LURA - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Lura - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamās blakusparādības Uzglabāšanas laiks un uzglabāšana

Aktīvās sastāvdaļas: Tamsulosīns

Lura 0,4 mg cietās kapsulas ar modificētu darbību

Indikācijas Kāpēc lieto Lura? Kam tas paredzēts?

Lura satur aktīvo vielu tamsulosīna hidrohlorīdu, kas pieder pie zāļu kategorijas, ko sauc par alfa1 adrenerģisko receptoru antagonistiem, kas samazina prostatas un urīnizvadkanāla muskuļu sasprindzinājumu, atvieglojot urīna izvadīšanu un izvadīšanu.

Lura lieto vīriešiem, lai ārstētu apakšējo urīnceļu simptomus, kas saistīti ar prostatas palielināšanos (labdabīgu prostatas hiperplāziju).

Kontrindikācijas Kad Lura nedrīkst lietot

Neņem Luru

ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu. Paaugstināta jutība izpaužas arī kā pēkšņs lokāls ķermeņa mīksto daļu (piemēram, rīkles vai mēles) pietūkums, apgrūtināta elpošana, ko dažkārt pavada nieze (angioneirotiskā tūska).
ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi (smaga aknu mazspēja);
ja Jums kādreiz ir bijušas problēmas ar asinsspiediena pazemināšanos sēdus vai guļus stāvoklī (ortostatiska hipotensija).

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Lura lietošanas

Pirms Lura lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Tāpat kā lietojot citas šāda veida zāles, īpašos gadījumos, lietojot Lura, Jums var pazemināties asinsspiediens un jūs reti varat noģībt. Kad parādās pirmās zemā asinsspiediena pazīmes (ortostatiska hipotensija), piemēram, reibonis un vājums, jums jāsēž vai jāguļ, līdz simptomi izzūd.
Pirms Lura terapijas uzsākšanas ārstam, veicot īpašus testus, būs jāizslēdz citu slimību klātbūtne, kas var izraisīt tādus pašus simptomus kā palielināta prostata (labdabīga prostatas hiperplāzija).
Ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi, ārsts ievēros īpašu piesardzību, jo zāles nav pētītas šiem cilvēkiem.
Ja Jums jāveic acu operācija lēcas apduļķošanās dēļ (katarakta), pastāstiet ārstam, kurš operēs, ja esat lietojis vai lietojat Lura, jo zāļu lietošana var palielināt ķirurģiskas komplikācijas operācijas laikā un pēc tās. Ārsts var veikt atbilstošus piesardzības pasākumus attiecībā uz zālēm. Jautājiet savam ārstam, vai pirms acu operācijas jums jāatliek vai uz laiku jāpārtrauc ārstēšana.
Iespējams, ka tablešu atliekas atradīsies izkārnījumos.

Bērni un pusaudži

Lura nav piemērota bērniem. Lura drošums un efektivitāte bērniem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Lura iedarbību

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot. Īpaši uzmanieties, ja lietojat kādas no šīm zālēm:

cimetidīnu (zāles kuņģa skābes ārstēšanai)
furosemīds (diurētiķis) Diklofenaks (pret iekaisumu un sāpēm) un varfarīns (asins šķidrināšanai), jo tie var palielināt Lura eliminācijas ātrumu.
ketokonazolu (sēnīšu infekciju ārstēšanai) vai paroksetīnu (depresijas ārstēšanai), jo tie var pastiprināt Lura iedarbību.
citas tās pašas klases zāles (alfa1 adrenoreceptoru antagonisti), jo tās var izraisīt asinsspiediena pazemināšanos.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība

Lura nav piemērota sievietēm.

Vīrietim ziņots par patoloģisku ejakulāciju (ejakulācijas traucējumiem). Tas nozīmē, ka sēklas šķidrums neiziet no ķermeņa caur urīnizvadkanālu, bet iekļūst urīnpūslī (retrogrāda ejakulācija) vai ka ejakulācijas tilpums ir samazināts vai nav vispār (ejakulācijas mazspēja).

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Pēc Lura lietošanas var rasties reibonis, tādā gadījumā nevajadzētu iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama uzmanība.

Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Lura: Devas

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Ieteicamā deva ir viena kapsula dienā, kas jālieto pēc brokastīm vai pirmās ēdienreizes dienā.

Kapsula jānorij vesela, to nedrīkst sasmalcināt vai sakošļāt, jo tas var traucēt aktīvās sastāvdaļas modificēto izdalīšanos.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Lura nav indicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Ja esat aizmirsis lietot Lura

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto kapsulu.

Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Lura

Ja esat lietojis Lura vairāk nekā noteikts, Jums var būt smagi asinsspiediena pazeminājumi, kas novēroti dažādos pārdozēšanas līmeņos.

Ja nejauši esat lietojis / lietojis pārmērīgu Lura devu, nekavējoties informējiet par to ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.

Blakusparādības Kādas ir Lura blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Novērotas šādas blakusparādības:

Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)

reibonis
ejakulācijas traucējumi

Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)

galvassāpes (galvassāpes)
ievērojama un bieža sirdsdarbība (sirdsklauves)
asinsspiediena pazemināšanās, pārejot no sēdus vai guļus uz stāvēšanu (ortostatiska hipopotensija)
iesnas un aizlikts deguns (rinīts)
aizcietējums, caureja, slikta dūša, vemšana
izsitumi, nieze, nātrene
vājums (astēnija)

Retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)

ģībonis (ģībonis)

pēkšņs mīksto ķermeņa daļu (piemēram, kakla un mēles) pietūkums, apgrūtināta elpošana ar niezi vai bez tās un ādas apsārtums (angioneirotiskā tūska)

Ļoti retas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)

izsitumi uz ādas, iekaisums, pūslīši uz ādas un / vai lūpām, acīm, mutes, nāsīm vai dzimumorgāniem (Stīvena-Džonsona sindroms)
ilgstoša un sāpīga dzimumlocekļa erekcija (priapisms)

Nevēlamās blakusparādības, kuru biežums nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):

neskaidra redze, redzes traucējumi
deguna asiņošana (deguna asiņošana)
sausa mute
smagi izsitumi uz ādas (multiformā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts)
ejakulācijas traucējumi, sēklas šķidrums urīnpūslī (retrogrāda ejakulācija), ejakulācijas mazspēja.
patoloģisks sirds ritms (priekškambaru mirdzēšana, aritmija, tahikardija)
apgrūtināta elpošana (aizdusa).

Ķirurģiskas komplikācijas (mazu skolēnu sindroms, kas pazīstams kā "Intraoperative Flag Iris Syndrome" - IFIS ir novērotas un saistītas ar Lura ārstēšanu acu operācijas laikā lēcas necaurredzamības (kataraktas) un piesardzības pasākumu dēļ) ".

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.

Derīguma termiņš un saglabāšana

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “derīguma termiņš”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

Cita informācija

Ko Lura satur

Aktīvā viela ir tamsulosīna hidrohlorīds: 1 kapsula satur 0,4 mg tamsulosīna hidrohlorīda.

Citas sastāvdaļas ir: mikrokristāliskā celuloze, metakrilskābe - etilakrilāta kopolimērs (1: 1), polisorbāts 80, nātrija laurilsulfāts, triacetīns, talks, kalcija stearāts. Cietā kapsula sastāv no: želatīna, titāna dioksīda (E 171), indigokarmīna (E 132), dzeltenā dzelzs oksīda (E 172), sarkanā dzelzs oksīda (E 172), melnā dzelzs oksīda (E 172).

Lura izskata un iepakojuma satura apraksts

Modificētas darbības cietās kapsulas - kastīte ar 20 kapsulām blistera iepakojumā.

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Plašāku informāciju par Luru var atrast cilnē "Raksturlielumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm 04,7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus04.8 Nevēlamās blakusparādības04.9 Pārdozēšana05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS05.1 Farmakodinamiskās īpašības05.2 Farmakokinētiskās īpašības05.3 Preklīniskie dati par drošību06.0 INFORMĀCIJA FARMACEITIKA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Derīguma termiņš uzglabāšanai 06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojums 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija 07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS 08. ATĻAUJAS APLIECĪBA VAI ATJAUNOŠANA 10.0. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS Radiofarmaceitiskajiem preparātiem 11.0.

