AKINETON - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Akineton - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamās blakusparādības Uzglabāšanas laiks un uzglabāšana Sastāvs un zāļu forma

Aktīvās sastāvdaļas: biperidēns

AKINETON 2 mg tabletes

Akineton iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:

AKINETON 2 mg tabletes
AKINETON 4 mg ilgstošās darbības tabletes

Kāpēc lieto Akineton? Kam tas paredzēts?

FARMAKOTERAPEUTISKĀ KATEGORIJA

Pretparkinsons

ĀRSTĒŠANAS INDIKĀCIJAS

Visu veidu parkinsonisma (Parkinsona slimība, post-encefalīta parkinsonisma sindroms, aterosklerozes parkinsonisma sindroms, neiroleptiskais ekstrapiramidālais sindroms) adjuvanta ārstēšana.

Kontrindikācijas Kad Akineton nedrīkst lietot

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.

Akūta glaukoma, kuņģa -zarnu trakta mehāniskā stenoze, megakolons, zarnu atonija un urīna aiztures sindromi.

Parasti kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt Īpaši brīdinājumi).

Parasti kontrindicēts bērniem (skatīt Īpaši brīdinājumi).

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Akineton lietošanas

Sakarā ar iespējamu sirds ritma paātrināšanos pacientiem ar nesenu sirdslēkmi AKINETON 2 mg tabletes var parakstīt tikai rūpīgi kontrolējot sirdsdarbības ātrumu.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar sirds aritmiju vai prostatas hipertrofiju, pēdējā gadījumā AKINETON 2 mg tabletes var izraisīt urinēšanas traucējumus (šādos gadījumos ieteicams samazināt devu); retāk urīna aizture (šajā gadījumā ieteicams lietot karbaholu pretlīdzeklis).

Citu preparātu aizstāšana ar AKINETON 2 mg tabletēm parasti tiek veikta tikai pakāpeniski, tas ir, lēnām samazinot iepriekš lietoto zāļu devu un vienlaikus pakāpeniski palielinot AKINETON 2 mg tablešu devu.

Ārstēšana ar AKINETON 2 mg tabletēm arī jāpārtrauc pakāpeniski.

Tāpat kā ar visām centrālās darbības zālēm, ārstēšanas laikā ar AKINETON 2 mg tabletēm jāizvairās no alkoholisko dzērienu lietošanas.

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Akineton iedarbību

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja nesen esat lietojis citas zāles, pat ja tās ir bez receptes.

AKINETON 2 mg tablešu lietošana kombinācijā ar citām psihotropām antiholīnerģiskām zālēm, pretparkinsonisma un spazmolītiskiem līdzekļiem var pastiprināt centrālās un perifērās blakusparādības.

Vienlaicīga hinidīna lietošana var uzlabot antiholīnerģisko efektu, īpaši attiecībā uz sirds atrioventrikulāro vadīšanu. Vienlaicīga L-Dopa un AKINETON 2 mg tablešu lietošana var pasliktināt diskinēziju. Parkinsona simptomi aizkavētas diskinēzijas klātbūtnē dažreiz ir pietiekami smagi, lai tos varētu turpināt. no antiholīnerģiskās terapijas Antiholīnerģiskie līdzekļi var akcentēt petidīna blakusparādības uz centrālo nervu sistēmu.

AKINETON 2 mg tabletes antagonizē metoklopramīda un līdzīgu zāļu iedarbību uz kuņģa -zarnu traktu.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Tā kā tā drošība vēl nav noskaidrota, to nav ieteicams lietot grūtniecēm, sievietēm zīdīšanas laikā un bērniem.

Biperidēna daudzums, kas izdalās mātes pienā, nav zināms.

Kā liecina dzīvnieku eksperimentu rezultāti, centrālās darbības antiholīnerģiskas zāles, piemēram, AKINETON, var palielināt krampju tendenci; tas jāņem vērā sagatavotu personu vadībā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Saistībā ar devu un individuālo jutību AKINETON 2 mg tabletes var traucēt spēju reaģēt (piemēram, vadot transportlīdzekļus).

