Aktīvās sastāvdaļas: Domperidons
RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes
Kāpēc lieto Raxar? Kam tas paredzēts?
Šīs zāles satur domperidonu, dopamīna antagonistu. Tās ir zāles, kas iedarbojas uz kuņģa motoriku.
Šīs zāles lieto pieaugušajiem un pusaudžiem (12 gadus veciem vai vecākiem, kas sver 35 kg vai vairāk) sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai.
Kontrindikācijas Kad Raxar nedrīkst lietot
Nelietojiet RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes šādos gadījumos:
- Zināma alerģija pret domperidonu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu (skatīt sastāvu).
- Prolaktinoma (hipofīzes slimība)
- Kuņģa vai zarnu asiņošana, zarnu aizsprostojums vai kuņģa -zarnu trakta perforācija.
- Vidēji smagi vai smagi aknu darbības traucējumi
- Ja EKG (elektrokardiogramma) atklāj sirdsdarbības traucējumus, ko sauc par "koriģētā QT intervāla pagarināšanos"
- Ja Jums ir vai kādreiz ir bijuši traucējumi, kad sirds nespēj sūknēt asinis pa ķermeni, kā vajadzētu (stāvoklis, ko sauc par sirds mazspēju).
- Ja Jums ir traucējumi, kuru dēļ asinīs ir zems kālija vai magnija līmenis vai augsts kālija līmenis.
- Ja Jūs lietojat noteiktas zāles (skatīt “Citas zāles un RAXAR”)
JA KĀDĀS Šaubas, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Raxar lietošanas
Īpaša piesardzība, lietojot RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes, nepieciešama šādos gadījumos:
- Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu;
- Pastāstiet ārstam, ja Jums ir aknu darbības traucējumi (aknu darbības traucējumi vai mazspēja) (skatīt "Nelietojiet RAXAR šādos gadījumos").
- Ja lietojat perorālu ketokonazolu (mikroskopisku sēnīšu izraisītu infekciju ārstēšanai) vai perorālu eritromicīnu (antibiotiku), nelietojiet šīs zāles, iepriekš nekonsultējoties ar ārstu (skatīt “Citas zāles un RAXAR”).
- Ja Jums ir nieru darbības traucējumi (nieru darbības traucējumi vai mazspēja). Ilgstošas ārstēšanas gadījumā lūdziet padomu savam ārstam, jo jums var būt nepieciešams lietot mazāku šo zāļu devu vai lietot šīs zāles retāk, un ārsts var vēlēties jūs regulāri apmeklēt.
- Domperidons var būt saistīts ar paaugstinātu sirds ritma traucējumu un sirdsdarbības apstāšanās risku. Šis risks var būt lielāks pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem vai lieto devas, kas lielākas par 30 mg dienā. Risks palielinās arī tad, ja domperidonu lieto kopā ar citām zālēm. Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat zāles infekciju (sēnīšu vai bakteriālu infekciju) ārstēšanai un / vai ja Jums ir sirds problēmas vai AIDS / HIV (skatīt sadaļu Citas zāles un RAXAR).
Pieaugušajiem un bērniem domperidons jālieto mazākajā efektīvajā devā.
- Domperidona un citu medikamentu, kas pagarina QTc intervālu, lietošana prasa piesardzību pacientiem, kuriem jau ir pagarināts sirds vadīšanas intervāls, īpaši QTc, pacientiem ar ievērojamām elektrolītu patoloģijām vai sirds slimībām, piemēram, sastrēguma sirds mazspēju.
- Reti tas var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas un bronhu spazmas. Domperidona lietošanas laikā sazinieties ar savu ārstu, ja pamanāt sirds ritma traucējumus, piemēram, sirdsklauves, apgrūtinātu elpošanu, ģīboni.Šajā gadījumā ārstēšana ar domperidonu jāpārtrauc.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Raxar iedarbību
Nelietojiet RAXAR, ja lietojat zāles, lai ārstētu:
- sēnīšu infekcijas, piemēram, azola pretsēnīšu līdzekļi, īpaši perorāls ketokonazols, flukonazols vai vorikonazols
- bakteriālas infekcijas, īpaši eritromicīns, klaritromicīns, telitromicīns, moksifloksacīns, pentamidīns (šīs zāles ir antibiotikas)
- sirds problēmas vai augsts asinsspiediens (piemēram, amiodarons, dronedarons, hinidīns, disopiramīds, dofetilīds, sotalols, diltiazems, verapamils)
- psihoze (piemēram, haloperidols, pimozīds, sertindols)
- depresija (piemēram, citaloprams, escitaloprams)
- kuņģa -zarnu trakta traucējumi (piemēram, cisaprīds, dolasetrons, prukaloprīds)
- alerģija (piemēram, mechitazīns, misolastīns)
- malārija (īpaši halofantrīns)
- AIDS / HIV (proteāzes inhibitori)
- audzēji (piemēram, toremifēns, vandetanibs, vinkamīns)
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas zāles infekciju, sirds slimību vai AIDS / HIV ārstēšanai.
