Aktīvās sastāvdaļas: Finasterīds
PROPECIA 1 mg apvalkotās tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Propecia? Kam tas paredzēts?
Propecia ir paredzēts tikai vīriešiem, un to nedrīkst lietot sievietes vai bērni.
Propecia satur zāles, ko sauc par finasterīdu.
Propecia lieto vīriešu matu izkrišanas (pazīstama arī kā androgēnu alopēcija) ārstēšanai. Ja pēc šīs instrukcijas izlasīšanas jums ir kādi jautājumi par matu izkrišanu vīriešiem, jautājiet savam ārstam.
Vīriešu matu izkrišana ir izplatīts stāvoklis, ko, domājams, izraisa ģenētisko faktoru kombinācija un īpašs hormons, ko sauc par dihidrotestosteronu (DHT). DHT palīdz samazināt matu augšanas fāzi un retināt matus.
Galvas ādā Propecia īpaši samazina DHT līmeni, bloķējot fermentu (II tipa 5-α reduktāze), kas pārvērš testosteronu par DHT. Tikai vīrieši ar vieglu vai vidēji smagu, bet nepilnīgu matu izkrišanu var sagaidīt ieguvumus no Propecia lietošanas. Lielākajā daļā vīriešu, kas ārstēti ar Propecia 5 gadus, matu izkrišanas progresēšana ir palēninājusies, un vismaz pusei no šiem vīriešiem bija arī sava veida uzlabojumi. matu augšanā.
Kontrindikācijas Kad Propecia nedrīkst lietot
Nelietojiet Propecia šādos gadījumos:
- Jūs esat sieviete (jo šīs zāles ir paredzētas vīriešiem, skatīt Grūtniecība). Klīniskajos pētījumos ir pierādīts, ka Propecia nedarbojas sievietēm ar matu izkrišanu
- ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret finasterīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) sastāvdaļu. Ja neesat pārliecināts, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Propecia lietošanas
Īpaša piesardzība, lietojot Propecia, nepieciešama šādos gadījumos
- Bērni nedrīkst lietot Propecia.
- Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja Jums ir vai ir bijušas kādas medicīniskas problēmas, un sniedziet informāciju par alerģijām.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Propecia iedarbību
Propecia lietošana kopā ar citām zālēm
Propecia parasti var lietot kopā ar citām zālēm. Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles bez receptes.
Propecia lietošana kopā ar pārtiku un dzērieniem
Jūs varat lietot Propecia kopā ar ēdienu vai bez tā.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība
Propecia lieto vīriešu matu izkrišanas ārstēšanai tikai vīriešiem.
- Sievietes nedrīkst lietot Propecia grūtniecības riska dēļ.
- Ja esat grūtniece vai esat stāvoklī, nepieskarieties drupinātām vai salauztām Propecia tabletēm.
- Ja Propecia aktīvo sastāvdaļu pēc iekšķīgas lietošanas vai caur ādu uzsūc sieviete, kura ir stāvoklī ar vīrieti, tas var izraisīt vīrieša piedzimšanu ar dzimumorgānu patoloģijām.
- Ja grūtniece saskaras ar Propecia aktīvo vielu, viņai jākonsultējas ar ārstu.
- Propecia tabletes ir pārklātas, lai novērstu saskari ar aktīvo sastāvdaļu normālas lietošanas laikā.
Jautājiet padomu savam ārstam vai farmaceitam.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav datu, kas liecinātu, ka Propecia maina spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Svarīga informācija par kādu no Propecia sastāvdaļām
Propecia satur laktozi, kas ir cukura veids. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Propecia: Devas
Vienmēr lietojiet Propecia tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Šo zāļu lietošana
- Parastā deva ir viena tablete dienā.
- Tabletes var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.
- Propecia nedarbojas ātrāk vai labāk, ja to lieto vairāk nekā vienu reizi dienā.
