Simpātiskās stimulācijas sekas ir saistītas ar neirotransmiteru norepinefrīna un adrenalīna izdalīšanos no pēcganglionālajiem nervu galiem; šiem efektiem ir plašs darbības spektrs, un tos atdarina konkrētas zāles, kuras sauc par simpatomimētiskiem līdzekļiem. Šo zāļu galvenā loma ir uzlabot ortosimpatiskās sistēmas signālu, to darbības mehānismu un receptoru veidu, ko tās aktivizē. Tie atšķiras:
- simpatomimētiskie līdzekļi tieša darbība: tie tieši mijiedarbojas ar adrenerģiskajiem receptoriem un aktivizē to;
- simpatomimētiskie līdzekļi netieša darbība: netieši palielina kateholamīnu biopieejamību sinaptiskā līmenī starp postganglionisko šķiedru un efektorgānu, izraisot to izdalīšanos ar transporta pūslīšiem (pūslīšu izsīkšanu) un kavējot to atpakaļsaistīšanu;
- gudrs maskēšanās jaukta darbība: tās ir zāles ar elastīgu ķīmisko struktūru, kas spēj tieši mijiedarboties ar adrenerģiskajiem receptoriem un stimulēt transporta pūslīšu izsīkšanu.
Adrenerģiskie neirotransmiteri darbojas arī centrāli; jo īpaši mēs atrodam noradrenerģisko neironu šūnu ķermeņus frontālās garozas zonā, ko sauc par locus ceruleus; noradrenalīnam ir svarīga loma garastāvokļa un emocionalitātes kontrolē, tāpēc simpatomimētiskos līdzekļus parasti lieto kā antidepresantus; limbiskās sistēmas līmenī tas nosaka emocionālo stāvokli ar paaugstinātu uzbudināmību, savukārt centrālajā līmenī ir arī asinsvadu, urīnpūšļa un sirds tonusa kontrole.
Orto-simpātiskās sistēmas adrenerģiskie receptori ir sadalīti divās kategorijās-alfa un beta, savukārt tos raksturo to attiecīgās apakšgrupas. Pārbaudot tos atsevišķi, mēs atklājam:
- Α1 receptori: tie ir metabotropa tipa receptori, kas galvenokārt atrodas lpost-sinaptiskais līmenis, ir atbildīgs par efektorfermenta fosfolipāzes C aktivāciju, kā rezultātā veidojas IP3 un DAG; kopsavilkumā var teikt, ka viņi ir atbildīgi par uzbudinošu reakciju. Šie receptori ir atrodami asinsvadu līmenī, un to stimulācija izraisa pašu asinsvadu saraušanos, kā rezultātā palielinās perifēra pretestība un galu galā asinsspiediens; tie ir arī atbildīgi par midriāzi acu līmenī un urīnpūšļa sfinktera kontrakciju, kam seko ūdens aizture.
- Α2 receptori: tie ir arī metabotropi receptori, šoreiz tie atrodas noradrenerģiskajā galā pirmssinaptiskais līmenis. Šo receptoru uzdevums ir kontrolēt noradrenalīna izdalīšanos: ja tas ir pietiekamā koncentrācijā, tā izdalīšanās tiek kavēta (“negatīvās atgriezeniskās saites” kontrole), inhibējot efektor enzīmu adenilāta ciklāzi, līdz ar to samazinot AMPc. Α2 receptori atrodas arī uz GABA erģiskajiem galiem, kur tie veic to pašu inhibējošo funkciju. Tos var atrast arī aizkuņģa dziedzerī, jo īpaši Langerhansa saliņu β šūnās, kur tie kavē insulīna izdalīšanos, kā rezultātā glikoze nogulsnējas glikogēna veidā.
- Β1 receptori: tie ir metabotropa tipa receptori, kas aktivizē efektor enzīmus (adenilāta ciklāzi vai fosfolipāzi C). Tie galvenokārt atrodas sirds līmenī, kur palielinās sirds kontrakcijas ātrums un stiprums; citiem vārdiem sakot, pēc stimulēšanas tie rada tahikardiju. Adipocītos tie ir atbildīgi par triglicerīdu sadalīšanos taukskābēs un glicerīnā vai par lipolīzi. Nierēs tie izraisa hormona renīna palielināšanos, kas savukārt izraisa angiotenzīna - viena no spēcīgākajiem vazokonstriktīvajiem līdzekļiem mūsu organismā - izdalīšanos.
- Β2 receptori: metabotropie receptori, kas atrodas muskuļu traukos; konkrēti, skeleta muskuļu līmenī tie izraisa asinsvadu paplašināšanos, kā rezultātā samazinās spiediena pretestība perifērajā līmenī; gludo muskuļu līmenī tie izraisa relaksāciju, jo īpaši dzemdes muskuļu relaksāciju, savukārt bronhu līmenī mums būs bronhodilatācija (darbība, ko plaši izmanto farmācijas jomā, lai panāktu "antiastmātisku efektu"). Šie receptori ir atbildīgi arī par glikogēna sadalīšanās muskuļos un aknās.Šī funkcija vēlreiz atbalsta ortosimpatiskās sistēmas veco nosaukumu, kas pazīstams arī kā ergotropiskā sistēma.
Turpinās ..
- Simpatomimētiskas zāles ar tiešu darbību
- Efedrīns: īpašības un kontrindikācijas
Citi raksti par tēmu "Simpatomimētiskās zāles"
- Antinikotīna zāles
- Simpatomimētiskas zāles ar tiešu darbību
