Aktīvās sastāvdaļas: Spironolaktons
ALDACTONE 25 mg cietās kapsulas
ALDACTONE 100 mg apvalkotās tabletes
Kāpēc lieto Aldactone? Kam tas paredzēts?
FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA
Diurētisks līdzeklis, aldosterona antagonists.
ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS
Primārā vai sekundārā aldosteronisma un esenciālās arteriālās hipertensijas ārstēšana, ja citas terapijas nav izrādījušās pietiekami efektīvas vai panesamas.
Kontrindikācijas Kad Aldactone nedrīkst lietot
Aldaktonu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
- pacienti ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām;
- pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un kreatinīna klīrensu mazāk nekā 30 ml / min uz 1,73 m2 ķermeņa virsmas, akūtu nieru mazspēju vai anūriju;
- pacienti ar hiperkaliēmiju;
- pacienti ar smagu hiponatriēmiju;
- pacienti ar hipovolemiju vai dehidratāciju;
- grūtniecības laikā;
- sievietēm zīdīšanas laikā
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Aldactone lietošanas
Aldaktona terapija jāveic rūpīgā ārsta uzraudzībā.
Īpaši rūpīga uzraudzība ir nepieciešama šādos gadījumos:
- pacienti ar smagu hipotensiju;
- pacienti ar nieru darbības traucējumiem (paaugstināta hiperkaliēmijas riska dēļ);
Aldaktona terapijai nepieciešama regulāra nātrija, kālija, kreatinīna un glikozes līmeņa kontrole serumā.
Bieža kālija kontrole ir nepieciešama pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un kreatinīna klīrensu zem 60 ml / min uz 1,73 m2 ķermeņa virsmas laukuma, kā arī pacientiem, kuri lieto Aldactone kopā ar citām zālēm, kas var izraisīt kālija līmeņa paaugstināšanos
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Aldactone iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes
Spironolaktona uzsūkšanās ievērojami palielinās līdz ar uzturu.
Asociācijas nav ieteicamas
Ja Aldactone lieto kombinācijā ar kālija sāļiem, var rasties zāles, kas samazina kālija izdalīšanos, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi vai AKE inhibitori, smaga hiperkaliēmija vai kālija līmeņa paaugstināšanās.
Apsvērt
Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana var mazināt Aldactone iedarbību.
Spironolaktons un karbenoksolons var savstarpēji pasliktināt to farmakoloģisko aktivitāti. Lakrica lielos daudzumos darbojas tāpat kā karbenoksolons.
Litija sāļi: pastāv risks samazināt tā nieru klīrensu, kā rezultātā rodas litija toksicitāte.
Norepinefrīns: Vietējās vai vispārējās anestēzijas laikā pastāv asinsvadu reakcijas samazināšanās risks.
Spironolaktons var izraisīt digoksīna līmeņa paaugstināšanos serumā.
Vienlaicīga Aldactone un hipotensīvo zāļu lietošana var sagaidīt izteiktāku asinsspiediena pazemināšanos.
Holetiramīns: Pacientiem, kuri vienlaikus tika ārstēti ar Aldactone un kolestiramīnu, ziņots par hiperkaliēmiju hiperhlorēmiskas metaboliskās acidozes fona apstākļos.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Svarīga informācija par dažām palīgvielām
Tabletes satur saharozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Spironolaktons var izraisīt balss izmaiņas. Tas prasa rūpību, nosakot, vai uzsākt Aldactone terapiju pacientiem, kuru balss spēlē svarīgu lomu (piemēram, aktieri, dziedātāji, skolotāji).
To var uzrādīt:
- hiponatriēmija, kas izpaužas kā sausa mute, slāpes, miegainība utt., īpaši, ja zāles lieto kopā ar citiem diurētiskiem līdzekļiem,
- azotēmijas vērtību palielināšanās, īpaši nieru mazspējas gadījumā;
- hiperhlorēmiskā acidoze, parasti ar hiperkaliēmiju, īpaši pacientiem ar aknu cirozi dekompensācijā.
Tiem, kas nodarbojas ar sportu:
Zāļu lietošana bez terapeitiskas nepieciešamības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Aldactone nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši dzimumorgānu feminizāciju vīriešu dzimuma pēcnācējiem. Ir ziņots par antiandrogēnu iedarbību uz cilvēkiem.