Devas un lietošanas veids Kā lietot Akineton: Devas

Vispiemērotāko devu katrā atsevišķā gadījumā var noteikt tikai ārsts.

Parasti ārstēšanu sāk ar 1/2 tableti 2 reizes dienā, pakāpeniski palielinot šo devu līdz 1 tabletei 3 reizes dienā. Pēdējais tiek saglabāts dažas dienas. Pēc tam devu turpina lēnām palielināt, līdz turpmāka uzlabošana vairs nav iespējama. Pēc tam devu pakāpeniski samazina, līdz slimība atkal pasliktinās.

Tāpēc optimālā deva ir starp maksimālo sasniegto un devu, kas izraisīja jaunu pasliktināšanos. Atkarībā no gadījuma tas svārstās no 1/2 tabletes 3 reizes dienā līdz 2 tabletēm 5 reizes dienā.

Ja pacienti necieš no intensīvas drooling, preparāts jāievada pēc ēšanas, citādi ēšanas laikā.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Akineton

AKINETON intoksikācija būtībā atgādina saindēšanos ar atropīnu ar perifēriem antiholīnerģiskiem simptomiem, piemēram, paplašinātiem un gausajiem skolēniem, sausām gļotādām, apsārtumu, tahikardiju, zarnu atoniju un kolonnu urīnpūsli, hipertermiju, īpaši bērnam, un centrālās nervu sistēmas traucējumiem (ar uzbudinājumu, apjukumu, dezorientāciju) un / vai halucinācijas.) Smagas intoksikācijas gadījumā pastiprinās kardiorespiratorā depresija.

Dzīvībai bīstamas intoksikācijas gadījumā kā pretlīdzekli var izmantot acetilholīna esterāzes inhibitoru, kas spēj pārvarēt asins-smadzeņu barjeru, vēlams Sostigmine. Turklāt var norādīt sirds un asinsvadu un elpošanas atbalstu, urīnpūšļa kateterizāciju un, ja nepieciešams, dzesēšanu.

Nejaušas AKINETON pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.

Ja jums ir šaubas par AKINETON lietošanu, sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.

Blakusparādības Kādas ir Akineton blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, AKINETON var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Turpmāk norādītās biežuma biežuma pamatā ir nevēlamās ietekmes novērtējums:

ļoti bieži (≥ 1/10)

bieži (≥ 1/100,

retāk (≥ 1/1 000,

reti (≥ 1/10 000,

ļoti rets (

nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Nevēlamās blakusparādības var rasties īpaši ārstēšanas sākumā un, ja devu palielina pārāk ātri.Nezināmā pacientu skaita dēļ spontāni reģistrēto nevēlamo blakusparādību biežumu nevar precīzi noteikt.

Infekcijas un invāzijas

Nav zināms: parotīts

Imūnsistēmas traucējumi

Ļoti reti: paaugstināta jutība

Psihiskie traucējumi

Reti: lietojot lielas devas, var rasties uzbudinājums, uzbudinājums, bailes, apjukums, delīrija sindromi, halucinācijas, bezmiegs. Centrālās ierosmes efekti bieži tiek novēroti pacientiem, kuriem ir smadzeņu deficīta simptomi, un var būt nepieciešama devas samazināšana. Ir bijuši ziņojumi par īslaicīgu REM miega samazināšanos (miega fāze, kurai raksturīgas ātras acu kustības), kam raksturīgs šī posma sasniegšanai nepieciešamā laika pieaugums un šīs fāzes ilguma procentuālā samazināšanās kopējā miega laikā.

Ļoti reti: nervozitāte, eiforija.

Nervu sistēmas traucējumi

Reti: nogurums, reibonis un atmiņas traucējumi.

