanas simptomu risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, tostarp terapijas ilguma un devas, kā arī devas samazināšanas ātruma. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce un galvassāpes. Parasti šie simptomi ir viegli vai vidēji smagi; tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi. Tās parasti rodas pirmajās dienās pēc ārstēšanas pārtraukšanas, bet ļoti retos gadījumos par šādiem simptomiem ziņots pacientiem, kuri nejauši izlaiduši devu. Parasti šie simptomi izzūd paši un parasti izzūd 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem cilvēkiem tā var ilgt ilgāk (2–3 mēnešus vai ilgāk). Tādēļ ieteicams pakāpeniski samazināt venlafaksīna ievadīšanu, ja ārstēšana tiek pārtraukta vairāku nedēļu vai mēnešu laikā, atkarībā no katra pacienta vajadzībām (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Akatīzija / psihomotoriskais nemiers
Venlafaksīna lietošana ir saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs subjektīvi nepatīkams un saspringts nemiers un nepieciešamība pārvietoties, bieži vien kopā ar nespēju mierīgi sēdēt vai stāvēt. Tas ir biežāk sastopams pirmajās ārstēšanas nedēļās. Pacientiem, kuri ziņo par šiem simptomiem, devas palielināšana var būt kaitīga.
Sausa mute
10% ar venlafaksīnu ārstēto pacientu ziņo par sausu muti. Tas var palielināt kariesa risku, un pacienti jābrīdina par zobu higiēnas nozīmi.
Diabēts
Ārstēšana ar SSAI vai venlafaksīnu var mainīt cukura līmeni asinīs pacientiem ar cukura diabētu. Var būt nepieciešams pielāgot insulīna un / vai perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu devu.
Mijiedarbība ar zāļu laboratorijas testiem
Pacientiem, kuri lieto venlafaksīnu, ziņots par kļūdaini pozitīviem imunoloģiskiem skrīninga testiem attiecībā uz fenciklidīnu (PCP) un amfetamīnu urīnā. Tas ir saistīts ar skrīninga testu specifiskuma trūkumu. Var gaidīt kļūdaini pozitīvus testa rezultātus vairākas dienas pēc venlafaksīna terapijas pārtraukšanas. . Apstiprinoši testi, piemēram, gāzu hromatogrāfija / masas spektrometrija, atšķirs venlafaksīnu no PCP un amfetamīna.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Monoamīnoksidāzes (I-MAO) inhibitori
Neatgriezeniski neselektīvi MAOI
Venlafaksīnu nedrīkst lietot kopā ar neselektīviem neatgriezeniskiem MAOI. Venlafaksīna lietošanu nedrīkst uzsākt vismaz 14 dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar neatgriezenisku neselektīvu MAOI. Ārstēšana ar venlafaksīnu jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar neatgriezenisku neselektīvu MAOI (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu).
Atgriezenisks selektīvs MAO-A inhibitors (moklobemīds)
Venlafaksīna kombinācija ar atgriezenisku un selektīvu MAOI, piemēram, moklobemīdu, nav ieteicama serotonīna sindroma riska dēļ. Pēc ārstēšanas ar atgriezeniskiem MAOI var sagaidīt zāļu izdalīšanās periodu, kas ir mazāks par 14 dienām. Dienas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar venlafaksīnu Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar atgriezenisku MAOI, ieteicams pārtraukt venlafaksīna lietošanu vismaz 7 dienas (skatīt apakšpunktu 4.4).
Atgriezeniski neselektīvi MAOI (linezolīds)
Antibiotika linezolīds ir vājš atgriezenisks un neselektīvs MAOI, un to nedrīkst parakstīt pacientiem, kuri tiek ārstēti ar venlafaksīnu (skatīt apakšpunktu 4.4).
Ir ziņots par nopietnām blakusparādībām pacientiem, kuri nesen bija pārtraukuši MAOI terapiju un uzsākuši terapiju ar venlafaksīnu vai nesen pārtraukuši venlafaksīna terapiju pirms MAOI terapijas uzsākšanas. Šīs reakcijas bija trīce, mioklonija, svīšana, slikta dūša, vemšana, pietvīkums, reibonis un hipertermija ar izpausmēm, kas līdzinās ļaundabīgam neiroleptiskajam sindromam, krampji un nāve.
