Aktīvās sastāvdaļas: tafluprosts
SAFLUTAN 15 mikrogrami / ml Acu pilieni, šķīdums
Kāpēc lieto Saflutānu? Kam tas paredzēts?
Kāda veida zāles tās ir un kā tās darbojas?
SAFLUTAN acu pilieni satur tafluprostu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par prostaglandīnu analogiem.SAFLUTAN samazina spiedienu acs iekšienē. To lieto, ja acs iekšējais spiediens ir pārāk augsts.
Kāpēc lieto šīs zāles?
SAFLUTAN lieto, lai ārstētu glaukomas veidu, ko sauc par atvērtā leņķa glaukomu, kā arī stāvokli, kas pazīstams kā acs hipertensija pieaugušajiem. Abi apstākļi ir saistīti ar paaugstinātu spiedienu acī un galu galā var pasliktināt redzi.
Kontrindikācijas Ja Saflutan nedrīkst lietot
Nelietojiet SAFLUTAN, ja Jums ir alerģija pret tafluprostu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Saflutan lietošanas
Pirms SAFLUTAN lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu
Paturiet prātā, ka SAFLUTAN var izraisīt šādas sekas, no kurām dažas var būt pastāvīgas:
- SAFLUTAN var palielināt skropstu garumu, biezumu, krāsu un / vai skaitu un izraisīt neparastu matu augšanu uz plakstiņiem.
- SAFLUTAN var izraisīt ādas tumšumu ap acīm. Noņemiet šķīduma atlikumus no ādas. Tas samazinās ādas tumšuma risku.
- SAFLUTAN var mainīt varavīksnenes (acs krāsainās daļas) krāsu. Ja SAFLUTAN lieto vienā acī, ārstētās acs krāsa var neatgriezeniski atšķirties no otras acs krāsas.
Pastāstiet savam ārstam
- ja Jums ir nieru darbības traucējumi
- ja Jums ir aknu darbības traucējumi
- ja Jums ir astma
- ja Jums ir citas acu slimības.
Bērni un pusaudži
SAFLUTAN lietošana nav ieteicama bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav datu par drošību un efektivitāti.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Saflutāna iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Ja lietojat citas zāles acī, pagaidiet vismaz 5 minūtes starp SAFLUTAN un citu zāļu lietošanu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja Jums var iestāties grūtniecība, ārstēšanas laikā ar SAFLUTAN jāizmanto efektīva kontracepcijas metode. Nelietojiet SAFLUTAN, ja esat grūtniece. Jūs nedrīkstat lietot SAFLUTAN, ja barojat bērnu ar krūti.
Jautājiet padomu savam ārstam.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
SAFLUTAN neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pēc SAFLUTAN lietošanas var rasties īslaicīga redzes miglošanās.
Svarīga informācija par kādu no SAFLUTAN sastāvdaļām
SAFLUTAN satur benzalkonija hlorīdu. Benzalkonija hlorīds var izraisīt acu kairinājumu.
Kontaktlēcas
Ir zināms, ka benzalkonija hlorīds maina mīksto kontaktlēcu krāsu. Tāpēc izvairieties no saskares ar mīkstajām kontaktlēcām.
Pirms ievietošanas izņemiet kontaktlēcas un pagaidiet vismaz 15 minūtes, pirms tās atkal uzliekat.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Saflutānu: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ieteicamā deva ir 1 piliens SAFLUTAN katrā ārstējamā acī vienu reizi dienā vakarā. Nelietojiet vairāk pilienu un nelietojiet zāles biežāk, nekā noteicis ārsts. Tas varētu padarīt SAFLUTAN mazāk efektīvu.
Lietojiet SAFLUTAN abās acīs tikai tad, ja to ir parakstījis ārsts. Izmantojams tikai kā acu piliens. Nenorīt.
Lietošanas instrukcija:
Uzsākot jaunu pudeli:
Nelietojiet pudeli, ja trūkst plastmasas plēves, kas pārklāj vāciņu un kaklu, vai tā ir neskarta. Noņemiet plastmasas plēvi. Pierakstiet pudeles atvēršanas datumu uz kastītes.
Ikreiz, kad lietojat SAFLUTAN
- Nomazgā rokas.
- Atveriet pudeli. Īpaši uzmanieties, lai pilinātāja pudeles gals nepieskartos jūsu acīm, ādai ap aci vai pirkstiem.