Ļoti reti: galvassāpes, diskinēzija, ataksija un runas traucējumi, palielināta nosliece uz krampjiem un smadzeņu krampji

Acu slimības

Ļoti reti: traucējumi izmitināšanā, neskaidra redze, acs hipertensija, midriāze un fotosensitivitāte Var rasties slēgta leņķa glaukoma (acs iekšējā spiediena kontrole).

Sirds patoloģijas

Reti: tahikardija

Ļoti reti: bradikardija

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi

Reti: sausa mute, slikta dūša, kuņģa darbības traucējumi.

Ļoti reti: aizcietējums

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ļoti reti: samazināta svīšana alerģiski izsitumi.

Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Ļoti reti: muskuļu kontrakcija

Nieru un urīnceļu traucējumi

Ļoti reti: urīnpūšļa iztukšošanās traucējumi, īpaši pacientiem ar prostatas adenomu (devas samazināšana), retāk: urīna aizture

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Reti: miegainība

Iespējamos kuņģa darbības traucējumus var novērst, lietojot AKINETON 2 mg tabletes ēšanas laikā vai pēc tās.

Atbilstība lietošanas instrukcijā sniegtajiem norādījumiem samazina nevēlamo blakusparādību risku.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā.

Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt plašāku informāciju par šo zāļu drošību.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Derīguma termiņš: skatiet derīguma termiņu, kas uzdrukāts uz iepakojuma.

Derīguma termiņš attiecas uz produktu neskartā iepakojumā, pareizi uzglabātu.

Brīdinājums: nelietojiet produktu pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

SAGLABĀT ZĀĻU BĒRNIEM NEREDZAMĀ UN NEPIEEJAMĀ VIETĀ.

Sastāvs un zāļu forma

SASTĀVS

Viena tablete satur: 2,0 mg biperidēna hidrohlorīda. Palīgvielas: kukurūzas ciete, divvērtīgs kalcija fosfāts, mikrokristāliskā celuloze, vinilpirolidona vinilacetāta kopolimērs, laktoze, magnija stearāts, talks.

ZĀĻU FORMA UN SATURS

60 tabletes pa 2 mg

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Papildu informācija par Akineton ir atrodama cilnē "Raksturlielumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un mijiedarbība laktācija 04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus 04.8 Nevēlamās blakusparādības 04.9 Pārdozēšana 05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS 05.1 Farmakodinamiskās īpašības 05.2 Farmakokinētiskās īpašības 05.3 Preklīniskie dati par drošību 06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Īpašais derīguma termiņš iepakojuma saturs 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija 07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS CIO 09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

AKINETONS

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena 2 mg tablete satur:

biperidēna hidrohlorīds 2,00 mg.

Viena ilgstošās darbības 4 mg tablete satur:

biperidēna hidrohlorīds 4,00 mg.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

03.0 ZĀĻU FORMA

Tabletes.

Ilgstošās darbības tabletes.

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Visu veidu parkinsonisma (Parkinsona slimība, pēc encefalīta parkinsonisma sindroms, aterosklerozes parkinsonisma sindroms, neiroleptiskais ekstrapiramidālais sindroms) adjuvanta ārstēšana.

04.2 Devas un lietošanas veids

Vispiemērotāko devu katrā atsevišķā gadījumā var noteikt tikai ārsts.

2 mg tabletes

Parasti ārstēšanu sāk ar ½ tableti 2 reizes dienā, pakāpeniski palielinot šo devu līdz 1 tabletei 3 reizes dienā. Pēdējais tiks saglabāts dažas dienas. Pēc tam devu turpina lēnām palielināt, līdz vairs nevar panākt uzlabojumus. Pēc tam devu pakāpeniski samazina, līdz slimība atkal pasliktinās.

Tāpēc optimālā deva ir starp maksimālo sasniegto un devu, kas izraisīja jaunu pasliktināšanos. Atkarībā no gadījuma tas svārstās no ½ tabletes 3 reizes dienā līdz 2 tabletēm 5 reizes dienā.

Ja pacienti necieš no intensīvas drooling, preparāts jāievada pēc ēšanas, citādi ēšanas laikā.