Serotonīna sindroms
Tāpat kā lietojot citas serotonīnerģiskas zāles, lietojot venlafaksīnu, var rasties serotonīna sindroms, kas ir potenciāli dzīvībai bīstams stāvoklis, īpaši vienlaikus lietojot citas zāles, kas var modulēt serotonīnerģisko neirotransmisijas sistēmu (piemēram, triptānus, SSAI, SNRI, litiju, sibutramīnu, tramadolu). vai "asinszāle [Hypericum perforatum]), ar zālēm, kas traucē serotonīna metabolismu (piemēram, MAOI, piemēram, metilēnzilo), vai ar serotonīna prekursoriem (piemēram, triptofāna piedevas).
Ja vienlaicīga ārstēšana ar venlafaksīnu un SSRI, SNRI vai serotonīna receptoru agonistu (triptānu) ir klīniski pamatota, ieteicams rūpīgi novērot pacientu, īpaši ārstēšanas sākumā un palielinot devu. Venlafaksīna un serotonīna prekursoru (piemēram, triptofāna piedevu) vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.4).
Zāles, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu (CNS)
Risks, lietojot venlafaksīnu kombinācijā ar citām zālēm ar centrālo nervu sistēmu, nav sistemātiski novērtēts, tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot venlafaksīnu kombinācijā ar citām zālēm ar centrālo nervu sistēmu.
Etanols
Ir pierādīts, ka venlafaksīns nepalielina etanola izraisītos garīgo un motorisko spēju traucējumus, tomēr pacientiem jāiesaka izvairīties no alkohola lietošanas venlafaksīna lietošanas laikā, tāpat kā ar visām citām CNS aktīvajām zālēm.
Citu zāļu ietekme uz venlafaksīnu
Ketokonazols (CYP3A4 inhibitors)
Farmakokinētikas pētījumā ar ketokonazolu spēcīgiem CYP2D6 metabolizētājiem (MI) un vājiem metabolizētājiem (MP) tika sasniegti augstāki AUC rezultāti gan venlafaksīnam (attiecīgi 70% un 21% CYP2D6 MP un MI subjektiem), gan O-desmetilvenlafaksīnam (33% un 23%) % MP2 un MI subjektiem attiecīgi) pēc ketokonazola ievadīšanas. Vienlaicīga venlafaksīna lietošana ar CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, atazanavīru, klaritromicīnu, indinavīru, itrakonazolu, vorikonazolu, posakonazolu, ketokonazolu, nelfinavīru, ritonavīru, sakvinavīru, telitromicīnu) var palielināt venlafaksil-desmetila terapiju, tādēļ ieteicams. ietver venlafaksīna un CYP3A4 inhibitora vienlaicīgu lietošanu.
Venlafaksīna ietekme uz citām zālēm
Litijs
Vienlaicīgi lietojot venlafaksīnu un litiju, var rasties serotonīna sindroms (skatīt serotonīna sindromu).
Diazepāms
Venlafaksīns neietekmē diazepāma un tā aktīvā metabolīta desmetildiazepāma farmakokinētiku un farmakodinamiku. Šķiet, ka diazepāms neietekmē ne venlafaksīna, ne tā aktīvā metabolīta O-desmetilvenlafaksīna farmakokinētiku. Nav zināms, vai pastāv farmakokinētiska un / vai farmakodinamiska mijiedarbība ar citiem benzodiazepīniem.
Imipramīns
Venlafaksīns neietekmēja "imipramīna un 2-OH-imipramīna farmakokinētiku. C" bija no devas atkarīgs 2-OH-dezipramīna AUC pieaugums 2,5 līdz 4,5 reizes, lietojot venlafaksīnu. Katru dienu devās no 75 mg līdz 150 mg. Imipramīns neietekmēja venlafaksīna un O-desmetilvenlafaksīna farmakokinētiku. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma. Jāievēro piesardzība, ja imipramīnu un venlafaksīnu lieto vienlaikus.