Aldactone terapijas laikā jāizvairās no zīdīšanas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Dažādu nevēlamo blakusparādību dēļ, kas var rasties, Aldactone terapijas laikā var tikt traucēta koncentrēšanās un reakcijas spēja, tādējādi ietekmējot pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tas notiek īpaši terapijas sākumposmā vai pēc alkohola lietošanas.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Aldactone: Devas
Primārā un sekundārā aldosteronisma gadījumā visbiežāk lietotā dienas deva ir no 100 līdz 300 mg, sadalot to 24 stundu laikā; bērniem šī deva jāsamazina proporcionāli ķermeņa svaram. Atkarībā no pacienta stāvokļa un diurētiskā efekta devu var samazināt vai ievērojami palielinājās, ņemot vērā arī zāļu labo panesamību un lielo drošības rezervi.
Esenciālās arteriālās hipertensijas gadījumā dienas deva, sadalīta 24 stundās, pirmajās 2-3 nedēļās svārstās no 200 līdz 400 mg; šo devu pēc tam var aizstāt ar uzturošo devu, kas jāpielāgo klīniskajai atbildes reakcijai, bet parasti tā ir 25-100 mg dienā.
Administrācija
Aldaktons jānorij nesakošļājot un uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (apmēram 1/2 glāzes).
Zāles ieteicams lietot kopā ar brokastīm un / vai brokastīm.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Aldactone
Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu ALDACTONE devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Iespējamās pārdozēšanas vai intoksikācijas pazīmes ir izmaiņas elektrolītu līdzsvarā un tādi simptomi kā miegainība un apjukums.
Spironolaktonam nav zināmu specifisku antidotu. Ja uzņemšana notikusi nesen, var mēģināt ierobežot turpmāku uzsūkšanos, noņemot aktīvo sastāvdaļu (piemēram, kuņģa skalošana), vai metodes, lai samazinātu tās uzsūkšanos (piemēram, aktivētā ogle).
Jākoriģē klīniski nozīmīgas ūdens un elektrolītu līdzsvara izmaiņas. Korektīvie pasākumi, kuru mērķis ir novērst un ārstēt nopietnas komplikācijas, ko izraisa šīs izmaiņas (piemēram, hiperkaliēmija) un citas sekas, var ietvert nepieciešamību pēc rūpīgiem vispārējiem un īpašiem uzraudzības un terapeitiskiem pasākumiem (piemēram, lai veicinātu "kālija izvadīšanu").
Blakusparādības Kādas ir Aldactone blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Turpmāk minēto blakusparādību biežums nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Izmaiņas asins attēlā (eozinofīlija, agranulocitoze).
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Aldaktona terapijas laikā var attīstīties hiperkaliēmija, un risks ir īpaši augsts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Neregulāras sirdsdarbības, muskuļu noguruma vai vājuma (piemēram, kājās) gadījumā jāapsver hiperkaliēmijas iespējamība.
Aldaktons var izraisīt hiponatriēmiju (īpaši, ja tas saistīts ar liela šķidruma daudzuma uzņemšanu), hipovolēmiju un dehidratāciju, un tas var veicināt hiperhlorēmiskās metaboliskās acidozes parādīšanos vai pasliktināšanos.
Reibonis un kāju krampji var rasties arī hipovolemijas, dehidratācijas vai hiperkaliēmijas kontekstā.
Dažādām patoloģijām, citām vienlaicīgām zālēm un diētas veidam var būt liela nozīme elektrolītu līdzsvara traucējumu iespējamā attīstībā.
Izmaiņas elektrolītu līdzsvarā ir jākoriģē, īpaši, ja tās ir būtiskas.
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Spironolaktons var izraisīt balss izmaiņas sieviešu aizsmakuma un balss pavājināšanās veidā vai palielinātu skaļumu vīriešiem.Dažiem pacientiem balss izmaiņas saglabājas pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Kuņģa -zarnu trakta simptomi, piemēram, slikta dūša, vemšana vai caureja. Atsevišķos gadījumos var attīstīties aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, kā arī kuņģa čūlas (ieskaitot asiņošanu).
Ādas un zemādas audu bojājumi
Aldaktons var izraisīt alerģiskas vai alerģiskas ādas reakcijas (ieskaitot nātreni, niezi). bullozs pemfigoīds, hirsutisms.
Nieru un urīnceļu traucējumi
Paaugstināta urīna izdalīšanās var izraisīt vai pasliktināt sūdzības pacientiem ar urīna plūsmas obstrukciju.