- Nolieciet galvu atpakaļ un pagrieziet pudeli otrādi virs acs.
- Jūs velkat apakšējo plakstiņu uz leju un skatāties uz augšu. Nedaudz piespiediet pudeli, lai acu pilienu piliens iekristu telpā starp apakšējo vāku un aci
- Uz brīdi aizveriet aci un ar pirkstu spiediet acs iekšējo stūri apmēram minūti.Tas palīdz novērst acu pilienu plūsmu caur asaru kanālu.
- Noņemiet šķīduma atlikumus uz ādas ap acīm.
- Uzlieciet atpakaļ vāciņu un cieši aizveriet pudeli.
Ja piliens nenokļūst acī, atkārtojiet darbību.
Ja ārsts ir norādījis pilināt abās acīs, atkārtojiet 3. līdz 7. darbību otrai acij.
Ja lietojat citas zāles acīm, pagaidiet vismaz 5 minūtes starp SAFLUTAN un citu zāļu lietošanu.
Ja esat aizmirsis lietot SAFLUTAN, iepiliniet vienu pilienu, tiklīdz atceraties, un pēc tam atgriezieties pie parastā dozēšanas laika. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Nepārtrauciet SAFLUTAN lietošanu bez konsultēšanās ar ārstu. Ja pārtraucat lietot SAFLUTAN, spiediens acī atkal palielināsies. Tas var izraisīt neatgriezeniskus acu bojājumus.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz saflutāna
Ja esat lietojis SAFLUTAN vairāk nekā noteikts, maz ticams, ka tas radīs nopietnas sekas. Lietojiet nākamo devu parastajā laikā.
Ja zāles nejauši norij, jautājiet padomu ārstam.
Blakusparādības Kādas ir Saflutāna blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Lielākā daļa blakusparādību nav nopietnas.
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības
Tālāk minētie efekti var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem:
Ietekme uz acīm:
- acs apsārtums.
Biežas blakusparādības
Šādas sekas var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem:
Ietekme uz nervu sistēmu:
- galvassāpes
Ietekme uz acīm:
- niezoša acs
- acu kairinājums
- sāpes acī
- izmaiņas skropstu garumā, biezumā un skaitā
- sausa acs
- svešķermeņa sajūta acīs
- skropstu krāsas maiņa
- plakstiņu apsārtums
- nelieli precīzi iekaisuma laukumi uz acs virsmas
- jutība pret gaismu
- pastiprināta asarošana
- neskaidra redze
- samazināta acs spēja atšķirt detaļas
- varavīksnenes krāsas maiņa (var būt pastāvīga)
Retākas blakusparādības
Šādas sekas var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem:
Ietekme uz acīm:
- ādas krāsas maiņa ap acīm
- pietūkuši plakstiņi
- nogurušas acis
- acs virsmas membrānu pietūkums
- acs izdalījumi
- plakstiņu iekaisums
- iekaisuma pazīmes acs iekšienē
- diskomforts acīs
- acs virsmas membrānu pigmentācija
- folikuli acs virsmas membrānās
- alerģisks iekaisums
- patoloģiskas sajūtas acīs
Ietekme uz ādu un zemādas audiem:
- neparasta matu augšana uz plakstiņiem.
Nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
Ietekme uz acīm:
- varavīksnenes / uvea (acs vidējā slāņa) iekaisums
- acis, kas šķiet nogrimušas
Ietekme uz elpošanas sistēmu:
- astmas pasliktināšanās, elpas trūkums
Ļoti retos gadījumos dažiem pacientiem ar smagiem bojājumiem acs priekšējā daļā (radzenē) ir radušies duļķaini plankumi radzenes dēļ kalcija uzkrāšanās dēļ ārstēšanas laikā.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot nacionālo ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.gov. It / it / atbildīgs. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz pudeles etiķetes un kastītes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.
Lai novērstu infekcijas, 28 dienas pēc pirmās atvēršanas izmetiet pudeli un izmantojiet jaunu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Termiņš "> Cita informācija
Ko SAFLUTAN satur
- Aktīvā viela ir tafluprosts. 1 ml šķīduma satur 15 mikrogramus tafluprosta. Viena pudele (2,5 ml) acu pilienu, šķīdums, satur 37,5 mikrogramus tafluprosta.