Haloperidols
Farmakokinētikas pētījumā ar haloperidolu tika konstatēts, ka kopējais perorālais klīrenss samazinājās par 42%, AUC palielinājās par 70%, C palielinājās par 88%, bet haloperidola pusperiods nemainījās. Tas jāņem vērā pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar haloperidolu un venlafaksīnu. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
Risperidons
Venlafaksīns palielināja risperidona AUC par 50%, bet būtiski nemainīja kopējās aktīvās daļas (risperidons plus 9-hidroksirisperidons) farmakokinētisko profilu. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
Metoprolols
Vienlaicīga venlafaksīna un metoprolola lietošana veseliem brīvprātīgajiem abu zāļu farmakokinētiskās mijiedarbības pētījumā izraisīja metoprolola koncentrācijas palielināšanos plazmā par aptuveni 30-40%, nemainot tā aktīvā metabolīta, l "α-hidroksimetoprolola, koncentrāciju plazmā. Šī konstatējuma klīniskā nozīme hipertensijas slimniekiem nav zināma. Metoprolols nemainīja venlafaksīna vai tā aktīvā metabolīta O-desmetilvenlafaksīna farmakokinētisko profilu. Venlafaksīna lietošana kopā ar metoprololu jāveic piesardzīgi.
Indinavīrs
Farmakokinētikas pētījumā ar indinavīru tika konstatēts, ka indinavira AUC samazinājās par 28% un Cmax samazinājās par 36%. Indinavīrs nemainīja venlafaksīna un O-desmetilvenlafaksīna farmakokinētiku.Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par venlafaksīna ievadīšanu grūtniecēm.
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms. Venlafaksīnu drīkst ievadīt grūtniecēm tikai tad, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku.
Tāpat kā lietojot citus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (SSAI / SNRI), jaundzimušajiem var rasties abstinences simptomi, ja venlafaksīnu lieto līdz dzimšanas brīdim vai īsi pirms tam. Dažiem zīdaiņiem, kuri trešā trimestra beigās tika pakļauti venlafaksīna iedarbībai, ir radušās komplikācijas, kurām nepieciešama mākslīga barošana, elpošanas atbalsts vai ilgstoša hospitalizācija. Šādas komplikācijas var rasties tūlīt pēc piegādes.
Epidemioloģiskie pētījumi liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigās, var palielināt pastāvīgas plaušu hipertensijas risku jaundzimušajam (PPHN). Lai gan nav pētījumu par saistību starp PPHN un SNRI ārstēšanu, šis potenciālais risks var izslēgt, lietojot venlafaksīnu, ņemot vērā tā darbības mehānismu (serotonīna atpakaļsaistes kavēšana).
Ja mātes grūtniecības laikā ir lietojušas SSRI / SNRI, jaundzimušajiem var novērot šādus simptomus: aizkaitināmība, trīce, hipotonija, pastāvīga raudāšana un grūtības sūkāt vai aizmigt. Šos simptomus var izraisīt serotonīnerģiska iedarbība vai iedarbības simptomi. Vairumā gadījumu šīs komplikācijas tika novērotas tūlīt vai 24 stundu laikā pēc dzemdībām.
Barošanas laiks
Venlafaksīns un tā aktīvais metabolīts O-desmetilvenlafaksīns izdalās mātes pienā. Pēcreģistrācijas novērojumos tika ziņots par zīdaiņu zīdīšanas gadījumiem, kuriem bija raudāšana, aizkaitināmība un miega traucējumi. Pārtraucot zīdīšanu, tika ziņots par līdzīgiem simptomiem, kas novēroti, pārtraucot venlafaksīna lietošanu. Var izslēgt risku zīdainim. Tāpēc ir jāizdara izvēle vai turpināt / pārtraukt zīdīšanu vai turpināt / pārtraukt Efexor terapiju, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumu bērnam un ieguvumu no terapijas ar Efexor sievietēm.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Jebkuras psihoaktīvas zāles var pasliktināt spriedumu, domāšanu vai motoriskās prasmes. Tādēļ pacientiem, kuri lieto venlafaksīnu, jāiesaka ievērot piesardzību, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot bīstamus mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk novērotās (> 1/10) blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos pētījumos, bija slikta dūša, sausa mute, galvassāpes un svīšana (ieskaitot nakts svīšanu).