Jūsu ārsts var palīdzēt novērtēt, vai Propecia ir efektīva jums. Ir svarīgi lietot Propecia tik ilgi, cik noteicis ārsts. Propecia ilgstoši var darboties tikai tad, ja to lieto nepārtraukti.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Propecia
Ja esat lietojis Propecia vairāk nekā noteikts
Ja kļūdas dēļ esat lietojis pārāk daudz tablešu, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Propecia
- Ja esat aizmirsis lietot devu, izlaidiet aizmirsto devu.
- Lietojiet nākamo devu kā parasti.
- Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Propecia
Lai sasniegtu pilnīgu efektu, var paiet no 3 līdz 6 mēnešiem. Ir svarīgi lietot Propecia tik ilgi, cik noteicis ārsts. Ja pārtraucat lietot Propecia, iespējams, ka jūs zaudēsiet matus. no 9 līdz 12 mēnešiem.
Ja jums ir kādi jautājumi par Propecia lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Propecia blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, Propecia var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nevēlamās blakusparādības parasti bija īslaicīgas, turpinot ārstēšanu, vai izzuda, pārtraucot ārstēšanu.
Retāk (skar mazāk nekā 1 no 100 pacientiem):
- samazināta seksuālā vēlme
- grūtības sasniegt erekciju
- problēmas ar ejakulāciju, piemēram, izdalītās spermas daudzuma samazināšanās
- nomākts garastāvoklis.
Biežums nav zināms:
- alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi, nieze, pietūkums zem ādas (nātrene) un angioneirotiskā tūska (ieskaitot lūpu, mēles, rīkles un sejas pietūkumu)
- krūšu pietūkums vai jutīgums
- sāpes sēkliniekos
- ātra sirdsdarbība
- pastāvīgas grūtības iegūt erekciju pēc ārstēšanas pārtraukšanas
- pastāvīga dzimumtieksmes samazināšanās pēc ārstēšanas pārtraukšanas
- pastāvīgas ejakulācijas problēmas pēc ārstēšanas pārtraukšanas
- Ir ziņots par neauglību vīriešiem, kuri ilgstoši lietoja finasterīdu un kuriem bija citi riska faktori, kas var ietekmēt auglību. Ir ziņots par spermas kvalitātes normalizāciju vai uzlabošanos pēc finasterīda lietošanas pārtraukšanas.Ilgtermiņa klīniskie pētījumi par finasterīda ietekmi uz auglību cilvēkiem nav veikti.
- paaugstināts aknu enzīmu līmenis
Jums nekavējoties jāziņo ārstam par jebkurām izmaiņām krūts audos, piemēram, pietūkumu, sāpēm, krūšu audu palielināšanos vai sprauslas izdalīšanos, jo šīs izmaiņas var liecināt par nopietnu slimību, piemēram, krūts vēzi.
Pārtrauciet Propecia lietošanu un nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja Jums rodas kāds no šiem simptomiem:
- sejas, mēles vai rīkles pietūkums
- rīšanas grūtības
- gabali zem ādas (nātrene)
- apgrūtināta elpošana.
Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietot Propecia pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Derīgs līdz”. Pirmie divi cipari norāda mēnesi; pēdējie četri cipari norāda gadu. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Propecia satur
- Propecia tablešu aktīvā sastāvdaļa ir finasterīds. Katra tablete satur 1 mg finasterīda.
- Citas palīgvielas ir:
Tabletes saturs: Laktozes monohidrāts, 110,4 mg, mikrokristāliskā celuloze, želatinizēta kukurūzas ciete, nātrija cietes glikolāts, nātrija dokusāts, magnija stearāts.
Pārklājums: talks, hipromeloze, hidroksipropilceluloze, titāna dioksīds (krāsa E171), dzeltenais dzelzs oksīds un sarkanais dzelzs oksīds (krāsa E172).
Propecia ārējā izskata apraksts un iepakojums
- Propecia apvalkotās tabletes tiek piegādātas blistera iepakojumā.
- Tabletes ir apvalkotas, izliektas, sarkanbrūnas, astoņstūrainas, ar iespiedumu "P" vienā pusē un "PROPECIA" otrā pusē.
