Aktīvās sastāvdaļas: meflokvīns (meflokvīna hidrohlorīds)
Lariam 250 mg tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Lariam? Kam tas paredzēts?
Lariam satur aktīvo vielu meflokvīna hidrohlorīdu, zāles, kas pieder pretmalārijas zāļu grupai.
Malārija ir slimība, kas izplatās caur inficēta odu kodumu, kas pārnes malārijas parazītu asinsritē.
Lariam ir norādīts:
- malārijas profilaksei un ārstēšanai, ko izraisa P. falciparum celmi, kas inficē cilvēkus, ieskaitot tos, kas ir rezistenti pret citiem pretmalārijas līdzekļiem. Malārijas gadījumos, ko vienlaicīgi izraisa P. falciparum un P. vivax celmi, pēc terapijas ar Lariam, lai likvidēt arī P. vivax aknu formas, ārsts apsvērs ārstēšanu ar 8-aminohinolīna atvasinājumu, piemēram, primachīnu. Izrakstot pretmalārijas zāles, ārsts ņems vērā Veselības ministrijas izdotos norādījumus saskaņā ar noteikumiem. pēc PVO (Pasaules Veselības organizācija);
- lai ārstētu malāriju, ārsts var izrakstīt Lariam ceļojumiem uz riska zonām, kas jāveic kā ārkārtas pasākums gadījumos, kad ir aizdomas par malāriju, ja nav pieejams tūlītējs medicīnisks atzinums.
Kontrindikācijas Kad Lariam nedrīkst lietot
Nelietojiet Lariam
- ja Jums ir alerģija pret meflokvīnu, ķīmiski cieši saistītām vielām (piemēram, hinīnu, hinidīnu) vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- malārijas profilakses nolūkos, ja jūs ciešat no depresijas (vai esat to agrāk cietis) vai citiem garīgiem traucējumiem un slimībām, piemēram, ģeneralizētu trauksmi, psihozi, pašnāvības nodomiem vai mēģinājumiem, paškaitējošu uzvedību, šizofrēniju vai citiem traucējumiem psihiatrisks
- ja Jums ir vai agrāk ir bijuši krampji, kam raksturīgas nekontrolētas jebkādas izcelsmes ķermeņa kustības (krampji) (skatīt sadaļas "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā" un "Citas zāles un Lariam")
- ja agrāk esat slimojis ar hemoglobinurisko drudzi, malārijas komplikāciju, ko izraisa konkrēts parazītu celms (Plasmodium falcifarum), kam raksturīga masīva sarkano asins šūnu sabrukšana (intravaskulāra hemolīze), kas izraisa hemoglobīna - olbaltumvielu, kas pārnēsā skābekli, zudumu asinis caur urīnu (hemoglobinūrija)
- ja Jums ir smaga aknu slimība (skatīt sadaļas "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā" un "Iespējamās blakusparādības")
- grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt "Grūtniecība un zīdīšanas periods").
Citas zāles, ko sauc par halofantrīnu, nedrīkst lietot profilaksei kopā ar Lariam vai malārijas ārstēšanas laikā vai 15 nedēļu laikā pēc pēdējās Lariam devas lietošanas, jo pastāv dzīvībai bīstamas sirdsdarbības risks (t.i., izmaiņas, kas pazīstamas kā " QTc intervāls "(skatīt sadaļas" Brīdinājumi un piesardzība lietošanā "un" Citas zāles un Lariam ").
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Lariam lietošanas
Pirms Lariam lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Bērni un pusaudži
Pieredze par Lariam lietošanu bērniem, kas sver mazāk par 5 kg vai jaunāki par 3 mēnešiem, ir ierobežota.
Jūsu ārsts ievēros īpašu piesardzību, ja Jums ir:
- epilepsija, jo, lietojot šīs zāles, jūs varat palielināt krampju risku (skatīt "Iespējamās blakusparādības" un "Citas zāles un Lariam"). Ārsts izrakstīs Lariam tikai kā terapiju (nevis pašapstrādei) un tikai pamatotu medicīnisku iemeslu dēļ zāļu lietošanai;
- aknu slimība, jo tai ir lielāks blakusparādību risks;
- nieru slimības;
- iedzimta hiperinsulinēmiska hipoglikēmija, iedzimta slimība, kas izraisa zemu glikozes līmeni asinīs lielas insulīna ražošanas dēļ, jo, lietojot šīs zāles, pastāv hipoglikēmijas attīstības risks;
- diabētu un lietot citas zāles (asins šķidrinātājus);
- slimības, kas saistītas ar asinīm un limfātisko sistēmu (orgānu un audu kopums, kurā notiek asinsķermenīšu elementu ražošana: sarkanās asins šūnas, baltās asins šūnas un trombocīti).
Blakus efekti
Ārstēšanas laikā ar šīm zālēm Jums var rasties blakusparādības, kuru dēļ ārstēšana jāpārtrauc (skatīt 4. punktu "Iespējamās blakusparādības").
Ilgstoša lietošana
Ja Jums ilgstoši (vairāk nekā 1 gads) jāārstējas ar Lariam, ārstam būs rūpīgi jāuzrauga jūsu veselība un jāpieprasa veikt laboratoriskos testus, tostarp aknu darbības un asins analīzes.
Ģeogrāfiskā izturība pret narkotikām
Daži ģeogrāfiskie apgabali, īpaši Dienvidaustrumāzijas apgabali, ir vairāk pakļauti parazītiem, kas ir izturīgi pret pretmalārijas zālēm. Tam var būt nepieciešama atšķirīga malārijas profilakse, pamatojoties uz ģeogrāfisko apgabalu, kurā plānojat doties. Lai iegūtu jaunāko informāciju par pretestību dažādos ģeogrāfiskos apgabalos, konsultējieties ar kompetentajiem centriem ar valstu ekspertiem. Turklāt dažos ģeogrāfiskos apgabalos var būt jauktas malārijas formas, šajā gadījumā ārsts kopā ar profilaktisko terapiju ar Lariam izrakstīs citas pretmalārijas zāles (piemēram, primachine).
