Aktīvās sastāvdaļas: esomeprazols
Esopral 20 mg zarnās šķīstošās tabletes
Esopral 40 mg zarnās šķīstošās tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Esopral? Kam tas paredzēts?
Esopral satur zāles, ko sauc par esomeprazolu. Tas pieder zāļu grupai, ko sauc par “protonu sūkņa inhibitoriem”, kas darbojas, samazinot kuņģī saražotās skābes daudzumu.
Esopral lieto šādu slimību ārstēšanai:
- "Gastroezofageālā refluksa slimība" (GERD). Tas rodas, kad skābe no kuņģa izplūst barības vadā (caurulē, kas savieno kaklu ar kuņģi), izraisot sāpes, iekaisumu un dedzināšanu.
- Kuņģa vai zarnu augšējās čūlas, kas inficētas ar baktērijām, ko sauc par "Helicobacter pylori" .Ja Jums ir šie apstākļi, ārsts var arī izrakstīt antibiotikas, lai ārstētu infekciju un ļautu čūlai dziedēt.
- Kuņģa čūlas, ko izraisa zāles, ko sauc par NPL (nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem). Esopral var lietot arī, lai novērstu kuņģa čūlu veidošanos NPL lietošanas laikā.
- Pārmērīga kuņģa skābe, ko izraisa audzējs aizkuņģa dziedzerī (Zollingera-Elisona sindroms).
- Ilgstoša čūlu asiņošanas ārstēšana pēc profilakses, ievadot Esopral intravenozi.
Kontrindikācijas Kad Esopral nedrīkst lietot
Nelietojiet Esopral šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret ezomeprazolu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- ja Jums ir alerģija pret citām protonu sūkņa inhibitoru zālēm (piemēram, pantoprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu, omeprazolu).
- ja lietojat zāles, kas satur nelfinavīru (lieto HIV ārstēšanai).
Jūs nedrīkstat lietot Esopral, ja tas ietilpst kādā no iepriekš minētajiem gadījumiem. Ja rodas šaubas, pirms Esopral lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Esopral lietošanas
Īpaša piesardzība, lietojot Esopral, nepieciešama šādos gadījumos
Pirms Esopral lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, ja:
- Jums ir smagi aknu darbības traucējumi.
- Jums ir smagi nieru darbības traucējumi.
Esopral var maskēt citu slimību simptomus. Tāpēc, ja pirms Esopral lietošanas vai tās lietošanas laikā ar Jums notiek kāds no šiem gadījumiem, nekavējoties pastāstiet savam ārstam:
- Jūs zaudējat daudz svara bez iemesla vai rodas apgrūtināta rīšana.
- Rodas sāpes vēderā vai gremošanas traucējumi.
- Sāciet vemt pārtiku vai asinis.
- Izkārnījumi ir melni (izkārnījumi ar asinīm).
Ja Esopral ir izrakstīts "pēc vajadzības", sazinieties ar savu ārstu, ja simptomi saglabājas vai mainās īpašības.
Ja lietojat protonu sūkņa inhibitoru, piemēram, Esopral, īpaši ilgāk par vienu gadu, Jums var būt nedaudz paaugstināts gūžas, plaukstas vai mugurkaula lūzuma risks. Ja Jums ir osteoporoze vai lietojat kortikosteroīdus (kas var palielināt osteoporoze), konsultējieties ar ārstu.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Esopral iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes. Tas ir tāpēc, ka Esopral var ietekmēt dažu zāļu iedarbību un dažas zāles var ietekmēt Esopral.
Jūs nedrīkstat lietot Esopral tabletes, ja lietojat zāles, kas satur nelfinavīru (lieto HIV ārstēšanai).
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no šīm zālēm:
- Atazanavīrs (lieto HIV ārstēšanai).
- Klopidogrels (lieto, lai novērstu asins recekļu veidošanos)
- Ketokonazolu, itrakonazolu vai vorikonazolu (lieto sēnīšu izraisītu infekciju ārstēšanai).
- Erlotinibs (lieto vēža ārstēšanai).
- Citaloprams, imipramīns vai klomipramīns (lieto depresijas ārstēšanai).
- Diazepāms (lieto trauksmes ārstēšanai, muskuļu relaksācijai vai epilepsijas ārstēšanai).
- Fenitoīns (lieto epilepsijas ārstēšanai). Ja lietojat fenitoīnu, ārstam, uzsākot vai pārtraucot ārstēšanu ar Esopral, būs jāuzrauga Jūsu stāvoklis.
- Zāles, ko lieto asiņu atšķaidīšanai, piemēram, varfarīns. Ārsts var Jūs novērot, kad sākat vai pārtraucat lietot Esopral.
- Cilostazols (lieto, lai ārstētu intermitējošu izliekumu - sāpes kājās staigājot, ko izraisa nepietiekama asins piegāde).
- Cisaprīdu (lieto gremošanas traucējumu un grēmas ārstēšanai).
- digoksīnu (lieto sirds slimību ārstēšanai).
- Metotreksāts (zāles, ko lieto ķīmijterapijā lielās devās vēža ārstēšanai) - ja lietojat lielu metotreksāta devu, ārsts var īslaicīgi pārtraukt ārstēšanu ar Esopral.
- Takrolīms (lieto orgānu transplantācijā)
- Rifampicīnu (lieto tuberkulozes ārstēšanai).
- Asinszāle (Hypericum perforatum) (lieto depresijas ārstēšanai).
Ja ārsts kopā ar Esopral ir izrakstījis antibiotikas, piemēram, amoksicilīnu un klaritromicīnu, lai ārstētu Helicobacter pylori infekcijas izraisītas čūlas, ir ļoti svarīgi pastāstīt ārstam par citām zālēm.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Pirms Esopral lietošanas pastāstiet ārstam, ja esat grūtniece vai vēlaties grūtniecību. Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Ārsts izlems, vai varat lietot Esopral šajā laikā.
Nav zināms, vai Esopral izdalās mātes pienā, tāpēc Jūs nedrīkstat lietot Esopral, ja barojat bērnu ar krūti.
Esopral lietošana kopā ar uzturu
Tabletes var lietot tukšā dūšā vai pilnā vēderā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Maz ticams, ka Esopral ietekmēs jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Svarīga informācija par kādu no Esopral sastāvdaļām
Esopral zarnās šķīstošās tabletes satur saharozi, kas ir cukura veids. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir “dažu cukuru nepanesamība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Esopral: Devas
Vienmēr lietojiet Esopral tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
- Esopral zarnās šķīstošās tabletes nav ieteicamas bērniem līdz 12 gadu vecumam.
- Ja esat lietojis šīs zāles ilgu laiku, ārsts Jūs uzraudzīs (īpaši, ja esat lietojis šīs zāles ilgāk par gadu).
- Ja ārsts ir teicis lietot zāles pēc vajadzības, ja nepieciešams, lūdzu, pastāstiet ārstam, ja simptomi mainās.
Zāļu lietošana
- Jūs varat lietot tabletes jebkurā diennakts laikā.
- Jūs varat lietot tabletes pilnā vēderā vai tukšā dūšā.
- Norijiet tabletes veselas, uzdzerot ūdeni. Nesakošļājiet un nesasmalciniet tabletes, jo tās satur pārklātas granulas, kas aizsargā zāles no kuņģa skābuma.Tāpēc ir svarīgi nesabojāt granulas.
Ko darīt, ja Jums ir grūtības norīt tabletes
Ja Jums ir grūtības norīt tabletes:
- Ievietojiet tabletes glāzē negāzēta ūdens. Citus šķidrumus nedrīkst lietot.