- Iepakojuma lielums: 7, 28, 30, 84 vai 98 tabletes.
- Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
PROPECIA 1 MG TABLETES, KAS PĀRKLĀTAS AR FILMU
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 1 mg finasterīda. Katra tablete satur 110,4 mg laktozes monohidrāta. Šo zāļu tablete satur mazāk nekā 1 mmol nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
Sarkanbrūnas, astoņstūrainas, izliektas, apvalkotas tabletes ar iegravētu logo "P" vienā pusē un "PROPECIA" otrā pusē.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Agrīni androgēnas alopēcijas stāvokļi vīriešiem. PROPECIA stabilizē androgēnas alopēcijas procesu vīriešiem vecumā no 18 līdz 41 gadam. Efektivitāte bitemporal lejupslīdes un matu izkrišanas beigu stadijā nav noteikta.
04.2 Devas un lietošanas veids
Viena tablete (1 mg) dienā kopā ar ēdienu vai bez tā.
Nav pierādījumu, ka devas palielināšana palielinātu efektivitāti.
Ārstējošajam ārstam nepārtraukti jānovērtē ārstēšanas efektivitāte un ilgums. Parasti pirms matu izkrišanas stabilizēšanās ir nepieciešama trīs līdz sešu mēnešu ārstēšana vienu reizi dienā. Ieteicams turpināt lietošanu. Ja ārstēšana tiek pārtraukta, labvēlīgā ietekme sāk mazināties pēc 6 mēnešiem un atgriežas sākotnējā stāvoklī pēc 9-12 mēnešiem.
Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama.
04.3 Kontrindikācijas
Kontrindicēts sievietēm: skatīt 4.6 Grūtniecība un zīdīšana un 5.1 Farmakodinamiskās īpašības.
Paaugstināta jutība pret finasterīdu vai kādu no palīgvielām.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
PROPECIA nedrīkst lietot bērniem. Nav datu, kas pierādītu finasterīda efektivitāti vai drošību bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Klīniskajos pētījumos ar PROPECIA vīriešiem vecumā no 18 līdz 41 gadam vidējais seruma prostatas specifiskais antigēns (PSA) samazinājās no 0,7 ng / ml sākotnējā līmenī līdz 0,5 ng / ml 12. mēnesī pirms šīs analīzes rezultātu novērtēšanas vīriešiem saņemot PROPECIA, jāapsver PSA vērtību dubultošana.
Trūkst ilgtermiņa datu par cilvēka auglību, un nav veikti īpaši pētījumi ar vīriešiem ar zemu auglību. Vīrieši, kuri plāno kļūt par tēviem, sākotnēji tika izslēgti no klīniskajiem pētījumiem. Lai gan pētījumi ar dzīvniekiem nav parādījuši nelabvēlīgu ietekmi uz auglību, spontāni ziņojumi pēcreģistrācijas periodā ir saņemta neauglība un / vai sliktas kvalitātes sēkla.Dažos no šiem ziņojumiem pacientiem bija citi riska faktori, kas varēja veicināt neauglību. Ir ziņots par spermas kvalitātes normalizāciju vai uzlabošanos pēc finasterīda lietošanas pārtraukšanas.
Aknu darbības traucējumu ietekme uz finasterīda farmakokinētiku nav pētīta.
Ir ziņots par krūts vēzi vīriešiem, kuri pēcreģistrācijas periodā lietoja 1 mg finasterīda. Ārstiem jāmāca saviem pacientiem nekavējoties ziņot par jebkādām izmaiņām krūšu audos, piemēram, pietūkumu, sāpēm, ginekomastiju vai izdalījumiem no sprauslas.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Finasterīds galvenokārt tiek metabolizēts, izmantojot citohroma P450 3A4 sistēmu, bet netraucē tā "aktivitāti". Lai gan ir novērtēts neliels risks, ka finasterīds mainīs citu zāļu farmakokinētiku, iespējams, ka citohroma P450 3A4 inhibitori un induktori mainīs finasterīda koncentrāciju plazmā. Tomēr, pamatojoties uz noteiktajām drošības rezervēm, jebkurš palielinājums, ko izraisa šo inhibitoru vienlaicīga lietošana, maz ticams, ka tam būs klīniska nozīme.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība:
PROPECIA lietošana sievietēm ir kontrindicēta grūtniecības riska dēļ. Ņemot vērā finasterīda spēju kavēt testosterona pārvēršanos dihidrotestosteronā (DHT), ja to ievada grūtniecei, PROPECIA var izraisīt augļa ārējo dzimumorgānu anomālijas, ja esat vīrietis (skatīt 6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos).