- Citas sastāvdaļas ir benzalkonija hlorīds (konservants), glicerīns, nātrija dihidrogēnfosfāta dihidrāts, dinātrija edetāts, polisorbāts 80 un ūdens injekcijām. Lai pielāgotu pH, pievieno sālsskābi un / vai nātrija hidroksīdu.
SAFLUTAN ārējā izskata apraksts un iepakojums
SAFLUTAN ir dzidrs un bezkrāsains šķidrums (šķīdums), kas iepakots 1 vai 3 caurspīdīgās plastmasas pudelēs, katrā 2,5 ml šķīduma.
Plastmasas pudeles ir aizvērtas ar skrūvējamu vāciņu.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS -
SAFLUTAN 15 mikrogrami / ml acu pilieni, šķīdums
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS -
Viens ml acu pilienu šķīduma satur 15 mikrogramus tafluprosta.
Viena pudele (2,5 ml) acu pilienu šķīduma satur 37,5 mcg tafluprosta.
Palīgviela: 0,1 mg benzalkonija hlorīda 1 ml acu pilienu, šķīdums.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA -
Acu pilieni, šķīdums (acu pilieni).
Dzidrs un bezkrāsains šķīdums.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA -
04.1 Terapeitiskās indikācijas -
Paaugstināta acs iekšējā spiediena samazināšana atvērta leņķa glaukomas un acs hipertensijas gadījumā.
Kā monoterapija pacientiem
• kuri ir nepietiekami reaģējuši uz pirmās līnijas terapiju
• kuri nepanes vai kuriem pirmās līnijas terapija ir kontrindicēta
Kā papildterapija beta blokatoriem.
SAFLUTAN ir indicēts pieaugušajiem ≥ 18 gadiem.
04.2 Devas un lietošanas veids -
Devas
Ieteicamā deva ir viens piliens SAFLUTAN skartās (-o) acs (-u) konjunktīvas maisiņā vienu reizi dienā, vakarā.
Deva nedrīkst pārsniegt vienu reizi dienā, jo biežāka lietošana var samazināt hipotensīvo ietekmi uz acs iekšējo spiedienu.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem:
Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.
Pediatriskā populācija:
Tafluprosta drošība un efektivitāte, lietojot bērniem līdz 18 gadu vecumam, vēl nav pierādīta.
Lietošana nieru / aknu darbības traucējumu gadījumā
Tafluprosts nav pētīts pacientiem ar nieru / aknu darbības traucējumiem, tāpēc šiem pacientiem tas jālieto piesardzīgi.
Lietošanas veids
Lai novērstu iespējamu šķīduma piesārņošanu, pacienti nedrīkst pieskarties plakstiņiem, apkārtējām zonām vai jebkurai citai virsmai ar pudeles aplikatora galu.
Lai samazinātu plakstiņu ādas tumšuma risku, pacientiem jānoslauka šķīduma atlikumi no ādas. Tāpat kā jebkuru citu acu pilienu gadījumā, pēc ievadīšanas ieteicams nazolacrimal oklūziju vai maigu plakstiņa aizvēršanu, kas var samazināt acu zāļu sistēmisko uzsūkšanos.
Ja tiek lietotas vairāk nekā vienas lokālas oftalmoloģiskas zāles, katras zāles jāievada ar vismaz 5 minūšu intervālu.
04.3 Kontrindikācijas -
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu tafluprostu vai kādu no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā -
Pirms ārstēšanas uzsākšanas pacienti jāinformē par skropstu pagarināšanas, plakstiņu ādas tumšuma un varavīksnenes pigmentācijas palielināšanās iespējamību. Dažas no šīm izmaiņām var būt paliekošas un var izraisīt atšķirības abu acu izskatā tikai vienas gadījumā. acs tiek ārstēta.
Varavīksnenes pigmentācijas izmaiņas notiek lēni un var nebūt pamanāmas vairākus mēnešus.Acu krāsas izmaiņas ir novērotas galvenokārt pacientiem ar jauktas krāsas varavīksnenēm, piemēram, zili brūniem, pelēkbrūniem, dzeltenbrūniem un zaļbrūniem. Vienpusējas ārstēšanas gadījumā pastāvīgas heterohromijas risks ir acīmredzams.