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Lariam iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, īpaši:
- halofantrīns (citas pretmalārijas zāles): halofantrīna lietošana meflokvīna terapijas laikā malārijas profilaksei vai ārstēšanai vai 15 nedēļas pēc pēdējās Lariam devas izraisa nevēlamu ietekmi uz sirdi (QTc intervāla pagarināšana) (skatīt sadaļu " Kas jāzina pirms Lariam lietošanas ”);
- citas zāles, kas spēj mainīt sirds vadīšanu (piemēram: antiaritmiskie līdzekļi, beta blokatori, kalcija kanālu blokatori, antihistamīni vai H1 antagonisti, tricikliskie antidepresanti un fenotiazīni): šo zāļu vienlaicīga lietošana var veicināt ietekmi uz sirdi;
- ketokonazolu (pretsēnīšu zāles) sirdsdarbības riska (QTc intervāla pagarināšanās) dēļ, ja to lieto Lariam terapijas laikā vai 15 nedēļu laikā pēc pēdējās Lariam devas lietošanas (skatīt sadaļu "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā");
- pretkrampju līdzekļi un zāles, kas pazemina krampju izraisošo slieksni (piemēram, valproiskābe, karbamazepīns, fenobarbitāls vai fenitoīns): vienlaicīga Lariam lietošana samazina krampju kontroli, tādēļ dažos gadījumos ārsts var uzskatīt par nepieciešamu mainīt pretepilepsijas līdzekļu devas ;
Vienlaicīga meflokvīna un tādu zāļu lietošana, kuras iedarbojas, pazeminot krampjus izraisošo slieksni (piemēram, tricikliskie antidepresanti vai selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI), bupropions, antipsihotiskie līdzekļi, tramadols, hlorokvīns vai dažas antibiotikas) var palielināt krampju risku (sk. "Brīdinājumi un piesardzības pasākumi");
- vakcīnas: ja Lariam lieto vienlaicīgi vai īsi pirms perorālas vēdertīfa vakcīnas, iespējams, ka šo vakcīnu izraisītā imūnā atbilde ir pavājināta. Tāpēc vakcinācija pret vēdertīfu jāpabeidz vismaz 3 dienas pirms pirmās vakcinācijas Lariam devu, paturot prātā, ka profilakse ar Lariam jāsāk 10 dienas pirms ierašanās malārijas zonā;
- cita mijiedarbība / CYP3A4 inhibitori un induktori: maz ticams, ka meflokvīns mainīs vienlaikus lietoto zāļu metabolismu. Tomēr ir dažas zāles, ko sauc par induktoriem (rifampicīns, karbamazepīns, fenitoīns, efavirenzs) vai CYP3A4 izoenzīma inhibitori (ketokonazols), kas var izraisīt meflokvīna koncentrācijas samazināšanos vai palielināšanos asinīs. Ir zināma rūpīga klīniskā uzraudzība un ir jānodrošina (skatīt sadaļu "Piesardzība lietošanā");
- antikoagulanti: ja lietojat antikoagulantus, pirms došanās uz malārijas zonu jāpārbauda.
Nelietojiet Lariam, ja Jūs jau lietojat hinīnu vai ar ķīmiski saistītus līdzekļus (piemēram, hinidīnu, hlorhinīnu, hinolonus), kas var izraisīt izmaiņas elektrokardiogrāfā un palielināt krampju risku (skatīt "Kā lietot Lariam").
Lariam kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Lietojiet Lariam vēlams pēc ēšanas (skatīt 3. punktu "Kā lietot Lariam").
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Nelietojiet Lariam grūtniecības laikā (skatīt sadaļu „Nelietojiet Lariam šādos gadījumos”), ja vien ārsts nenolemj, ka Jūsu veselības stāvokļa dēļ nepieciešama ārstēšana ar meflokvīnu. Negaidītas grūtniecības gadījumā Lariam lietošana malārijas ķīmijprofilaksei nav "norāde par grūtniecības pārtraukšanu".
Barošanas laiks
Nelietojiet Lariam, ja barojat bērnu ar krūti (skatīt sadaļu „Nelietojiet Lariam šādos gadījumos”).
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Dažas nevēlamas blakusparādības, piemēram, nestabilitātes sajūta, līdzsvara izjūtas izmaiņas vai traucējumi, kas ietekmē centrālo vai perifēro nervu sistēmu, var samazināt spēju koncentrēties un reaģēt, un līdz ar to var radīt risku, vadot transportlīdzekļus (ieskaitot velosipēdu), izmantot mehānismus vai veikt jebkādas citas darbības, kurām nepieciešams labs modrības un motoriskās aktivitātes koordinācijas stāvoklis.
Dažiem pacientiem ir iespējams, ka reibonis vai vertigo un līdzsvara zudums var turpināties dažus mēnešus vai ilgāk pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas (skatīt sadaļu "Iespējamās blakusparādības").
Lariam satur laktozi (piena cukuru)
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Lariam: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietojiet Lariam tabletes veselas, uzdzerot vismaz vienu glāzi šķidruma un vēlams pēc ēšanas. Jūs varat salauzt un / vai izšķīdināt tabletes ūdenī, pienā vai citā dzērienā, lai ievadītu tos jaunākiem bērniem vai ja jums ir apgrūtināta rīšana.
Malārijas terapija
Ieteicamā deva mainās atkarībā no ķermeņa svara un imūnsistēmas stāvokļa (ja Jums jau ir izveidojušās antivielas pret malāriju).
Lai samazinātu iespējamās blakusparādības, ārsts var dot norādījumu sadalīt devu 2–3 reizes ar 6–8 stundu intervālu.
Ja ķermeņa svars ir mazāks par 20 kg:
Devas sadalīšana 2-3 ievadēs ar 6-8 stundu intervālu (piemēram, 3 + 1 vai 3 + 2 vai 3 + 2 + 1 tabletes) var samazināt blakusparādību biežumu vai smagumu.
Ķermeņa svaram virs 60 kg:
Nav īpašas pieredzes par kopējām devām virs 6 tabletēm pacientiem ar ļoti smagu svaru.
Ja vemjat:
- 30 minūšu laikā pēc zāļu lietošanas ieņemiet otru pilnu devu;
- 30-60 minūtes pēc zāļu lietošanas ieņemiet pusi devas.
Malārijas profilakse
Ieteicamā deva mainās atkarībā no ķermeņa svara un ir aptuveni 5 mg / kg, kas jālieto reizi nedēļā.
Sākotnējā deva
Ārsts ieteiks lietot pirmo devu 10 dienas pirms izlidošanas un otro devu 3 dienas pirms izlidošanas.
Turpmākās devas
Lietojiet nākamās devas vienu reizi nedēļā vienā un tajā pašā dienā.
Ja tas nav iespējams, jāievada piesātinošā deva: pieaugušajiem, kas sver vairāk nekā 45 kg, tas atbilst 1 Lariam tabletei dienā (250 mg meflokvīna) 3 dienas, kam seko 1 tablete nedēļā.
Lai samazinātu malārijas risku, profilakse jāturpina vēl 4 nedēļas pēc izbraukšanas no endēmiskās zonas.
Malārijas pašapstrāde
Ieteicamā sākuma deva mainās atkarībā no ķermeņa svara un ir aptuveni 15 mg / kg (piemēram, pacientiem, kuru ķermeņa masa ir 45 kg vai vairāk, sākuma deva būs 3 Lariam tabletes).
Turpmākās devas
Ja 24 stundu laikā jums nav medicīniskās palīdzības vai ja nav radušās nopietnas blakusparādības, 6-8 stundas vēlāk var lietot otro kopējās devas daļu (2 tabletes pacientiem, kuru ķermeņa masa ir 45 kg vai vairāk).
Pacientiem, kas sver vairāk nekā 60 kg, 6-8 stundas pēc otrās devas jālieto vēl viena tablete (skatīt iepriekš ieteikto režīmu malārijas ārstēšanai).
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Pieredze par Lariam lietošanu bērniem, kas sver mazāk par 5 kg vai jaunāki par 3 mēnešiem, ir ierobežota.
Ja esat aizmirsis lietot Lariam
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Lariam
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Lariam
Nejaušas Lariam pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Simptomi
Ja esat lietojis Lariam vairāk nekā noteikts, iespējams, "pastiprināsies blakusparādības, kas aprakstītas sadaļā" Iespējamās blakusparādības ".
Ārstēšana
Ārsts noteiks atbilstošu terapiju simptomu ārstēšanai. Nav specifisku antidotu, piemēram, ir iespējams lietot aktīvo ogli iekšķīgi, kas samazina meflokvīna uzsūkšanos.
