Aktīvās sastāvdaļas: levocetirizīns (levocetirizīna dihidrohlorīds)
Xyzal 5 mg apvalkotās tabletes
Xyzal iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- Xyzal 5 mg apvalkotās tabletes
- Xyzal 5 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums
- Xyzal 0,5 mg / ml šķīdums iekšķīgai lietošanai
Kāpēc lieto Xyzal? Kam tas paredzēts?
Xyzal aktīvā viela ir levocetirizīna dihidrohlorīds.
Xyzal ir pretalerģiskas zāles.
Lai ārstētu slimības pazīmes (simptomus), kas saistītas ar:
- alerģisks rinīts (ieskaitot pastāvīgu alerģisku rinītu);
- hroniska nātrene (hroniska idiopātiska nātrene).
Kontrindikācijas Kad Xyzal nedrīkst lietot
Nelietojiet Xyzal
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret levocetirizīna dihidrohlorīdu vai pret antihistamīnu vai kādu citu Xyzal sastāvdaļu (skatīt “Ko Xyzal satur”).
- ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi (smaga nieru mazspēja ar kreatinīna klīrensu zem 10 ml / min). .
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Xyzal lietošanas
Īpaša piesardzība, lietojot Xyzal, nepieciešama šādos gadījumos
Xyzal lietošana bērniem līdz 6 gadu vecumam nav ieteicama, jo apvalkotās tabletes neļauj pielāgot devu.
Ja visticamāk nespēsiet iztukšot urīnpūsli (piemēram, muguras smadzeņu bojājuma vai prostatas palielināšanās gadījumā), jautājiet padomu savam ārstam.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Xyzal iedarbību
Lietošana kopā ar citām zālēm
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.
Xyzal lietošana kopā ar pārtiku un dzērieniem
Jāievēro piesardzība, ja Xyzal lieto kopā ar alkoholu.
Jutīgiem pacientiem vienlaicīga cetirizīna vai levocetirizīna un alkohola vai citu centrāli iedarbīgu vielu lietošana var izraisīt ietekmi uz centrālo nervu sistēmu, lai gan ir pierādīts, ka cetirizīna racēmiskais līdzeklis nepastiprina cetirizīna un alkohola iedarbību.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Pastāstiet ārstam, ja esat grūtniece, plānojat grūtniecību vai barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Dažiem pacientiem pēc ārstēšanas ar Xyzal var rasties miegainība / miegainība, nogurums un nogurums. Transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas laikā jāievēro piesardzība, kamēr jūs nezināt, kā šīs zāles ietekmē jūsu personu. Specifiski testi, kas tika veikti ar veseliem brīvprātīgajiem, tomēr nav atklājuši, ka būtu samazinājusies modrība, spēja reaģēt vai spēja tikt galā ar transportlīdzekli pēc uzņemšanas. levocetirizīna ieteicamajā devā.
Svarīga informācija par kādu no Xyzal sastāvdaļām
Tabletes satur laktozi; ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Xyzal: Devas
Vienmēr lietojiet Xyzal tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Devas:
Parastā deva pieaugušajiem un bērniem no 6 gadu vecuma ir viena tablete dienā.
Īpašas lietošanas instrukcijas konkrētām populācijām:
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem var piešķirt mazāku devu atkarībā no nieru slimības smaguma pakāpes, un bērniem devu izvēlas, ņemot vērā ķermeņa svaru; devu noteiks ārsts.
Pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem nedrīkst lietot Xyzal.
Pacientiem, kuriem ir tikai aknu darbības traucējumi, jālieto parastā deva.
Pacientiem, kuriem ir gan pavājināta aknu, gan nieru darbība, var piešķirt mazāku devu atkarībā no nieru slimības smaguma pakāpes, un bērniem devu izvēlas arī, ņemot vērā ķermeņa svaru; devu noteiks ārsts.
Xyzal tabletes nav ieteicamas bērniem līdz 6 gadu vecumam.
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo, kamēr nieru darbība ir normāla.
Kā un kad Jums jālieto Xyzal?
Tabletes jānorij veselas, uzdzerot ūdeni, un tās var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Xyzal?
Ja esat lietojis Xyzal vairāk nekā noteikts
Ja lietojat Xyzal vairāk nekā nepieciešams, pieaugušajiem var rasties miegainība.Bērniem sākotnēji var parādīties uztraukums un nemiers, kam seko miegainība.