Nav pieredzes par tafluprosta lietošanu pacientiem ar neovaskulāru, šaura leņķa, šaura leņķa vai iedzimtu glaukomu. Pieredze par tafluprostu pacientiem ar afakiju un pigmentāru vai pseidoeksfoliatīvu glaukomu ir ierobežota.
Ieteicama piesardzība, lietojot tafluprostu afakiskiem, pseidofakiskiem pacientiem ar aizmugurējās lēcas kapsulas plīsumu vai priekšējās kameras lēcām vai pacientiem ar zināmiem cistoīdās makulas tūskas vai irīta / uveīta riska faktoriem.
Nav pieredzes par pacientiem ar smagu astmu, tādēļ šādus pacientus jāārstē piesardzīgi.
Ir ziņots, ka benzalkonija hlorīds, ko parasti izmanto kā konservantu oftalmoloģiskajos produktos, izraisa punktveida keratopātiju un / vai toksisku čūlainu keratopātiju. Tā kā SAFLUTAN satur benzalkonija hlorīdu, biežai vai ilgstošai lietošanai pacientiem ar sausām acīm vai radzenes bojājumiem nepieciešama rūpīga uzraudzība.
SAFLUTAN satur benzalkonija hlorīdu, kas var izraisīt acu kairinājumu. Izvairieties no saskares ar mīkstajām kontaktlēcām. Pirms ievietošanas izņemiet kontaktlēcas un pagaidiet vismaz 15 minūtes, pirms tās ievietojat atpakaļ. Ir zināms, ka benzalkonija hlorīds maina mīksto kontaktlēcu krāsu.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi -
Cilvēkiem nav sagaidāma mijiedarbība, jo pēc acu ievadīšanas tafluprosta sistēmiskā koncentrācija ir ārkārtīgi zema, tāpēc ar tafluprostu nav veikti īpaši mijiedarbības pētījumi ar citām zālēm.
Klīniskajos pētījumos tafluprostu lietoja vienlaikus ar timololu bez mijiedarbības pierādījumiem.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods -
Sievietes reproduktīvā vecumā / kontracepcija
SAFLUTAN nedrīkst lietot sievietes reproduktīvā vecumā, ja vien nav piemēroti kontracepcijas līdzekļi (skatīt apakšpunktu 5.3).
Grūtniecība
Nav pietiekamu datu par tafluprosta lietošanu grūtniecēm.
Tafluprosts var kaitīgi farmakoloģiski ietekmēt grūtniecību un / vai augli / jaundzimušo.
Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja reproduktīvo toksicitāti (skatīt apakšpunktu 5.3). Tādēļ SAFLUTAN nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams (ja nav pieejamas citas ārstēšanas iespējas).
Barošanas laiks
Nav zināms, vai tafluprosts vai tā metabolīti izdalās cilvēka mātes pienā. Pētījums ar žurkām liecināja par tafluprosta un / vai tā metabolītu izdalīšanos mātes pienā pēc lokālas lietošanas (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
Tāpēc tafluprostu nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Auglība
Žurku tēviņiem un mātītēm intravenozas tafluprosta devas līdz 100 mcg / kg dienā neietekmēja pārošanās spēju un auglību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus -
Tafluprosts neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tāpat kā ar jebkuru oftalmoloģisku ārstēšanu, pārejošas redzes miglošanās gadījumā pēc instilācijas pacientam jāgaida, līdz redze kļūst skaidra, pirms vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības -
Klīniskajos pētījumos vairāk nekā 1400 pacienti tika ārstēti ar konservantu tafluprostu vai nu monoterapijā, vai kā papildinājums 0,5% timololam. Visbiežāk novērotā ar ārstēšanu saistītā blakusparādība bija acs hiperēmija. Tas notika aptuveni 13% pacientu, kuri piedalījās klīniskajos pētījumos ar konservantu tafluprostu Eiropā un ASV. Vairumā gadījumu šis notikums bija viegls un izraisīja terapijas pārtraukšanu vidēji 0,4% pacientu, kas piedalījās izmēģinājuma pētījumos. 3 mēnešus ilgā, III fāzes pētījumā, kas tika veikts ASV, salīdzinot tafluprosta preparātu bez konservantiem ar timolola preparātu bez konservantiem, acs hiperēmija radās 4,1% (13/320) pacientu, kuri tika ārstēti ar tafluprostu.