Ir svarīgi jautāt ārstam vai farmaceitam, vai RAXAR ir drošs, lietojot citas zāles, ieskaitot bezrecepšu zāles.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība
Piesardzības nolūkos vēlams izvairīties no RAXAR 10 mg lietošanas grūtniecības pirmajā trimestrī. Ja nepieciešams, apsveriet domperidona lietošanu grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī. Ja zāles ir parakstītas grūtniecības laikā, noteikti ievērojiet rūpīgi ievērojiet ārsta norādījumus.
Ja ārstēšanas laikā Jums iestājas grūtniecība, pastāstiet savam ārstam, kurš izlems, vai turpināt ārstēšanu.
Zīdīšanas periods
Neliels domperidona daudzums tika atklāts mātes pienā. Domperidons var izraisīt blakusparādības zīdītā bērna sirdī. Zīdīšanas laikā domperidonu drīkst lietot tikai tad, ja ārsts to uzskata par absolūti nepieciešamu.Pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana:
Zāles neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Svarīga informācija par kādu no RAXAR 10 mg sastāvdaļām, mutē disperģējamām tabletēm: glikoze, sēra dioksīds (E220).
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Raxar: Devas
Stingri ievērojiet šos norādījumus, ja vien ārsts nav devis dažādus norādījumus.
Ārstēšanas ilgums:
Simptomi parasti izzūd 3-4 dienu laikā pēc šo zāļu lietošanas.Nelietojiet RAXAR ilgāk par 7 dienām bez konsultēšanās ar ārstu.
Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma, kas sver 35 kg vai vairāk: Parastā deva ir viena tablete trīs reizes dienā, vēlams pirms ēšanas.
Nelietojiet vairāk kā trīs tabletes dienā.
Mutē disperģējamā tablete nav piemērota bērniem, kas sver mazāk par 35 kg.
Bērni jāārstē ar suspensiju iekšķīgai lietošanai.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Mutē disperģējamā tablete ātri izšķīst kopā ar siekalām mutē, un to var lietot bez ūdens.
Ļaujiet tabletei izšķīst mutē, to nesakošļājot.
Tabletes var izšķīdināt arī pusglāzē ūdens, kratot tās tieši pirms lietošanas.
Tabletes jālieto pirms ēšanas. Ja tableti lieto pēc ēšanas, tās uzsūkšanās organismā var palēnināties.
Aknu darbības traucējumi:
Kontrindicēts vidēji smagu vai smagu aknu darbības traucējumu gadījumā. Vieglu aknu darbības traucējumu gadījumā deva nav jāmaina.
Nieru darbības traucējumi
Nieru darbības traucējumu gadījumā var būt nepieciešams samazināt ievadīšanas biežumu un devu. Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu Sakarā ar kardiovaskulāro ietekmi Domperidons jālieto minimālā efektīvā devā. Pacientiem ar sirds vadīšanas intervāla pagarināšanos, ievērojamiem traucējumiem vai sirds slimībām jāievēro piesardzība.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Raxar
Ja esat lietojis pārāk daudz RAXAR, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, farmaceitu vai tuvāko saindēšanās centru, īpaši, ja bērns ir lietojis pārāk daudz. Pārdozēšanas gadījumā var veikt simptomātisku ārstēšanu. Var veikt ehokardiogrāfijas monitoringu, ņemot vērā sirds problēmas, ko sauc par QT pagarināšanos, iespējamību.