Blakusparādības Kādas ir Lariam blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja, lietojot Lariam, Jums rodas jebkādas blakusparādības, lūdzu, nekavējoties informējiet savu ārstu, kurš izlems, vai pārtraukt ārstēšanu un izrakstīt alternatīvas zāles.
Meflokvīns var izraisīt:
- simptomi, kas ietekmē garīgo stāvokli, piemēram, neparasti sapņi, bezmiegs, depresija, trauksme, pašnāvība, pašnāvības nodoms un mēģinājums, paškaitējoša uzvedība, nomākts un eiforisks garastāvoklis (bipolāri traucējumi), dažāda veida garīgi (psihotiski) traucējumi, depersonalizācija, mānija un šizofrēnija / šizofrēnijas traucējumi, paranoja, panikas lēkmes, apjukums, halucinācijas, agresija, uzbudinājums, nemiers, garastāvokļa svārstības, uzmanības traucējumi. Šīs blakusparādības rodas īpaši profilaktiskas Lariam lietošanas laikā. Tās var parādīties pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas vai saglabāties mēnešus vai ilgāk pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
- nervu sāpju simptomi, piemēram, reibonis, galvassāpes, nervu sāpju simptomi, piemēram, smadzeņu slimība (encefalopātija), galvaskausa nervu paralīze, nekontrolēta ķermeņa kustība (krampji), atmiņas zudums (dažreiz ilgstošs pat vairāk nekā 3 mēnešus), ģībonis, runas traucējumi, atmiņas zudums, līdzsvara traucējumi, gaitas traucējumi, miegainība. Šīs blakusparādības rodas īpaši profilaktiskas Lariam lietošanas laikā. Tās var parādīties pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas vai saglabāties mēnešus vai ilgāk pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
- par perifēro jutību atbildīgo nervu (neiropātija), tai skaitā sāpes, dedzināšana, tirpšana, nejutīgums un / vai vājums; par kustībām atbildīgo nervu ciešanas, tai skaitā ekstremitāšu vai citu ķermeņa daļu jutības traucējumi (parestēzija), trīce un grūtības veikt noteiktas kustības (ataksija).
- acu slimības, redzes nerva sāpes un tīklenes traucējumi (var rasties ārstēšanas laikā ar Lariam vai pēc tās).
- alerģiskas reakcijas, par kurām biežāk ziņots predisponētiem pacientiem, kas var izpausties dažādos veidos, piem. vieglas līdz smagas ādas reakcijas ar strauju sākšanos (anafilaktiskas reakcijas un Stīvensa-Džonsona sindroms).
- sirds simptomi, piemēram, sirds ritma izmaiņas (ieskaitot tahikardiju vai bradikardiju) vai sirdsdarbības uztvere (sirdsklauves), neregulāra sirdsdarbība, ekstrasistoles, jo šie simptomi var būt pirms blakusparādībām, pat nopietnām, sirds līmenī. pārejoši sirds elektriskās vadīšanas sistēmas traucējumi, piemēram, atrioventrikulārā blokāde.
- pneimonijas simptomi, piemēram, apgrūtināta elpošana (aizdusa), sauss klepus vai drudzis, kas var būt pneimonijas pazīme, kas var būt alerģija pret jums.
Iespējamās blakusparādības, kas novērotas pēc Lariam laišanas tirgū un pētījumā, kurā piedalījās vairāki pacienti, ir uzskaitītas zemāk atbilstoši biežumam:
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 pacientiem)
- neparasti sapņi, bezmiegs.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 pacientiem)
- depresija, trauksme;
- reibonis, galvassāpes;
- redzes pavājināšanās (redzes traucējumi);
- slikta dūša, vemšana. Šīs blakusparādības rodas īpaši Lariam profilaktiskas lietošanas laikā.Tās parasti ir vieglas un var samazināties, ilgstoši lietojot zāles;
- caureja, sāpes vēderā, mutes bojājumi;
- nieze.
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- balto asins šūnu skaita samazināšanās asinīs (leikopēnija), īpaši granulocītu (agranulocitoze), nepietiekama asins šūnu veidošanās kaulu smadzenēs (aplastiskā anēmija), balto asins šūnu skaita palielināšanās asinīs (leikocitoze), trombocītu skaita samazināšanās asinīs (trombocitopēnija);
- samazināta ēstgriba;
- nervu sistēmas traucējumu simptomi, piemēram, smadzeņu slimība (encefalopātija), galvaskausa nervu paralīze, nekontrolētas ķermeņa kustības (krampji), atmiņas zudums (dažreiz ilgst vairāk nekā 3 mēnešus), ģībonis, runas traucējumi, atmiņas trūkums, līdzsvara traucējumi , gaitas traucējumi, miegainība;
- par perifēro jutību atbildīgo nervu ciešanas (perifēra maņu neiropātija), par kustību atbildīgo nervu (perifēra motorā neiropātija);
- acs dabīgās lēcas caurspīdīguma zudums (katarakta) un neskaidra redze.Šīs blakusparādības var rasties ārstēšanas laikā ar Lariam vai pēc tās;
- līdzsvara traucējumi, troksnis ausīs (troksnis ausīs), daļējs (dažreiz ilgstošs) kurlums, dzirdes problēmas, paaugstināta jutība pret skaņu (hiperakūzija);
- asinsspiediena pazemināšanās (hipotensija) vai paaugstināšanās (hipertensija), karstuma viļņi;
- aizkuņģa dziedzera iekaisums (pankreatīts), diskomforts vēdera augšdaļā (dispepsija);
- aknu darbības traucējumi, aknu iekaisums (hepatīts), ādas dzelte (dzelte), pārejošs aknu enzīmu (transamināžu) pieaugums, kas parādīts asins analīzēs (ALAT, ASAT, GGT);
- pneimonija pneimonija, iespējams, alerģiska rakstura, apgrūtināta elpošana (aizdusa);
- smagi izsitumi uz ādas (Stīvensa-Džonsona sindroms), sarkani bojājumi (multiformā eritēma), izsitumi uz ādas (izsitumi), ādas kairinājums (eritēma), dažāda lieluma sarkani vai balti nātreni (nātrene) matu un matu izkrišana (alopēcija), pārmērīga svīšana (hiperhidroze);
- muskuļu vājums, muskuļu krampji, muskuļu un locītavu sāpes;
- tūska, sāpes krūtīs, spēka trūkums (astēnija), savārgums, nogurums, drebuļi, drudzis;
- nieru darbības traucējumi (akūta nieru mazspēja), nieru iekaisums (nefrīts), paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs;
- sirds simptomi, piemēram, sirds ritma izmaiņas (ieskaitot tahikardiju vai bradikardiju) vai sirdsdarbības uztvere (sirdsklauves), neregulāra sirdsdarbība, ekstrasistoles;
- simptomi, kas ietekmē garīgo stāvokli, piemēram, pašnāvība, pašnāvības nodoms un mēģinājums, paškaitējoša uzvedība, mainīgi nomākti un eiforiski garastāvokļi (bipolāri traucējumi), dažāda veida (psihotiski) garīgā stāvokļa traucējumi, tostarp delīrijs, depersonalizācija, mānija un šizofrēnija / šizofrēnija , paranoja, panikas lēkmes, apjukums, agresija, uzbudinājums, nemiers, garastāvokļa svārstības, uzmanības traucējumi.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt nodrošināt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko satur Lariam
Viena tablete satur:
- Aktīvā sastāvdaļa ir 274,09 mg meflokvīna hidrohlorīda (ekvivalents 250 mg meflokvīna bāzes).
- Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze, laktoze (skatīt sadaļu "Lariam satur laktozi"), krospovidons, kukurūzas ciete, amonija-kalcija algināts, poloksamērs, talks, magnija stearāts.
Lariam ārējais izskats un iepakojums
Lariam ir baltas tabletes blisteros.
Lariam ir pieejams iepakojumos pa 8 tabletēm pa 250 mg.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
LARIAM 250 MG TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Viena tablete satur:
aktīvā sastāvdaļa: meflokvīna hidrohlorīds 274,09 mg (vienāds ar 250 mg meflokvīna bāzes).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Malārijas terapija un profilakse
Meflokvīns ir indicēts malārijas ārstēšanai un profilaksei, jo īpaši, ko izraisa P. falciparum celmi, kas ir izturīgi pret citiem pretmalārijas līdzekļiem.
Malārijas gadījumos, ko izraisa P. falciparum un P. vivax celmi vienlaicīgi, pēc terapijas ar Lariam, lai novērstu arī P. vivax aknu formas, jāapsver ārstēšana ar 8-aminohinolīna atvasinājumu, piemēram, primachine.
Izrakstot pretmalārijas zāles, ieteicams ņemt vērā Veselības ministrijas izdotos norādījumus saskaņā ar "O.M.S.
Rezerves ārstēšana
Lariam var izrakstīt arī ceļotājiem kā pašapstrādi, kas jāveic kā ārkārtas pasākums gadījumos, kad ir aizdomas par malāriju, ja ātra medicīniska palīdzība nav pieejama.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Tabletes jānorij veselas, uzdzerot vismaz vienu glāzi šķidruma, un vēlams pēc ēšanas. Tabletes var sadalīt un izšķīdināt nedaudz ūdens, piena vai cita dzēriena, lai tās lietotu jaunākiem bērniem vai cilvēkiem ar rīšanas grūtībām.
Piesātinošās devas lietošana var būt saistīta ar blakusparādību palielināšanos.
Ja meflokvīna ķīmiskā profilakse neizdodas, ārstam rūpīgi jāizvērtē, kuru pretmalārijas līdzekli lietot terapijai. Par halofantrīna lietošanu skatīt 4.3., 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu.
Malārijas terapija
Ieteicamā kopējā terapeitiskā deva pacientiem, kas nav imūni, ir 20-25 mg / kg. Daļēji imūnām personām pietiek ar 15 mg / kg devu. Tāpēc kopējā meflokvīna deva pieaugušajiem un bērniem, kas nav imūni un sver vairāk nekā 45 kg, ir 1250-1500 mg (piemēram, 5-6 Lariam tabletes). Pacientiem ar tādu pašu svaru, kas dzīvo malārijas zonās, jo viņiem ir daļēja imunitāte, pietiek ar mazāku kopējo devu 750-1000 mg.
Ieteicamā Lariam deva atkarībā no ķermeņa svara un imūnsistēmas: kopējā terapeitiskā deva *.
* Ja kopējā terapeitiskā deva ir sadalīta 2–3 devās ar 6–8 stundu intervālu (piemēram, 3 + 1 vai 3 + 2 vai 3 + 2 + 1 tabletes), ir iespējams samazināt saslimšanas biežumu vai smagumu. ietekmes nodrošinājums.
** Pieredze ar Lariam lietošanu bērniem, kas jaunāki par 3 mēnešiem vai sver mazāk par 5 kg, ir ierobežota.
*** Nav īpašas pieredzes par kopējām devām, kas lielākas par 6 tabletēm ļoti smagiem pacientiem.
Pacientiem, kuri vemj 30 minūšu laikā pēc zāļu ievadīšanas, jāsniedz otra pilna deva. Gadījumā, ja vemšana notiek 30-60 minūtes pēc zāļu lietošanas, tiek norādīta puse devas.
Ja pilnīgs Lariam terapijas kurss 48-72 stundu laikā nav uzlabojies, jāizmanto alternatīva ārstēšana.
Tāpat, ja iepriekšējā meflokvīna profilakse nav izrādījusies efektīva, Lariam nedrīkst lietot terapijai. Par citu pretmalārijas līdzekļu lietošanu skatīt sadaļas "Mijiedarbība" un "Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā".
Teritorijās, kurām raksturīga multirezistenta malārija, iespējams, ja iespējams, izmantot sākotnējo ārstēšanu ar artemizīnu vai tā atvasinājumu, kam seko Lariam ievadīšana.
Pacientiem nevajadzētu nezināt, ka, neskatoties uz efektīvu pretmalārijas ārstēšanu, var rasties atkārtota infekcija vai atkārtošanās.
Malārijas profilakse
Ieteicamā Lariam profilaktiskā deva ir aptuveni 5 mg / kg reizi nedēļā.
Lai pirms ierašanās endēmiskajā zonā nodrošinātu, ka Lariam lietošana ir labi panesama, ieteicams sākt ķīmijterapijas profilaksi ar Lariam 10 dienas pirms izlidošanas (t.i., pirmo devu ieņemt 10 dienas pirms izlidošanas un otro - 3 dienas pirms Turpmākās devas jālieto reizi nedēļā (noteiktā dienā). Ja tas nav iespējams, jāievada piesātinošā deva: pieaugušajiem, kas sver vairāk nekā 45 kg, tas atbilst vienai Lariam tabletei dienā ( 250 mg meflokvīna) trīs dienas, kam seko iknedēļas tablete. Gadījumā, ja ceļotājs lieto citas zāles, var norādīt sākt profilaksi 2-3 nedēļas pirms izlidošanas, lai nodrošinātu, ka zāļu kombinācija ir labi panesama (skatīt 4.5. apakšpunktu). Lai samazinātu malārijas risku, profilakse jāturpina vēl četras nedēļas pēc izbraukšanas no endēmiskās zonas.
1. Pieaugušie un bērni, kas sver vairāk nekā 45 kg
Pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk nekā 45 kg, profilaktiskā meflokvīna deva ir 250 mg (1 Lariam tablete), kas jālieto reizi nedēļā.
2. Pieaugušie un bērni, kas sver mazāk par 45 kg
Nedēļas deva samazinās proporcionāli ķermeņa svaram:
mazāk par 20 kg:. tablete
no 20 līdz 30 kg: ½ tabletes
vairāk nekā 30-45 kg: ¾ tabletes
Pieredze ar Lariam lietošanu bērniem, kas sver mazāk par 5 kg vai jaunāki par 3 mēnešiem, ir ierobežota.
3. Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem cilvēkiem īpaša devas pielāgošana nav nepieciešama. Skatīt sadaļas "Kontrindikācijas", "Mijiedarbība" un "Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi".
Rezerves ārstēšana
Lariam var izrakstīt pašpārvaldei gadījumos, kad nav iespējams nekavējoties konsultēties ar ārstu.Pašārstēšanās jāsāk ar devu aptuveni 15 mg / kg; pacientiem, kas sver 45 kg vai vairāk, sākuma deva būs trīs Lariam tabletes. Ja 24 stundu laikā nav iespējams saņemt profesionālu medicīnisko palīdzību vai ja nav radušās nopietnas blakusparādības, 6-8 stundas vēlāk var lietot otro daļu no kopējās devas (2 tabletes pacientiem, kas sver 45 kg vai vairāk). Pacientiem, kas sver vairāk nekā 60 kg, 6-8 stundas pēc otrās devas jālieto vēl viena tablete (skatīt terapijai iepriekš ieteikto terapijas shēmu).