4 mg ilgstošās darbības tabletes

Parasti ārstēšanu ar AKINETON 2 mg tabletēm sāk, pakāpeniski palielinot, līdz tiek sasniegta vislabvēlīgākā deva; tad mēs pārietam pie AKINETON 4 mg ilgstošās darbības tablešu ievadīšanas.

Vidējā deva ir 1 - 2 līdz 3 4 mg ilgstošās darbības tabletes, kas izkliedētas visu dienu.

Ja pacienti necieš no intensīvas drooling, preparāts jāievada pēc ēšanas, citādi ēšanas laikā.

04.3 Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Akūta glaukoma, kuņģa -zarnu trakta mehāniskā stenoze, megakolons, zarnu atonija un urīna aiztures sindromi.

Parasti kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt 4.6. Lpp.).

Parasti kontrindicēts bērnu vecumā (skatīt 4.4. Lpp.).

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Tā kā tā drošība vēl nav noskaidrota, tā lietošana pediatriskiem pacientiem nav ieteicama.

Sakarā ar iespējamu sirds ritma paātrināšanos pacientiem ar nesenu sirdslēkmi AKINETON var parakstīt tikai stingrā sirdsdarbības uzraudzībā.

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar sirds aritmiju vai prostatas hipertrofiju, pēdējā gadījumā AKINETON var izraisīt urinēšanas traucējumus (šādos gadījumos ieteicams samazināt devu); retāk urīna aizture (šajā gadījumā ieteicams kā antidots karbahols) ).

Citu preparātu aizstāšana ar AKINETON 2 mg tabletēm, AKINETON 4 mg ilgstošās darbības tabletes parasti tiek veikta tikai pakāpeniski, t.i., lēnām samazinot iepriekš lietoto zāļu devu un vienlaikus pakāpeniski palielinot AKINETON devu.

Ārstēšana ar AKINETON 2 mg tabletēm, AKINETON 4 mg ilgstošās darbības tabletēm arī jāpārtrauc pakāpeniski.

Tāpat kā ar visām centrālās darbības zālēm, ārstēšanas laikā ar AKINETON jāizvairās no alkoholisko dzērienu lietošanas.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

AKINETON lietošana kombinācijā ar citām antiholīnerģiskām psihotropām zālēm, pretparkinsonisma un spazmolītiskiem līdzekļiem var pastiprināt centrālās un perifērās blakusparādības. Vienlaicīga hinidīna uzņemšana var pastiprināt antiholīnerģisko efektu, īpaši attiecībā uz sirds atrioventrikulāro vadīšanu. Vienlaicīga L-Dopa un AKINETON lietošana var pastiprināt diskinēziju. Parkinsona simptomi aizkavētas diskinēzijas klātbūtnē dažreiz ir tik smagi, ka liek turpināt antiholīnerģisko terapija Antiholīnerģiskas zāles var akcentēt petidīna blakusparādības uz centrālo nervu sistēmu.

AKINETON antagonizē metoklopramīda un līdzīgu zāļu iedarbību uz kuņģa -zarnu traktu.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Tā kā tā drošība vēl nav noskaidrota, to nav ieteicams lietot grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Biperidēna daudzums, kas izdalās mātes pienā, nav zināms.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Saistībā ar devu un individuālo jutību AKINETON var traucēt spēju reaģēt (piemēram, transportlīdzekļu vadīšana).

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Turpmāk norādītie biežumi ir tie, kurus izmanto par pamatu nevēlamo blakusparādību novērtēšanai.

ļoti bieži (≥1 / 10)

bieži (≥ 1/100,

retāk (≥1 / 1000,

reti (≥1 / 10 000,

ļoti rets (

nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Infekcijas un invāzijas

Nav zināms: parotīts.

Imūnsistēmas traucējumi

Ļoti reti: paaugstināta jutība.

Psihiskie traucējumi

Ļoti reti: nervozitāte, eiforija.