Ja esat aizmirsis lietot RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes:
Lietojiet zāles, tiklīdz atceraties. Ja ir gandrīz pienācis laiks nākamajai devai, pagaidiet līdz nākamajai devai un pēc tam turpiniet kā parasti.Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Blakusparādības Kādas ir Raxar blakusparādības
Tāpat kā citas zāles RAXAR 10 mg, mutē disperģējamās tabletes var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ļoti bieži: skar vairāk nekā 1 no 10 pacientiem
Bieži: skar 1 līdz 10 no 100 pacientiem
Retāk: skar 1 līdz 10 lietotājus no 1000
Reti: skar 1 līdz 10 no 10 000 pacientiem
Ļoti reti: skar mazāk nekā 1 no 10 000 pacientiem
Nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
Ļoti rets:
- Imūnās sistēmas traucējumi: ziņots par alerģiskām reakcijām (piemēram, izsitumiem, niezi, elpas trūkumu, sēkšanu un / vai sejas pietūkumu). Ja tā notiek, nekavējoties pārtrauciet ārstēšanu un nekavējoties konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
- Nervu sistēmas traucējumi: var rasties krampji, miegainība, galvassāpes, patoloģiskas muskuļu kustības vai trīce (trīce). Neparastu muskuļu kustību sākumam ir lielāka nozīme jaundzimušajiem un zīdaiņiem.
- Psihiskie traucējumi: uzbudinājums, nervozitāte
- Izmeklējumi: patoloģiski aknu darbības testi
- Caureja.
Reti:
- Paaugstināts prolaktīna (hormons, kas izraisa piena plūsmu) līmenis, galaktoreja (piena izdalīšanās ārpus zīdīšanas perioda), ginekomastija (patoloģiska krūšu attīstība vīriešiem), amenoreja (neregulāras vai neesošas menstruācijas), kuņģa -zarnu trakta traucējumi, ieskaitot ļoti retas un pārejošas muskuļu izpausmes krampji.
Tā kā RAXAR 10 mg mutē disperģējamā tablete satur sēra dioksīdu (E220), retos gadījumos pastāv smagu alerģisku reakciju un elpošanas traucējumu risks.
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
- Sirdsdarbības traucējumi: sirds ritma traucējumi, pēkšņa nāve
Ir ziņots par sirds un asinsvadu sistēmas traucējumiem: sirds ritma traucējumi (ātrs vai neregulārs sirds ritms); šādu sūdzību klātbūtnē ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc. Domperidons var būt saistīts ar paaugstinātu sirds ritma traucējumu un sirdsdarbības apstāšanās risku. Šis risks var būt lielāks pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem vai lieto devas, kas lielākas par 30 mg dienā. Pieaugušajiem un bērniem domperidons jālieto mazākajā efektīvajā devā.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc Derīgs līdz. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt blisteri cieši noslēgtu, lai pasargātu no mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko satur RAXAR 10 mutē disperģējamās tabletes:
Aktīvā viela ir domperidons
Viena mutē disperģējamā tablete satur 10 mg domperidona.
Citas sastāvdaļas ir:
Mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, citrona aromāts *, magnija stearāts, nātrija saharīns, nātrija laurilsulfāts, bezūdens hidrofobs koloidālais silīcija dioksīds. * citrona garša: maltodekstrīns (glikozes avots), arābu sveķi, butilēts hidroksianizols, sēra dioksīds (E220), alfa-pinēns, beta-pinēns, mircēns, limonēns, gamma-terpinens, neral un geranial.
RAXAR 10 mg mutē disperģējamo tablešu izskats un iepakojums:
RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, apaļas un abpusēji izliektas mutē disperģējamās tabletes.
Tas ir pieejams iepakojumos, kas satur 10, 20, 30, 40, 60 un 100 tabletes. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
RAXAR 10 MG GOLD DISPERSIBLE TABLETES
▼ Zāles, uz kurām attiecas papildu uzraudzība. Tas ļaus ātri identificēt jaunu drošības informāciju. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par jebkādām iespējamām blakusparādībām. Informāciju par to, kā ziņot par blakusparādībām, skatīt 4.8.
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena mutē disperģējamā tablete satur 10 mg domperidona.
Palīgvielas: glikoze, sēra dioksīds (E 220).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Mutē disperģējama tablete.
Balta vai gandrīz balta, apaļa, abpusēji izliekta tablete.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
RAXAR ir indicēts sliktas dūšas un vemšanas simptomu mazināšanai.
04.2 Devas un lietošanas veids
Bērnus vēlams ārstēt ar suspensiju iekšķīgai lietošanai.
RAXAR jālieto mazākajā efektīvajā devā īsāko laiku, kas nepieciešams sliktas dūšas un vemšanas kontrolei.
RAXAR iekšķīgi ieteicams lietot pirms ēšanas. Ja to lieto pēc ēšanas, zāļu uzsūkšanās ir diezgan aizkavēta.