- Maisiet, līdz tabletes izšķīst (maisījumam nebūs skaidra izskata). Dzert nekavējoties vai vismaz 30 minūšu laikā. Vienmēr sajauc tos pirms dzeršanas.
- Lai pārliecinātos, ka esat lietojis visas zāles, rūpīgi izskalojiet glāzi, līdz pusei piepildot ar ūdeni un dzeriet. Cietās daļiņas satur zāles, un tās nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt.
- Ja jūs absolūti nevarat norīt, tableti var sajaukt ar nedaudz ūdens, ievietot šļircē un ievadīt caur cauruli tieši kuņģī (kuņģa caurulē).
Cik daudz medikamentu lietot
- Ārsts ieteiks, cik tablešu jālieto un cik ilgi. Tas ir atkarīgs no jūsu fiziskā stāvokļa, vecuma un aknu stāvokļa.
- Parastās devas ir norādītas zemāk.
Gastroezofageālā refluksa slimības (GERD) izraisītas grēmas ārstēšana:
Pieaugušie un bērni no 12 gadu vecuma:
- Ja ārsts ir konstatējis, ka jūsu barības vads ir nedaudz bojāts, parastā deva ir viena Esopral 40 mg zarnās šķīstošā tablete vienu reizi dienā 4 nedēļas. Ja barības vads nav sadzijis, ārsts var ieteikt turpināt ārstēšanu, lietojot to pašu devu, vēl 4 nedēļas.
- Pēc barības vada sadzīšanas parastā deva ir viena Esopral 20 mg zarnās šķīstošā tablete vienu reizi dienā.
- Ja barības vads nav bojāts, parastā deva ir viena Esopral 20 mg zarnās šķīstošā tablete katru dienu. Kad simptomi tiek kontrolēti, ārsts informēs, ka nepieciešamības gadījumā varat lietot zāles, bet ne vairāk kā vienu -izturīga Esopral tablete 20 mg dienā.
- Ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi, ārsts noteiks mazāku devu.
Helicobacter pylori infekcijas izraisītu čūlu ārstēšana un to atkārtotas parādīšanās novēršana:
- Pieaugušie no 18 gadu vecuma: parastā deva ir viena Esopral 20 mg zarnās šķīstošā tablete divas reizes dienā vienu nedēļu.
- Ārsts arī ieteiks lietot antibiotikas, ko sauc par amoksicilīnu un klaritromicīnu.
Kuņģa čūlu ārstēšana, ko izraisa NPL (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi):
- Pieaugušie no 18 gadu vecuma: parastā deva ir viena Esopral 20 mg zarnās šķīstošā tablete vienu reizi dienā 4 līdz 8 nedēļas.
Kuņģa čūlu profilakse, ja lietojat NPL (nesteroīdus pretiekaisuma līdzekļus):
- Pieaugušie no 18 gadu vecuma: parastā deva ir viena Esopral 20 mg zarnās šķīstošā tablete vienu reizi dienā.
Pārmērīgas kuņģa skābes ārstēšana, ko izraisa aizkuņģa dziedzera augšana (Zollingera-Elisona sindroms):
- Pieaugušie no 18 gadu vecuma: parastā deva ir 40 mg tabletes divas reizes dienā.
- Ārsts pielāgos devu atbilstoši jūsu vajadzībām un arī izlems, cik ilgi turpināt ārstēšanu. Maksimālā deva ir 80 mg divas reizes dienā.
Ilgstoša čūlu asiņošanas ārstēšana pēc profilakses, ievadot Esopral intravenozi:
Parastā deva ir viena Esopral 40 mg tablete vienu reizi dienā 4 nedēļas.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Esopral
Ja esat lietojis Esopral vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis Esopral vairāk nekā noteicis ārsts, nekavējoties informējiet par to ārstu vai farmaceitu.
Ja esat aizmirsis lietot Esopral
- Ja esat aizmirsis lietot Esopral devu, ieņemiet to, tiklīdz atceraties. Ja ir gandrīz pienācis laiks nākamajai devai, izlaidiet aizmirsto devu.
- Nelietojiet dubultu devu (divas devas vienlaikus), lai aizvietotu aizmirsto devu.
Blakusparādības Kādas ir Esopral blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, Esopral var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja pamanāt kādu no šīm nopietnajām blakusparādībām, pārtrauciet Esopral lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu:
- Pēkšņa sēkšana, lūpu, mēles un rīkles vai ķermeņa pietūkums, izsitumi, ģībonis vai rīšanas grūtības (smaga alerģiska reakcija).
- Ādas apsārtums ar pūslīšiem vai lobīšanos. Smagi pūslīši un asiņošana var parādīties arī lūpās, acīs, mutē, degunā un dzimumorgānos. Tas var būt "Stīvensa-Džonsona sindroms" vai "toksiska epidermas nekrolīze".
- Dzeltena āda, tumšs urīns un nogurums var būt aknu darbības traucējumu simptomi.
Šie efekti ir reti, skar mazāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem.
Citas blakusparādības ir:
Bieži (skar mazāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
- Galvassāpes.
- Ietekme uz kuņģi vai zarnām: caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms.
- Slikta dūša vai vemšana.
Retāk (skar mazāk nekā 1 no 100 cilvēkiem):
- Pietūkums pēdās un potītēs.
- Miega traucējumi (bezmiegs).
- Reibonis, adatas, miegainība.
- Reibonis.
- Sausa mute
- Izmaiņas asins analīzēs, kas pārbauda aknu darbību.
- Ādas izsitumi, nātrene un nieze.
- Gūžas, plaukstas locītavas vai mugurkaula lūzums (ja Esopral lieto lielās devās un ilgstoši).
Reti (skar mazāk nekā 1 no 1000 cilvēkiem):
- Asins problēmas, piemēram, samazināts balto asins šūnu un trombocītu skaits. Tas var izraisīt vājumu, zilumus vai iespēju vieglāk inficēties.
- Zems nātrija līmenis asinīs. Tas var izraisīt vājumu, vemšanu un krampjus.
- Uzbudinājuma, apjukuma vai depresijas sajūta.
- Garšas izmaiņas.
- Redzes problēmas, piemēram, neskaidra redze.
- Pēkšņa sēkšana vai elpas trūkums (bronhu spazmas).
- Mutes iekšpuses iekaisums.
- Infekcija, ko sauc par "piena sēnīti", kas var ietekmēt zarnas un ko izraisa sēne.
- Aknu darbības traucējumi, tostarp dzelte, kas var izraisīt dzeltenu ādu, tumšu urīnu un nogurumu.
- Matu izkrišana (alopēcija).
- Ādas izsitumi saulē.
- Locītavu sāpes (artralģija) vai muskuļu sāpes (mialģija).
- Vispārēja slikta pašsajūta un spēka trūkums.
- Paaugstināta svīšana.
Ļoti reti (skar mazāk nekā 1 no 10 000 cilvēkiem):
- Izmaiņas asins šūnu skaitā, ieskaitot agranulocitozi (balto asins šūnu trūkums).
- Agresija.
- Redzēt, sajust vai dzirdēt lietas, kas tur nav (halucinācijas).
- Smagi aknu darbības traucējumi, kas izraisa aknu mazspēju un smadzeņu iekaisumu.
- Pēkšņi sākās smagi izsitumi vai pūslīši vai ādas lobīšanās. Tas var būt saistīts ar paaugstinātu drudzi un locītavu sāpēm (multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze).