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

LURA 0,4 MG MODIFICĒTĀS IZLAIDES KAPSULAS

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra modificētās darbības kapsula kā aktīvo sastāvdaļu satur 0,4 mg tamsulosīna hidrohlorīda.

Palīgvielas: Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

03.0 ZĀĻU FORMA

Modificētas darbības kapsula, cieta

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Apakšējā urīnceļu simptomi (LUTS), kas saistīti ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (BPH).

04.2 Devas un lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai

Viena kapsula dienā, kas jālieto pēc brokastīm vai pēc pirmās ēdienreizes dienā. Kapsula jānorij vesela.

Kapsulas nedrīkst sasmalcināt vai košļāt, jo tas var traucēt aktīvās sastāvdaļas modificēto izdalīšanos. Nieru darbības traucējumu gadījumā deva nav jāpielāgo. Vieglas vai vidēji smagas aknu mazspējas gadījumā deva nav jāpielāgo (skatīt arī apakšpunktu 4.3 Kontrindikācijas).

Pediatriskā populācija

Nav norāžu par īpašu LURA lietošanu bērniem. Tamsulozīna drošība un efektivitāte bērniem

04.3 Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret tamsulozīna hidrohlorīdu, ieskaitot zāļu izraisītu angioneirotisko tūsku vai kādu no palīgvielām.

Ortostatiskas hipotensijas vēsture.

Smaga aknu mazspēja.

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Tāpat kā citu alfa 1 adrenoreceptoru antagonistu gadījumā, ārstēšanas laikā ar LURA īpašos gadījumos var rasties asinsspiediena pazemināšanās, kas reti var izraisīt ģīboni. Pēc pirmajām ortostatiskās hipotensijas pazīmēm (reibonis, vājums) pacientam jāsēž vai jāguļ, līdz simptomi izzūd.

Pirms terapijas uzsākšanas ar LURA pacientam jānovērtē, vai nav citu slimību, kas var izraisīt tādus pašus simptomus kā labdabīga prostatas hiperplāzija.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas un pēc tam ar regulāriem intervāliem jāveic taisnās zarnas izmeklēšana un, ja nepieciešams, prostatas specifiskā antigēna (PSA) noteikšana. Pacientu ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min) ārstēšana jāapsver piesardzīgi, jo zāles nav pētītas šiem pacientiem. Kataraktas operācijas laikā dažiem pacientiem, kuri iepriekš tika ārstēti vai ārstēti ar zālēm, kas satur tamsulosīnu, ir bijis IFIS "Intraoperatīvs disketes varavīksnenes sindroms", kas pazīstams kā disketes varavīksnenes. Šī sindroma parādīšanās var palielināt ķirurģiskas komplikācijas operācijas laikā un pēc tās, tādēļ pacientiem, kuri gaida kataraktas operāciju, nav ieteicams sākt ārstēšanu ar tamsulosīnu.

Anekdotiskā pieredze rāda, ka var palīdzēt pārtraukt ārstēšanu ar tamsulosīnu 1 vai 2 nedēļas pirms operācijas. Tomēr ieguvums no apturēšanas un vajadzīgā pārtraukuma perioda vēl nav noskaidrots. IFIS tika konstatēts arī pacientiem, kuri pirms kataraktas operācijas bija pārtraukuši tamsulosīna lietošanu ilgāku laiku.

Pirmsoperācijas novērtēšanas fāzē ārstam jāizpēta, vai operācijai paredzētais pacients ir vai ir saņēmis tamsulosīna terapiju, lai nodrošinātu atbilstošus pasākumus IFIS ārstēšanai operācijas laikā.

Tamsulosīna hidrohlorīdu nedrīkst lietot kombinācijā ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem pacientiem ar vāju metabolizējošo CYP2D6 fenotipu.

Tamsulosīna hidrohlorīds jālieto piesardzīgi kombinācijā ar spēcīgiem un mēreniem CYP3A4 inhibitoriem (skatīt 4.5. Apakšpunktu).