Ja uzskatāt, ka esat lietojis pārāk daudz Xyzal, pastāstiet par to savam ārstam, kurš izlems, kādas darbības jāveic
Ja esat aizmirsis lietot Xyzal
Ja esat aizmirsis lietot Xyzal vai esat lietojis mazāku devu, nekā noteicis ārsts, nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti; vienkārši pagaidiet līdz paredzētajam nākamās devas laikam un lietojiet parasto devu, kā noteicis ārsts.
Ja pārtraucat lietot Xyzal
Paredzams, ka ārstēšanas pārtraukšana neradīs nekādas nelabvēlīgas sekas. Simptomi var parādīties atkārtoti, taču tiem nevajadzētu būt smagākiem, nekā tie bija pirms ārstēšanas. Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Xyzal blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Xyzal var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Bieži: var skart līdz 1 no 10 pacientiem
Sausa mute, galvassāpes, nogurums un miegainība / miegainība.
Retāk: var skart līdz 1 no 100 pacientiem
Nogurums un sāpes vēderā.
Nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
Ir ziņots par citām blakusparādībām, piemēram, sirdsklauves, paātrināta sirdsdarbība, krampji, tirpšana, reibonis, ģībonis, trīce, disgeizija (garšas sajūtas izmaiņas), rotācijas vai kustību sajūta, redzes traucējumi, neskaidra redze, sāpes vai apgrūtināta urinēšana ., nespēja pilnībā iztukšot urīnpūsli, tūska, nieze, izsitumi, nātrene (ādas pietūkums, apsārtums un nieze), izsitumi, elpas trūkums, svara pieaugums, muskuļu sāpes, agresīva vai uzbudināta uzvedība, halucinācijas, depresija, bezmiegs, raizes vai atkārtotas domas par pašnāvību, hepatīts, patoloģiska aknu darbība, vemšana, palielināta ēstgriba un slikta dūša.
Pārtrauciet Xyzal lietošanu pie pirmajām paaugstinātas jutības reakcijas pazīmēm un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu. Paaugstinātas jutības reakcijas simptomi var būt: mutes, mēles, sejas un / vai rīkles pietūkums, apgrūtināta elpošana vai rīšana (sasprindzinājums krūtīs vai sēkšana) nātrene, pēkšņs asinsspiediena pazemināšanās, kas var izraisīt sabrukumu vai šoku, kas var būt letāls.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt Xyzal bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Nelietot Xyzal pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iekšējās etiķetes un kastītes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi
Sastāvs un zāļu forma
Ko Xyzal satur
- Aktīvā viela ir 5 mg levocetirizīna dihidrohlorīda
Katra apvalkotā tablete satur 5 mg levocetirizīna dihidrohlorīda.
- Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, hipromeloze (E464), titāna dioksīds (E171) un makrogols 400.
Xyzal ārējais izskats un iepakojums
Apvalkotās tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, ovālas, ar Y logotipu vienā pusē. Tie ir iepakoti blisteros pa 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 un 100 tabletēm . Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami. Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
XYZAL
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur 5 mg levocetirizīna dihidrohlorīda.
Palīgvielas: 63,50 mg laktozes monohidrāta / tablete
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Baltas vai gandrīz baltas, ovālas apvalkotās tabletes ar Y logotipu vienā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Alerģiska rinīta (ieskaitot pastāvīgu alerģisku rinītu) un hroniskas idiopātiskas nātrenes simptomātiska ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Tabletes jālieto iekšķīgi un jānorij veselas ar šķidruma palīdzību.Var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.Ieteicams dienas devu lietot vienā devā.
Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma
Ieteicamā dienas deva ir 5 mg (1 apvalkotā tablete).
Pensionāriem
Devas pielāgošana ir ieteicama gados vecākiem pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt zemāk "Pacienti ar nieru darbības traucējumiem").
Bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem
Ieteicamā dienas deva ir 5 mg (1 apvalkotā tablete).
Bērniem vecumā no 2 līdz 6 gadiem, lietojot apvalkoto tablešu formu, devu pielāgot nav iespējams. Tāpēc ieteicams lietot levocetirizīna pediatrijas zāļu formu.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Zāļu lietošanas biežums ir jānosaka, ņemot vērā nieru darbību. Lai pielāgotu devu, skatiet zemāk esošo tabulu. Lai izmantotu tabulu, jāatsaucas uz pacienta kreatinīna klīrensa (CLcr) vērtību ml / min. CLcr vērtību (ml / min) var iegūt no seruma kreatinīna līmeņa (mg / dl) pēc šādas formulas:
Devas pielāgošana pacientiem ar nieru darbības traucējumiem:
Pediatriskiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva būs jāpielāgo individuāli, ņemot vērā pacienta nieru klīrensu un ķermeņa svaru. Nav īpašu datu par bērniem ar nieru darbības traucējumiem.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem ir jāpielāgo deva (skatīt iepriekš "Pacienti ar nieru darbības traucējumiem").