Blakusparādības ir uzskaitītas zemāk pēc orgānu sistēmas klasēm un biežuma.
Biežums ir definēts kā: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,
* Venlafaksīna terapijas laikā vai tūlīt pēc ārstēšanas pārtraukšanas ziņots par domām par pašnāvību un pašnāvniecisku uzvedību (skatīt apakšpunktu 4.4).
** (skatīt apakšpunktu 4.4)
*** Grupu klīniskajos pētījumos galvassāpju biežums, lietojot venlafaksīnu un placebo, bija līdzīgs.
Ārstēšanas ar venlafaksīnu pārtraukšana (īpaši pēkšņa) parasti izraisa abstinences simptomus. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un intensīvus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un / vai vemšana, trīce, reibonis, galvassāpes un gripas sindroms. Parasti šie notikumi ir viegli vai vidēji smagi un pašierobežojas; tomēr dažiem pacientiem tie var būt smagi un / vai ilgstoši. Tādēļ ieteicams pakāpeniski pārtraukt pacientu lietošanu, pakāpeniski samazinot devu kad ārstēšana ar venlafaksīnu vairs nav nepieciešama (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).
Pediatriskie pacienti
Kopumā venlafaksīna nevēlamo blakusparādību profils (placebo kontrolētos klīniskos pētījumos) bērniem un pusaudžiem (vecumā no 6 līdz 17 gadiem) bija līdzīgs pieaugušajiem. Tāpat kā pieaugušajiem, novērota samazināta ēstgriba, svara zudums, paaugstināts asinsspiediens un paaugstināts holesterīna līmenis serumā (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pediatrijas klīniskajos pētījumos kā blakusparādība tika novērotas domas par pašnāvību, kā arī palielinājās naidīguma gadījumi un, īpaši smagu depresijas traucējumu gadījumā, paškaitējums.
Jo īpaši bērniem tika novērotas šādas blakusparādības: sāpes vēderā, uzbudinājums, dispepsija, ekhimoze, deguna asiņošana un mialģija.
04.9 Pārdozēšana
Pēcreģistrācijas periodā ziņots par venlafaksīna pārdozēšanu galvenokārt saistībā ar alkoholu un / vai citām zālēm. Visbiežāk ziņotie pārdozēšanas gadījumi ir tahikardija, apziņas izmaiņas (sākot no miegainības līdz komai), midriāze, krampji un vemšana Ir ziņots par tādiem notikumiem kā izmaiņas elektrokardiogrammā (piemēram, QT intervāla pagarināšanās, saišķa zaru blokāde, QRS pagarināšanās), kambaru tahikardija, bradikardija, hipotensija, reibonis un nāve.
Publicētie retrospektīvie pētījumi liecina, ka venlafaksīna pārdozēšana var būt saistīta ar paaugstinātu letālu iznākumu risku, salīdzinot ar risku, par kādu ziņots, lietojot SSRI antidepresantus, bet zemāks nekā ziņots par tricikliskajiem antidepresantiem. Epidemioloģiskie pētījumi parādīja, ka ar venlafaksīnu ārstētiem pacientiem ir lielāks pašnāvības riska faktoru skaits nekā ar SSAI ārstētiem pacientiem. Nav skaidrs, cik lielā mērā letālu iznākumu risku var attiecināt uz venlafaksīna toksicitāti pārdozēšanas gadījumā attiecībā uz dažām ar venlafaksīnu ārstēto pacientu īpašībām. Lai samazinātu pārdozēšanas risku, jānosaka minimālais zāļu daudzums, kas nodrošina labu pacientu vadību.