Pacientiem jāmēģina lietot katra deva noteiktajā laikā. Ja deva tiek izlaista, tā jāizlaiž un jāatjauno parastais dozēšanas grafiks. Nedrīkst lietot dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Parasti maksimālais ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt vienu nedēļu.
Pieaugušie un pusaudži (12 gadus veci un vecāki un sver 35 kg vai vairāk)
Viena 10 mg tablete līdz trīs reizēm dienā, maksimālā deva ir 30 mg dienā.
Mutē disperģējamā tablete ar siekalām ātri izšķīst mutē, un to var lietot kopā ar ūdeni vai bez tā. Ja tableti lieto bez ūdens, tā pirms norīšanas jāuzliek uz mēles un jāizšķīdina mutē. Ja nepieciešams, to var dzert vēlāk.glāzi ūdens.
Mutē disperģējamo tableti var arī izšķīdināt, kratot to pusglāzē ūdens tieši pirms lietošanas.
Aknu darbības traucējumi
RAXAR ir kontrindicēts vidēji smagas un smagas aknu mazspējas gadījumā (skatīt apakšpunktu 4.3). Tomēr vieglu aknu darbības traucējumu gadījumā deva nav jāpielāgo (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Tā kā smagas nieru mazspējas gadījumā domperidona eliminācijas pusperiods ir pagarināts, atkārtotas devas gadījumā RAXAR lietošanas biežums jāsamazina līdz vienai vai divām reizēm dienā atkarībā no nieru darbības traucējumu smaguma pakāpes, un, iespējams, ir nepieciešams Šādi pacienti, kuri saņem ilgstošu terapiju, regulāri jānovēro (skatīt 4.4. un 5.2. apakšpunktu).
Sirds un asinsvadu sistēmas iedarbības dēļ domperidons jālieto mazākajā efektīvajā devā. Pacientiem, kuriem jau ir pagarināts sirds vadīšanas intervāls, ir būtiski traucējumi vai sirds slimība, jāievēro piesardzība (skatīt apakšpunktu 4.4).
04.3 Kontrindikācijas
Šīs zāles ir kontrindicētas šādos gadījumos:
• Zināma paaugstināta jutība pret domperidonu vai kādu no palīgvielām.
• Prolaktīnu atbrīvojošie hipofīzes audzēji (prolaktinomas).
• Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktu 5.2).
• Pacientiem ar zināmu sirds vadīšanas intervālu pagarināšanos, īpaši QTc intervālu, pacientiem ar ievērojamiem elektrolītu darbības traucējumiem un jau esošām sirds slimībām, piemēram, sastrēguma sirds mazspēju (skatīt apakšpunktu 4.4).
• Vienlaicīga visu zāļu lietošana, kas pagarina QT intervālu (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
• Vienlaicīga spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošana (neatkarīgi no to ietekmes uz QT intervāla pagarināšanos) (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Šīs zāles nedrīkst lietot gadījumos, kad kuņģa kustības stimulēšana var būt kaitīga: kuņģa -zarnu trakta asiņošana, mehāniska obstrukcija vai zarnu perforācija.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Nieru darbības traucējumi
Smagas nieru mazspējas gadījumā domperidona eliminācijas pusperiods ir pagarināts. Atkārtotas lietošanas gadījumā domperidona dozēšanas biežums jāsamazina līdz vienai vai divām reizēm dienā atkarībā no traucējumu smaguma pakāpes.
Lietošana kopā ar spēcīgiem CYP3 inhibitoriem A4
Jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas ar perorālu ketokonazolu, eritromicīnu vai citiem spēcīgiem CYP3 A4 inhibitoriem, kas pagarina QTc intervālu (skatīt apakšpunktu 4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi).
Pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, piemēram. galaktosēmija vai glikozes-galaktozes malabsorbcija nedrīkst lietot šīs zāles.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Domperidons ir saistīts ar QT intervāla pagarināšanos elektrokardiogrammā. Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā tika konstatēti ļoti reti QT intervāla pagarināšanās gadījumi pagriezieni pacientiem, kuri lieto domperidonu. Šajos gadījumos bija pacienti ar traucējošiem riska faktoriem, elektrolītu darbības traucējumiem un vienlaicīgu ārstēšanu, kas, iespējams, bija veicinošie faktori (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Epidemioloģiskie pētījumi liecina, ka domperidons bija saistīts ar paaugstinātu nopietnu ventrikulāru aritmiju vai pēkšņas sirds nāves risku (skatīt apakšpunktu 4.8). Paaugstināts risks novērots pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, pacientiem, kuri lieto dienas devas, kas lielākas par 30 mg, un pacientiem, kuri vienlaikus lieto QT pagarinošas zāles vai CYP3A4 inhibitorus.