04.3 Kontrindikācijas -
• Zināma paaugstināta jutība pret meflokvīnu vai līdzīgiem savienojumiem (piemēram, hinīnu, hinidīnu) vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
• Ķīmoprofilakse pacientiem ar aktīvu depresiju, depresiju anamnēzē, ģeneralizētiem trauksmes traucējumiem, psihozēm, pašnāvības mēģinājumiem, domām par pašnāvību un pašsavainojošu uzvedību, šizofrēniju vai citiem psihiskiem traucējumiem vai ar jebkādas izcelsmes krampjiem anamnēzē (skatīt 4.4. 4.5).
• Halofantrīnu nedrīkst lietot ķīmiskās profilakses laikā ar Lariam vai malārijas ārstēšanas laikā vai 15 nedēļu laikā pēc pēdējās Lariam devas lietošanas, jo pastāv potenciāli letāla QTc intervāla pagarināšanās risks (skatīt 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu).
• Pacientiem, kuriem anamnēzē ir hemoglobinūriskais drudzis, P. falciparum malārijas komplikācija ar masveida intravaskulāru hemolīzi, kas izraisa hemoglobinūriju.
• Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt 4.4. Un 4.8. Apakšpunktu).
• Parasti kontrindicēts grūtniecības laikā.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Neiropsihiatriskas blakusparādības
Meflokvīns var izraisīt psihiskus simptomus, piemēram, trauksmes traucējumus, paranoju, depresiju, halucinācijas un psihozi. Psihiskie simptomi, piemēram, neparasti sapņi / murgi, akūta trauksme, depresija, nemiers vai apjukums, ir jāuzskata par prodromālu nopietnākiem notikumiem (skatīt 4.8. Apakšpunktu). ir ziņots par pašnāvību, domām par pašnāvību, paškaitējošu uzvedību un pašnāvības mēģinājumu (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar meflokvīnu pretmalārijas ķīmiskās profilakses nolūkos, jābrīdina, ka, ja šīs reakcijas vai garīgā stāvokļa izmaiņas rodas meflokvīna lietošanas laikā, viņiem jāpārtrauc zāļu lietošana un nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība, lai meflokvīnu aizstātu ar citām zālēm pret malāriju.
Ja profilakses laikā rodas akūti trauksmes, depresijas, nemiera vai apjukuma lēkmes, Lariam lietošana jāpārtrauc un jānosaka alternatīva medicīna. Blakusparādības Lariam var rasties arī pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Nelielam skaitam pacientu ziņots par neiropsihiskām reakcijām (piemēram, depresiju, reiboņa vai reiboņa epizodēm un līdzsvara zudumu), un tās var saglabāties mēnešus vai ilgāk, pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Lai samazinātu šo nevēlamo blakusparādību risku, meflokvīnu nedrīkst lietot ķīmijprofilaksei pacientiem ar aktīvu psihisku slimību vai psihiskiem traucējumiem, piemēram, depresiju, trauksmes traucējumiem, šizofrēniju vai psihiskiem traucējumiem (skatīt apakšpunktu 4.3).
Paaugstināta jutība :
Var rasties paaugstinātas jutības reakcijas, sākot no vieglām ādas izpausmēm līdz anafilaksei (skatīt apakšpunktu 4.8).
Sirds toksicitāte
Vienlaicīga meflokvīna un līdzīgu savienojumu (piemēram, hinīna, hinidīna un hlorokvīna) lietošana var izraisīt elektrokardiogrāfiskas novirzes.
Tā kā pastāv QTc intervāla pagarināšanās risks, kas var būt letāls, halofantrīnu nedrīkst lietot terapijas laikā ar Lariam malārijas profilaksei vai ārstēšanai vai 15 nedēļas pēc pēdējās Lariam devas lietošanas (skatīt 5.2. Apakšpunktu).
Sakarā ar paaugstinātu meflokvīna koncentrāciju plazmā un eliminācijas pusperiodu pēc vienlaicīgas lietošanas ar ketokonazolu, var paredzēt arī QTc intervāla pagarināšanās risku, ja ketokonazolu lieto Lariam terapijas laikā malārijas profilaksei vai ārstēšanai vai 15 nedēļu laikā pēc lietošanas pēdējo Lariam devu (skatīt 4.5. un 5.2. apakšpunktu).
Ja Lariam ķīmijterapijas laikā rodas aritmija vai sirdsklauves, pacientiem jākonsultējas ar ārstu. Šie simptomi retos gadījumos var būt pirms nopietnām kardioloģiskām blakusparādībām.
Krampju traucējumi
Pacientiem ar epilepsiju meflokvīns var palielināt krampju risku, tādēļ šiem pacientiem meflokvīnu ieteicams parakstīt tikai kā terapiju (nevis iespējamai pašapstrādei) un tikai tad, ja ir pamatoti medicīniski iemesli. (skatīt 4.3. un 4.5. punktu).
Vienlaicīga meflokvīna un pretkrampju līdzekļu (piemēram, valproiskābes, karbamazepīna, fenobarbitāla vai fenitoīna) lietošana var samazināt krampju kontroli, jo samazinās pretkrampju līdzekļu koncentrācija plazmā. Tādēļ pacientiem, kuri vienlaikus ar meflokvīnu lieto pretepilepsijas līdzekļus, ieskaitot valproiskābi, karbamazepīnu, fenobarbitālu un fenitoīnu, jāuzrauga pretepilepsijas līdzekļu koncentrācija plazmā un, ja nepieciešams, jāapsver devas pielāgošana.
Vienlaicīga Lariam lietošana ar zālēm, kas pazemina krampju slieksni (piemēram, tricikliskie antidepresanti vai selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI), bupropions, antipsihotiskie līdzekļi, tramadols, hlorokvīns vai dažas antibiotikas) var palielināt krampju risku (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Neiropātija
Ir ziņots par polineiropātijas gadījumiem pacientiem, kas ārstēti ar Lariam (pamatojoties uz neiroloģiskiem simptomiem, piemēram, sāpēm, dedzināšanu, jušanas traucējumiem vai muskuļu vājumu, atsevišķi vai kombinācijā).
Lai novērstu neatgriezenisku slimību attīstību, Lariam lietošana jāpārtrauc pacientiem, kuriem rodas tādi neiropātijas simptomi kā sāpes, dedzināšana, tirpšana, nejutīgums un / vai vājums (skatīt 4.8. Apakšpunktu).
Acu slimības
Ārstēšanas laikā ar meflokvīnu ir ziņots par noteiktiem acu traucējumiem, tostarp, bet ne tikai, redzes neiropātijām un tīklenes traucējumiem (skatīt 4.8. Apakšpunktu). Visiem pacientiem ar redzes traucējumiem jāmeklē medicīniskā palīdzība, jo var rasties dažas izpausmes (piemēram, tīklenes traucējumi vai redzes neiropātija). jāpārtrauc ārstēšana ar Lariam.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem meflokvīna eliminācijas laiks var tikt pagarināts, tāpēc zāļu līmenis plazmā var būt augstāks un pastāv lielāks nevēlamo blakusparādību risks.