Ieteicamā ārstēšana
Ieteicami vispārēji atbalstoši un simptomātiski pasākumi; Ir jāuzrauga sirds ritms un dzīvībai svarīgās pazīmes. Aspirācijas riska gadījumā nav ieteicams izraisīt vemšanu. Var veikt kuņģa skalošanu, ja to veic tūlīt pēc norīšanas vai pacientiem ar simptomātisku simptomu. Aktīvās ogles ievadīšana var arī ierobežot aktīvās vielas uzsūkšanos. Maz ticams, ka piespiedu diurēze, dialīze, hemoperfūzija un apmaiņas pārliešana dos labumu. Nav zināms specifisks venlafaksīna antidots.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: citi antidepresanti.
ATĶ kods: N06AX16.
Tiek uzskatīts, ka venlafaksīna antidepresantu darbības mehānisms cilvēkiem ir saistīts ar tā neirotransmiteru aktivitātes pastiprināšanos centrālajā nervu sistēmā. Preklīniskie pētījumi liecina, ka venlafaksīns un tā galvenais metabolīts O-desmetilvenlafaksīns (ODV) ir serotonīna un noradrenalīna atpakaļsaistes inhibitori. Venlafaksīns arī vāji inhibē dopamīna uzņemšanu. Venlafaksīns un tā aktīvais metabolīts samazina β-adrenerģisko reakciju gan pēc akūtas (vienas devas), gan hroniskas lietošanas. Venlafaksīns un ODV kopumā ir ļoti līdzīgi neirotransmiteru uzņemšanai un receptoru mijiedarbībai.
Venlafaksīnam praktiski nav afinitātes in vitro žurku smadzeņu muskarīna, holīnerģiskiem, H1-histamīnerģiskiem vai α1-adrenerģiskiem receptoriem. Farmakoloģiskā aktivitāte uz šiem receptoriem var būt saistīta ar dažādām blakusparādībām, kas novērotas citiem antidepresantiem, piemēram, antiholīnerģiskām, sedatīvām un kardiovaskulārām blakusparādībām.
Venlafaksīnam nav monoamīnoksidāzes (MAO) inhibējošas aktivitātes.
Izglītība in vitro parādīja, ka venlafaksīnam praktiski nav afinitātes pret opiātu un benzodiazepīnu jutīgiem receptoriem.
Galvenās depresijas epizodes
Tūlītējas darbības venlafaksīna efektivitāte, ārstējot smagas depresijas epizodes, ir pierādīta piecos randomizētos, dubultmaskētos, placebo kontrolētos, īslaicīgos klīniskos pētījumos, kas ilga 4 līdz 6 nedēļas, lietojot devas līdz 375 mg dienā. Ilgstošās darbības venlafaksīna efektivitāte, ārstējot smagas depresijas epizodes, tika pierādīta divos placebo kontrolētos īslaicīgos klīniskajos pētījumos, kas ilga 8 un 12 nedēļas un kas ietvēra 75 devu devu 225 mg dienā.
Ilgtermiņa pētījumā pieaugušie pacienti, kuri atklāta 8 nedēļu pētījuma laikā bija reaģējuši uz ilgstošas darbības venlafaksīnu (75, 150 vai 225 mg), tika randomizēti, lai turpinātu to pašu ārstēšanu ar ilgstošās darbības venlafaksīnu vai placebo. 26 nedēļu novērošana recidīviem.
Otrā ilgtermiņa pētījumā venlafaksīna efektivitāte atkārtotu depresijas epizožu profilaksei 12 mēnešu laikā tika pierādīta dubultmaskētā, placebo kontrolētā klīniskā pētījumā, kurā piedalījās pieaugušie pacienti ar atkārtotām smagas depresijas epizodēm. līdz venlafaksīna terapijai (100 līdz 200 mg dienā, divas reizes dienā) līdz pēdējai depresijas epizodei.