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Sakarā ar ķīmisko līdzību ar dzimumhormoniem, spironolaktons var padarīt sprauslas jutīgākas pret pieskārienu un izraisīt mastodīniju un krūšu palielināšanos. Šis efekts ir atkarīgs no devas un rodas gan vīriešiem, gan sievietēm. Sievietēm dažkārt var rasties menstruālā cikla traucējumi (atkarīgi no devas).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot Itālijas Zāļu aģentūru, tīmekļa vietni: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Derīguma termiņš un saglabāšana
Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma.
UZMANĪBU: NELIETOJIET ŠO ZĀĻU PĒC TERMIŅA, KAS norādīts uz kastītes. DERĪGUMA DATUMS attiecas uz šī mēneša pēdējo dienu.
Norādītais derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.
Uzglabāšana:
Aldactone 25 mg cietās kapsulas: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C
Aldactone 100 mg apvalkotās tabletes: nav īpašu piesardzības pasākumu uzglabāšanā
SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEREDZAMĀ UN NEPIEEJAMĀ VIETĀ.
SASTĀVS
Viena cietā kapsula satur:
Aktīvais princips: spironolaktons 25 mg.
Palīgvielas: polioksietilēn etilēnglikols, kukurūzas ciete, talks, želatīns, eritrozīns (E 127), indigokarmīns (E 132), titāna dioksīds (E 171).
Viena apvalkotā tablete satur:
Aktīvs princips: spironolaktons 100 mg.
Palīgvielas: nātrija karmeloze, kukurūzas ciete, magnija stearāts, polioksietilēngilēnglikols, želatīns, nātrija dioktilsulfosukcināts, talks, viegls magnija karbonāts, titāna dioksīds (E 171), kaolīns, saharoze.
ZĀĻU FORMAS UN SATURS
"25 mg cietās kapsulas": kastīte ar 16 kapsulām blistera iepakojumā.
"100 mg apvalkotās tabletes": kārba ar 10 tabletēm blisterī
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ALDACTONE
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena cietā kapsula satur:
Aktīvs princips: spironolaktons 25 mg.
Viena apvalkotā tablete satur:
Aktīvais princips: spironolaktons 100 mg.
Palīgvielas skatīt 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Cietās kapsulas - apvalkotās tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Primārā vai sekundārā aldosteronisma un esenciālās arteriālās hipertensijas ārstēšana, ja citas terapijas nav izrādījušās pietiekami efektīvas vai panesamas.
04.2 Devas un lietošanas veids
Primārā vai sekundārā aldosteronisma gadījumā visbiežāk lietotā dienas deva ir no 100 līdz 300 mg, kas sadalīta 24 stundās; bērniem šī deva jāsamazina proporcionāli ķermeņa svaram. Atkarībā no pacienta stāvokļa un diurētiskā efekta devu var samazināt. vai ievērojami palielinājās arī, ņemot vērā zāļu labo panesamību un lielo drošības rezervi.
"Esenciālās arteriālās hipertensijas gadījumā dienas deva, sadalīta 24 stundās, pirmajās 2-3 nedēļās svārstās no 200 mg līdz 400 mg; šo devu vēlāk var aizstāt ar uzturošo devu, lai to pielāgotu klīniskajai atbildes reakcijai, bet parasti satur 25-100 mg dienā.
Administrācija
Aldaktons jānorij nesakošļājot un uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (apmēram ½ glāzes).
Zāles ieteicams lietot kopā ar brokastīm un / vai brokastīm.
04.3 Kontrindikācijas
Aldaktonu nedrīkst lietot šādos gadījumos:
• pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām
• pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un kreatinīna klīrensu mazāk nekā 30 ml / min uz 1,73 m2 ķermeņa virsmas, akūtu nieru mazspēju vai anūriju
• pacientiem ar hiperkaliēmiju
• pacientiem ar smagu hiponatriēmiju
• pacientiem ar hipovolemiju vai dehidratāciju
• grūtniecības laikā
• sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Spironolaktons var izraisīt balss izmaiņas. Tas prasa rūpību, nosakot, vai uzsākt Aldactone terapiju pacientiem, kuru balss spēlē svarīgu lomu (piemēram, aktieri, dziedātāji, skolotāji).
Aldaktona terapija jāveic rūpīgā ārsta uzraudzībā.