Pieaugušajiem un bērniem domperidons jālieto mazākajā efektīvajā devā.
Domperidons ir kontrindicēts pacientiem ar zināmu sirds vadīšanas intervālu pagarināšanos, īpaši QTc intervālu, pacientiem ar ievērojamiem elektrolītu traucējumiem (hipokalciēmiju, hiperkalciēmiju, hipomagnēmiju) vai bradikardiju, vai pacientiem ar jau esošu sirds slimību, piemēram, sastrēguma mazspēju sirdsdarbības ātrums paaugstināta ventrikulārās aritmijas riska dēļ (skatīt apakšpunktu 4.3).
Ir zināms, ka elektrolītu traucējumi (hipokalciēmija, hiperkalciēmija, hipomagnēmija) vai bradikardija ir apstākļi, kas palielina proaritmisko risku.
Ārstēšana ar domperidonu jāpārtrauc, ja ir pazīmes vai simptomi, kas saistīti ar sirds aritmiju, un pacientiem jākonsultējas ar ārstu.
Pacientiem jāiesaka nekavējoties ziņot par visiem sirds simptomiem.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Domperidonu galvenokārt metabolizē CYP3A4.
In vitro pētījumu dati liecina, ka vienlaikus lietojot zāles, kas būtiski inhibē CYP3 A4, var palielināties domperidona līmenis plazmā.
Paaugstināts QT intervāla pagarināšanās risks farmakodinamiskās un / vai farmakokinētiskās mijiedarbības dēļ.
Vienlaicīga šādu vielu lietošana ir kontrindicēta
Zāles, kas pagarina QTc intervālu
• IA klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, disopiramīds, hidrohinidīns, hinidīns)
• III klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons, dofetilīds, dronedarons, ibutilīds, sotalols);
• daži antipsihotiskie līdzekļi (piemēram, haloperidols, pimozīds, sertindols)
• daži antidepresanti (piemēram, citaloprams, escitaloprams)
• dažas antibiotikas (piemēram, eritromicīns, levofloksacīns, moksifloksacīns, spiramicīns)
• daži pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, pentamidīns)
• daži pretmalārijas līdzekļi (īpaši halofantrīns, lumefantrīns)
• dažas kuņģa -zarnu trakta zāles (piemēram, cisaprīds, dolasetrons, prukaloprīds)
• daži antihistamīna līdzekļi (piemēram, mechitazīns, mizolastīns)
• dažas zāles, ko lieto vēža ārstēšanā (piemēram, toremifēns, vandetanibs, vinkamīns)
• dažas citas zāles (piemēram, bepridils, difemanils, metadons) (skatīt apakšpunktu 4.3).
Spēcīgi CYP3A4 inhibitori (neatkarīgi no to QT pagarinošās iedarbības), piemēram:
• proteāzes inhibitori
• sistēmiski azola pretsēnīšu līdzekļi
• daži makrolīdi (eritromicīns, klaritromicīns un telitromicīns) (skatīt apakšpunktu 4.3).
Nav ieteicams vienlaikus lietot šādas vielas
Vidēji CYP3A4 inhibitori, piemēram, diltiazems, verapamils un daži makrolīdi. (skatīt 4.3. sadaļu)
Vienlaicīga šādu vielu lietošana prasa piesardzību lietošanā
Jāievēro piesardzība, lietojot zāles, kas izraisa bradikardiju un hipokalciēmiju, kā arī šādus QT intervāla pagarināšanā iesaistītos makrolīdus: azitromicīnu un roksitromicīnu (klaritromicīns ir kontrindicēts, jo tas ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors).
Iepriekš minētais vielu saraksts ir indikatīvs un nav izsmeļošs.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība :
Dati par domperidona lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti; nav konstatēts risks embrijam, auglim vai jaundzimušajam pēc domperidona iedarbības grūtniecības laikā.
Pētījumi ar vienu dzīvnieku sugu parādīja reproduktīvo toksicitāti, kas saistīta ar toksisku ietekmi uz mātīti pēc ļoti lielu devu ievadīšanas (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Piesardzības nolūkos vēlams izvairīties no domperidona lietošanas grūtniecības pirmajā trimestrī.Ja nepieciešams, var apsvērt domperidona lietošanu grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī.