Ģeneralizēta trauksme
Venlafaksīna ilgstošās darbības kapsulu efektivitāte ģeneralizētas trauksmes (GAD) ārstēšanai tika pierādīta divos 8 nedēļu placebo kontrolētos, fiksētas devas klīniskajos pētījumos (75 līdz 225 mg dienā), 6 mēnešu, placebo. kontrolēts, fiksētas devas pētījums (no 75 līdz 225 mg dienā) un 6 mēnešus ilgs placebo kontrolēts, mainīgas devas pētījums (37,5, 75 un 150 mg dienā).) ar pieaugušiem pacientiem.
Lai gan 37,5 mg / dienā devai tika pierādīts arī pārākums salīdzinājumā ar placebo, šī deva nebija tik efektīva kā lielākām devām.
Sociālās trauksmes traucējumi
Venlafaksīna ilgstošās darbības kapsulu efektivitāte sociālās trauksmes ārstēšanai tika pierādīta četros dubultmaskētos, paralēlas grupas, 12 nedēļu, daudzcentru, placebo kontrolētos mainīgas devas pētījumos un vienā pētījumā. grupa, 6 mēnešu, placebo kontrolēta, fiksēta / mainīga deva, ar pieaugušiem pacientiem. Pacienti saņēma devas no 75 līdz 225 mg dienā. 6 mēnešu pētījumā 150-225 mg / dienā grupā, salīdzinot ar 75 mg / dienā, netika pierādīta lielāka efektivitāte.
Panikas traucējumi
Venlafaksīna ilgstošās darbības kapsulu efektivitāte panikas traucējumu ārstēšanā tika pierādīta divos dubultmaskētos, 12 nedēļu daudzcentru, placebo kontrolētos pētījumos pieaugušiem pacientiem ar panikas traucējumiem, ar agorafobiju vai bez tās. Sākuma deva panikas traucējumu gadījumā pētījumi bija 37,5 mg dienā 7 dienas, pēc tam vienā pētījumā pacienti saņēma fiksētas devas 75 vai 150 mg dienā un otrā pētījumā 75 vai 225 mg dienā.
Efektivitāte tika pierādīta arī ilgstošā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā paralēlas grupas pētījumā, lai novērtētu drošību, efektivitāti un ilgstošu recidīvu novēršanu pieaugušiem pacientiem, kuri reaģēja uz atklātu ārstēšanu. Pacienti turpināja saņemt tādu pašu ilgstošās darbības venlafaksīna devu, kādu bija lietojuši atklātās ārstēšanas fāzes beigās (75, 150 vai 225 mg).
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Venlafaksīns tiek plaši metabolizēts, galvenokārt par tā aktīvo metabolītu O-desmetilvenlafaksīnu (ODV). Venlafaksīna un ODV vidējais pussabrukšanas periods plazmā ir attiecīgi 5 ± 2 stundas un 11 ± 2 stundas. Venlafaksīna un ODV līdzsvara stāvokļa koncentrācija tiek sasniegta 3 dienu laikā pēc vairāku devu perorālās terapijas. ODV ir lineāra kinētika devām, kas svārstās no 75 līdz 450 mg dienā.
Uzsūkšanās
Pēc tūlītējas darbības venlafaksīna vienreizējas perorālas devas absorbējas vismaz 92% venlafaksīna. Presistēmiskā metabolisma dēļ absolūtā biopieejamība ir no 40% līdz 45%. Pēc tūlītējas darbības venlafaksīna ievadīšanas maksimālā venlafaksīna un ODV koncentrācija plazmā tiek sasniegta attiecīgi 2 un 3 stundu laikā. Pēc ilgstošas darbības venlafaksīna ievadīšanas maksimālā venlafaksīna un ODV koncentrācija plazmā tiek sasniegta attiecīgi 5,5 un 9 stundu laikā. Ievadot vienas un tās pašas venlafaksīna dienas devas tūlītējas darbības tabletēs vai ilgstošas darbības kapsulās, ilgstošās darbības kapsulas absorbcija ir lēnāka, bet absorbcijas pakāpe ir vienāda, salīdzinot ar tūlītējas darbības tableti. Pārtika nemaina venlafaksīna un ODV bioloģisko pieejamību.