Ārstēšanas ilgums
Intermitējošs alerģisks rinīts (simptomi parādās mazāk nekā 4 dienas nedēļā vai ilgst mazāk nekā 4 nedēļas) jāārstē saskaņā ar slimību un tās vēsturi; ārstēšanu var pārtraukt, tiklīdz simptomi ir pazuduši, un to var atsākt, kad simptomi atkal parādās. Pastāvīga alerģiska rinīta gadījumā (simptomi parādās vairāk nekā 4 dienas nedēļā un ilgāk par 4 nedēļām) pacientam var piedāvāt nepārtrauktu terapiju alergēnu iedarbības laikā.
Pašlaik ir pieejami klīniskie dati par ārstēšanu līdz 6 mēnešiem par levocetirizīna 5 mg apvalkotām tabletēm. Klīniskie dati par racēmisko ārstēšanu ir pieejami līdz vienam gadam pacientiem ar hronisku nātreni un hronisku alerģisku rinītu.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret levocetirizīnu, citiem piperazīna atvasinājumiem vai jebkuru no palīgvielām.
Levocetirizīns ir kontrindicēts pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Apvalkotās tablešu formas lietošana bērniem līdz sešu gadu vecumam nav ieteicama, jo šī zāļu forma neļauj pienācīgi pielāgot devu. Ieteicams lietot levocetirizīna zāļu formu bērniem.
Levocetirizīna lietošana zīdaiņiem un bērniem līdz 2 gadu vecumam nav ieteicama.
Lietojot alkoholu, ieteicams ievērot piesardzību (skatīt "Mijiedarbība").
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Nav veikti mijiedarbības pētījumi ar levocetirizīnu (ieskaitot pētījumus ar CYP3A4 induktoriem); pētījumi, kas veikti ar racēmisko cetirizīnu, parādīja klīniski nozīmīgas nevēlamas mijiedarbības neesamību (ar pseidoefedrīnu, cimetidīnu, ketokonazolu, eritromicīnu, azitromicīnu, glipizīdu un diazepāmu). Atkārtotas devas pētījumā ar teofilīnu (400 mg vienu reizi dienā) nedaudz samazinājās tika novērots cetirizīna klīrenss (16%), bet teofilīna pieejamību neietekmēja vienlaicīga cetirizīna lietošana.
Pārtikas klātbūtne nesamazina levocetirizīna uzsūkšanās apjomu, lai gan samazina tā ātrumu.
Jutīgiem pacientiem vienlaicīga cetirizīna vai levocetirizīna lietošana kopā ar alkoholu vai citiem nomierinošiem līdzekļiem CNS var izraisīt ietekmi uz centrālo nervu sistēmu, lai gan ir pierādīts, ka cetirizīna racēmiskais līdzeklis nepastiprina CNS.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Nav pieejami klīniskie dati par levocetirizīna lietošanu grūtniecības laikā.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību.
Izrakstot zāles grūtniecēm vai sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, jāievēro piesardzība.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Salīdzinoši klīniskie pētījumi nav atklājuši pierādījumus tam, ka levocetirizīns, lietojot ieteicamo devu, mazina modrību, reaģētspēju vai spēju vadīt transportlīdzekli.
Tomēr dažiem pacientiem levocetirizīna terapijas laikā var rasties miegainība, nogurums un astēnija. Tādēļ pacientiem, kuriem ir nepieciešams vadīt transportlīdzekli, iesaistīties potenciāli bīstamās darbībās vai apkalpot mehānismus, jāņem vērā individuālā reakcija uz zālēm.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Terapeitiskās aktivitātes pētījumos, kas tika veikti vīriešiem un sievietēm vecumā no 12 līdz 71 gadam, 15,1% pacientu, kuri tika ārstēti ar 5 mg levocetirizīna, novēroja vismaz vienu blakusparādību, salīdzinot ar 11,3% pacientu placebo grupā. 91,6% pacientu gadījumos blakusparādības bija vieglas vai vidēji smagas.