Barošanas laiks:
Nav zināms, vai finasterīds izdalās mātes pienā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav datu, kas liecinātu, ka PROPECIA varētu ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības, par kurām ziņots klīnisko pētījumu laikā un / vai pēcreģistrācijas periodā, ir uzskaitītas zemāk esošajā tabulā.
Nevēlamo blakusparādību biežums ir klasificēts šādi:
ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100,
Pēcreģistrācijas periodā ziņoto blakusparādību biežumu nevar novērtēt, jo tās rodas no spontāniem ziņojumiem.
* Saslimstības, kas tika parādītas kā atšķirības no placebo klīniskajos pētījumos 12. mēnesī.
** Skatīt apakšpunktu 4.4
† Šī blakusparādība tika konstatēta pēcreģistrācijas uzraudzībā, bet sastopamība randomizētos, kontrolētos III fāzes klīniskajos pētījumos (protokoli 087, 089 un 092) neatšķīrās no finasterīda un placebo.
Ar seksuālajām narkotikām saistītās nevēlamās blakusparādības bija biežāk sastopamas vīriešiem, kas ārstēti ar finasterīdu, nekā vīriešiem, kuri tika ārstēti ar placebo, un biežums pirmo 12 mēnešu laikā bija 3,8% vs Attiecīgi 2,1%. Šo efektu biežums vīriešiem, kas ārstēti ar finasterīdu, nākamajos četros gados samazinājās līdz 0,6%. Aptuveni 1% vīriešu katrā ārstēšanas grupā pārtrauca terapiju saistītu seksuālu blakusparādību dēļ. Ar zālēm notika pirmajos 12 mēnešos un biežums pēc tam samazinājās.
Turklāt pēcreģistrācijas periodā ziņots par pastāvīgām seksuālām disfunkcijām (samazināts dzimumtieksme, erektilā disfunkcija un ejakulācijas traucējumi) pēc ārstēšanas ar PROPECIA pārtraukšanas; vīriešiem-krūts vēzis (skatīt apakšpunktu 4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
04.9 Pārdozēšana
Klīniskajos pētījumos vienreizējas finasterīda devas līdz 400 mg un vairākas finasterīda devas līdz 80 mg dienā trīs mēnešus (n = 71) neizraisīja ar devu saistītas nevēlamas blakusparādības.
PROPECIA pārdozēšanas gadījumā nav ieteicama īpaša ārstēšana.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
ATĶ kods: D11A X10.
Finasterīds ir 4-azasteroīdu savienojums, kas inhibē cilvēka 2. tipa 5a-reduktāzi (kas atrodas matu folikulās) ar vairāk nekā 100 reizes lielāku selektivitāti nekā cilvēka 1. tipa 5a-reduktāze un bloķē testosterona perifēro pārvēršanos par "androgēnu dihidrotestosteronu (DHT)" Vīriešiem ar matu izkrišanu vīriešiem bez matiem galvas ādā ir miniaturizēti matu folikuli un palielināts DHT daudzums. Finasterīds kavē procesu, kas ir atbildīgs par galvas ādas matu folikulu miniaturizāciju, un tas var padarīt baldness procesu atgriezenisku.