Izplatīšana
Terapeitiskās koncentrācijās venlafaksīns un ODV ir minimāli saistīti ar cilvēka plazmas olbaltumvielām (attiecīgi 27% un 30%). Venlafaksīna izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir 4,4 ± 1,6 l / kg pēc intravenozas ievadīšanas.
Vielmaiņa
Venlafaksīns būtiski metabolizējas aknās. Izglītība in vitro un in vivo norāda, ka venlafaksīnu CYP2D6 biotransformē par svarīgāko aktīvo metabolītu ODV. Izglītība in vitro un in vivo norāda, ka venlafaksīns CYP3A4 ietekmē tiek metabolizēts par mazāk aktīvu sekundāro metabolītu-N-desmetilvenlafaksīnu. Izglītība in vitro un in vivo norāda, ka venlafaksīns ir vājš CYP2D6 inhibitors. Venlafaksīns neinhibēja CYP1A2, CYP2C9 vai CYP3A4.
Eliminācija
Venlafaksīns un tā metabolīti galvenokārt izdalās caur nierēm. Aptuveni 87%venlafaksīna devas tiek izdalīti urīnā 48 stundu laikā kā nemodificēts venlafaksīns (5%), nekonjugēts ODV (29%), konjugēts ODV (26%) vai citu neaktīvu sekundāro metabolītu veidā (27 Venlafaksīna un ODV vidējās ± SD līdzsvara koncentrācijas plazmas klīrensa vērtības ir attiecīgi 1,3 ± 0,6 l / h / kg un 0,4 ± 0,2 l / h. / Kg.
Īpašas pacientu grupas
Vecums un dzimums
Pacienta vecums un dzimums būtiski neietekmēja venlafaksīna un ODV farmakokinētiku.
Spēcīgi / vāji CYP2D6 metabolizētāji
Venlafaksīna koncentrācija plazmā ir augstāka vājiem CYP2D6 metabolizētājiem, salīdzinot ar spēcīgiem metabolizētājiem. Tā kā venlafaksīna un ODV kopējā iedarbība (AUC) ir līdzīga vājiem un spēcīgiem metabolizētājiem, atšķirīga deva šīm divām grupām nav nepieciešama.
Pacienti ar aknu mazspēju
Pacientiem ar Child-Pugh A (ar vieglu aknu mazspēju) un Child-Pugh B (ar mērenu aknu mazspēju) venlafaksīna un ODV eliminācijas pusperiods bija pagarināts, salīdzinot ar parastajiem indivīdiem. Venlafaksīna un ODV klīrenss perorāli bija samazināts. Tika atzīmēta liela atšķirība starp subjektiem. Dati par pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir ierobežoti (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Pacienti ar nieru mazspēju
Pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, venlafaksīna eliminācijas pusperiods tika pagarināts par aptuveni 180% un klīrenss samazinājās par aptuveni 57%, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem, savukārt ODV eliminācijas pusperiods tika pagarināts par aptuveni 142% un klīrenss samazinājās par aptuveni 56%. Devas pielāgošana ir nepieciešama pacientiem ar smagu nieru mazspēju un pacientiem, kuriem nepieciešama hemodialīze (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pētījumi ar venlafaksīnu žurkām un pelēm neliecināja par kancerogenitāti. Venlafaksīns plašā testu spektrā nebija mutagēns in vitro un in vivo.
Reproduktīvās toksicitātes pētījumi ar dzīvniekiem parādīja mazuļu svara samazināšanos žurkām, nedzīvi dzimušu mazuļu skaita palielināšanos un mazuļu nāves gadījumu palielināšanos pirmajās 5 laktācijas dienās. Šo nāves cēlonis nav zināms. Šie efekti radās, lietojot 30 mg / kg dienā, kas ir 4 reizes lielāka par 375 mg venlafaksīna dienas devu cilvēkam (pamatojoties uz mg / kg). Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms.