- Muskuļu vājums.
- Smagi nieru darbības traucējumi.
- Krūšu palielināšanās vīriešiem
Nav zināms (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
- Ja lietojat Esopral ilgāk par trim mēnešiem, magnija līmenis asinīs var pazemināties. Zems magnija līmenis var izpausties ar nogurumu, piespiedu muskuļu kontrakcijām, dezorientāciju, krampjiem, reiboni, paātrinātu sirdsdarbību. Ja Jums rodas kāds no šiem simptomiem, nekavējoties konsultējieties ar ārstu. Zems magnija līmenis var izraisīt arī kālija vai kalcija līmeņa pazemināšanos asinīs. Ārstam jāizlemj, vai periodiski pārbaudīt magnija līmeni asinīs.
- Zarnu iekaisums (kas var izraisīt caureju).
Ļoti retos gadījumos Esopral var ietekmēt baltās asins šūnas, izraisot imūndeficītu. Ja Jums ir infekcija ar tādiem simptomiem kā drudzis ar smagu vispārējā fiziskā stāvokļa pasliktināšanos vai drudzis ar vietējas infekcijas simptomiem, piemēram, sāpes kaklā, rīklē vai mutē vai apgrūtināta urinēšana, pēc iespējas ātrāk jākonsultējas ar ārstu. lai ar asins analīzi varētu izslēgt balto asins šūnu trūkumu (agranulocitozi). Jums ir svarīgi sniegt informāciju par zālēm, kuras lietojat.
Neuztraucieties par iepriekš minēto iespējamo blakusparādību sarakstu. Jums tas var arī nesanākt. Ja kāda no blakusparādībām kļūst nopietna vai ja pamanāt kādas blakusparādības, kas nav minētas šajā instrukcijā, lūdzu, pastāstiet par to savam ārstam vai farmaceitam.
Derīguma termiņš un saglabāšana
- Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
- Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
- Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā (blisterī) vai uzglabāt cieši noslēgtu (pudelē), lai pasargātu no mitruma.
- Nelietot tabletes pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes, maciņa vai blistera. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
- Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Ko Esopral satur
Aktīvā viela ir esomeprazols. Esopral zarnās šķīstošās tabletes ir 2 stiprumos, kas satur 20 mg vai 40 mg ezomeprazola (magnija trihidrāta veidā).
Citas sastāvdaļas ir: glicerīna monostearāts 40-55, hipoloze, hipromeloze, dzelzs oksīds (sarkanbrūns, dzeltens) (E172, tikai 20 mg tabletēm), magnija stearāts, metakrilskābes kopolimēra etilakrilāta (1: 1) dispersija 30 ° C temperatūrā. %, mikrokristāliskā celuloze, sintētiskais parafīns, makrogoli, polisorbāts 80, krospovidons, nātrija stearilfumarāts, saharozes sfēras (saharoze un kukurūzas ciete), talks, titāna dioksīds (E171), trietilcitrāts.
Esopral ārējā izskata apraksts un iepakojums
- Esopral 20 mg zarnās šķīstošās tabletes ir gaiši rozā krāsā ar A / EH vienā pusē un 20 mg otrā pusē.
- Esopral 40 mg zarnās šķīstošās tabletes ir rozā krāsā ar A / EI vienā pusē un 40 mg otrā pusē.
- Tabletes ir iepakotas blisteros, maciņos un / vai pudelēs
-20 mg, 40 mg: pudele ar 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tabletēm.
-20 mg, 40 mg blistera vai maciņa blisteris pa 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
ESOPRAL - GASTRORESISTANT TABLETES
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 tablete satur: 20 mg vai 40 mg ezomeprazola (magnija trihidrāta veidā).
Palīgvielas:
Esopral 20 mg: 28 mg saharozes.
Esopral 40 mg: 30 mg saharozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Kuņģa-rezistenta tablete.
20 mg: gaiši rozā, iegarena, abpusēji izliekta, apvalkota tablete.Tabletes vienā pusē ir marķējums 20 mg, bet otrā - A / EH.
40 mg: rozā, iegarena, abpusēji izliekta, apvalkota tablete. Tabletes vienā pusē ir 40 mg un otrā pusē A / EI.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Esopral tabletes ir paredzētas:
Gastroezofageālā refluksa slimība (GERD)
- erozīva refluksa ezofagīta ārstēšana
- ilgstoša uzturēšana recidīvu profilaksei pacientiem, kuri ir sasnieguši ezofagītu
- gastroezofageālā refluksa slimības (GERD) simptomātiska ārstēšana
Kombinācijā ar antibakteriāliem līdzekļiem atbilstošā terapeitiskā režīmā "izskaušanai"Helicobacter pylori Un
- divpadsmitpirkstu zarnas čūlas sadzīšana, kas saistīta ar Helicobacter pylori Un
- peptisku čūlu recidīvu novēršana pacientiem ar saistītām čūlām Helicobacter pylori.
Pacienti, kuriem nepieciešama nepārtraukta NPL ārstēšana
- kuņģa čūlu sadzīšana, kas saistīta ar NPL terapiju
- kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilakse, kas saistīta ar NPL terapiju riska pacientiem.
Ilgstoša peptiskas čūlas asiņošanas ārstēšana pēc profilakses, ko izraisa intravenoza ievadīšana.
Zollingera Elisona sindroma ārstēšana.
04.2 Devas un lietošanas veids
Tabletes jānorij veselas, izmantojot šķidrumus.
Nesakošļājiet un nesasmalciniet tabletes.
Pacientiem, kuriem ir apgrūtināta rīšana, tabletes var arī izšķīdināt pusglāzē negāzēta ūdens. Nelietojiet nekādus citus šķidrumus, jo tas var izšķīdināt zarnās šķīstošo pārklājumu. Maisiet, līdz tablete izkliedējas, un nekavējoties vai 30 minūšu laikā izdzeriet šķidrumu kopā ar granulām. Noskalojiet glāzi, līdz pusei piepildot ar ūdeni un izdzerot tā saturu. Granulas nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt.
Pacientiem, kuri nevar norīt, tabletes ir iespējams izkliedēt negāzētā ūdenī un ievadīt caur kuņģa cauruli. Ir svarīgi rūpīgi pārbaudīt šļirces un caurules piemērotību.
Norādījumus par sagatavošanu un ievadīšanu skatīt apakšpunktā 6.6.
Pieaugušie un pusaudži no 12 gadu vecuma
Gastroezofageālā refluksa slimība (GERD)
Erozīva refluksa ezofagīta ārstēšana
40 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas.
Neārstēta ezofagīta vai simptomu saglabāšanās gadījumā ārstēšanu ieteicams pagarināt vēl par 4 nedēļām.
Ilgstoša balstterapija recidīvu novēršanai pacientiem ar ezofagīta dziedināšanu
20 mg vienu reizi dienā.
Gastroezofageālā refluksa slimības (GERD) simptomātiska ārstēšana
20 mg vienu reizi dienā pacientiem, kuriem nav ezofagīta. Ja pēc 4 terapijas nedēļām simptomu kontrole netiek panākta, pacientam jāveic turpmāki klīniskie pētījumi. Kad simptomi ir izzuduši, turpmāko simptomu kontroli var panākt, lietojot 20 mg vienu reizi dienā. Pieaugušajiem pēc vajadzības var lietot 20 mg shēmu vienu reizi dienā. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar NPL un kuriem ir kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas attīstības risks, nav ieteicama turpmāka simptomu kontrole, pieņemot režīmu pēc pieprasījuma.