Pētījumi vīriešiem:
PROPECIA efektivitāte tika pierādīta trijos pētījumos, kuros piedalījās 1879 vīrieši vecumā no 18 līdz 41 gadam ar vieglu vai vidēji smagu, bet nepilnīgu matu izkrišanu virsotnē un vidēju / frontālu matu izkrišanu. Šajos pētījumos matu augšanu novērtēja, izmantojot četrus dažādus mainīgos lielumus, tostarp matu skaitu, galvas fotogrāfisko reprodukciju klasifikāciju, ko veica dermatologi ekspertu grupā, pētnieku novērtējumu un pacientu pašnovērtējumu.
Divos pētījumos, kuros piedalījās vīrieši ar matu izkrišanu virsotnē, ārstēšana ar PROPECIA turpinājās 5 gadus, un šajā laikā pacientiem bija uzlabojies laiks no 3. līdz 6. mēnesim, salīdzinot ar sākotnējo un placebo. Lai gan matu uzlabošanas parametri no sākotnējā līmeņa vīriešiem, kuri tika ārstēti ar PROPECIA, parasti sasniedza maksimumu otrajā gadā un pēc tam pakāpeniski samazinājās (piem.matu skaits reprezentatīvā parauglaukumā 5,1 cm2 palielinājās par 88 matiem no sākotnējā stāvokļa līdz 2 gadiem un 38 matiem no sākotnējā stāvokļa līdz 5 gadiem), matu izkrišana placebo grupā pakāpeniski pasliktinājās salīdzinājumā ar sākotnējo stāvokli (samazinājums par 50 matiem divos gados) un 239 mati 5 gadu vecumā). Tāpēc, lai gan pēc otrā gada ar PROPECIA ārstētiem vīriešiem uzlabošanās no sākotnējā līmeņa nepalielinājās, atšķirība starp ārstēšanas grupām turpināja pieaugt visa piecu gadu pētījuma laikā. Ārstēšana ar PROPECIA 5 gadus turpināja palielināties. 90% vīriešu, pamatojoties uz fotogrāfisko attēlu novērtējumu un 93%, pamatojoties uz pētnieku vērtējumu. Turklāt palielināts matu augšana tika novērots 65% vīriešu, kuri tika ārstēti ar PROPECIA, pamatojoties uz matu skaitu, 48%, pamatojoties uz fotogrāfisko attēlu novērtējumu un 77% %, pamatojoties uz pētnieku novērtējumu. Turpretī placebo grupā pakāpeniska matu izkrišana laika gaitā tika novērota 100% vīriešu, pamatojoties uz matu skaitu, 75% - pēc fotogrāfisko attēlu novērtējuma un 38% - pamatojoties uz novērtējumu un pētnieki. Turklāt pacienta pašnovērtējums parādīja ievērojamu matu blīvuma palielināšanos, samazinātu matu izkrišanu un uzlabotu matu izskatu pēc ārstēšanas ar PROPECIA vairāk nekā 5 gadus (skatīt tabulu zemāk).
Pacientu procentuālais daudzums uzlabojās katram no 4 novērtētajiem parametriem
† Randomizācija 1: 1 PROPECIA vs placebo
†† 9: 1 PROPECIA randomizācija vs placebo
12 mēnešus ilgā pētījumā, kurā piedalījās vīrieši ar vidēju / frontālu matu izkrišanu, matu skaits tika iegūts reprezentatīvā 1 cm2 platībā (aptuveni 1/5 no parauglaukuma virsotņu pētījumos). Matu skaits standarta zonā 5,1 cm2 palielinājās par 49 matiem (5%) salīdzinājumā ar sākotnējo stāvokli un par 59 matiem (6%) salīdzinājumā ar placebo. Šis pētījums arī parādīja ievērojamu uzlabojumu pacientu pašnovērtējumā, pētnieku novērtējumā un galvas fotogrāfiju vērtēšanā, ko veica ekspertu dermatologu grupa.