Iespējams, ka tablešu atliekas atradīsies izkārnījumos.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.

Mijiedarbība netika novērota, lietojot tamsulozīnu vienlaikus ar atenololu, enalaprilu, nifedipīnu vai teofilīnu.

Vienlaicīga cimetidīna lietošana izraisa tamsulosīna līmeņa paaugstināšanos plazmā, bet furosemīds to pazemina; tomēr tamsulosīna koncentrācija plazmā ir terapeitiskā diapazonā, tāpēc deva nav jāpielāgo.

In vitro diazepāms, propranolols, trihlormetiazīds, hlormadinons, amitriptilīns, diklofenaks, glibenklamīds, simvastatīns un varfarīns nemaina tamsulosīna brīvo frakciju cilvēka plazmā. Tamsulosīns nemaina diazepāma, propranolola, trihlormetiazīda un hlormadinona brīvo frakciju. Pētījumos in vitro ar mikrosomu aknu frakcijām (reprezentatīva zāļu metabolizācijas enzīmu sistēma, kas saistīta ar citohromu P450) ar amitriptilīnu, salbutamolu, glibenklamīdu un finasterīdu mijiedarbība aknu metabolisma līmenī netika parādīta. Tomēr diklofenaks un varfarīns var palielināt tamsulosīna eliminācijas ātrumu.

Vienlaicīga tamsulosīna hidrohlorīda un spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošana var palielināt tamsulosīna hidrohlorīda iedarbību. Vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu (zināms spēcīgs CYP3A4 inhibitors) izraisīja tamsulosīna hidrohlorīda AUC un C palielināšanos attiecīgi par 2,8 un 2,2 reizes.

Tamsulosīna hidrohlorīdu nedrīkst lietot kopā ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem pacientiem ar vāju metabolizējošo CYP2D6 fenotipu.

Tamsulosīna hidrohlorīds jālieto piesardzīgi kombinācijā ar spēcīgiem un mēreniem CYP3A4 inhibitoriem.

Vienlaicīga tamsulozīna hidrohlorīda un spēcīga CYP2D6 inhibitora paroksetīna lietošana izraisīja tamsulosīna Cmax un AUC palielināšanos attiecīgi par 1,3 un 1,6 reizēm, taču šis pieaugums netiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu. Vienlaicīga citu alfa1 adrenoreceptoru antagonistu lietošana var izraisīt hipotensīvu iedarbību.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Nav nozīmes, jo LURA ir paredzēts lietošanai tikai vīriešiem.

Īslaicīgos un ilgstošos tamsulosīna hidrohlorīda klīniskajos pētījumos ir novēroti ejakulācijas traucējumi .. Pēcreģistrācijas pētījumos ir ziņots par ejakulācijas traucējumiem, retrogrādu ejakulāciju un nespēju ejakulēt.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi par spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr pacientam jāapzinās vertigo rašanās iespēja.

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Sistēmu un orgānu klasifikācija Bieži (> 1/100, Retāk (> 1/1000, Reti (> 1/10 000, Ļoti rets ( Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem) Nervu sistēmas traucējumi reibonis (1,3%) galvassāpes ģībonis Acu slimības neskaidra redze, redzes traucējumi Sirds patoloģijas sirdsklauves Asinsvadu patoloģijas ortostatiska hipotensija deguna asiņošana Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības iesnas Kuņģa -zarnu trakta traucējumi aizcietējums, caureja, slikta dūša, vemšana sausa mute Ādas un zemādas audu bojājumi izsitumi, nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska Stīvena-Džonsona sindroms multiformā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības ejakulācijas traucējumi priapisms ejakulācijas traucējumi, retrogrāda ejakulācija, ejakulācijas mazspēja Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā astēnija

Kataraktas operācijas laikā pēcreģistrācijas uzraudzības periodā tika novērots maza skolēna sindroma variants, kas pazīstams kā "Intraoperative Flag Iris Syndrome" (IFIS) un kas saistīts ar tamsulosīna terapiju (skatīt arī 4.4. Punktu).