Pieaugušie
Kombinācijā ar antibakteriāliem līdzekļiem atbilstošā terapeitiskā režīmā "izskaušanai"Helicobacter pylori Un
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas dziedināšana, kas saistīta ar Helicobacter pylori
P. Peptisku čūlu recidīvu pārskatīšana pacientiem ar saistītām čūlām Helicobacter pylori.
20 mg Esopral kopā ar 1 g amoksicilīna un 500 mg klaritromicīna 2 reizes dienā 7 dienas.
Pacienti, kuriem nepieciešama nepārtraukta NPL ārstēšana
Ar NPL terapiju saistīto kuņģa čūlu dziedināšana: parastā deva ir 20 mg vienu reizi dienā 4-8 nedēļas.
Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilakse, kas saistīta ar NPL terapiju riska pacientiem: 20 mg vienu reizi dienā.
Ilgstoša peptiskas čūlas asiņošanas ārstēšana pēc profilakses, ko izraisa intravenoza ievadīšana
40 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas pēc IV ievadīšanas izraisītas profilakses peptisku čūlu atkārtota asiņošana.
Zollingera Elisona sindroma ārstēšana
Ieteicamā sākumdeva ir 40 mg Esopral divas reizes dienā.
Deva jāpielāgo individuāli un ārstēšana jāturpina tik ilgi, cik klīniski nepieciešams. Pamatojoties uz pieejamajiem klīniskajiem datiem, lielāko daļu pacientu var kontrolēt ar esomeprazola devām no 80 līdz 160 mg dienā. Devas, kas lielākas par 80 mg dienā, jāsadala divās devās.
Bērni līdz 12 gadu vecumam
Esopral nedrīkst lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam, jo nav pieejami dati.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Ņemot vērā ierobežoto klīnisko pieredzi, pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem jāārstē piesardzīgi (skatīt apakšpunktu 5.2).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nedrīkst pārsniegt Esopral maksimālo devu 20 mg (skatīt apakšpunktu 5.2).
Pensionāriem
Gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo.
04.3 Kontrindikācijas
Zināma paaugstināta jutība pret esomeprazolu, benzimidazola aizstājējiem vai jebkuru citu preparāta sastāvdaļu.
Esomeprazolu nedrīkst lietot vienlaikus ar nelfinavīru (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja ir satraucoši simptomi (piemēram, ievērojams neparedzēts svara zudums, atkārtota vemšana, disfāgija, hematemēze vai melēna) un, ja ir aizdomas par kuņģa čūlu vai tā ir, ir jāizslēdz čūlas ļaundabīgais raksturs, ja Esopral terapija varētu mazināt simptomus. un aizkavēt diagnostiku.
Pacienti, kuri tiek ārstēti ilgu laiku (īpaši tie, kuri ārstēti ilgāk par gadu), regulāri jānovēro.
Pacientiem, kuri ievēro režīmu pēc pieprasījuma, jāiesaka sazināties ar savu ārstu, ja simptomi izpaužas citādi. Pacientiem, kuri ievēro šo shēmu, jāņem vērā esomeprazola svārstīgo koncentrācijas plazmā ietekme uz mijiedarbību ar citām zālēm (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Pacientiem, kuriem ir izrakstīts ezomeprazols "izskaušanai"Helicobacter pylori Jāapsver iespējamā mijiedarbība ar visām trīskāršās terapijas sastāvdaļām. Klaritromicīns ir spēcīgs CYP3A4 inhibitors, tādēļ, ja tiek uzsākta trīskārša terapija pacientiem, kuri jau tiek ārstēti ar citām zālēm, kuras metabolizējas caur CYP3A4, piemēram, cisaprīdu, jāapsver kontrindikācijas un mijiedarbība ar klaritromicīnu.
Šīs zāles satur saharozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.
Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoriem var nedaudz palielināt kuņģa un zarnu trakta infekciju risku, piemēram, no Salmonella Un Kampilobaktērijas (skatīt 5.1. apakšpunktu).
Esomeprazola un atazanavīra vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt apakšpunktu 4.5). Ja atazanavīra un protonu sūkņa inhibitora kombinācija ir neizbēgama, ieteicama rūpīga klīniska uzraudzība kombinācijā ar atazanavīra devas palielināšanu līdz 400 mg ar 100 mg ritonavīra; ezomeprazola deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Esomeprazols, tāpat kā visas skābes bloķējošās zāles, var samazināt B12 vitamīna (cianokobalamīna) uzsūkšanos hipo- vai ahlorhidrijas dēļ.
Esomeprazols ir CYP2C19 inhibitors. Ārstēšanas ar ezomeprazolu sākumā vai beigās jāapsver iespējamā mijiedarbība ar zālēm, kuras metabolizē CYP2C19. Tika novērota mijiedarbība starp klopidogrelu un esomeprazolu (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav skaidra. Piesardzības nolūkos ir jāatsakās no vienlaicīgas esomeprazola un klopidogrela lietošanas.
Ir pierādīts, ka protonu sūkņa inhibitori (PPI), piemēram, ezomeprazols, izraisa smagu hipomagnēmiju pacientiem, kuri ārstēti vismaz trīs mēnešus un daudzos gadījumos vienu gadu. Nopietni hipomagnēmijas simptomi ir nogurums, tetānija, delīrijs, krampji, reibonis un kambaru aritmija. Sākumā tie var izpausties mānīgi un tikt atstāti novārtā. Hipomagnēmija vairumam pacientu uzlabojas pēc magnija lietošanas un protonu sūkņa inhibitora lietošanas pārtraukšanas. Veselības aprūpes speciālistiem jāapsver magnija līmeņa mērīšana pirms PPI terapijas uzsākšanas un periodiski ārstēšanas laikā. Ārstēšana pacientiem, kuri ilgstoši lieto terapiju vai saņem digoksīna terapiju vai zāles, kas var izraisīt hipomagnēmiju (piemēram, diurētiskie līdzekļi).
Protonu sūkņa inhibitori, īpaši lietojot lielās devās un ilgstoši (> 1 gads), var izraisīt nedaudz paaugstinātu gūžas, plaukstas un mugurkaula lūzumu risku, īpaši gados vecākiem pacientiem vai citu zināmu riska faktoru klātbūtnē. liecina, ka protonu sūkņa inhibitori var palielināt kopējo lūzumu risku par 10% līdz 40%. Šis pieaugums daļēji var būt saistīts ar citiem riska faktoriem. Pacientiem, kuriem ir osteoporozes risks, jāārstē saskaņā ar pašreizējām klīniskās prakses vadlīnijām un jāveic "adekvāta" D vitamīna un kalcija daudzums.
Iejaukšanās laboratorijas testos
Paaugstināts hromogranīna A (CgA) līmenis var traucēt neiroendokrīno audzēju izmeklēšanu. Lai izvairītos no šīs iejaukšanās, ārstēšana ar ezomeprazolu jāpārtrauc vismaz 5 dienas pirms CgA noteikšanas (skatīt 5.1. Apakšpunktu).
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Esomeprazola ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku
Zāles, kuru absorbcija ir atkarīga no pH
Kuņģa skābuma nomākšana, kas saistīta ar ārstēšanu ar ezomeprazolu un citiem protonu sūkņa inhibitoriem, var samazināt vai palielināt tādu zāļu uzsūkšanos, kuru absorbcija no kuņģa ir atkarīga no pH. ārstēšanas laikā ar esomeprazolu erlotinibs var samazināties un digoksīna uzsūkšanās palielināties. Vienlaicīga omeprazola (20 mg dienā) un digoksīna lietošana veseliem cilvēkiem palielināja digoksīna biopieejamību par 10% (līdz 30% diviem no desmit subjektiem.) Tomēr, lietojot esomeprazolu lielās devās gados vecākiem pacientiem, jāievēro piesardzība. Tāpēc ir jāpastiprina digoksīna terapeitiskās lietošanas uzraudzība.