Divi pētījumi, kas ilga 12 un 24 nedēļas, parādīja, ka deva, kas 5 reizes pārsniedza ieteicamo devu (finasterīds 5 mg dienā), izraisīja vidējo ejakulāta tilpuma samazināšanos par aptuveni 0,5 ml (-25%) salīdzinājumā ar placebo. Šis samazinājums bija atgriezenisks pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas 48 nedēļu pētījumā finasterīds, lietojot 1 mg dienā, izraisīja vidēju ejakulāta tilpuma samazināšanos par 0,3 ml (-11 %), salīdzinot ar 0,2 ml (-8 %) placebo. Netika novērota ietekme uz spermatozoīdu skaitu, kustīgumu vai morfoloģiju. Nav pieejami dati par ilgāku laiku. Nebija iespējams veikt klīniskos pētījumus, kas varētu tieši noskaidrot iespējamo negatīvo ietekmi uz auglību. Tomēr šāda ietekme tiek uzskatīta par ļoti maz ticamu (skatīt arī 5.3 Preklīniskie dati par drošību).
Pētījumi sievietēm:
Efektivitātes trūkums tika pierādīts sievietēm pēcmenopauzes periodā ar androgēnu alopēciju, kuras 12 mēnešus ārstēja ar 1 mg finasterīda.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Biopieejamība:
Finasterīda biopieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 80%, un to neietekmē pārtika. Maksimālā finasterīda koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 2 stundas pēc devas ievadīšanas, un uzsūkšanās ir pabeigta pēc 6-8 stundām.
Izplatīšana:
Saistīšanās ar olbaltumvielām ir aptuveni 93%. Izkliedes tilpums ir aptuveni 76 litri (44-96 litri). Pēc 1 mg dienas devas maksimālā finasterīda koncentrācija plazmā līdzsvara stāvoklī bija vidēji 9,2 ng / ml un tika sasniegta 1-2 stundas pēc devas; AUC (0–24 stundas) bija 53 ng x stunda / ml.
Finasterīds ir konstatēts CSF, bet šķiet, ka zāles nekoncentrējas CSF. Ļoti neliels finasterīda daudzums tika atklāts arī to personu spermā, kuras tika ārstētas ar finasterīdu. Pētījumi ar rēzus pērtiķiem parādīja, ka šis daudzums nerada risku augļa tēviņa attīstībai (skatīt apakšpunktu 4.6 Grūtniecība un zīdīšana un 5.3 Preklīniskie dati par drošību).
Biotransformācija:
Finasterīdu galvenokārt metabolizē citohroma P450 3A4 sistēma, neietekmējot tā "aktivitāti". Cilvēkiem pēc perorālas 14C-finasterīda devas tika identificēti divi finasterīda metabolīti, kuriem attiecībā uz pēdējo ir tikai neliela 5a-reduktāzes inhibējošā aktivitāte.
Eliminācija:
Cilvēkiem pēc perorālas 14C-finasterīda devas aptuveni 39% (32-46%) devas tika izvadīti ar urīnu metabolītu veidā. Praktiski neizmainītas zāles neiztika ar urīnu un 57% (51-64%) no kopējās devas izdalījās ar izkārnījumiem.
Plazmas klīrenss ir aptuveni 165 ml / min (70-279 ml / min).
Finasterīda eliminācijas ātrums nedaudz samazinās līdz ar vecumu. Vidējais terminālais pusperiods plazmā ir aptuveni 5-6 stundas (3-14 stundas) [8 stundas (6-15 stundas) vīriešiem pēc 70 gadu vecuma]. Šiem atklājumiem nav klīniskas nozīmes, un tāpēc devu samazināšana gados vecākiem cilvēkiem nav pamatota.
Aknu mazspēja:
Aknu darbības traucējumu ietekme uz finasterīda farmakokinētiku nav pētīta.
Nieru mazspēja:
Pacientiem ar hroniskiem nieru darbības traucējumiem, kuru kreatinīna klīrenss svārstās no 9 līdz 55 ml / min, laukums zem līknes, maksimālā plazmas koncentrācija, pusperiods un nemainītā finasterīda saistīšanās ar olbaltumvielām pēc vienas 14C marķēta finasterīda devas bija līdzīga vērtības, kas iegūtas veseliem brīvprātīgajiem.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Mutagenitāte / kancerogenitāte
Pētījumi par genotoksicitāti un kancerogenitāti neatklāja nekādu risku cilvēkiem.
