Vispārība
Antiaritmiskie līdzekļi ir zāles, ko lieto sirds aritmiju ārstēšanai.
Sirds ritmu parasti kontrolē noteikta miera uzturētāja vieta sino-priekškambaru mezgls to veido specializētas šūnas, kas saraujas, radot darbības potenciālu.
Sirds kontrakcijas ātrums miera stāvoklī jāiekļauj diapazonā, kas ir aptuveni no 60 līdz 100 sitieniem minūtē.Ja sinusa ātrums ir mazāks par šo diapazonu, mēs varam runāt par bradikardiju; gluži pretēji, ja sinusa ātrums ir lielāks par iepriekš minētajām vērtībām, tad mēs runājam par tahikardiju. Jebkurā gadījumā šajos gadījumos mēs vienmēr un jebkurā gadījumā runājam par sirds aritmijām neatkarīgi no tā, vai tās ir bradikardijas vai tahikardijas.
Antiaritmiskos līdzekļus, ko pašlaik izmanto terapijā, var iedalīt dažādās klasēs atkarībā no to ietekmes uz miokarda šūnu darbības potenciālu. Šīs nodarbības tiks īsi aprakstītas zemāk.
Tomēr, lai labāk izprastu antiaritmisko zāļu klasifikācijas tipoloģiju un darbības mehānismu, ir jāizdara neliels pieņēmums par to, kas ir iepriekš minētais sirds darbības potenciāls un kā tas tiek ģenerēts.
Sirds darbības potenciāls
Kā minēts, miokarda šūnas saraujas, radot darbības potenciālu, kura gaita normālos apstākļos ir absolūti paredzama.
Iepriekš minēto sirds darbības potenciālu var iedalīt piecās fāzēs:
- 0 fāze vai ātras depolarizācijas fāze: šajā fāzē palielinās šūnu membrānas caurlaidība nātrija joniem, kas ļauj ātri ievadīt šo katjonu šūnā un izraisīt strauju depolarizāciju. Kad sirds šūna atrodas miera stāvoklī, iekšējais membrānas potenciāls ir vairāk elektronegatīvs nekā ārējais (tas tiek definēts kā atpūtas membrānas potenciāls). kas kļūst pozitīvs attiecībā pret ārpusi.
- 1. fāze: 1. fāzē tiek samazināta membrānas caurlaidība nātrija joniem un notiek hlora jonu iekļūšana šūnā un kālija jonu izvadīšana.
- 2. fāze: 2. fāzei, ko sauc arī par plato fāzi, raksturīga lēna kalcija jonu iekļūšana šūnā, ko līdzsvaro kālija jonu izdalīšanās. Šo fāzi sauc par plato tieši tāpēc, ka potenciālā ir maz vai nav nekādu izmaiņu. .
- 3. fāze: šajā fāzē kalcija jonu ievadīšanas ātrums palēninās kopā ar nepārtrauktu kālija jonu izplūdi. Tas viss nodrošina membrānas sākotnējo atpūtas potenciālu.
- 4. fāze: šajā posmā, visbeidzot, mēs esam liecinieki jonu koncentrācijas atjaunošanai šūnā un ārpus tās, pateicoties membrānas Na + / K + ATPāzes sūkņa darbībai.
Īsumā rezumējot, mēs varam apgalvot, ka darbības potenciālu rada sākotnēja nātrija jonu iekļūšana sirds šūnā, kam seko kalcija ievadīšana un, visbeidzot, kālija izvadīšana, kas atgriežas darbības potenciālā stāvoklī.
I klases antiaritmiskie līdzekļi
I klases antiaritmiskie līdzekļi veic savu darbību, saistoties un līdz ar to bloķējot nātrija kanālus.
Šos antiaritmiskos līdzekļus savukārt var iedalīt apakšklasēs. Tāpēc mēs varam atšķirt:
- IA klases antiaritmiskie līdzekļi: aktīvās sastāvdaļas, kas pieder šai antiaritmisko līdzekļu klasei, bloķē nātrija kanālu, kavējot ātras depolarizācijas 0 fāzi, tādējādi pagarinot darbības potenciālu. Šāda veida antiaritmiskie līdzekļi ātri atdalās no nātrija kanāliem. Intermedija. Šajā klasē ietilpst aktīvās vielas tādas sastāvdaļas kā hinidīns, disopiramīds un prokainamīds.
- IB klases antiaritmiskie līdzekļi: šai klasei piederošie antiaritmiskie līdzekļi vienmēr darbojas, bloķējot nātrija kanālus, bet norobežojas no tiem daudz ātrāk nekā IA klases antiaritmiskie līdzekļi un rada īsu 3. repolarizācijas fāzi, tādējādi samazinot darbības potenciāla ilgumu. darbības sākumā, tos galvenokārt izmanto ārkārtas situācijās.