Klīniskos pētījumos ar tafluprostu Eiropā un ASV pēc maksimālā 24 mēnešu novērošanas tika novērotas šādas ar ārstēšanu saistītas nevēlamas blakusparādības:
Katrā biežuma klasē nevēlamās blakusparādības tiek ziņotas dilstošā biežuma secībā.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži (≥1 / 100, galvassāpes
Acu slimības
Ļoti bieži (≥1 / 10): konjunktīvas / acs hiperēmija
Bieži (≥ 1/100, acu nieze, acu kairinājums, sāpes acīs, skropstu izmaiņas (garuma, biezuma un skaita palielināšanās), sausa acs, svešķermeņa sajūta acī, skropstu krāsas maiņa, plakstiņu eritēma, virspusējs keratīts (CPS) , fotofobija, pastiprināta asarošana, neskaidra redze, samazināts redzes asums un palielināta varavīksnenes pigmentācija.
Retāk (≥1 / 1000, plaukstu tūska, astēnopija, konjunktīvas tūska, izdalījumi no acīm, blefarīts, šūnu klātbūtne priekšējā kamerā, diskomforts acīs, pietūkums ārpus priekšējās kameras, konjunktīvas pigmentācija, konjunktīvas folikuli, alerģisks konjunktivīts un neparastas sajūtas acī.
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem): irīts / uveīts, plakstiņu vagas padziļināšanās.
Ļoti reti ziņots par radzenes pārkaļķošanās gadījumiem saistībā ar fosfātus saturošu acu pilienu lietošanu dažiem pacientiem ar radzenes bojājumiem.
Elpošanas sistēmas patoloģijas
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem): astmas paasinājums, aizdusa
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk (≥1 / 1000, plakstiņu hipertrichoze
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Pārdozēšana -
Pārdozēšana pēc acu ievadīšanas ir maz ticama.
Pārdozēšanas gadījumā ārstēšanai jābūt simptomātiskai.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS -
05.1 "Farmakodinamiskās īpašības -
Farmakoterapeitiskā grupa: antiglaukoma un miotiskie preparāti, prostaglandīnu analogi
ATĶ kods: S01EE05
Darbības mehānisms
Tafluprosts ir fluorēts prostaglandīna F2α analogs. Tafluprosta skābe, bioloģiski aktīvs tafluprosta metabolīts, ir ļoti spēcīgs un selektīvs cilvēka prostanoīdu FP receptoru agonists. Tafluprosta skābei ir 12 reizes lielāka afinitāte pret FP receptoru nekā latanoprosts. Farmakodinamiskie pētījumi ar pērtiķiem liecina, ka tafluprosts samazina acs iekšējo spiedienu, palielinot acs iekšējā šķidruma aizplūšanu.
Farmakodinamiskā iedarbība
Eksperimenti ar normotensīviem pērtiķiem un pērtiķiem ar acs hipertensiju parādīja, ka tafluprosts ir efektīvs savienojums acs iekšējā spiediena samazināšanai. Pētījumā, kurā tika novērtēta tafluprosta metabolītu ietekme uz acs iekšējā spiediena pazemināšanos, tikai tafluprosta skābe ievērojami samazināja acs iekšējo spiedienu.
Trušiem, kuri 4 nedēļas tika ārstēti ar 0,0015% tafluprosta oftalmoloģisko šķīdumu vienu reizi dienā, redzes nerva galvas asins plūsma ievērojami palielinājās (15%) no sākotnējā līmeņa, mērot ar lāzera plankumainu plūsmas grafiku 14. un 28. dienā.