Klīniskajos pētījumos to pacientu procentuālā daļa, kuriem bija jāpārtrauc ārstēšana blakusparādību dēļ, bija 1,0% (9/935), lietojot 5 mg levocetirizīna, un 1,8% (14/771), lietojot placebo.
Klīniskajos terapeitiskajos pētījumos ar levocetirizīnu tika iesaistīti 935 pacienti, kuri tika pakļauti zāļu lietošanai ieteicamajā devā 5 mg dienā. Tālāk ir parādīts šiem pacientiem konstatēto blakusparādību biežums, kuru procentuālais daudzums ir 1% vai lielāks (bieži:> 1/100,
Ir novērotas citas retākas blakusparādības (retāk:> 1/1000, sāpes vēderā.
Nomierinošu blakusparādību, piemēram, miegainības, noguruma un astēnijas, sastopamība pēc ārstēšanas ar 5 mg levocetirizīna kopumā bija biežāka (8,1%) nekā ar placebo (3,1%).
Papildus iepriekš minētajām blakusparādībām, kas iegūtas klīniskajos pētījumos, pēcreģistrācijas laikā ir ziņots par ļoti retiem blakusparādībām, kas uzskaitītas zemāk.
Imūnās sistēmas traucējumi: paaugstināta jutība, ieskaitot anafilaksi.
Psihiskie traucējumi: agresija, uzbudinājums.
Nervu sistēmas traucējumi: krampji.
Acu slimības: redzes traucējumi.
Sirdsdarbības traucējumi: sirdsklauves.
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības: aizdusa.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi: slikta dūša.
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi: hepatīts.
Ādas un zemādas audu bojājumi: angioneirotiskā tūska, fiksēts zāļu izvirdums, nieze, izsitumi, nātrene.
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi: mialģija.
Izmeklējumi: svara pieaugums, patoloģiski aknu darbības testi.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Pārdozēšanas simptomi var būt miegainība pieaugušajiem un sākotnēji uzbudinājums un nemiers, kam seko miegainība bērniem.
Pārdozēšanas ārstēšana
Nav zināms specifisks levocetirizīna antidots.
Pārdozēšanas gadījumā ieteicama simptomātiska vai atbalstoša ārstēšana. Ja pēc norīšanas ir pagājis īss laiks, jāapsver kuņģa skalošana.Hemodialīze nav efektīva, lai izvadītu levocetirizīnu.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antihistamīna līdzekļi sistēmiskai lietošanai, piperazīna atvasinājums, ATĶ kods: R06A E09
Levocetirizīns, cetirizīna (R) enantiomērs, ir spēcīgs un selektīvs perifēro H1 receptoru antagonists.
Saistošie pētījumi liecināja, ka levocetirizīnam ir augsta afinitāte pret cilvēka H1 receptoriem (Ki = 3,2 nmol / l). Levocetirizīna afinitāte ir divreiz lielāka nekā cetirizīnam (Ki = 6,3 nmol / l) .Levocetirizīns disociējas no H1 receptoriem ar pusperiodu 115 ± 38 min.
Pēc vienreizējas lietošanas levocetirizīna receptoru okupācija ir 90% pēc 4 stundām un 57% pēc 24 stundām.
Farmakodinamiskie pētījumi, kas veikti ar veseliem brīvprātīgajiem, ir parādījuši, ka levocetirizīna iedarbība ādā un degunā ir "pielīdzināma cetirizīnam", bet devu samazina uz pusi.
Levocetirizīna farmakodinamiskā aktivitāte tika pētīta nejaušinātos kontrolētos pētījumos: pētījumā, kurā salīdzināja 5 mg levocetirizīna, 5 mg desloratadīna un placebo ietekmi uz histamīna izraisītiem grauzumiem un eritēmu, ārstēšana ar levocetirizīnu, salīdzinot ar placebo un desloratadīnu, izraisīja nozīmīgu dzeloņstieņu un eritēmas veidošanās samazināšanās, kas bija augstākā pirmajās 12 stundās un ilga 24 stundas (p
5 mg levocetirizīna iedarbība, kontrolējot ziedputekšņu izraisītos simptomus, tika novērota 1 stundu pēc zāļu lietošanas placebo kontrolētos pētījumos ar alergēnu stimulācijas kameras modeli.