Zīdīšanas periods
Domperidons izdalās mātes pienā, un zīdaiņi, kas baro bērnu ar krūti, saņem mazāk nekā 0,1% no devas, kas pielāgota mātes svaram. Nevar izslēgt nelabvēlīgas ietekmes rašanos, īpaši ietekmi uz sirdi pēc iedarbības caur mātes pienu. Šādā gadījumā jāpieņem lēmums par zīdīšanas pārtraukšanu vai domperidona terapijas pārtraukšanu / pārtraukšanu, izvērtējot zīdīšanas ieguvumus zīdainim un terapijas ieguvumi mātei. Jāievēro piesardzība riska faktoru gadījumā, kas pagarina QTc intervālu zīdaiņiem, kas baro bērnu ar krūti.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Zāles neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Tālāk ir norādītas blakusparādības pēc biežuma, izmantojot šādu iedalījumu: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100,
1 Domperidons var izraisīt paaugstinātu prolaktīna līmeni, jo hipofīze atrodas ārpus asins -smadzeņu barjeras.
Retos gadījumos šī hiperprolaktinēmija var izraisīt neiro-endokrīnās blakusparādības, piemēram, galaktoriju, ginekomastiju un amenoreju.
2 Ekstrapiramidālas blakusparādības ir ļoti reti sastopamas zīdaiņiem un maziem bērniem, un pieaugušajiem tās ir ārkārtējas.
Šīs sekas izzūd spontāni un pilnībā, pārtraucot ārstēšanu.
3 Citas ar centrālo nervu sistēmu saistītas sekas, piemēram, krampji, uzbudinājums un miegainība, ir ļoti reti sastopamas, un par tām galvenokārt ziņots zīdaiņiem un bērniem.
Sēra dioksīda (E220) klātbūtnes dēļ retos gadījumos var rasties paaugstinātas jutības reakcijas un bronhu spazmas.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Pārdozēšana
Simptomi
Pārdozēšanas gadījumi galvenokārt reģistrēti zīdaiņiem un bērniem. Pārdozēšanas simptomi var būt uzbudinājums, apziņas izmaiņas, krampji, dezorientācija, miegainība un ekstrapiramidālas izpausmes.
Ārstēšana
Domperidonam nav specifiska antidota. Pārdozēšanas gadījumā nekavējoties jāveic standarta simptomātiska ārstēšana. EKG monitorings jāveic, jo ir iespēja pagarināt QT intervālu.
Var būt noderīga kuņģa skalošana un aktīvās ogles izmantošana.
Antiholīnerģiskas un pretparkinsonisma zāles var būt noderīgas, lai kontrolētu ekstrapiramidālas reakcijas.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: prokinētika.
ATĶ kods: A03F A 03.
Domperidons ir dopamīna antagonists ar pretvemšanas īpašībām, kas viegli nešķērso asins -smadzeņu barjeru.
Pacientiem, kas ārstēti ar domperidonu, īpaši pieaugušajiem, ekstrapiramidālas blakusparādības ir ļoti reti, bet domperidons veicina prolaktīna izdalīšanos no hipofīzes. Domperidona pretvemšanas iedarbība var rasties, kombinējot perifēro (gastrokinetisko) iedarbību un dopamīnerģisko receptoru antagonismu. "ķīmijreceptoru iedarbināšanas zonā", kas atrodas ārpus asins -smadzeņu barjeras postrema zonā. Pētījumi ar dzīvniekiem, saskaņā ar smadzenēs konstatēto zemo koncentrāciju, norāda uz domperidona pārsvarā perifēro iedarbību uz dopamīnerģiskajiem receptoriem.
Pētījumi ar cilvēkiem parādīja, ka perorālais domperidons palielina barības vada sfinktera spiedienu, uzlabo antrododenālo kustīgumu un paātrina kuņģa iztukšošanos.Tas neietekmē kuņģa sekrēciju.
Rūpīgs QT intervāla pētījums tika veikts saskaņā ar ICH-E14 vadlīnijām. Šajā pētījumā tika iekļauts placebo, aktīvs salīdzinātājs un pozitīva kontrole, un tas tika veikts veseliem cilvēkiem ar domperidona devu līdz 80 mg dienā. vai 20 mg, ievadot 4 reizes dienā. Šajā pētījumā tika konstatēta maksimālā koriģētā QT intervāla (QTc) atšķirība starp domperidonu un placebo LS vidējā lielumā (vismazāk kvadrāti), salīdzinot ar sākotnējo rādītāju - 3,4 ms 20 mg domperidona 4 reizes dienā 4. dienā. Divvirzienu ticamības intervāls 90% (1,0 līdz 5,9 ms) nepārsniedza 10 ms. Šajā pētījumā netika novērota būtiska ietekme uz QTc intervālu. lietojot domperidonu devā līdz 80 mg / dienā (piemēram, vairāk nekā divas reizes pārsniedz maksimālo ieteicamo devu).