Pēcreģistrācijas pieredze: papildus iepriekš uzskaitītajām blakusparādībām saistībā ar tamsulozīna lietošanu ir ziņots par priekškambaru mirdzēšanu, aritmiju, tahikardiju un aizdusu. Tā kā šie spontāni ziņotie notikumi ir iegūti pēcreģistrācijas pieredzē visā pasaulē, biežumu un tamsulosīna lomu to izraisīšanā nevar droši noteikt.

04.9 Pārdozēšana

Simptomi

Pārdozēšana ar tamsulosīna hidrohlorīdu var izraisīt smagu hipotensīvu efektu.

Dažādos pārdozēšanas līmeņos tika novērota nopietna hipotensīva iedarbība.

Ārstēšana

Akūtas hipotensijas gadījumā pēc pārdozēšanas nekavējoties jārīkojas kardiovaskulārā līmenī. Asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu var atjaunot, liekot pacientam apgulties. Ja ar to nepietiek, var izmantot tilpuma paplašinātājus un, ja nepieciešams, vazokonstriktīvas zāles. Ir jāuzrauga nieru darbība un jāpiemēro vispārēji atbalstoši pasākumi. Dialīze ir maz noderīga, jo tamsulozīns spēcīgi saistās ar plazmas olbaltumvielām. Lai novērstu absorbciju, var veikt dažus pasākumus, piemēram, vemšanu.

Ja norītas lielas devas, var būt noderīga kuņģa skalošana, un var ievadīt aktivēto ogli un osmotisko caureju, piemēram, nātrija sulfātu.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: alfa1 adrenoreceptoru antagonists.

ATĶ kods: G04CA02 - zāles ekskluzīvai prostatas slimību ārstēšanai - tamsulozīns.

Darbības mehānisms: tamsulosīns selektīvi un konkurētspējīgi saistās ar postsinaptiskajiem alfa1 adrenoreceptoriem, jo īpaši alfa1A un alfa1D apakštipiem, kas izraisa prostatas un urīnizvadkanāla gludo muskuļu relaksāciju.

Farmakodinamiskā iedarbība: 0,4 mg tamsulosīna palielina maksimālo urīna plūsmu. Novērš šķēršļus, atslābinot gludos muskuļus prostatā un urīnizvadkanālā, tādējādi uzlabojot iztukšošanās simptomus. Tas arī uzlabo uzpildes simptomus, kuros svarīga loma ir urīnpūšļa nestabilitātei.

Šī ietekme uz uzpildīšanas un iztukšošanas simptomiem saglabājas ilgstošas terapijas laikā. Operācijas vai kateterizācijas nepieciešamība ir ievērojami aizkavējusies.

Alfa1 adrenoreceptoru antagonisti var samazināt asinsspiedienu, samazinot perifēro pretestību. Klīniski nozīmīgs asinsspiediena pazeminājums tamsulosīna klīniskajos pētījumos netika novērots.

Pediatriskā populācija

Bērniem ar neiropātisku urīnpūsli tika veikts dubultmaskēts, randomizēts, placebo kontrolēts, devu diapazona pētījums. Pavisam 161 bērns (vecumā no 2 līdz 16 gadiem) tika randomizēts un ārstēts ar 1 no 3 tamsulosīna devas līmeņiem (zems [0,001 līdz 0,002 mg / kg], vidēja [0,002 līdz 0,004 mg / kg] un augsta [0,004 līdz 0,008 mg / kg]) vai ar placebo. Primārais mērķa kritērijs bija to pacientu skaits, kuru izzušanas punkta detrusora spiediens (detrusora noplūdes punkta spiediens, LPP) samazinājās līdz hidronefrozes un hidrouretera stabilizācijai un urīna tilpuma izmaiņām, kas iegūtas katetrizācijas rezultātā, un urīna noplūdes skaitam kateterizācijas laikā, kā ierakstīts katetrizācijas dienasgrāmatās. Nebija būtiskas atšķirības starp placebo grupu un kādu no 3 tamsulosīna grupām ne primārajiem, ne sekundārajiem mērķa kritērijiem.