Īpaši rūpīga uzraudzība ir nepieciešama šādos gadījumos:
• pacientiem ar smagu hipotensiju
• pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (paaugstināta hiperkaliēmijas riska dēļ)
Aldaktona terapijai nepieciešama regulāra nātrija, kālija, kreatinīna un glikozes līmeņa kontrole serumā.
Bieža kālija kontrole ir nepieciešama pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un kreatinīna klīrensu zem 60 ml / min uz 1,73 m2 ķermeņa virsmas laukuma, kā arī pacientiem, kuri lieto Aldactone kopā ar citām zālēm, kas var izraisīt kālija līmeņa paaugstināšanos.
To var uzrādīt:
- hiposodiema, kas izpaužas kā sausa mute, slāpes, miegainība utt., īpaši, ja zāles lieto kopā ar citiem diurētiskiem līdzekļiem
- azotēmijas vērtību palielināšanās, īpaši nieru mazspējas gadījumā,
- hiperhlorēmiskā acidoze, parasti ar hiperkaliēmiju, īpaši pacientiem ar dekompensētu aknu cirozi.
Tabletes satur saharozi un tādēļ nav piemērotas cilvēkiem ar iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes / galaktozes malabsorbcijas sindromu vai saharāzes-izomaltāzes deficītu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Spironolaktona uzsūkšanās ievērojami palielinās līdz ar uzturu.
Asociācijas nav ieteicamas
Ja Aldactone lieto kombinācijā ar kālija sāļiem, var rasties zāles, kas samazina kālija izdalīšanos, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi vai AKE inhibitori, smaga hiperkaliēmija vai kālija līmeņa paaugstināšanās.
Apsvērt
Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana var mazināt Aldactone iedarbību.
Spironolaktons un karbenoksolons var savstarpēji pasliktināt to farmakoloģisko aktivitāti. Lakrica lielos daudzumos darbojas tāpat kā karbenoksolons.
Litija sāļi: Pastāv risks samazināt tā klīrensu nierēs, izraisot litija toksicitāti
Norepinefrīns: Vietējās vai vispārējās anestēzijas laikā pastāv asinsvadu reakcijas samazināšanās risks.
Spironolaktons var izraisīt digoksīna līmeņa paaugstināšanos serumā.
Vienlaicīga Aldactone un hipotensīvo zāļu lietošana var sagaidīt izteiktāku asinsspiediena pazemināšanos.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Aldactone nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Aldactone terapijas laikā jāizvairās no zīdīšanas.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Dažādu nevēlamo blakusparādību dēļ, kas var rasties, terapijas laikā ar Aldactone var tikt traucēta spēja koncentrēties un reaģēt, tādējādi mainot pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tas notiek īpaši terapijas sākumposmā vai pēc alkohola lietošanas.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Aldaktona terapijas laikā var attīstīties hiperkaliēmija, un risks ir īpaši augsts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Neregulāras sirdsdarbības, muskuļu noguruma vai vājuma (piemēram, kājās) gadījumā jāapsver hiperkaliēmijas iespējamība.
Aldaktons var izraisīt hiponatriēmiju (īpaši, ja tas saistīts ar liela šķidruma daudzuma uzņemšanu), hipovolēmiju un dehidratāciju, un tas var veicināt hiperhlorēmiskās metaboliskās acidozes parādīšanos vai pasliktināšanos.
Dažādām patoloģijām, citām vienlaicīgām zālēm un diētas veidam var būt liela nozīme elektrolītu līdzsvara traucējumu iespējamā attīstībā.
Izmaiņas elektrolītu līdzsvarā ir jākoriģē, īpaši, ja tās ir būtiskas.
Paaugstināta urīna izdalīšanās var izraisīt vai pasliktināt sūdzības pacientiem ar urīna plūsmas obstrukciju.
Sakarā ar ķīmisko līdzību ar dzimumhormoniem, spironolaktons var padarīt sprauslas jutīgākas pret pieskārienu un izraisīt mastodīniju un krūšu palielināšanos. Šis efekts ir atkarīgs no devas un rodas gan vīriešiem, gan sievietēm. Sievietēm dažkārt var rasties menstruāciju traucējumi (atkarībā no devas) un hirsutisms. Vīriešiem dažkārt var būt traucēta seksuālā spēja. Reti spironolaktons var izraisīt balss izmaiņas aizsmakuma un balss pavājināšanās veidā sievietēm vai palielināt skaļumu vīriešiem.Dažiem pacientiem balss izmaiņas saglabājas pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Var rasties kuņģa -zarnu trakta simptomi, piemēram, slikta dūša, vemšana vai caureja. Atsevišķos gadījumos var attīstīties aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, kā arī kuņģa čūlas (ieskaitot asiņošanu).