Nieru darbības traucējumi
Ņemot vērā ierobežotos datus, pacientiem ar nieru darbības traucējumiem Lariam jālieto piesardzīgi.
Pneimonija
Ir ziņots par iespējamas alerģiskas etioloģijas pneimoniju pacientiem, kas ārstēti ar Lariam (skatīt apakšpunktu 4.8). Pacientiem, kuriem Lariam lietošanas laikā rodas aizdusa, sauss klepus vai drudzis, jākonsultējas ar ārstu, lai veiktu klīnisko novērtējumu.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ārstēšanas laikā ar meflokvīnu ziņots par aplastiskās anēmijas un agranulocitozes gadījumiem (skatīt apakšpunktu 4.8).
CYP3A4 inhibitori un induktori
CYP3A4 izoenzīma inhibitori un induktori var mainīt meflokvīna farmakokinētiku / metabolismu, kā rezultātā var palielināties vai samazināties tā koncentrācija plazmā (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
P-glikoproteīna substrāti un inhibitori
In vitro ir pierādīts, ka meflokvīns ir P-glikoproteīna substrāts un inhibitors. Tāpēc ir iespējams, ka zāļu mijiedarbība var notikt arī ar zālēm, kas ir substrāti vai kuru spēja mainīt šī transportētāja ekspresiju ir zināma.Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
Mijiedarbība ar vakcīnām
Ja meflokvīnu lieto kopā ar dzīvām perorālām pret vēdertīfu vakcīnām, nevar izslēgt "imunizācijas pavājināšanos".
Vakcinācija ar dzīvām perorāli ievadītām baktērijām jāpabeidz vismaz 3 dienas pirms pirmās Lariam devas (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Ilgtermiņa lietošana
Klīnisko pētījumu laikā šīs zāles netika lietotas ilgāk par gadu.
Ja zāles jāievada ilgstoši, jāveic periodiski novērtējumi, tostarp aknu darbības testi un oftalmoloģiskie izmeklējumi.
Galaktozes nepanesamība
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Ģeogrāfiskā izturība pret narkotikām
Ģeogrāfiski sadalīta rezistence var rasties P. Falciparum celmiem, un atbilstoša pretmalārijas profilakses izvēle dažādās jomās var atšķirties. Par P. Falciparum rezistenci pret meflokvīnu ziņots galvenokārt daudzrezistences apgabalos Dienvidaustrumāzijā.
Dažos reģionos ir novērota krusteniskā rezistence starp meflokvīnu un halofantrīnu un starp meflokvīnu un hinīnu.
Lai iegūtu jaunāko informāciju par ģeogrāfiski sadalītajām pretestībām, jākonsultējas ar kompetentajiem centriem ar valstu ekspertiem.
Jauktu malārijas formu klātbūtnē, no P. falciparum / P. vivax, terapijai ar Lariam ir jāpievieno recidīvu profilakse ar 8-aminohinolīna atvasinājumu (piemēram, primachine), lai novērstu P. vivax intrahepatiskās formas.
Hipoglikēmija
Pacientiem ar iedzimtu hiperinsulinēmisku hipoglikēmiju jāapsver hipoglikēmijas iespējamība.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Lariam nedrīkst ievadīt vienlaikus ar hinīnu vai līdzīgiem savienojumiem (piemēram, hinidīnu,
hlorokvīns, hinoloni), kas var izraisīt elektrokardiogrāfiskas izmaiņas un palielināt krampju risku (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Halofantrīns
Tika konstatēts, ka halofantrīna lietošana terapijas laikā ar meflokvīnu malārijas profilaksei vai ārstēšanai vai 15 nedēļas pēc pēdējās meflokvīna devas ievērojami pagarina QT intervālu (skatīt 4.3. Un 4.4. Apakšpunktu). Klīniski nozīmīgs QT intervāls tika konstatēts tikai ar meflokvīnu.
Citas zāles, kas izraisa QTc intervāla pagarināšanos
Vienlaicīga zāļu lietošana, kas var mainīt sirds vadīšanu (piemēram, antiaritmiskie līdzekļi, beta blokatori, kalcija kanālu blokatori, antihistamīni vai H1 antagonisti, tricikliskie antidepresanti un fenotiazīni), var veicināt QT intervāla pagarināšanos.
Nav datu, kas galīgi noteiktu, vai vienlaicīga meflokvīna un iepriekš minēto zāļu lietošana ietekmē sirds darbību.
Sakarā ar paaugstinātu meflokvīna koncentrāciju plazmā un eliminācijas pusperiodu pēc vienlaicīgas lietošanas ar ketokonazolu, var paredzēt QTc intervāla pagarināšanās risku, ja ketokonazolu terapijas laikā ar Lariam lieto malārijas profilaksei vai ārstēšanai vai 15 nedēļu laikā pēc pēdējās Lariam devu (skatīt 4.4. un 5.2. apakšpunktu).
Pretkrampju līdzekļi un zāles, kas pazemina krampju slieksni
Pacientiem, kuri lieto pretkrampju līdzekļus (valproiskābi, karbamazepīnu, fenobarbitālu vai fenitoīnu), vienlaicīga meflokvīna lietošana samazina krampju kontroli, jo tiek samazināts pretkrampju līdzekļu līmenis plazmā. Tāpēc dažos gadījumos ir nepieciešama līmeņu pielāgošana.
Vienlaicīga meflokvīna lietošana un zāles, kas pazemina krampju slieksni (piemēram, tricikliskie antidepresanti vai selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI), bupropions, antipsihotiskie līdzekļi, tramadols, hlorokvīns vai dažas antibiotikas) var palielināt krampju risku (skatīt 4.4. Apakšpunktu).
Cita CYP3A4 mijiedarbība / inhibitori un induktori
Meflokvīns neinhibē un neinducē citohroma P450 enzīmu sistēmu. Tādēļ maz ticams, ka tas ietekmēs to zāļu metabolismu, kuras tiek lietotas vienlaikus ar meflokvīnu. Tomēr CYP3A4 izoenzīma induktori (rifampicīns, karbamazepīns, fenitoīns, efavirenzs) vai inhibitori (ketokonazols) var mainīt meflokvīna farmakokinētiku / metabolismu, kā rezultātā tā koncentrācija plazmā var samazināties vai palielināties. (skatīt apakšpunktu 4.4).
Mijiedarbība ar vakcīnām
Ja meflokvīnu lieto vienlaicīgi vai īsi pirms perorālas pret vēdertīfu vakcīnas, nevar izslēgt šo vakcīnu izraisītās imunizācijas pavājināšanos. Tādēļ vakcinācija pret vēdertīfu jāpabeidz vismaz 3 dienas pirms meflokvīna ievadīšanas, paturot prātā, ka meflokvīna profilakse jāsāk 10 dienas pirms ierašanās malārijas zonā (skatīt apakšpunktu 4.4).
P-glikoproteīna substrāti un inhibitori
In vitro ir pierādīts, ka meflokvīns ir P-glikoproteīna substrāts un inhibitors. Tāpēc ir iespējams, ka zāļu mijiedarbība var notikt arī ar zālēm, kas ir substrāti vai kuras, kā zināms, maina šī transportētāja ekspresiju.Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma.