05.2 Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Tamsulosīns uzsūcas no zarnām un ir gandrīz pilnībā bioloģiski pieejams.

Lietojot to tuvu ēdienreizēm, tamsulosīna hidrohlorīda uzsūkšanās samazinās.

Vienotu uzsūkšanos var panākt, ja pacients vienmēr lieto produktu pēc vienas un tās pašas ēdienreizes.

Tamsulosīnam piemīt lineāra kinētika.

Pēc vienas tamsulosīna devas barošanas laikā tamsulosīna līmenis plazmā sasniedz maksimumu aptuveni 6 stundu laikā, un līdzsvara apstākļos, kas tiek sasniegts pēc 5 ārstēšanas dienām, Cmax ir aptuveni par 2/3 augstāks nekā pēc vienas devas.

Tas ir atzīmēts gados vecākiem pacientiem, un ir pamatoti gaidīt to pašu jaunākiem pacientiem.

Gan pēc vienreizējas, gan atkārtotas devas lietošanas plazmas līmenis ievērojami atšķiras.

Izplatīšana

Cilvēkiem tamsulosīns aptuveni 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām un izkliedes tilpums ir zems (aptuveni 0,2 l / kg).

Biotransformācija

Tamsulosīnam ir vāja pirmās caurlaides iedarbība, jo tas tiek lēni metabolizēts.

Tamsulosīns plazmā atrodas galvenokārt nemainītas aktīvās sastāvdaļas veidā.

Tas tiek metabolizēts aknās.

Žurkām praktiski netika novērota tamsulosīna izraisīta mikrosomu aknu enzīmu sistēmas indukcija. In vitro rezultāti liecina, ka CYP3A4 un arī CYP2D6 ir iesaistīti metabolismā, iespējams, neliels ieguldījums tamsulosīna hidrohlorīda metabolismā, ko veic citi CYP izoenzīmi. Zāles metabolizējošo enzīmu CYP3A4 un CYP2D6 inhibīcija var palielināt tamsulosīna hidrohlorīda iedarbību (skatīt 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu).

Neviens no metabolītiem nav aktīvāks par sākotnējo produktu.

Eliminācija

Tamsulosīns un tā metabolīti tiek izvadīti galvenokārt ar urīnu, un aptuveni 9% no lietotās zāles tiek izvadīti nemainītā veidā.

Pēc vienas 0,4 mg tamsulosīna devas barošanas un līdzsvara stāvokļa apstākļos eliminācijas pusperiods tika mērīts attiecīgi 10 un 13 stundās.

05.3 Preklīniskie drošības dati

Vienreizējas un atkārtotas devas toksicitātes pētījumi tika veikti ar pelēm, žurkām un suņiem. Tika apsvērti arī reprodukcijas pētījumi ar žurkām, kancerogenitātes pētījumi ar pelēm un žurkām, genotoksicitātes pētījumi. in vitro Un in vivo.

Vispārējais toksikoloģiskais profils, kas noskaidrots, lietojot lielākas tamsulozīna devas, atbilst zināmajai alfa1 adrenoreceptoru antagonistu zāļu farmakoloģiskajai aktivitātei. Suņiem, lietojot ļoti lielas devas, elektrokardiogramma tiek mainīta.Šī reakcija nav klīniski nozīmīga.

Tamsulosīnam nav būtisku genotoksisku īpašību.

Ir ziņots par palielinātu proliferatīvo izmaiņu biežumu žurku un peļu mātītēm. Šie atklājumi, kurus, iespējams, izraisa hiperprolaktinēmija un kas rodas tikai lielās devās, tiek uzskatīti par nebūtiskiem.

06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

06.1 Palīgvielas

Mikrokristāliskā celuloze, metakrilskābe - etilakrilāta kopolimērs (1: 1), polisorbāts 80, nātrija laurilsulfāts, triacetīns, talks, kalcija stearāts.

Cieta kapsula: želatīns, titāna dioksīds (E 171), indigokarmīns (E 132), dzeltenais dzelzs oksīds (E 172), sarkanais dzelzs oksīds (E 172), melnais dzelzs oksīds (E 172).