Traucējoša ietekme uz reprodukciju, ieskaitot auglību
Ietekme uz embriju un augļa attīstību tika pētīta žurkām, trušiem un rēzus pērtiķiem. Žurkām, kuras tika ārstētas ar 5–5000 reizes lielāku klīnisko devu, vīriešu dzimuma augļiem tika novērota hipospadiju parādīšanās atkarībā no devas. Pat rēzus pērtiķiem ārstēšana ar perorālām devām 2 mg / kg dienā izraisīja ārējo dzimumorgānu anomālijas. Rēzus pērtiķiem intravenozas devas līdz 800 ng dienā nav pierādījušas ietekmi uz tēviņu tēviņiem. Tas nozīmē, ka finasterīda iedarbība ir 750 reizes vismaz lielāka par maksimālo, kas aprēķināts grūtniecēm no spermas iedarbības vīriešiem, kuri lieto 1 mg dienā (skatīt 5.2 Farmakokinētiskās īpašības). Trušu pētījumā augļi netika pakļauti finasterīda iedarbībai dzimumorgānu attīstības kritiskajā periodā.
Trušiem pēc ārstēšanas ar 80 mg / kg / dienā devu, kas citos pētījumos ir pierādījusi izteiktu ietekmi uz dzimumdziedzeru papildu svara samazināšanos, rezultāti nav mainījušies ne ejakulātu tilpumam, ne spermas skaitam, ne auglībai. 6 un 12 nedēļas, lietojot 80 mg / kg dienā (aptuveni 500 reizes vairāk nekā klīniskā iedarbība), netika novērota ietekme uz auglību. Pēc 24–30 ārstēšanas nedēļām tika novērota zināma auglības samazināšanās un izteikts prostatas un sēklas pūslīšu svara samazinājums. Visas izmaiņas bija atgriezeniskas 6 nedēļu laikā. Tika pierādīts, ka auglības samazināšanās ir saistīta ar spermas tamponu veidošanās pasliktināšanos, un šī ietekme uz cilvēkiem nav būtiska. Pēc žurku mātīšu apsēklošanas ar epididimālo spermu no žurkām, kuras 36 nedēļas ārstēja ar 80 mg / kg / dienā, netika novērota ietekme uz daudziem auglības parametriem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Planšetdatora saturs:
Laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, želatinizēta kukurūzas ciete, nātrija cietes glikolāts, nātrija dokusāts, magnija stearāts.
Saspiests pārklājums:
Talks, hipromeloze, hidroksipropilceluloze, titāna dioksīds (krāsa E171), dzeltenais dzelzs oksīds un sarkanais dzelzs oksīds (krāsa E172).
06.2 Nesaderība
Nav piemērojams.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Īpaši piesardzības pasākumi nav nepieciešami.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
7 tabletes (1 x 7; PVC / alumīnija blisteris)
28 tabletes (4 x 7; PVC / alumīnija blisteris)
30 tabletes (3 x 10; PVC / alumīnija blisteris)
84 tabletes (12 x 7; PVC / alumīnija blisteris)
98 tabletes (14 x 7; PVC / alumīnija blisteris)
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Sievietes, kuras ir vai varētu būt stāvoklī, nedrīkst saskarties ar sasmalcinātām vai salauztām PROPECIA tabletēm, jo iespējama finasterīda uzsūkšanās un no tā izrietošais iespējamais risks vīriešu auglim (skatīt apakšpunktu 4.6 Grūtniecība un zīdīšana). PROPECIA tabletēm ir pārklājums, kas novērš saskari ar aktīvo sastāvdaļu normālas lietošanas laikā, kamēr tabletes nav salauztas vai sasmalcinātas.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
7 apvalkotās tabletes n. 034237014
28 apvalkotās tabletes n. 034237026
30 apvalkotās tabletes n. 034237038
84 apvalkotās tabletes n. 034237040
98 apvalkotās tabletes n. 034237053
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
1999. gada janvāris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada septembris