Nervu sistēmas traucējumi

Reti: nogurums, reibonis un atmiņas traucējumi.

Ļoti reti: galvassāpes, diskinēzija, ataksija un runas traucējumi, lielāka nosliece uz krampjiem un smadzeņu krīzēm.

Acu slimības

Ļoti reti: traucējumi izmitināšanā, neskaidra redze, acs hipertensija, midriāze un fotosensitivitāte Var rasties slēgta leņķa glaukoma (acs iekšējā spiediena kontrole).

Sirds patoloģijas

Reti: tahikardija.

Ļoti reti: bradikardija.

Kuņģa -zarnu trakta traucējumi

Reti: sausa mute, slikta dūša, kuņģa darbības traucējumi.

Ļoti reti: aizcietējums.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ļoti reti: samazināta svīšana, alerģiski izsitumi.

Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Ļoti reti: muskuļu kontrakcija.

Nieru un urīnceļu traucējumi

Ļoti reti: urīnpūšļa iztukšošanās traucējumi, īpaši pacientiem ar prostatas adenomu (devas samazināšana), retāk - urīna aizture.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Reti: miegainība.

Kuņģa darbības traucējumus var izvairīties, lietojot AKINETON 2 mg tabletes ēšanas laikā vai pēc tās.

Ziņošana par iespējamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Pārdozēšana

Dzīvībai bīstamas intoksikācijas gadījumā kā pretlīdzekli var izmantot acetilholīna esterāzes inhibitoru, kas spēj pārvarēt asins-smadzeņu barjeru, vēlams fizostigmīnu. Turklāt var norādīt sirds un asinsvadu un elpošanas atbalstu, urīnpūšļa kateterizāciju un, ja nepieciešams, ķermeņa atdzišanu.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Terapeitisko zāļu kategorija: pretparkinsonisma līdzeklis.

ATĶ kods: N04AA02.

Biperidēnam ir spēcīga centrālā antiholīnerģiskā iedarbība, kuras darbības mehānisms atšķiras no citām sintētiskām pretparkinsonisma zālēm.

Šis farmakoloģiskais īpašums ir noderīgs klīnikā, lai īpaši novērstu muskuļu stīvumu, ko izraisa ekstrapiramidālās sistēmas disregulācija.

Labvēlīga klīniskā ietekme tiek novērota arī citiem Parkinsona slimības simptomiem.

Perifēra antiholīnerģiska aktivitāte ir ievērojami zemāka nekā atropīnam, patiesībā biperidēna lietošana ir saistīta ar zemu parasimpatolītisko sekundāro efektu biežumu.

Atšķirībā no L-dopas, biperidēns, pateicoties centrālajam antagonismam pret acetilholīnu, ļoti izteikti kavē ekstrapiramidālas blakusparādības, ko izraisa terapija ar psihotropām zālēm (īpaši neiroleptiskiem līdzekļiem).

05.2 Farmakokinētiskās īpašības

Cilvēkiem iegūtie rezultāti liecina, ka biperidēns iekšķīgi lietojamos preparātos ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa -zarnu traktā.

Pēc 4 mg tūlītējas darbības biperidēna tablešu (AKINETON) lietošanas zāļu koncentrācija plazmā atbilst divdaļīgu kinētikai ar maksimālo maksimālo koncentrāciju (Cmax) 4,1 ± 0,9 ng / ml un maksimālo laiku (Tmax) starp 0,5-2 h; pēc šī pieauguma tiek novērota plazmas koncentrācijas samazināšanās ar strauju sākotnējās izplatīšanās fāzi (t½α = 1,5 h), kam seko lēnāka termināla eliminācijas fāze (t½β = 21 ± 3,1 h).

Pēc 4 mg biperidēna lietošanas lēnas darbības zāļu formā (AKINETON 4 mg ilgstošās darbības tabletes) pirmā maksimālā koncentrācija plazmā (0,41-1,44 ng / ml) tiek novērota pēc 2-6 stundām, kam seko otra maksimālā koncentrācija ( Cmax = 0,59-2,17 ng / ml) pēc 10-12 stundām (Tmax).