Tomēr divi iepriekšējie zāļu mijiedarbības pētījumi parādīja QTc intervāla pagarināšanās pazīmes, lietojot domperidonu monoterapijā (10 mg 4 reizes dienā).
Maksimālā laika vidējā atšķirība Fridericia koriģētajā QT intervālā (QTcF) starp domperidonu un placebo bija attiecīgi 5,4 ms (95 % TI: -1,7 līdz 12,4) un 7,5 ms (95 TI). %: 0,6 līdz 14,4).
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc iekšķīgas lietošanas domperidons ātri uzsūcas, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1 stundu pēc devas lietošanas. Domperidona Cmax un AUC vērtības palielinājās proporcionāli devām no 10 mg līdz 20 mg. Atkārtoti lietojot domperidonu 4 reizes dienā (ik pēc 5 stundām) 4 dienas, tika novērota 2 vai 3 reizes lielāka domperidona AUC uzkrāšanās.
Lai gan domperidona biopieejamība ir palielināta veseliem cilvēkiem pēc ēšanas, pacientiem ar kuņģa-zarnu trakta traucējumiem zāles jālieto 15-30 minūtes pirms ēšanas. Samazināts kuņģa skābums pasliktina domperidona uzsūkšanos.Biotiskā pieejamība perorāli samazinās, iepriekš lietojot vienlaikus cimetidīnu un nātrija bikarbonātu.
Laiks līdz maksimālajai absorbcijai nedaudz aizkavējas, un AUC nedaudz palielinās, ja zāles lieto iekšķīgi pēc ēšanas.
Izplatīšana
Perorālais domperidons neuzrāda uzkrāšanos vai vielmaiņas pašindukcijas parādības; 90 minūtes pēc ievadīšanas maksimālais līmenis plazmā 21 ng / ml pēc divu nedēļu ilgas 30 mg dienas devas lietošanas bija gandrīz salīdzināms ar 18 ng / ml, kas iegūts pēc pirmās devas. Domperidons 91-93% saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Izplatīšanās pētījumi ar dzīvniekiem, kas veikti ar radioaktīvi iezīmētām zālēm, parādīja "plašu audu izplatību, bet zemu smadzeņu koncentrāciju. Neliels zāļu daudzums iziet caur placentu žurkām."
Vielmaiņa
Domperidons ātri un plaši metabolizējas aknās, hidroksilējot un Ndealkilējot. Metabolisma pētījumi in vitro ar diagnostikas inhibitoriem norāda, ka CYP3A4 ir citohroma P-450 forma, kas visvairāk iesaistīta domperidona N-dealkilēšanā, savukārt CYP3A4, CYP1A2 un CYP2E1 ir iesaistīti domperidona aromātiskajā hidroksilēšanā.
Izvadīšana
Urīna un izkārnījumu ekskrēcija ir attiecīgi 31% un 66% no iekšķīgi lietotās devas. Izmainīto zāļu daļa izdalās nelielā daudzumā (10% ekskrementu un aptuveni 1% izdalās ar urīnu).
Pusperiods plazmā pēc vienas perorālas devas veseliem brīvprātīgajiem ir 7-9 stundas, bet pacientiem ar smagu nieru mazspēju tas ir ilgāks.
Aknu darbības traucējumi
Personām ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (Pugh rādītājs no 7 līdz 9, Child-Pugh klasifikācija B) domperidona AUC un C ir attiecīgi 2,9 un 1,5 reizes lielāki nekā veseliem cilvēkiem.
Nesaistītā frakcija tiek palielināta par 25%, un terminālais eliminācijas pusperiods tiek pagarināts no 15 līdz 23 stundām. Personām ar viegliem aknu darbības traucējumiem sistēmiskā iedarbība ir nedaudz zemāka nekā veseliem cilvēkiem, pamatojoties uz Cmax un AUC, nemainot saistīšanos ar olbaltumvielām vai eliminācijas pusperiods. Pacienti ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīti Domperidons ir kontrindicēts pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktu 4.3).
Nieru darbības traucējumi
Personām ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 2) domperidona eliminācijas pusperiods palielinājās no 7,4 līdz 20,8 stundām, bet zāļu līmenis plazmā bija zemāks nekā veseliem brīvprātīgajiem.