In vitro pētījumi (Boidena kameras un šūnu slāņu metodes) ir parādījuši, ka levocetirizīns kavē eotaksīna izraisīto eozinofilu transendoteliālo migrāciju gan dermā, gan plaušu audos. Eksperimentālā farmakodinamiskā pētījumā in vivo (ādas kameras tehnika) 14 pieaugušiem pacientiem ziedputekšņu izraisītas reakcijas pirmajās 6 stundās, salīdzinot ar placebo, tika parādīti trīs galvenie 5 mg levocetirizīna inhibējošie efekti: VCAM-1 izdalīšanās kavēšana, asinsvadu caurlaidības modulācija un samazināta eozinofilu piesaistīšana.
Levocetirizīna efektivitāte un drošība ir pierādīta vairākos dubultmaskētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos pieaugušiem pacientiem ar sezonālu alerģisku rinītu, daudzgadīgu alerģisku rinītu vai pastāvīgu alerģisku rinītu. Ir pierādīts, ka levocetirizīns ievērojami uzlabo simptomus. Alerģisks rinīts, tai skaitā deguna šķēršļi dažos pētījumos.
Sešus mēnešus ilgais klīniskais pētījums, kurā piedalījās 551 pieaugušs pacients (ieskaitot 276 pacientus, kuri tika ārstēti ar levocetirizīnu), kuri cieta no pastāvīga alerģiska rinīta (simptomi parādās 4 dienas nedēļā vismaz 4 nedēļas pēc kārtas) un bija jutīgi pret mājas putekļu ērcītēm un zāles putekšņiem, parādīja, ka levocetirizīns 5 mg klīniski un statistiski nozīmīgāk nekā placebo uzlaboja alerģiskā rinīta simptomu kopējo punktu skaitu visā pētījuma laikā, bez jebkādas tahifilakses. Visā pētījumā levocetirizīns būtiski uzlaboja pacientu dzīves kvalitāti.
Levocetirizīna tablešu drošums un efektivitāte pediatrijā tika pētīta divos placebo kontrolētos klīniskos pētījumos, kuros piedalījās attiecīgi pacienti vecumā no 6 līdz 12 gadiem ar sezonālu un daudzgadīgu alerģisku rinītu. Abos pētījumos levocetirizīns ir ievērojami uzlabojis simptomus un paaugstinājis ar veselību saistīto kvalitāti. dzīve.
Placebo kontrolētā klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās 166 pacienti ar hronisku idiopātisku nātreni, 85 pacienti tika ārstēti ar placebo un 81 pacients ar 5 mg levocetirizīna vienu reizi dienā 6 nedēļas. Ārstēšanas ar levocetirizīnu rezultāts bija ievērojams niezes intensitātes samazinājums pirmajā nedēļā un visā ārstēšanas periodā salīdzinājumā ar placebo. Levocetirizīns arī ievērojami uzlaboja saistīto dzīves kvalitāti salīdzinājumā ar placebo. Veselība, novērtēta, pamatojoties uz dermatoloģiju Dzīves kvalitātes indekss.
Farmakokinētiskā / farmakodinamiskā saistība
Ietekme uz histamīna izraisītām ādas reakcijām nav saistīta ar koncentrāciju plazmā.
EKG analīzē netika konstatēta vērā ņemama levocetirizīna ietekme uz QT intervālu.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Levocetirizīna farmakokinētika ir lineāra un nav atkarīga no devas un laika, ar nelielu atšķirību starp pacientiem. Farmakokinētiskais profils ir tāds pats, ja to lieto kā vienu enantiomēru vai cetirizīnu.
Hirālā inversija nenotiek absorbcijas un eliminācijas procesu laikā.
Uzsūkšanās
Perorāli lietotais levocetirizīns ātri un plaši uzsūcas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0,9 stundas pēc ievadīšanas. Līdzsvara līmenis tiek sasniegts pēc divām ārstēšanas dienām. Pēc vienreizējas vai atkārtotas 5 mg lietošanas vienu reizi dienā maksimālā koncentrācija ir attiecīgi 270 ng / ml un 308 ng / ml. Absorbcijas apjoms nav atkarīgs no devas, un to neietekmē ēdiena uzņemšana, bet maksimālā koncentrācija tiek samazināta un aizkavēta.
Izplatīšana
Nav datu par audu sadalījumu cilvēkiem vai par levocetirizīna iekļūšanu asins-smadzeņu barjerā. Žurkām un suņiem augstākais audu līmenis tika konstatēts aknās un nierēs, zemākais CNS. Levocetirizīns ir saistīts ar 90% plazmas proteīni Levocetirizīna izplatība ir ierobežota, par ko liecina izkliedes tilpums, kas ir 0,4 l / kg.