Ir ziņots par mijiedarbību starp omeprazolu un dažiem proteāzes inhibitoriem. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme un mehānismi ne vienmēr ir zināmi. Kuņģa pH paaugstināšanās ārstēšanas laikā ar omeprazolu var izmainīt proteāzes inhibitoru uzsūkšanos. Citi iespējamie mijiedarbības mehānismi rodas, inhibējot CYP2C19. Ir ziņots par pazeminātu atazanavīra un nelfinavira līmeni serumā, lietojot kopā ar omeprazolu, tāpēc vienlaicīga lietošana nav ieteicama .
Vienlaicīga omeprazola (40 mg dienā) un 300 mg atazanavīra / 100 mg ritonavīra lietošana veseliem brīvprātīgajiem būtiski samazina atazanavīra iedarbību (aptuveni par 75% samazinās AUC, Cmax un Cmin). Atazanavīra devas palielināšana līdz 400 mg nekompensēja omeprazola ietekmi uz atazanavīra iedarbību. Vienlaicīga omeprazola (20 mg / dienā) un 400 mg atazanavīra / 100 mg ritonavīra lietošana veseliem brīvprātīgajiem izraisīja atazanavīra samazināšanos par aptuveni 30% iedarbība salīdzinājumā ar iedarbību, kas novērota, lietojot 300 mg atazanavīra / 100 mg ritonavīra dienā bez 20 mg omeprazola dienā. Vienlaicīga omeprazola (40 mg / dienā) lietošana samazināja AUC, nelfinavira vidējo Cmax un Cmin par 36-39% un farmakoloģiski aktīvā metabolīta M8 vidējais AUC, Cmax un Cmin par 75-92%. Paaugstināts sakvinavira (lietojot kopā ar ritonavīru) līmenis serumā (80-100%), vienlaikus ārstējot ar omeprazolu (40 mg dienā). omeprazols 20 mg dienā neietekmēja darunavīra (lietojot kopā ar ritonavīru) un amprenavira (vienlaikus lietojot ar ritonavīru) iedarbību.-lietošana kopā ar ritonavīru). Ārstēšana ar 20 mg ezomeprazola dienā neietekmēja amprenavira iedarbību (gan kopā ar ritonavīru, gan bez tā). Ārstēšana ar omeprazolu 40 mg dienā neietekmēja lopinavīra iedarbību (ja to lietoja vienlaikus ar ritonavīru). Esomeprazola un atazanavīra vienlaicīga lietošana nav ieteicama, un esomeprazola un nelfinavira vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta omeprazola un esomeprazola farmakodinamiskās iedarbības un līdzīgu farmakokinētisko īpašību dēļ.
Zāles, ko metabolizē CYP2C19
Esomeprazols inhibē tā galveno metabolizējošo enzīmu CYP2C19.Ja esomeprazolu kombinē ar citām zālēm, kas metabolizējas caur CYP2C19, piemēram, diazepāmu, citalopramu, imipramīnu, klomipramīnu, fenitoīnu utt., Šo zāļu koncentrācija plazmā var palielināties un var būt nepieciešama devu samazināšana. kā nepieciešams. Vienlaicīga 30 mg esomeprazola lietošana veicina CYP2C19 substrāta diazepāma klīrensa samazināšanos par 45%. Vienlaicīga 40 mg esomeprazola lietošana epilepsijas slimniekiem veicina fenitoīna minimālās plazmas līmeņa paaugstināšanos par 13%. Sākot vai pārtraucot ārstēšanu ar ezomeprazolu, ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā. Omeprazols (40 mg dienā) palielina vorikonazola (CYP2C19 substrāts) Cmax un AUCt attiecīgi par 15% un 41%.
Vienlaicīga 40 mg esomeprazola lietošana pacientiem, kuri saņēma varfarīnu, parādīja, ka klīniskajā pētījumā asinsreces laiks saglabājās normas robežās. Tomēr pēcreģistrācijas periodā vienlaicīgas ārstēšanas laikā ir ziņots par dažiem atsevišķiem klīniskās nozīmes paaugstinātu INR vērtību gadījumiem.
Uzraudzību ieteicams uzsākt un pārtraukt vienlaicīgu ārstēšanu ar esomeprazolu terapijas laikā ar varfarīnu vai citiem kumarīna atvasinājumiem.
Omeprazols un esomeprazols darbojas kā CYP2C19 inhibitori. Krusteniskā pētījumā omeprazols, lietojot 40 mg devās veseliem cilvēkiem, palielināja cilostazola Cmax un AUC attiecīgi par 18% un 26%, un viena no tā aktīvajiem metabolītiem attiecīgi par 29% un 69%.
Veseliem brīvprātīgajiem, vienlaicīgi lietojot 40 mg ezomeprazola un cisaprīda, tiek palielināts laukums zem plazmas koncentrācijas / laika līknes (AUC) par 32%, un eliminācijas pusperiods pagarinās par 31% (t 1/2), bet ne cisaprīda maksimālās koncentrācijas plazmā ievērojams pieaugums. Neliels QTc intervāla pagarinājums, kas novērots pēc cisaprīda lietošanas, pēc cisaprīda un ezomeprazola kombinācijas vairs netiek pagarināts (skatīt apakšpunktu 4.4).
Ir pierādīts, ka esomeprazolam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz amoksicilīna un hinidīna farmakokinētiku.
Īstermiņa pētījumos, kuros tika novērtēta esomeprazola un naproksēna vai rofekoksiba vienlaicīga lietošana, netika atklāta klīniski nozīmīga farmakokinētiska mijiedarbība.
Pētījumu rezultāti ar veseliem cilvēkiem parādīja "farmakokinētisko (FK) / farmakodinamisko (PD) mijiedarbību starp klopidogrelu (piesātinošā deva 300 mg / uzturošā deva 75 mg dienā) un ezomeprazolu (40 mg dienā), kā rezultātā vidēji samazinājās 40% klopidogrela aktīvā metabolīta iedarbībā un vidēji par 14% samazinājās trombocītu agregācijas maksimālā inhibīcija (ADP izraisīta).
Pētījums ar veseliem cilvēkiem parādīja, ka klopidogrela aktīvā metabolīta iedarbība samazinājās par gandrīz 40%, ja klopidogrelu lieto kopā ar fiksētu 20 mg ezomeprazola un 81 mg ASA kombinācijas devu, salīdzinot ar atsevišķu lietošanu. , trombocītu agregācijas maksimālais inhibīcijas līmenis (izraisīts ADP) bija vienāds klopidogrela un klopidogrela + kombinācijas (ezomeprazols + ASS) grupās.
Ir ziņots par dažādiem novērošanas un klīnisko pētījumu datiem par ezomeprazola farmakokinētikas / PD mijiedarbības klīnisko ietekmi uz galvenajiem kardiovaskulāriem notikumiem. Piesardzības nolūkos ir jāatsakās no vienlaicīgas klopidogrela lietošanas.
Mehānisms nav zināms
Ir ziņots, ka takrolīma līmenis serumā palielinās, ja to lieto kopā ar ezomeprazolu.