Nav zināmi citi mijiedarbības gadījumi ar citām zālēm. Jebkurā gadījumā pirms izbraukšanas jāpārbauda Lariam ietekme uz pacientiem, kuri lieto citas zāles, īpaši diabēta slimniekus vai tos, kuri lieto antikoagulantus.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Grūtniecība
Pelēm un žurkām tika novērota teratogēna iedarbība, bet trušiem - embriotoksiska iedarbība; tomēr plašā klīniskā pieredze ar Lariam profilaktiskiem nolūkiem neliecināja par teratogēnu vai embriotoksisku iedarbību.
Tāpēc:
- ņemot vērā malārijas smagumu grūtniecības laikā, sievietes, kas ir stāvoklī vai vēlas iestāties grūtniecības laikā, ir jāattur no ceļošanas uz endēmiskiem apgabaliem. Profilaktisko ārstēšanu ar meflokvīnu var apsvērt neatkarīgi no grūtniecības termiņa, bet stingri ievērojot indikācijas.
- Meflokvīna lietošana ārstnieciskai ārstēšanai grūtniecēm aprobežojas ar nekomplicētas akūtas malārijas ārstēšanu, ja hinīns ir kontrindicēts vai ja P. falciparum ir izturīgs pret hinīnu.
Negaidītas grūtniecības gadījumā Lariam lietošana malārijas ķīmijprofilaksei nav norāde uz grūtniecības pārtraukšanu.
Lietojot meflokvīnu grūtniecības laikā, jāievēro valsts un starptautiskās vadlīnijas.
Barošanas laiks
Meflokvīns izdalās mātes pienā nelielos daudzumos, kuru aktivitāte nav zināma. Piesardzības nolūkos jāizvairās no meflokvīna lietošanas sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.
Par meflokvīna lietošanu sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, jāievēro valsts un starptautiskās vadlīnijas.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Cilvēkiem, kuri, lietojot Lariam, piedzīvo nestabilitātes sajūtu, izmaiņas līdzsvara sajūtā vai traucējumus, kas ietekmē centrālo vai perifēro nervu sistēmu, jābūt īpaši piesardzīgiem, vadot transportlīdzekļus, vadot lidmašīnas, apkalpojot mehānismus, veicot niršanu ar akvalangu vai jebkuru citu aktivitāte, kurai nepieciešama laba modrība un kustību aktivitātes koordinācija. Dažiem pacientiem ziņots, ka reibonis vai vertigo un līdzsvara zudums var turpināties dažus mēnešus vai ilgāk pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas (skatīt 4.8. apakšpunktu).
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Paaugstinātas jutības reakcijas var rasties indivīdiem ar noslieci.
Lietojot devas, ko izmanto malārijas ārstēšanai, Lariam blakusparādības var nebūt atšķiramas no pašas slimības simptomiem.
Hemoprofilakses gadījumā meflokvīna panesamības profilu raksturo neiropsihisku blakusparādību pārsvars (skatīt apakšpunktu 4.4). Blakusparādības Lariam var rasties arī pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Ķīmiskās profilakses laikā ar Lariam visbiežāk novērotās reakcijas ir slikta dūša, vemšana un reibonis. Slikta dūša un vemšana parasti ir vieglas intensitātes un, ilgstoši lietojot, var samazināties, neraugoties uz zāļu koncentrācijas palielināšanos plazmā. Neiropsihiskās reakcijas (piemēram, depresija, reiboņa vai reiboņa epizodes un līdzsvara zudums) var saglabāties mēnešus vai ilgāk, pat pēc pārtraukšanas zāles.
Izglītība in vitro un in vivo pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu nebija hemolīzes.
Pēcpārdošanas pieredze
Tālāk esošajā tabulā ir parādītas blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas periodā un randomizētā dubultmaskētā pētījumā, kurā piedalījās 976 pacienti (483 pacienti, kas ārstēti ar meflokvīnu, 493 pacienti, kuri tika ārstēti ar atovakvonu / proguanilu), un ar terapiju saistītās neiropsihiskās blakusparādības novēroja 139 / 483 (28,8%) pacienti, kuri tika ārstēti ar meflokvīnu, salīdzinot ar 69/493 (14%) pacientiem, kuri tika ārstēti ar atovakvonu / proguanilu. Nevienā grupā netika novērotas nopietnas ar narkotikām saistītas blakusparādības.
a) Dažkārt tiek ziņots, ka šie simptomi saglabājas ilgu laiku pēc Lariam lietošanas pārtraukšanas
b) Atsevišķu nevēlamo blakusparādību apraksts:
Neiropsihiskās blakusparādības
Ja Lariam ķīmijterapijas laikā rodas neiropsihiskas reakcijas vai garīgā stāvokļa izmaiņas, pacientam jāpārtrauc Lariam lietošana un nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, lai aizstātu meflokvīnu ar alternatīvu medikamentu malārijas profilaksei (skatīt apakšpunktu 4.4).
Nenormāli sapņi / murgi
Neparasti sapņi ir ļoti bieži sastopama blakusparādība, lietojot meflokvīnu, tādēļ to nozīme jāņem vērā, novērtējot pacientus, kuri ziņo par reakcijām vai izmaiņām garīgajā stāvoklī, lietojot meflokvīnu (skatīt apakšpunktu 4.4).
c) Skatīt apakšpunktu 4.4
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Pārdozēšana -
Simptomi
Lariam pārdozēšanas gadījumā 4.8. Apakšpunktā aprakstītās nevēlamās blakusparādības var pastiprināties.
Ārstēšana
Lariam pārdozēšanas gadījumā pacienti jāārstē ar simptomātisku un atbalstošu terapiju. Nav specifisku antidotu. Aktīvās ogles iekšķīgai lietošanai, lai ierobežotu meflokvīna uzsūkšanos, var apsvērt vienas stundas laikā pēc pārdozēšanas gadījumā lietoto zāļu uzņemšanas. Vismaz 24 stundas rūpīgi uzraugiet sirds darbību (ja iespējams, izmantojot EKG) un neiropsihisko stāvokli.
Nepieciešama arī atbilstoša atbalstoša ārstēšana, jo īpaši sirds un asinsvadu slimību gadījumā.
Meflokvīna un tā metabolītu elimināciju ierobežo hemodialīze.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: pretmalārijas līdzekļi.
ATĶ kods: P01BC02.
Lariam efektivitāte malārijas ārstēšanā un profilaksē būtībā ir saistīta ar cilvēku inficēto malārijas patogēnu aseksuālo intra -eritrocītu formu iznīcināšanu (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).
Lariam ir efektīvs arī pret malārijas parazītiem, kas ir rezistenti pret citiem pretmalārijas līdzekļiem, piemēram, hlorokvīnu un citiem 4-aminohinolīna atvasinājumiem, proguanilu, pirimetamīnu un pirimetamīna-sulfonamīda kombinācijām.
