NOLVADEX ® ir uz tamoksifēna citrāta balstīta zāle
TErapeitiskā grupa: antiestrogēni - hormonālie antagonisti un saistītās vielas
Indikācijas NOLVADEX ® - tamoksifēns
NOLVADEX ® ir selektīvs antiestrogēns līdzeklis, ko lieto krūts vēža ārstēšanā un nesen atkārtoti novērtēja arī īslaicīgai sieviešu anovulācijas neauglības ārstēšanai.
Darbības mehānisms NOLVADEX ® - tamoksifēns
Tamoksifēns, NOLVADEX ® aktīvā sastāvdaļa, ir trifeniletilēna atvasinājums, plašāk lietotā klomifēna citrāta prekursors, kam raksturīga svarīga selektīva farmakoloģiskā aktivitāte, kas padara to par vienu no visplašāk lietotajām zālēm estrogēnu atkarīgo slimību ārstēšanā. krūts vēzis.
Faktiski iepriekš minētā aktīvā viela, lietojot iekšķīgi un uzsūcas zarnās, saistoties ar plazmas albumīnu, sasniedz dažādus audus, kas konkurē ar estrogēniem par saistīšanos ar estrogēna receptoriem.
Šādā veidā tamoksifēns var saistīt pārmērīgi izteiktus estrogēna receptorus krūts vēža gadījumā, tādējādi novēršot estrogēna trofisko un proliferējošo ietekmi uz estrogēnu atkarīgā krūts vēža jaunveidojošajām šūnām.
Nesenie pierādījumi liecina, ka tamoksifēns var samazināt kopējā holesterīna un jo īpaši ZBL līmeni asinīs, vienlaikus saglabājot kaulu minerālvielu blīvumu, tādējādi aizsargājot pret sirds un asinsvadu un osteoporozes slimībām.
Šīs zāles sarežģītā bioloģiskā aktivitāte joprojām ir daudzu pētījumu priekšmets, kuru mērķis ir labāk raksturot tās molekulāro darbības mehānismu.
Veiktie pētījumi un klīniskā efektivitāte
1. TAMOKSIFENS: DERĪGS ALTERNATĪVS KLOMIFENĒM IESTATĪVĀM SIEVIETĒM
Hum Reprod Sci. 2011. gada maijs; 4: 76-9.
Tamoksifēns: alternatīva klomifēnam sievietēm ar policistisko olnīcu sindromu.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Pētījums, kurā parādīts, kā tamoksifēns var būt efektīvs 40 mg dienā, lai izraisītu ovulāciju sievietēm ar policistisko olnīcu sindromu un rezistentu pret klomifēna citrātu.
2. TAMOKSIFENA UN TROMBOEMBOLISKIE PASĀKUMI
Clin Med Res. 2011. gada novembris; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: tamoksifēna un trombembolijas epidemioloģija.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Epidemioloģiskais darbs, kas parāda, kā tamoksifēna lietošanu var saistīt ar palielinātu trombembolijas epizožu biežumu. Šīs epizodes tika novērotas 5% sieviešu, kuras tika ārstētas līdz 45 gadu vecumam, 7% vecumā no 45 līdz 54 gadiem, 14% vecumā no 55 līdz 64 gadiem, 19% vecumā no 65 līdz 74 gadiem, 27% pacientiem vecumā virs 74 gadiem gadus vecs.
3. TAMOKSIFENA ANTIFIBROTISKĀ IETEKME
J Am Soc Nephrol. 2011. gada 3. novembris.
Tamoksifēna antifibrotiskā iedarbība progresējošas nieru slimības modelī.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Eksperimentāls pētījums, kas parāda, kā tamoksifēns var kavēt nieru fibrozi nefrosklerozes modeļos, iespējams, modulējot pro-fibrotisko faktoru, piemēram, TGF beta, sekrēciju.
Lietošanas metode un devas
NOLVADEX ®
Tamoksifēna citrāts 10 - 20 mg apvalkotās tabletes:
devu, parasti no 20 līdz 40 mg dienā, lietojot vienā vai divās devās, obligāti nosaka ārsts, kuram jāuzrauga viss terapeitiskais process un ārstēšanas efektivitāte.