Tā kā ļoti neliels daudzums nemainītu zāļu (aptuveni 1%) izdalās caur nierēm, ir maz ticams, ka pacientiem ar nieru mazspēju būs jāpielāgo vienas lietošanas deva.
Tomēr atkārtotas lietošanas gadījumā dozēšanas biežums jāsamazina līdz vienai vai divām reizēm dienā atkarībā no traucējuma smaguma pakāpes, un var būt nepieciešams samazināt devu.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Elektrofizioloģiskie pētījumi in vitro Un in vivo norāda uz mērenu kopējo domperidona QTc intervāla pagarināšanās risku cilvēkiem. In vitro eksperimentos ar izolētām šūnām, kas transficētas ar hERG, un uz izolētiem jūrascūciņu miocītiem, iedarbības koeficienti svārstījās no 26 līdz 47 reizēm, pamatojoties uz IC50 vērtībām, kas kavē straumes caur IKr jonu kanāliem, salīdzinot ar brīvo plazmas koncentrāciju "pēc ievadīšanas". no maksimālās dienas devas 10 mg, ko ievada 3 reizes dienā. Drošības robežas darbības potenciāla ilguma pagarināšanai in vitro eksperimentos ar izolētiem sirds audiem bija 45 reizes lielākas nekā brīvās koncentrācijas plazmā cilvēkiem ar maksimālo dienas devu (10 mg ievadīts 3 reizes dienā). Drošības robežas aritmijas modeļos in vitro (izolēta Langendorfa perfūzijas sirds) bija 9 līdz 45 reizes augstākas nekā brīvās koncentrācijas plazmā cilvēkiem, lietojot maksimālo dienas devu (10 mg, ievadot 3 reizes dienā) diena). Modeļos in vivo beziedarbības līmenis suņiem ar pagarinātu koriģētu QT intervālu (QTc) un aritmiju izraisīšanu trušu modelī, kas jutīgs pret torsades de pointes, bija attiecīgi vairāk nekā 22 reizes un 435 reizes lielāks nekā brīvās plazmas koncentrācija cilvēkam maksimālā dienas deva (10 mg, ko ievada 3 reizes dienā). Modelī ar anestēzētu jūrascūciņu pēc intravenozas infūzijas kopējai koncentrācijai plazmā 45,4 ng / ml nebija ietekmes uz koriģēto QT intervālu (QTc). 3 reizes lielāks nekā kopējais plazmas līmenis cilvēkiem, lietojot maksimālo dienas devu (10 mg, ievadot 3 reizes dienā). Šī pēdējā pētījuma nozīmīgums cilvēkiem pēc domperidona iekšķīgas lietošanas nav skaidrs.
Ja CYP3A4 nomāc metabolismu, domperidona brīvā koncentrācija plazmā var trīskāršoties.
Lietojot lielu toksisku devu mātēm (vairāk nekā 40 reizes pārsniedzot ieteicamo devu cilvēkam) žurkām tika novērota teratogēna iedarbība. Pelēm un trušiem teratogenitāte netika novērota.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Mikrokristāliskā celuloze, krospovidons, citrona aromāts *, magnija stearāts, nātrija saharīns, nātrija laurilsulfāts, bezūdens hidrofobs koloidālais silīcija dioksīds.
* citrona garša: maltodekstrīns (glikozes avots), arābu sveķi, butilēts hidroksianizols, sēra dioksīds (E220), alfa-pinēns, beta-pinēns, mircēns, limonēns, gamma-terpinens, neral un geranial.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabāt blisteri cieši noslēgtu, lai pasargātu no mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
10, 20, 30, 40, 60 un 100 tabletes blisteros (PVC / PVDC / alumīnijs).
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
CRINOS S.p.A., Via Pavia 6, 20136 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes, 10 tabletes blisterī PVC / PVDC / Al AIC N. 039200011
RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes, 20 tabletes PVC / PVDC / Al AIC blisterī Nr. 039200023
RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes, 30 tabletes PVC / PVDC / Al AIC blisterī Nr. 039200035
RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes, 40 tabletes PVC / PVDC / Al AIC blisterī Nr. 039200047
RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes, 60 tabletes PVC / PVDC / Al AIC blisterī Nr. 039200050
RAXAR 10 mg mutē disperģējamās tabletes, 100 tabletes PVC / PVDC / Al AIC blisterī Nr. 039200062
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2009. gada 20. novembris/2012. gada 7. novembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2015. gada marts