Ir ziņots, ka metotreksāta līmenis dažiem pacientiem palielinās, ja to lieto kopā ar protonu sūkņa inhibitoriem. Ja ir lielas metotreksāta devas, var būt jāapsver īslaicīga esomeprazola lietošanas pārtraukšana.
Citu zāļu ietekme uz ezomeprazola farmakokinētiku
Esomeprazols tiek metabolizēts caur CYP2C19 un CYP3A4. Vienlaicīga ārstēšana ar esomeprazolu un CYP3A4 inhibitoru, klaritromicīnu (500 mg divas reizes dienā), palielina ezomeprazola iedarbību (AUC). Vienlaicīga esomeprazola un inhibitora lietošana Kombinēti CYP2C19 un CYP3A4 vairāk nekā divas reizes pārsniedz esomeprazola iedarbību. Vorikonazols, CYP2C19 un CYP3A4 inhibitors, paaugstina omeprazola AUC par 280%. Esomeprazola devas pielāgošana parasti nav nepieciešama nevienā no iepriekš minētajām situācijām, tomēr tā jāapsver pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem un gadījumos, kad ir indicēta ilgstoša ārstēšana.
Zāles, kas, kā zināms, inducē CYP2C19 vai CYP3A4 vai abus (piemēram, rifampicīns un asinszāle), var izraisīt ezomeprazola līmeņa pazemināšanos serumā, jo palielinās ezomeprazola metabolisms.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Klīniskie dati par iedarbību grūtniecības laikā ir nepietiekami Esopral. Epidemioloģiskos pētījumos, kuros iesaistīta liela daļa grūtnieču, omeprazola un racēmiskā maisījuma lietošanas laikā nav novērotas anomālijas vai auglim toksiska ietekme. Pētījumi ar dzīvniekiem ar esomeprazolu neliecina par kaitīgu ietekmi. Tieša vai netieša ietekme uz embrija-augļa attīstība Pētījumi, kas veikti ar dzīvniekiem ar racēmisko maisījumu, neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību. Zāļu parakstīšana grūtniecēm jāveic piesardzīgi.
Nav zināms, vai esomeprazols izdalās mātes pienā. Pētījumi ar sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, nav veikti, tādēļ Esopral nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Efekts netika novērots.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Klīniskos pētījumos ar esomeprazolu un pēcreģistrācijas periodā tika konstatētas vai ir aizdomas par šādām blakusparādībām. Neviens no tiem nebija atkarīgs no devas. Reakcijas ir klasificētas pēc biežuma: Ļoti bieži ≥ 1/10; Bieži ≥ 1/100,
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti: leikopēnija, trombocitopēnija
Ļoti reti: agranulocitoze, pancitopēnija
Imūnsistēmas traucējumi
Reti: paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, drudzis, angioneirotiskā tūska un anafilaktiska reakcija / šoks
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Retāk: perifēra tūska
Reti: hiponatriēmija
Nav zināms: hipomagnēmija (skatīt 4.4. Apakšpunktu); smaga hipomagnēmija var būt saistīta ar hipokalciēmiju. Hipomagnēmiju var saistīt arī ar hipokaliēmiju.
Psihiskie traucējumi
Retāk: bezmiegs
Reti: uzbudinājums, apjukums, depresija
Ļoti reti: agresija, halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: galvassāpes
Retāk: reibonis, parestēzija, miegainība
Reti: garšas traucējumi
Acu slimības
Reti: neskaidra redze
Ausu un labirinta traucējumi
Retāk: reibonis
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti: bronhu spazmas
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, meteorisms, slikta dūša / vemšana
Retāk: sausa mute
Reti: stomatīts, kuņģa -zarnu trakta kandidoze
Nav zināms: mikroskopisks kolīts
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Retāk: paaugstināts aknu enzīmu līmenis
Reti: hepatīts ar dzelti vai bez tās
Ļoti reti: aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar jau esošu aknu slimību
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: dermatīts, nieze, izsitumi, nātrene
Reti: alopēcija, fotosensitivitāte
Ļoti reti: multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (TEN)
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk: gūžas, plaukstas locītavas vai mugurkaula lūzums (skatīt apakšpunktu 4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Reti: artralģija, mialģija
Ļoti reti: muskuļu vājums
Nieru un urīnceļu traucējumi
Ļoti reti: intersticiāls nefrīts; dažiem pacientiem vienlaikus ir ziņots par nieru mazspēju.
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Ļoti reti: ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Reti: savārgums, pastiprināta svīšana
04.9 Pārdozēšana
Pieredze ar apzinātu pārdozēšanu pašlaik ir ļoti ierobežota, un saistībā ar 280 mg devu ir aprakstīti kuņģa -zarnu trakta simptomi un vājums. Vienreizējas 80 mg esomeprazola devas neradīja sekas. Konkrēts antidots nav zināms. Esomeprazols ir plaši saistīts ar plazmas olbaltumvielām un tāpēc nav viegli dializējams.Kā visos pārdozēšanas gadījumos, ārstēšanai jābūt simptomātiskai, veicot vispārējus atbalsta pasākumus.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: protonu sūkņa inhibitori.
ATĶ kods: A02BC05.
Esomeprazols ir omeprazola S izomērs un samazina specifisku un selektīvu darbības mehānismu kuņģa skābes sekrēciju.Esomeprazols ir specifisks skābes sūkņa inhibitors parietālajā šūnā. Abiem omeprazola izomēriem R un S ir līdzīga farmakodinamiskā aktivitāte.
Vietne un darbības mehānisms
Esomeprazols ir vāja bāze, un tas tiek koncentrēts un pārvērsts aktīvajā formā paritēlas šūnu intracelulāro kanālu ļoti skābā vidē, kur tas inhibē enzīmu H + K + -ATPase - skābes sūkni, kas veicina bazālo un stimulēto inhibīciju. skābes sekrēcija.
Ietekme uz kuņģa skābes sekrēciju
Pēc 20 mg un 40 mg ezomeprazola perorālas lietošanas ietekme uz skābes sekrēciju rodas 1 stundas laikā. Pēc atkārtotas 20 mg esomeprazola lietošanas 5 dienas vidējā maksimālā skābes sekrēcija pēc pentagastrīna stimulācijas ir samazināta. 90%, novērtējot 6- 7 stundas pēc piektās dienas devas.
Pēc 5 dienu perorālas lietošanas kopā ar 20 mg un 40 mg ezomeprazola pacientiem ar simptomātisku gastroezofageālā refluksa slimību intragastrālais pH tiek uzturēts augstāk par 4 vidēji 13 un 17 stundas no 24 stundām.
Pacientu īpatsvars, kuriem vismaz 8, 12 un 16 stundas saglabājas intragastriskā pH virs 4, ir 76%, 54% un 24%, lietojot 20 mg ezomeprazola, un 97%, 92% un 56%, lietojot ezomeprazolu, attiecīgi 40 mg.
Ir pierādīta korelācija starp zāļu iedarbību un skābes sekrēcijas inhibīciju, izmantojot AUC kā aizstājējparametru koncentrācijai plazmā.
Terapeitiskā iedarbība uz skābes inhibīciju
Esomeprazols 40 mg veicina refluksa ezofagīta dzīšanu aptuveni 78% pacientu pēc 4 nedēļām un 93% pacientu pēc 8 nedēļām.
Viena nedēļa ārstēšanas ar 20 mg ezomeprazola divreiz dienā kopā ar atbilstošām antibiotikām veicina "izskaušanu"Helicobacter pylori aptuveni 90% pacientu.