Aldaktons var izraisīt alerģiskas vai alerģiskas ādas reakcijas (ieskaitot nātreni) un izmaiņas asins attēlā (eozinofīlija, agranulocitoze).
04.9 Pārdozēšana
Iespējamās pārdozēšanas vai intoksikācijas pazīmes ir izmaiņas elektrolītu līdzsvarā un tādi simptomi kā miegainība un apjukums.
Spironolaktonam nav zināmu specifisku antidotu. Ja uzņemšana notikusi nesen, var mēģināt ierobežot turpmāku uzsūkšanos, noņemot aktīvo sastāvdaļu (piemēram, kuņģa skalošana), vai metodes, lai samazinātu tās uzsūkšanos (piemēram, aktivētā ogle).
Jākoriģē klīniski nozīmīgas ūdens un elektrolītu līdzsvara izmaiņas. Korektīvie pasākumi, kuru mērķis ir novērst un ārstēt nopietnas komplikācijas, ko izraisa šīs izmaiņas (piemēram, hiperkaliēmija) un citas sekas, var ietvert nepieciešamību pēc rūpīgiem vispārējiem un īpašiem uzraudzības un terapeitiskiem pasākumiem (piemēram, lai veicinātu "kālija izvadīšanu").
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: diurētiskie līdzekļi, aldosterona antagonisti.
ATĶ kods: C03DA01.
Spironolaktons, specifisks aldosterona antagonists, darbojas distālās nieru kanāliņu līmenī, tādējādi bloķējot nātrija un hlora reabsorbcijas palielināšanos un kālija izdalīšanās palielināšanos, ko parasti izraisa mineralokortikoīdi. Izmantojot šo mehānismu, spironolaktonam ir diurētiska iedarbība tūskas stadijās, ko uztur hiperaldosteronisms, kurā nātrija un kālija apmaiņa, ko izmaina aldosterona pārpalikums, tiek normalizēta.
Tāpēc Aldactone jāuzskata par efektīvu medikamentu primārā vai sekundārā aldosteronisma (piemēram, sirds un asinsvadu sistēmas dekompensācijas, aknu cirozes, nefrotiskā sindroma) izraisītas tūskas kontrolei, īpaši, ja tā ir izturīga pret parastajiem diurētiskiem līdzekļiem. "Aldactone var kombinēt kad vēlams panākt iedarbības pastiprināšanos, kas izriet no dažādiem uzbrukuma punktiem un dažādiem zāļu darbības veidiem, un priekšrocība ir samazināt kālija zudumu, ko dažādās pakāpēs izraisa tradicionālie diurētiskie līdzekļi. Aldactone īpašībai izvairīties no kālija zudumiem ir īpaša nozīme cirozes ārstēšanā ar ascītu, jo hipokaliēmija var atvieglot komas rašanos, kā arī digitālās terapijas gadījumā, ja hipokaliēmijas klātbūtnē ir zināms digitālās toksicitātes pieaugums.
"Esenciālās arteriālās hipertensijas" gadījumā Aldaktons, "antagonistiski iedarbojoties" pret aldosteronu vai citiem mineralokortikoīdiem, rada ievērojamu antihipertensīvu iedarbību, īpaši formās ar zemu renīna līmeni plazmā. Esenciālas arteriālās hipertensijas gadījumos, kas vienlaikus ir ar cukura diabētu vai prediabētisku stāvokli, kā arī ar urātisko diatēzi, Aldactone ir arī izdevīga alternatīva parastajiem diurētiskajiem līdzekļiem. Spironolaktona diurētiskā iedarbība parasti parādās pakāpeniski. Iedarbības maksimums tiek sasniegts aptuveni 2 - 3 dienas pēc terapijas sākuma, un efekts saglabājas aptuveni tajā pašā laika periodā pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Pēc iekšķīgas lietošanas spironolaktons ātri uzsūcas (tmax 1-2 stundas). Pēc iekšķīgas lietošanas spironolaktons tiek metabolizēts pirmajā caurlaidē un tiek metabolizēts par 7-alfa-tio-spironolaktonu, kanrenonu un kanrenātu, 7-alfa-tiometil-spironolaktonu un 6-beta-hidroksi-7-alfa-tiometil-spironolaktonu. Šo metabolītu maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc aptuveni 2 - 4 stundām. Absolūtā kanrenona biopieejamība pēc spironolaktona iekšķīgas lietošanas ir vidēji aptuveni 25% no ievadītās devas.