Klīniskā efektivitāte
Acs iekšējā spiediena samazināšanās sākas 2 līdz 4 stundas pēc pirmās ievadīšanas, un maksimālais efekts tiek sasniegts aptuveni 12 stundas pēc ievadīšanas. Iedarbības ilgums tiek saglabāts vismaz 24 stundas. Izmēģinājuma pētījumi ar tafluprosta preparātu, kas satur konservantu benzalkonija hlorīdu, parādīja, ka tafluprosts ir efektīvs pats par sevi un tam piemīt papildinoša iedarbība, ja to lieto kā papildterapiju timololam: 6 mēnešus ilgs pētījums liecināja, ka tafluprosts ievērojami samazina acs iekšējo spiedienu 6-8 mmHg dažādos dienas laikos, salīdzinot ar 7-9 mmHg, kas iegūts, lietojot latanoprostu. no 5 līdz 7 mmHg, salīdzinot ar 4-6 mmHg, kas iegūts, lietojot timololu. Tafluprosta acs iekšējo spiedienu pazeminošā iedarbība tika saglabāta, pagarinot šos pētījumus līdz 12 mēnešiem. Pētījumā, kas ilga 6 mēnešus, tafluprosta pazeminošā ietekme uz intraokulāro spiedienu salīdzināja ar tā šķīdinātāja spiedienu, ja to lietoja papildus timololam. Papildu acs iekšējā spiediena pazemināšanas efekti, salīdzinot ar sākotnējiem rādītājiem (mērīti pēc 4 nedēļu timolola lietošanas), bija 5–6 mmHg timolola-tafluprosta grupā un 3–4 mmHg timolola nesēja grupā. Nelielā krustošanās pētījumā ar 4 nedēļu ārstēšanas periodu tafluprosta preparāti, kas nesatur konservantus un konservantus, parādīja līdzīgu efektu, pazeminot acs iekšējo spiedienu virs 5 mmHg. Turklāt 3 mēnešus ilgā pētījumā, kas tika veikts ASV, salīdzinot tafluprosta preparātu bez konservantiem ar timolola preparātu bez konservantiem, tafluprosta ietekme acs iekšējā spiediena samazināšanā dažāda novērtējuma laikā bija no 6,2 līdz 7,4 mmHg. timolola diapazons bija no 5,3 līdz 7,5 mmHg.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības -
Uzsūkšanās
Pēc tam, kad vienu reizi dienā vienu pilienu tafluprosta ievadīja 0,0015% acu pilienu abās acīs 8 dienas, tafluprosta skābes koncentrācija plazmā bija zema, un tās profils bija līdzīgs 1. un 8. dienā. zemāk par zemāko noteikšanas slieksni (10 pg / ml) par vienu stundu pēc devas ievadīšanas. Vidējās Cmax vērtības (24,4 un 31,4 pg / ml) un AUC0-pēdējā (405,9 un 581,1 pg * min / ml) dienās bija līdzīgas 1 un 8, kas norāda, ka pirmajā acu lietošanas nedēļā tika sasniegta nemainīga zāļu koncentrācija. Netika konstatētas statistiski nozīmīgas atšķirības sistēmiskajā bioloģiskajā pieejamībā starp preparātiem ar konservantiem un bez tiem.
Trušu pētījumā tafluprosta uzsūkšanās ūdens šķidrumā bija salīdzināma pēc vienreizējas 0,0515% oftalmoloģiskā šķīduma ievadīšanas acī ar konservantu vai bez tā.
Izplatīšana
Pērtiķiem netika novērota specifiska radioaktīvi iezīmēta tafluprosta izplatība varavīksnenes ķermenī vai koroīdā, ieskaitot tīklenes pigmenta epitēliju; tas liecina par zemu afinitāti pret melanīna pigmentu. Visa organisma autoradiogrāfijas pētījumā. Žurkām augstākā koncentrācija radioaktivitāte tika novērota radzenē, kam sekoja plakstiņi, sklera un varavīksnenes.Ārpus acs radioaktivitāte tika sadalīta starp asaru aparātu, aukslēju, barības vadu un traktu, kuņģa -zarnu trakta, nieru, aknu, žultspūšļa un urīnpūšļa.
Skāba tafluprosta saistīšanās ar cilvēka seruma albumīnu in vitro bija 99% pie 500 ng / ml skāba tafluprosta.
Biotransformācija
Galvenais tafluprosta metabolisma ceļš cilvēkiem, kas ir pārbaudīts in vitro, sastāv no hidrolīzes līdz farmakoloģiski aktīvam metabolītam tafluprosta skābei, kas tiek tālāk metabolizēts, glikuronizējoties vai beta oksidējoties. Beta oksidācijas produkti, tafluprosta 1,2-dinors un 1,2,3,4-tetranorskābes, kas ir farmakoloģiski neaktīvi, tos var glikuronizēt vai hidroksilēt. Citohroma P450 (CYP) enzīmu sistēma nepiedalās tafluprosta skābes metabolismā. Pamatojoties uz pētījumu ar trušu radzenes audiem un ar attīrītiem fermentiem, galvenā esterāze, kas ir atbildīga par estera hidrolīzi par tafluprostu skābe ir karboksilesterāze. Butilholīnesterāze, bet ne acetilholīnesterāze, arī var veicināt hidrolīzi.