Samazināta auglība tika novērota pētījumā, kurā gan žurku tēviņi, gan mātītes tika pakļauti ODV iedarbībai.Šī iedarbība bija aptuveni 1 līdz 2 reizes lielāka par venlafaksīna devu cilvēkam - 375 mg dienā. Šo datu nozīme cilvēkiem nav zināma.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Venlafaksīns 37,5 mg:
Kapsulas saturs:
Mikrokristāliskā celuloze
Etilceluloze
Hipromeloze
Talks
Kapsulas apvalks:
Želeja
Melni, sarkani un dzelteni dzelzs oksīdi (E172)
Titāna dioksīds (E171)
Kapsulas drukas tinte:
Laka
Sarkanais dzelzs oksīds (E172)
Amonija hidroksīds
Simetikons
Propilēnglikols
Venlafaksīns 75 mg:
Kapsulas saturs:
Mikrokristāliskā celuloze
Etilceluloze
Hipromeloze
Talks
Kapsulas apvalks:
Želeja
Sarkanie un dzeltenie dzelzs oksīdi (E172)
Titāna dioksīds (E171)
Kapsulas drukas tinte:
Laka
Sarkanais dzelzs oksīds (E172)
Amonija hidroksīds
Simetikons
Propilēnglikols
Venlafaksīns 150 mg:
Kapsulas saturs:
Mikrokristāliskā celuloze
Etilceluloze
Hipromeloze
Talks
Kapsulas apvalks:
Želeja
Sarkanie un dzeltenie dzelzs oksīdi (E172)
Titāna dioksīds (E171)
Kapsulas drukas tinte:
Laka
Propilēnglikols
Nātrija hidroksīds
Povidons
Titāna dioksīds (E171)
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Venlafaksīns 37,5 mg:
Skaidri vai necaurspīdīgi PVC / alumīnija vai PVC / Aclar / alumīnija blisteri iepakojumā, kas satur 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapsulas; slimnīcas iepakojumi, kas satur 70 kapsulas (10x7 vai 1x70)
PVC / alumīnija blisteri iepakojumā, kas satur 14, 28, 84, 100 kapsulu vienības devu
Augsta blīvuma polietilēna (ABPE) pudeles ar 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsulām; slimnīcas pudeles ar 70 kapsulām.
Venlafaksīns 75 mg:
Skaidri vai necaurspīdīgi PVC / alumīnija vai PVC / Aclar / alumīnija blisteri iepakojumā, kas satur 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsulas; slimnīcas iepakojumi, kas satur 500 (10x50) vai 1000 kapsulas (10x100)
PVC / alumīnija blisteri iepakojumā, kas satur 14, 28, 84, 100 kapsulu vienības devu
Augsta blīvuma polietilēna (ABPE) pudeles ar 14, 20, 50, 100 kapsulām; slimnīcas pudeles ar 500 vai 1000 kapsulām.
Venlafaksīns 150 mg:
Skaidri vai necaurspīdīgi PVC / alumīnija vai PVC / Aclar / alumīnija blisteri iepakojumā, kas satur 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsulas; slimnīcas iepakojumi, kas satur 500 (10x50) vai 1000 kapsulas (10x100)
PVC / alumīnija blisteri iepakojumā, kas satur 14, 28, 84, 100 kapsulu vienības devas
Augsta blīvuma polietilēna (ABPE) pudeles ar 14, 20, 50, 100 kapsulām; slimnīcas pudeles ar 500 vai 1000 kapsulām.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Efexor 37,5 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas: 7 cietās kapsulas AIC n. 028831131
Efexor 37,5 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas: 14 cietās kapsulas AIC n. 028831117
Efexor 37,5 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas: 28 cietās kapsulas AIC n. 028831129
Efexor 75 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas: 14 cietās kapsulas AIC n. 028831055
Efexor 75 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas: 28 cietās kapsulas AIC n. 028831093
Efexor 150 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas: 10 cietās kapsulas AIC n. 028831067
Efexor 150 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas: 28 cietās kapsulas AIC n. 028831105
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1998. gada 19. jūnijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 20. oktobris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2013. gada 2. aprīlī