Pirmajiem trim iepriekš minētajiem metabolītiem piemīt mineralokortikoīdu aktivitāte, kas atbilst attiecīgi 26%, 68% un 33% no nemainītā medikamenta.
Lietojot devas no 25 mg līdz 200 mg, pastāv aptuveni lineāra korelācija starp vienu spironolaktona devu un kanrenona koncentrāciju plazmā, bet lielākas devas rada salīdzinoši zemākas koncentrācijas.
Spironolaktona eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 1,5 stundas, bet kanrenona-9 līdz 24 stundas.
Spironolaktons tiek izvadīts ātri, bet tā metabolīti - lēnāk. Eliminācija notiek galvenokārt caur nierēm un mazākā mērā caur žulti.
Gan spironolaktons, gan kanrenons 90% un vairāk saistās ar plazmas olbaltumvielām (attiecīgi 90% un 98%).
Pārtikas klātbūtne uzlabo spironolaktona uzsūkšanos, kā rezultātā sākotnējo zāļu un metabolītu koncentrācija plazmā palielinās par aptuveni 50–100%.
Spironolaktons un tā metabolīti šķērso placentāro barjeru.
Kanrenons izdalās mātes pienā.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Hroniska toksicitāte
Spironolaktona hroniskā un subhroniskā toksicitāte ir pētīta dažādām dzīvnieku sugām. Tikai pētījumā ar žurkām tika konstatētas pazīmes, kas liecina par "labdabīgu vairogdziedzera un sēklinieku adenomu biežuma palielināšanos lielās devās".
Mutagēze un kanceroģenēze
Pētījumos ar dzīvniekiem kancerogēna vai mutagēna iedarbība netika konstatēta pat ārkārtīgi lielās spironolaktona devās. Šo konstatējumu var izskaidrot ar tā metabolismu, kas atšķiras no kālija kanrenoāta metabolisma. Spironolaktons un tā sēru saturošie metabolīti bloķē kanrenona biotransformāciju par starpproduktu epoksīdi, kas, domājams, izraisa kālija kanrenoāta audzēju izraisošo iedarbību.
Reproduktīvā toksikoloģija
Žurkām spironolaktons izraisa vīriešu dzimuma augļu feminizāciju, un šis konstatējums ir saistīts ar zāļu antiandrogēno iedarbību.Pētījumi ar žurkām un pelēm nav atklājuši teratogēnas iedarbības pazīmes.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Cietās kapsulas
Polioksietilēnglikols, talks, kukurūzas ciete, eritrozīns (E127), indigokarmīns (E132), titāna dioksīds (E171), želatīns.
Pārklātas tabletes
magnija stearāts, kukurūzas ciete, nātrija karmeloze, želatīns, polioksietilēn etilēnglikols, viegls magnija karbonāts, kaolīns, talks, nātrija dioktilsulfosukcināts, titāna dioksīds (E171), saharoze.
06.2 Nesaderība
Ārstēšanas laikā ar Aldactone ieteicams izvairīties no kālija ievadīšanas vai nu zāļu veidā, vai uzturā, kas bagāts ar kāliju, ja vien vienlaikus netiek veikta ārstēšana ar kortizonu.
06.3 Derīguma termiņš
Aldactone 25 mg cietās kapsulas: 5 gadi.
Aldactone 100 mg apvalkotās tabletes: 3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Aldactone 25 mg cietās kapsulas: Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C
Aldactone 100 mg apvalkotās tabletes: nav īpašu piesardzības pasākumu uzglabāšanā
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
"25 mg cietās kapsulas un 16 kapsulas blisteriepakojumos.
"100 mg apvalkotās tabletes 10 tabletes blisteriepakojumā.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
"25 mg cietās kapsulas 16 kapsulas A.I.C.n. 019822028
"100 mg apvalkotās tabletes 10 tabletes A.I.C. n. 019822030
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
1962. gada jūlijs / 2010. gada jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada februāris
-cos-cause-sintomi-e-cura.jpg)