Abu tablešu formulas AUC0-24h ir salīdzināmas (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg ilgstošās darbības tabletes = 15,4 ± 6,5 ng / mlxh). Kas attiecas uz AKINETON 4 mg ilgstošās darbības tabletēm, zāļu seruma koncentrācijas līknes profils parāda efektīvās koncentrācijas noturību cirkulācijā pat pēc 8 stundām. 24 stundas pēc 4 mg biperidēna lietošanas lēnas darbības tablešu veidā koncentrācija plazmā (aptuveni 0,5 ng / ml) ir aptuveni divas reizes lielāka nekā noteikta, lietojot tūlītējas darbības tabletes. Pēc 48 stundu lietošanas abās tablešu formās plazmas koncentrācija ir noteikšanas līmeņa robežās.

Biperidēnam ir liels šķietamais izkliedes tilpums (Varea = 24 ± 4,1 l / kg), kas liecina par izteiktu audu iekļūšanu, savukārt "augstais klīrenss (11,6 ± 0,8 ml / min / kg) atspoguļo" plašo metabolisko elimināciju, jo biperidēns nemainās tiek konstatēts urīnā.

Biperidēns tiek metabolizēts hidroksilējot.

Atsevišķu metabolītu identifikācija rāda, ka aptuveni 60% no ievadītās devas hidroksilējas tikai bicikliskais heptēna gredzens, bet pārējos 40% ir OH grupa molekulas piperidīna daļā.

05.3 Preklīniskie drošības dati

Toksikoloģiskie testi ir parādījuši, ka parastiem laboratorijas dzīvniekiem biperidēns ir labi panesams (LD50: žurkas po 713 mg / kg; suns po 308 mg / kg; žurka iv 43,04 mg / kg; suns iv 36,33 mg / kg, bez būtiskām atšķirībām starp abiem) dzimumi).

Biperidēns tika ievadīts perorāli bīglu suņiem devās 6, 20, 63 un 200 mg / kg 6 mēnešu laikā.

Žurkām tas tika ievadīts perorālās devās 30, 95 un 300 mg / kg 9 un 15 mēnešus.

Šajos periodos periodiski tika veiktas klīniskās pārbaudes, asins un urīna analīzes, kā arī dažādi seruma bioķīmiskie testi.

Suns labi panesa biperidēnu, lietojot devas no 6 līdz 63 mg / kg.

200 mg / kg deva bija nāvējoša pēc vairāk nekā 6 nedēļu ilgas dozēšanas.

Žurkām, kas tika ārstētas ar devām 30 mg / kg, netika novērota blakusparādība. Žurku mirstība, kas tika ārstēta ar devām 95 un 300 mg / kg, bija augstāka nekā kontroles grupās.

Bīglu suņu un žurku orgānu makroskopiskie un mikroskopiskie izmeklējumi neatklāja izmaiņas, kas saistītas ar šo narkotiku.

Pēc perorālas biperidēna ievadīšanas grūsnām žurkām (Donrew) un grūsnām trušiem (ICR-JCL) devās līdz 12 mg / kg netika novērotas ar zālēm saistītas augļa anomālijas.

06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

06.1 Palīgvielas

2 mg tabletes

Kukurūzas ciete, divvērtīgs kalcija fosfāts, mikrokristāliskā celuloze, vinilpirolidona vinilacetāta kopolimērs, laktoze, magnija stearāts, talks.

4 mg ilgstošās darbības tabletes

Kukurūzas ciete, mikrokristāliskā celuloze, karnaubas vasks, hidroksipropilceluloze, laktoze, magnija stearāts, metilhidroksipropilceluloze, dzeltenais dzelzs oksīds (E 172), polietilēnglikols 400, polietilēnglikols 6000, polivinilpirolidons, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija laurilsulfāts, talks 17, titāns