Biotransformācija
Cilvēkiem levocetirizīna metabolisma apjoms ir mazāks par 14% no devas; tāpēc tiek uzskatīts, ka atšķirības, kas var rasties pēc ģenētiskā polimorfisma vai vienlaicīgas enzīmu inhibitoru lietošanas, ir niecīgas. Metabolisma ceļi ietver aromātisko oksidāciju, N- un O-dealkilēšanu un konjugāciju ar taurīnu. Dealkilēšanas ceļus galvenokārt nodrošina CYP 3A4, bet aromātiskajai oksidācijai tiek izmantotas dažādas un / vai neidentificētas CYP izoformas. Levocetirizīns nemaina CYP izoenzīmu 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4 aktivitāti koncentrācijās, kas krietni pārsniedz maksimālo koncentrāciju, kas sasniegta pēc 5 mg perorālas lietošanas.
Tāpēc sliktais metabolisms un metabolisma inhibējošā potenciāla trūkums padara levocetirizīna mijiedarbību ar citām vielām maz ticamu vai otrādi.
Eliminācija
Pusperiods plazmā pieaugušajiem bija 7,9 ± 1,9 stundas. Vidējais šķietamais kopējais ķermeņa klīrenss bija 0,63 ml / min / kg. Galvenais levocetirizīna un tā metabolītu izvadīšanas ceļš ir urīns, caur kuru vidēji 85,4% no ievadītās devas tiek likvidēts. Vidējā ekskrēcija ar fekālijām bija tikai 12,9% no devas.Levocetirizīns izdalās gan ar glomerulāro filtrāciju, gan ar aktīvu kanāliņu sekrēciju.
Nieru darbības traucējumi
Šķietamais levocetirizīna ķermeņa klīrenss korelē ar kreatinīna klīrensu.
Tādēļ pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem ieteicams pielāgot levocetirizīna devu intervālu, ņemot vērā kreatinīna klīrensu. Personām ar nieru mazspējas beigu stadijas anūriju kopējais ķermeņa klīrenss tiek samazināts par "Aptuveni 80%, salīdzinot ar normāli priekšmeti. Standarta 4 stundu hemodialīzes cikla laikā izvadītais levocetirizīna daudzums bija mazāks par 10%.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pamatojoties uz tradicionālajiem pētījumiem, neklīniskie dati neliecina par īpašu risku cilvēkam drošības farmakoloģija, atkārtotu devu toksicitāte, genotoksicitāte, iespējama kancerogēna iedarbība, reproduktīvā toksicitāte.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Kodols
Mikrokristāliskā celuloze
Laktozes monohidrāts
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
Magnija stearāts
Pārklājums
OpadryÒ Y-1-7000, kas sastāv no:
Hipromeloze (E464)
Titāna dioksīds (E171)
Makrogols 400.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
4 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Alumīnija blisteris - OPA / alumīnijs / PVC
Iepakojumā ir 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AIC n. 035666229 / M - iepakojumā 1 tablete
AIC n. 035666231 / M - iepakojumā 2 tabletes
AIC n. 035666015 / M - iepakojumā 4 tabletes
AIC n. 035666243 / M - iepakojumā 5 tabletes
AIC n. 035666027 / M - iepakojumā 7 tabletes
AIC n. 035666039 / M - iepakojumā 10 tabletes
AIC n. 035666041 / M - iepakojumā 2 X 10 tabletes
AIC n. 035666054 / M - iepakojums pa 10 X 10 tabletēm
AIC n. 035666066 / M - iepakojumā 14 tabletes
AIC n. 035666078 / M - iepakojumā 15 tabletes
AIC n. 035666080 / M - iepakojumā 20 tabletes
AIC n. 035666092 / M - iepakojumā 21 tablete
AIC n. 035666104 / M - iepakojumā 28 tabletes
AIC n. 035666116 / M - iepakojumā 30 tabletes
AIC n. 035666128 / M - iepakojumā 40 tabletes
AIC n. 035666130 / M - kastīte ar 50 tabletēm
AIC n. 035666142 / M - iepakojumā 60 tabletes
AIC n. 035666155 / M - iepakojumā 70 tabletes
AIC n. 035666167 / M - iepakojumā 90 tabletes
AIC n. 035666179 / M - iepakojumā 100 tabletes
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2003. gada 27. maijs
Atjaunošana: 2006. gada februāris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
02/10/2010