Lidokaīns (efektīvs tikai tad, ja to ievada parenterāli), tokainīds, meksiletīns un fenitoīns pieder pie šīs antiaritmisko līdzekļu grupas. - IC klases antiaritmiskie līdzekļi: šiem antiaritmiskajiem līdzekļiem ir zems disociācijas ātrums no nātrija kanāliem un tie izraisa ļoti lēnu sākotnējās 0 fāzes depolarizāciju.
Šajā kategorijā ietilpst tādas aktīvās sastāvdaļas kā flekainīds, propafenons un moricizina.
Blakus efekti
Tā kā tā ir diezgan neviendabīga klase, blakusparādības, kas rodas, lietojot I klases antiaritmiskos līdzekļus, var ievērojami atšķirties atkarībā no izvēlētās aktīvās sastāvdaļas veida un lietošanas veida (parenterāli vai, ja iespējams, iekšķīgi) un "plāno izmantot.
Piemēram, galvenās blakusparādības, kas var rasties pēc hinidīna lietošanas, ir kuņģa -zarnu trakts (sāpes vēderā, vemšana, caureja un anoreksija), savukārt galvenās nevēlamās blakusparādības, kas rodas, lietojot parenterāli lidokaīnu, ir reibonis, maldi, parestēzija un apjukums.
II klases antiaritmiskie līdzekļi
II klases antiaritmiskie līdzekļi ir aktīvās sastāvdaļas ar β-bloķējošu iedarbību. Konkrētāk, šīs aktīvās sastāvdaļas spēj bloķēt sirdī esošos β1 adrenerģiskos receptorus. Šo receptoru stimulācija faktiski izraisa miokarda šūnu impulsa biežuma, kontraktilitātes un vadīšanas ātruma palielināšanos.
Savukārt šāda veida receptoru bloķēšana izraisa kalcija jonu pieplūduma bloķēšanu šūnā, tādējādi izraisot ilgstošu repolarizāciju.Šajā antiaritmisko zāļu klasē ietilpst tādas aktīvās sastāvdaļas kā propranolols, sotalols, nadolols, l "atenolols , "acebutolols un pindolols.
Blakus efekti
Arī šajā gadījumā iespējamo nevēlamo blakusparādību veids ir ļoti atkarīgs no izmantotās aktīvās sastāvdaļas un katra pacienta jutīguma pret zālēm.
Jebkurā gadījumā galvenās blakusparādības, kas rodas, lietojot β-bloķējošos antiaritmiskos līdzekļus, ir: aizdusa, galvassāpes, reibonis, nogurums, bradikardija un Reino sindroms.
III klases antiaritmiskie līdzekļi
III klases antiaritmiskie līdzekļi ir aktīvās sastāvdaļas, kas iedarbojas, kavējot sirds šūnu membrānu repolarizāciju. Konkrētāk, šie antiaritmiskie līdzekļi traucē darbības potenciāla 3. fāzi, bloķējot kālija kanālus.
Aktīvās sastāvdaļas, piemēram, ibutilīds un amiodarons, pieder šai antiaritmisko līdzekļu klasei.
Galvenā blakusparādība, kas rodas, lietojot šāda veida antiaritmiskos līdzekļus, ir hipotensija, ieskaitot ortostatisko.
IV klases antiaritmiskie līdzekļi
IV klases antiaritmiskie līdzekļi iedarbojas, bloķējot kalcija kanālus, tādējādi izraisot lēnu šūnu membrānas repolarizācijas fāzi.
Starp dažādām aktīvajām sastāvdaļām, kas pieder šai antiaritmisko līdzekļu klasei, mēs minam verapamilu un diltiazēmu.
Blakusparādības, kas var rasties pēc IV klases antiaritmisko līdzekļu lietošanas, būtībā ir hipotensija, apjukums, galvassāpes, perifēra tūska, plaušu tūska un dažos gadījumos aizcietējums.
Citas antiaritmiskas zāles
Ir arī citas zāles ar antiaritmisku iedarbību, kas neietilpst tikko klasifikācijā. Tas, piemēram, attiecas uz adenozīnu un digitālā glikozīdiem.
Adenozīns ir nukleozīds, ko var lietot - atbilstošās devās un intravenozi - paroksizmālu supraventrikulāru tahikardiju ārstēšanā. Adenozīns iedarbojas, tieši iedarbojoties uz sirds atrioventrikulāro mezglu.
No digitālās glikozīdiem, no otras puses, mēs atceramies digoksīnu - aktīvo vielu, ko galvenokārt izmanto priekškambaru mirdzēšanas un plandīšanās ārstēšanā. Digoksīns izraisa savu antiaritmisko aktivitāti, inhibējot membrānas Na + / K + ATPāzes sūkni, kā rezultātā palielinās intracelulārais nātrija līmenis.