Pēc 1 nedēļas ilgas izskaušanas ārstēšanas nav nepieciešams turpināt monoterapiju ar antisekretoriskām zālēm čūlu dzīšanai un simptomu izzušanai pacientiem ar nekomplicētu divpadsmitpirkstu zarnas čūlu.
Randomizētā, placebo kontrolētā, dubultmaskētā klīniskajā pētījumā pacienti ar endoskopiski apstiprinātu asiņojošu peptisku čūlu tika klasificēti kā Forrest Ia, Ib, IIa vai IIb (attiecīgi 9%, 43%, 38%un 10%). jāārstē ar Esopral infūziju šķīdumu (n = 375) vai placebo (n = 389). Pēc endoskopiskās hemostāzes pacienti tika ārstēti ar 80 mg ezomeprazola intravenozas bolus infūzijas veidā 30 minūtes, kam sekoja nepārtraukta ezomeprazola vai placebo 8 mg / stundā infūzija 72 stundas. Pēc sākotnējā 72 stundu perioda visi pacienti tika ārstēja atklāti ar Esopral 40 mg perorāli 27 dienas skābes nomākšanai. Atkārtota asiņošana 3 dienu laikā tika novērota 5,9 % Esopral grupas pacientu, salīdzinot ar 10,3 % placebo grupā 30 dienas pēc ārstēšanas, atkārtota asiņošana notika 7,7% pacientu Esopral grupā, salīdzinot ar 13,6% pacientu placebo grupā.
Citas sekas, kas saistītas ar skābes inhibīciju
Ārstēšanas laikā ar sekrēciju veicinošām zālēm ir novērots gastrīna līmeņa paaugstināšanās serumā, reaģējot uz skābes sekrēcijas samazināšanos. CgA palielinās arī sakarā ar kuņģa skābuma samazināšanos. Paaugstināts CgA līmenis var traucēt neiroendokrīno audzēju izmeklēšanu. Literatūras ziņojumi liecina, ka ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoru jāpārtrauc vismaz 5 dienas pirms CgA mērījumu sākuma. CgA un gastrīns pēc 5 dienām netiek normalizēti. jāatkārto 14 dienas pēc ārstēšanas ar ezomeprazolu pārtraukšanas.
ECL šūnu skaita pieaugums, iespējams, saistīts ar gastrīna līmeņa paaugstināšanos, novērots gan bērniem, gan pieaugušajiem, ilgstoši ārstējoties ar ezomeprazolu. Tiek uzskatīts, ka rezultātiem nav klīniskas nozīmes.
Ilgstoši ārstējot ar antisekretorām zālēm, tika novērota kuņģa dziedzeru cistu parādīšanās biežuma palielināšanās, kas atspoguļo izteiktās skābes sekrēcijas inhibīcijas fizioloģiskās sekas. Šie veidojumi ir labdabīgi un šķiet atgriezeniski.
Kuņģa skābuma samazināšanās jebkādu iemeslu dēļ, ieskaitot protonu sūkņa inhibitorus, palielina kuņģa baktēriju slodzi baktērijās, kas parasti sastopamas kuņģa -zarnu traktā. Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoriem var nedaudz palielināt kuņģa un zarnu trakta infekciju risku, piemēram, Salmonella Un Kampilobaktērijas un iespējams arī no Clostridium difficile hospitalizētiem pacientiem.
Divos pētījumos ar ranitidīnu, ko izmantoja kā aktīvo salīdzinājumu, Esopral parādīja labāku efektu kuņģa čūlu dziedēšanā pacientiem, kuri lietoja nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, ieskaitot selektīvo COX-2.
Divos pētījumos ar placebo, ko izmantoja kā salīdzinājumu, Esopral parādīja labāku ietekmi uz kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas profilaksi pacientiem, kuri lietoja nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (vecāki par 60 gadiem un / vai ar čūlu anamnēzē), ieskaitot selektīvu COX -2.
Pediatriskā populācija
Pētījumā ar pediatriskiem pacientiem ar gastroezofageālā refluksa slimību (GERD) (no ECL šūnu hiperplāzijas bez zināmas klīniskas nozīmes un bez atrofiska gastrīta vai karcinoīdu audzēju attīstības).
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Absorbcija un izplatība
Esomeprazols ir jutīgs pret skābu vidi, un to lieto iekšķīgi kuņģa-rezistentu granulu veidā. In vivo pārvēršanai par R-izomēru nav nozīmes. Esomeprazols uzsūcas ātri, maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts aptuveni 1-2 stundas pēc devas lietošanas. Kopējā biopieejamība ir 64% pēc vienreizējas 40 mg lietošanas un sasniedz 89% pēc atkārtotas ikdienas lietošanas. 20 mg ezomeprazola devai atbilstošās vērtības ir attiecīgi 50% un 68%. Šķietamais sadalījums līdzsvara stāvoklī veseliem cilvēkiem ir aptuveni 0,22 l / kg ķermeņa svara 97% ezomeprazola saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Pārtikas uzņemšana aizkavē un samazina esomeprazola uzsūkšanos, lai gan tas būtiski neietekmē esomeprazola ietekmi uz kuņģa skābumu.
Metabolisms un eliminācija
Esomeprazolu pilnībā metabolizē citohroma P450 (CYP) sistēma. Lielākā daļa esomeprazola metabolisma ir atkarīga no polimorfiski izteiktā CYP2C19, kas ir atbildīgs par esomeprazola hidroksi- un desmetilmetabolītu veidošanos. Cita specifiska izoforma, CYP3A4, kas atbild par veidojas esomeprazola sulfonāts, kas ir galvenais plazmas metabolīts.
Tālāk norādītie parametri galvenokārt atspoguļo farmakokinētiku indivīdiem, kuri ir ātri metabolizēti un aprīkoti ar funkcionālu CYP2C19 enzīmu.
Kopējais plazmas klīrenss ir aptuveni 17 l / h pēc vienas devas un aptuveni 9 l / h pēc atkārtotas lietošanas. Esomeprazola eliminācijas pusperiods plazmā ir aptuveni 1,3 stundas pēc atkārtotas dienas devas. Esomeprazola farmakokinētika ir pētīta, lietojot devas līdz 40 mg divas reizes dienā.
Platība zem plazmas koncentrācijas / laika līknes palielinās, atkārtoti lietojot ezomeprazolu.Šis palielinājums ir atkarīgs no devas un izraisa vairāk nekā proporcionālu AUC palielināšanos pēc atkārtotas lietošanas. Šī atkarība no devas un atkarība no laika ir saistīta ar pirmās kārtas metabolisma un sistēmiskā klīrensa samazināšanos, iespējams, tāpēc, ka esomeprazols un / vai tā sulfonāta metabolīta devas izraisa CYP2C19 enzīma inhibīciju, esomeprazols tiek pilnībā izvadīts no plazmas un nav tendences uzkrāties, ja to lieto vienu reizi dienā.
Galvenie esomeprazola metabolīti neietekmē skābes sekrēciju. Gandrīz 80% no perorālās esomeprazola devas izdalās ar metabolītiem ar urīnu, pārējais - ar izkārnījumiem. Mazāk nekā 1% sākotnējo zāļu ir atrodams urīnā.