Nejaušinātā, dubultmaskētā pētījumā ceļotāji, kas nav imūni, ceļoja uz malārijas endēmisko apgabalu, saņēma malārijas profilaksi ar meflokvīnu (483 pacienti) vai proguanilu un atovakvonu. Hemoprofilakses efektivitāte tika novērtēta kā sekundārs parametrs. Vidējais ceļojuma laiks bija 52,5 nedēļas, un 79% subjektu devās uz Āfriku. 1013 pacienti sākotnēji tika randomizēti, lai saņemtu meflokvīnu (n = 505) vai atovakvona-proguanilu (n = 508). Trīsdesmit septiņi subjekti padevās dažādu iemeslu dēļ. No 976 subjektiem, kuri saņēma vairāk nekā vienu pētīto zāļu devu, 966 (99%) pabeidza pētījumu un 963 novērošanas periodu-60 dienas, apkopojot datus par efektivitāti. Lai gan 10 subjektiem (5 katrā apakšgrupā) pētījumā) tika identificētas cirkulozo porozoīta antivielas, neviena no tām nekļuva par malāriju (minimālā efektivitāte attiecībā uz meflokvīnu un atovakvonu-proguanilu bija 100%). Kopumā šajā pētījumā netika konstatēti apstiprinātas malārijas gadījumi (meflokvīna un atovakvona-proguanila maksimālā efektivitāte bija 100%). Rezultāti liecina, ka meflokvīnam un atovakvona-proguanilam ir līdzīga efektivitāte malārijas profilaksei ceļotājiem, kas nav imūni (skatīt 3. tabulu).
3. tabula. Minimālās un maksimālās efektivitātes aplēses malārijas profilaksei
minimālā efektivitāte = 100 x [1 - (n ° subjektu, kas apstiprināti attiecībā uz malāriju / n ° pacientu ar cirkulorozoīdu antivielām)]
b maksimālā efektivitāte = 100 x [1 - (apstiprināto pacientu skaits pret malāriju / pacientu skaits 60 dienu efektivitātes dati)]
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Uzsūkšanās :
Meflokvīna absolūtā perorālā biopieejamība nav noteikta, jo nav pieejama intravenoza injekciju forma. Tablešu bioloģiskā pieejamība ir lielāka par 85% no šķīduma iekšķīgai lietošanai.Pārtikas klātbūtne ievērojami palielina absorbcijas ātrumu un apjomu, kā rezultātā bioloģiskā pieejamība palielinās par aptuveni 40%.
Maksimālā koncentrācija plazmā pēc vienas Lariam perorālas devas ievadīšanas tiek sasniegta 6-24 stundu laikā (vidēji aptuveni 17 stundas). Maksimālā koncentrācija plazmā, izteikta mcg / l, ir aptuveni līdzvērtīga ievadītajai devai, kas izteikta miligramos (piemēram, vienreizēja 1000 mg deva rada maksimālo koncentrāciju aptuveni 1000 mcg / l).
Lietojot 250 mg vienu reizi nedēļā, maksimālā koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī (vienāda ar 1000-2000 mcg / l) tiek sasniegta 7-10 nedēļu laikā.
Izplatīšana :
Pieaugušajiem, kuriem ir laba veselība, šķietamais izkliedes tilpums ir aptuveni 20 l / kg, kas liecina par plašu audu sadalījumu. Meflokvīns spēj uzkrāties eritrocītos, kas uzņem parazītu, un koncentrācija ir aptuveni divas reizes lielāka nekā plazmā. 98% meflokvīna ir saistās ar plazmas olbaltumvielām. Lai sasniegtu "profilaktisko efektivitāti 95%apmērā", meflokvīna koncentrācija asinīs ir 620 ng / ml. Meflokvīns šķērso placentu; izdalīšanās mātes pienā ir minimāla (skatīt apakšpunktu 4.6).
Vielmaiņa :
Meflokvīns tiek plaši metabolizēts aknās, izmantojot citohroma P450 enzīmu sistēmu. Studijas in vitro Un in vivo ir skaidri norādījuši, ka izoenzīms CYP34A ir galvenā iesaistītā izoforma. Galvenais metabolīts, 2,8 bis (trifluormetil) 4-hinolīnkarbonskābe, ir neaktīvs pret P. falciparum. Pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem šis metabolīts parādījās plazmā 2 līdz 4 stundas pēc devas ievadīšanas. metabolīta koncentrācija, kas ir aptuveni par 50% augstāka nekā meflokvīna, tika sasniegta pēc divām nedēļām; pēc tam līdzīgā laikā samazinās meflokvīna un galvenā metabolīta līmenis plazmā. Platība zem līknes plazmas koncentrācija laika gaitā (AUC) galvenais metabolīts ir 3 līdz 5 reizes lielāks nekā sākotnējam medikamentam. Otrs metabolīts, alkohols, ir atrodams tikai minimālos daudzumos.
Eliminācija :
Vairākos pētījumos ar veseliem pieaugušajiem vidējais meflokvīna pusperiods ir no 2 līdz 4 nedēļām (vidēji 3 nedēļas). Kopējais klīrenss, galvenokārt aknās, ir aptuveni 30 ml / min. Lielākā daļa meflokvīna izdalās kopā ar žulti un izkārnījumiem; brīvprātīgajiem nemainītā meflokvīna un tā galvenā metabolīta izdalīšanās ar urīnu veidoja attiecīgi 9% un 4% no devas. Pārējo metabolītu koncentrāciju urīnā izmērīt nebija iespējams.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās :
Bērniem un vecāka gadagājuma cilvēkiem meflokvīna farmakokinētika neuzrāda būtiskas ar vecumu saistītas izmaiņas, līdz ar to pediatriskā deva ir ekstrapolēta no ieteicamās pieaugušo devas.
Tā kā eliminācija caur nierēm ietekmē tikai nelielu zāļu daudzumu, nav veikti farmakokinētikas pētījumi pacientiem ar nieru mazspēja. Hemodialīzes rezultātā meflokvīns un tā galvenais metabolīts netiek ievērojami izvadīti, tādēļ nav nepieciešams mainīt devu, kas norādīta ķīmijprofilaksei, lai iegūtu plazmas koncentrāciju, kas līdzīga tai, kas konstatēta veseliem cilvēkiem dialīzes pacientiem.
Tur grūtniecība būtiski nemaina meflokvīna farmakokinētiku.
Akūtas malārijas gadījumā meflokvīna uzsūkšanās var būt traucēta.
Ir novērotas farmakokinētiskās atšķirības starp dažādu tautību populācijām. Tomēr praksē tiem ir maza nozīme, salīdzinot ar saimnieka imūno stāvokli un parazīta jutīgumu.
Ilgstošas profilakses laikā meflokvīna eliminācijas pusperiods nemainās.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Pēc lielu meflokvīna devu ievadīšanas pelēm un žurkām tika novērota teratogēna iedarbība, un trušiem tika novērota embriotoksiska iedarbība pēc 5–20 reizes lielākas meflokvīna devas ievadīšanas, nekā cilvēkiem lietotās terapijas nolūkos, taču klīniskie pētījumi neatklāja teratogēna vai embriotoksiska iedarbība.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Mikrokristāliskā celuloze, laktoze, krospovidons, kukurūzas ciete, amonija-kalcija algināts, poloksamērs, talks, magnija stearāts.
06.2 Nesaderība "-
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš "-
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Blisteri, kas izgatavoti no termoformēta plastmasas materiāla kopā ar alumīnija lenti abās pusēs, kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietoti kartona kastē.
Kartona kastīte ar 8 tabletēm pa 250 mg
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Nav īpašu norādījumu.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
Roche S.p.A. - Viale G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monca (MB)
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
"250 mg tabletes" 8 tabletes AIC n ° 027250024
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Reģistrācijas datums: 1992. gada jūnijs
Atļaujas atjaunošana: 2010. gada jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2016. gada oktobris