Brīdinājumi NOLVADEX ® - tamoksifēns
Lai terapija ar NOLVADEX ® varētu izteikt maksimālu terapeitisko efektivitāti, neapdraudot pacienta veselības stāvokli, ar potenciāli bīstamām blakusparādībām, pirms tās jāveic "rūpīga medicīniskā pārbaude, kas ir noderīga, lai novērtētu izrakstīšanas piemērotību un apstākļu neesamību, kas nav saderīgi" ar tamoksifēna lietošanu.
Šajā sakarā ir svarīgi, lai ārsts informētu pacientu par terapijas iespējamām blakusparādībām un galvenajām pazīmēm, ar kurām tās rodas, lai tās varētu nekavējoties atpazīt.
Turklāt medicīniskā uzraudzība kļūst būtiska, lai pārliecinātos par pacienta veselības stāvokli un tamoksifēna terapijas efektivitāti.
NOLVADEX ® satur laktozi, tāpēc tas ir kontrindicēts pacientiem ar galaktozes nepanesību, laktāzes enzīmu deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Blakusparādību parādīšanās uz redzes aparātu, duļķošanās un necaurredzamība var padarīt transportlīdzekļu vadīšanu vai mehānismu lietošanu bīstamu.
Grūtniecība un zīdīšana
Lai gan literatūrā ir pretrunīgi dati par tamoksifēna lietošanas drošību grūtniecības laikā, daudzie eksperimentālie dati, kas parāda ietekmi uz augli, līdzīgu estrogēna vai klomifēna izraisītajai iedarbībai, ļauj paplašināt arī kontrindikācijas tamoksifēnam.
Šīs kontrindikācijas attiecas arī uz nākamo zīdīšanas posmu.
Mijiedarbība
Tamoksifēna metabolisms aknās pakļauj pacientu klīniski nozīmīgai zāļu mijiedarbībai.
Faktiski ārstēšanas efektivitāti un tās blakusparādību biežumu var būtiski mainīt, vienlaicīgi uzņemot CYP3A4 - fermenta, kas ir atbildīgs par tamoksifēna metabolismu, modulatorus.
Turklāt tamoksifēns var pastiprināt vienlaicīgu dikumarīna antikoagulantu uzņemšanu, tādēļ nepieciešama periodiska koagulācijas indeksu uzraudzība.
Statistiski trombembolijas epizožu biežums bija lielāks pacientiem, kuri tika ārstēti ar tamoksifēnu un citotoksiskām zālēm.
Kontrindikācijas NOLVADEX ® - tamoksifēns
NOLVADEX ® lietošana ir kontrindicēta paaugstinātas jutības gadījumā pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām, grūtniecību un zīdīšanu, kā profilaktisku terapiju krūts vēža gadījumā vai pacientiem ar ductal karcinomu in situ vai ar antikoagulantu terapiju.
Nevēlamās sekas - blakusparādības
Ilgstoša terapija, kas nepieciešama krūts vēža ārstēšanai, pakļauj pacientu daudzām blakusparādībām, kas saistītas ar tamoksifēna lietošanu.
Precīzāk, visbiežāk novērotās blakusparādības ir karstuma viļņi, asiņošana no maksts, izsitumi uz ādas, dermatīts, sālsūdens aizture, reibonis, redzes traucējumi, krampji apakšējās ekstremitātēs, olnīcu cistu apjoma pieaugums, aknu taukainība un aknu mazspēja. terapiju ar NOLVADEX ®.
Tomēr tie, kas rada vislielākās bažas, ņemot vērā īpašu nozīmi no klīniskā viedokļa, ir saistīti ar lielāku trombembolijas un ļaundabīgu slimību attīstības biežumu, kas galvenokārt koncentrējas dzemdes un endometrija zonās.
Piezīme
NOLVADEX ® var pārdot tikai ar ārsta recepti.
NOLVADEX ® lietošana bez ārsta receptes, pirms sporta sacensībām un to laikā ir aizliegta, jo tā ir dopinga prakse
Šajā lapā publicētā informācija par NOLVADEX ® - tamoksifēnu var būt novecojusi vai nepilnīga. Lai pareizi izmantotu šo informāciju, skatiet atrunu un noderīgas informācijas lapu.