Eliminācija
Pēc ³H-tafluprosta (0,005% oftalmoloģiskais šķīdums; 5 mcl / acs) lietošanas vienreiz dienā žurkām abās acīs 21 dienu laikā aptuveni 87% no kopējās radioaktīvās devas tika atrasti ekskrementos. Kopējais izdalījās ar urīnu aptuveni 27 -38% un aptuveni 44-58% devas izdalījās ar izkārnījumiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati -
Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu sistēmisku toksicitāti, genotoksicitāti un iespējamu kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam. Tāpat kā citiem PGF2 agonistiem, atkārtota tafluprosta lokāla lietošana acīs pērtiķiem izraisīja neatgriezenisku ietekmi uz pigmentāciju varavīksnenes un plaukstas plaisas platuma atgriezenisks pieaugums.
"Paaugstināta dzemdes kontraktilitāte in vitro Tafluprosta uterotoniskā aktivitāte nav pētīta cilvēka dzemdes preparātos.
Reproduktīvās toksicitātes pētījumi tika veikti žurkām un trušiem pēc intravenozas ievadīšanas. Žurkām netika novērota nelabvēlīga ietekme uz auglību vai agrīnu embrionālo attīstību, ja sistēmiskā iedarbība vairāk nekā 12 000 reizes pārsniedza maksimālo klīnisko iedarbību, pamatojoties uz Cmax vai vairāk nekā 2200 reizes, salīdzinot ar AUC.
Parastos embrija-augļa attīstības pētījumos tafluprosts izraisīja augļa ķermeņa masas samazināšanos un palielināja zudumus pēc implantācijas. Tafluprosts palielināja skeleta anomāliju biežumu žurkām un galvaskausa, smadzeņu un mugurkaula malformācijas biežumu trušiem. Trušu pētījumā tafluprosta un tā metabolītu līmenis plazmā bija zem kvantitatīvā līmeņa.
Pirms un pēcdzemdību attīstības pētījumā ar žurkām, lietojot tafluprosta devas, kas vairāk nekā 20 reizes pārsniedza klīnisko devu, pēcnācējiem tika novērota palielināta jaundzimušo mirstība, samazināts ķermeņa svars un aizkavēta auss izvietošana.
Eksperimenti ar žurkām ar radioaktīvi iezīmētu tafluprostu parādīja, ka aptuveni 0,1% no devas, kas lokāli lietota acī, nokļūst pienā. Tā kā aktīvā metabolīta (tafluprosta skābes) eliminācijas pusperiods plazmā ir ļoti īss (pēc 30 minūtēm cilvēkiem nav nosakāms), lielākā daļa radioaktivitātes, iespējams, bija saistīta ar metabolītiem, kuriem bija neliela farmakoloģiskā aktivitāte vai tās nebija. Pamatojoties uz zāļu un dabisko prostaglandīnu metabolismu, ir sagaidāma ļoti zema perorālā biopieejamība.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA -
06.1 Palīgvielas
Benzalkonija hlorīds
Glicerīns
Nātrija dihidrogēnfosfāta dihidrāts
Dinātrija edetāts
Polisorbāts 80
Sālsskābe un / vai nātrija hidroksīds (pH regulēšanai)
Ūdens injekcijām
06.2 Nesaderība "-
Nav būtisks
06.3 Derīguma termiņš "-
3 gadi.
Pēc pudeles pirmās atvēršanas: 28 dienas.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi -
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs -
Caurspīdīga polipropilēna pudele ar polipropilēna pilinātāja galu un augsta blīvuma polietilēna vāciņu. Katras pudeles tilpums ir 2,5 ml.
Pieejami šādi iepakojuma izmēri: kartona kastītes ar 1 vai 3 pudelēm pa 2,5 ml.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcijas -
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 "REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS" ĪPAŠNIEKS
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS -
15 mikrogrami / ml acu pilienu, šķīdums
1 pudele 2,5 ml AIC n. 038926010
15 mikrogrami / ml acu pilienu, šķīdums
3 pudeles ar 2,5 ml AIC n. 038926022
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS -
Reģistrācijas datums: 2010. gada maijs
Pēdējās atjaunošanas datums: 2014. gada februāris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS -
2014. gada novembris