Īpaša pacientu grupa
Aptuveni 2,9 ± 1,5% iedzīvotāju ir nepietiekama CYP2C19 enzīma funkcija, un tos sauc par vājiem metabolizētājiem.Šiem indivīdiem esomeprazola metabolismu, visticamāk, galvenokārt katalizēs CYP3A4. Pēc atkārtotas ikdienas 40 mg esomeprazola lietošanas vidējā platība zem koncentrācijas / laika līknes plazmā bija aptuveni par 100% lielāka vājiem metabolizētājiem nekā indivīdiem ar funkcionālu CYP2C19 enzīmu (ekstensīvi metabolizētāji). Vidējā maksimālā koncentrācija plazmā tika palielināta par aptuveni 60%.
Šie novērojumi neietekmē ezomeprazola devu.
Esomeprazola metabolisms gados vecākiem cilvēkiem (71-80 gadi) būtiski nemainās.
Pēc vienreizējas 40 mg esomeprazola ievadīšanas vidējais laukums zem koncentrācijas / laika līknes plazmā sievietēm ir aptuveni par 30% lielāks nekā vīriešiem. Pēc atkārtotas dienas devas dzimuma atšķirības netika novērotas. Tie netika novēroti. Novērojumiem nav ietekmes esomeprazola devai.
Pacienti ar orgānu darbības traucējumiem
Esomeprazola metabolisms pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem var būt traucēts. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem metabolisma ātrums samazinās, kā rezultātā dubultojas ezomeprazola laukums zem plazmas koncentrācijas / laika līknes. Tādēļ pacientiem ar smagu disfunkciju nedrīkst pārsniegt maksimālo 20 mg devu. Esomeprazolam un tā galvenajiem metabolītiem nav tendences uzkrāties, ja to lieto vienu reizi dienā.
Nav veikti pētījumi ar pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Tā kā nieres ir atbildīgas par esomeprazola metabolītu izvadīšanu, bet ne par sākotnējā savienojuma izvadīšanu, nav paredzams, ka ezomeprazola metabolisms tiks ietekmēts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Pediatriskā populācija
Pusaudži no 12 līdz 18 gadu vecumam
Pēc atkārtotas 20 mg un 40 mg ezomeprazola devas kopējās iedarbības (AUC) un laika, lai sasniegtu maksimālo zāļu koncentrāciju plazmā (tmax) 12-18 gadus veciem cilvēkiem, bija līdzīgi tiem, kas novēroti pieaugušajiem abām esomeprazola devām.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Parastie preklīniskie toksicitātes, genotoksicitātes un reproduktīvās toksicitātes pētījumi, atkārtoti lietojot, neatklāja īpašu risku cilvēkiem.Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām, kas tika ārstētas ar racēmisko maisījumu, tika konstatēta kuņģa ECL šūnu un karcinoīdu hiperplāzija. Šīs izmaiņas, kas novērotas žurkām, ir "paaugstinātas un izteiktas hipergastrinēmijas, kas rodas sekundāri" skābes inhibīcijas rezultātā, un tika novērotas žurkām pēc ilgstošas ārstēšanas ar kuņģa skābes sekrēcijas inhibitoriem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Glicerīna monostearāts 40-55,
hipoloze,
hipromeloze,
dzelzs oksīds (20 mg un 40 mg tabletes: sarkanbrūnas; 20 mg tabletes: dzeltenas) (E 172),
magnija stearāts,
kopolimerizēta metakrilskābes etilakrilāta (1: 1) dispersija 30%,
mikrokristāliskā celuloze,
sintētiskais parafīns,
makrogula,
polisorbāts 80,
krospovidons,
nātrija stearilfumarāts,
granulēts cukurs (saharoze un kukurūzas ciete),
talks,
titāna dioksīds (E 171),
trietilcitrāts.
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
III un IV klimata zonā: 2 gadi 40 mg tabletēm un 18 mēneši 20 mg tabletēm.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabājiet pudeli cieši noslēgtu, lai pasargātu zāles no mitruma.
Uzglabāt oriģinālajā blisterī, lai pasargātu no mitruma.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Polietilēna pudele ar pretviltošanu ar skrūvējamu polipropilēna vāciņu un žāvēšanas vāciņu.
Alumīnija blisteris.
20 mg, 40 mg: pudeles ar: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tabletēm.
20 mg, 40 mg: blisteri un vai maciņi ar iepakojumiem: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletes
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Ievadīšana caur kuņģa cauruli
1) Ievietojiet tableti atbilstošā šļircē un piepildiet šļirci ar aptuveni 25 ml ūdens un aptuveni 5 ml gaisa. Dažās mēģenēs, lai novērstu granulu aizsprostošanos, ir nepieciešama 50 ml ūdens dispersija.
2) Izkliedējiet tableti, nekavējoties kratot šļirci apmēram 2 minūtes.
3) Turiet šļirci uz augšu un pārbaudiet, vai konusā nav šķēršļu.
4) Ievietojiet cauruli šļircē, saglabājot iepriekš aprakstīto stāvokli.
5) Sakratiet šļirci un novietojiet to ar konusu uz leju. Nekavējoties injicējiet 5-10 ml mēģenē. Pēc injekcijas mainiet šļirces stāvokli un sakratiet (šļirce jātur ar konusu uz augšu, lai novērstu aizsērēšanu).
6) Pagrieziet šļirces konusu uz leju un nekavējoties injicējiet mēģenē vēl 5-10 ml. Procedūra jāatkārto, līdz šļirce ir tukša.
7) Ja nepieciešams izskalot šļircē palikušās nogulsnes, piepildiet šļirci ar 25 ml ūdens un 5 ml gaisa un atkārtojiet darbības no 5. darbības. Dažām mēģenēm ir jāizmanto 50 ml.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milāna.
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
AIC 035433263 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 2 tabletes pudelē
AIC 035433275 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 5 tabletes pudelē
AIC 035433287 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 7 tabletes pudelē
AIC 035433299 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 14 tabletes pudelē
AIC 035433301 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 15 tabletes pudelē
AIC 035433313 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 28 tabletes pudelē
AIC 035433325 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 30 tabletes pudelē
AIC 035433337 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 56 tabletes pudelē
AIC 035433349 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 60 tabletes pudelē
AIC 035433352 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 100 tabletes pudelē
AIC 035433477 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 140 (28x5) tabletes pudelē
AIC 035433489 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 3 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433491 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 7 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433010 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 7x1 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433022 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 14 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433034 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 15 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433046 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 25x1 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433059 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 28 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433061 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 30 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433073 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 50x1 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433085 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 56 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433097 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 60 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433109 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 90 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433111 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 98 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433123 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 100x1 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433135 - "20 mg zarnās šķīstošās tabletes" 140 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433364 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 2 tabletes pudelē
AIC 035433376 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 5 tabletes pudelē
AIC 035433388 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 7 tabletes pudelē
AIC 035433390 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 14 tabletes pudelē
AIC 035433402 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 15 tabletes pudelē
AIC 035433414 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 28 tabletes pudelē
AIC 035433426 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 30 tabletes pudelē
AIC 035433438 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 56 tabletes pudelē
AIC 035433440 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 60 tabletes pudelē
AIC 035433453 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 100 tabletes pudelē
AIC 035433465 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 140 (28x5) tabletes pudelē
AIC 035433147 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 3 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433150 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 7 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433162 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 7x1 tabletes AL / AL blisterī
035433174 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 14 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433186 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 15 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433198 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 25x1 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433200 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 28 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433212 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 30 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433224 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 50x1 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433236 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 56 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433248 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 60 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433251 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 90 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433503 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 98 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433515 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 100x1 tabletes AL / AL blisterī
AIC 035433527 - "40 mg zarnās šķīstošās tabletes" 140 tabletes AL / AL blisterī
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2002. gada 5. februāris.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2011. gada marts.
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada maijs