Aktīvās sastāvdaļas: tramadols (tramadola hidrohlorīds)
CONTRAMAL 50 mg cietās kapsulas
Contramal iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:- CONTRAMAL 50 mg cietās kapsulas
- CONTRAMAL 100 mg ilgstošās darbības tabletes
- CONTRAMAL 150 mg ilgstošās darbības tabletes, CONTRAMAL 200 mg ilgstošās darbības tabletes
- CONTRAMAL 100 mg / ml pilieni iekšķīgai lietošanai, šķīdums ar pilinātāju
- CONTRAMAL 100 mg / ml šķīdums iekšķīgai lietošanai ar dozatoru CONTRAMAL 30 ml pudele ar dozatoru
- CONTRAMAL 50 mg / 1 ml šķīdums injekcijām, CONTRAMAL 100 mg / 2 ml šķīdums injekcijām
Indikācijas Kāpēc lieto Contramal? Kam tas paredzēts?
Tramadols - Contramal aktīvā sastāvdaļa ir pretsāpju līdzeklis (pret sāpēm), kas nāk no opioīdu klases, tas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu. Tas samazina sāpes, iedarbojoties uz specifiskām muguras smadzeņu un smadzeņu nervu šūnām.
Contramal lieto dažāda veida un cēloņu mērenu vai smagu sāpju ārstēšanai, kā arī sāpēm, ko izraisa diagnostikas un ķirurģiskas procedūras.
Kontrindikācijas Kad Contramal nedrīkst lietot
Nelietojiet Contramal
- ja Jums ir alerģija pret tramadolu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
- akūtas saindēšanās gadījumā ar alkoholu, miega zālēm, pretsāpju līdzekļiem vai citām psihotropām zālēm (zāles, kas ietekmē garastāvokli un emocijas);
- ja lietojat arī MAO inhibitorus (dažas zāles depresijas ārstēšanai) vai ja esat lietojis tās pēdējo 14 dienu laikā pirms ārstēšanas ar Contramal
- ja Jums ir epilepsija un krampji netiek pietiekami kontrolēti ar terapiju;
- kā aizstājējs zāļu detoksikācijas terapijā.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Contramal lietošanas
Pirms Contramal lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu,
- ja domājat, ka pārmērīgi lietojat citus pretsāpju līdzekļus (opioīdus);
- ja Jums ir apziņas traucējumi (ja jūtaties vājš);
- ja esat šoka stāvoklī (auksts sviedri var liecināt par to);
- ja Jums ir paaugstināts spiediens smadzenēs (iespējams pēc galvas traumas vai smadzeņu slimības);
- ja Jums ir apgrūtināta elpošana;
- ja Jums ir tendence uz epilepsiju vai krampjiem, jo var palielināties krampju risks;
- ja Jums ir aknu vai nieru slimība.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Contramal iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Contramal nedrīkst lietot kopā ar MAO inhibitoriem (dažas zāles depresijas ārstēšanai).
Contramal pretsāpju iedarbības intensitāte un ilgums var samazināties, ja lietojat zāles, kas satur
- karbamazepīns (krampju ārstēšanai);
- ondansetronu (lai novērstu sliktu dūšu).
Ārsts informēs, vai un kādas Contramal devas Jums jālieto.
Palielinās blakusparādību risks,
- ja kopā ar Contramal lietojat trankvilizatorus, miega zāles, citus pretsāpju līdzekļus, piemēram, morfīnu un kodeīnu (ieskaitot, ja tos lieto klepus ārstēšanai). Jūs varat justies miegains vai ģībonis. Šādos gadījumos konsultējieties ar ārstu.
- ja lietojat zāles, kas var izraisīt krampjus, piemēram, dažus antidepresantus vai antipsihotiskos līdzekļus. Krampju risks var palielināties, ja lietojat Contramal vienlaikus. Ārsts jums pateiks, vai Contramal ir piemērots Jums.
- ja lietojat noteiktus antidepresantus. Contramal var mijiedarboties ar šīm zālēm, un tiem var rasties tādi simptomi kā: patvaļīgas muskuļu, tostarp acu kustību kontrolējošu muskuļu, kontrakcijas, uzbudinājums, pārmērīga svīšana, trīce, pārspīlēti refleksi, paaugstināts muskuļu sasprindzinājums, ķermeņa temperatūra virs 38 ° C.
- ja lietojat kumarīna antikoagulantus (zāles, kas šķidrina asinis), piemēram, varfarīnu, kopā ar Contramal. Var tikt ietekmēta šo zāļu ietekme uz asins recēšanu un var rasties asiņošana.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Ir ziņots par krampjiem pacientiem, kuri lieto tramadolu ieteicamajās devās. Risks var palielināties, ja tramadola devas pārsniedz ieteicamās, pārsniedzot dienas devu - 400 mg.
Contramal var izraisīt fizisku un psiholoģisku atkarību. Ilgstoši lietojot Contramal, tā iedarbība var samazināties, tādēļ jālieto lielākas devas (tolerances attīstība). Pacientiem, kuriem ir tendence uz narkotiku lietošanu vai kuri ir atkarīgi no narkotikām, Contramal jālieto īslaicīgi un stingrā ārsta uzraudzībā.
Pastāstiet ārstam, ja kāda no šīm problēmām rodas ārstēšanas laikā ar Contramal vai ir bijusi agrāk.
CONTRAMAL kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Lietojot Contramal, nelietojiet alkoholu, jo tā iedarbība var pastiprināties.
Ēšana neietekmē Contramal iedarbību.
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ir maz informācijas par tramadola drošību grūtniecēm. Tādēļ, ja esat grūtniece, nevajadzētu lietot Contramal kapsulas. Hroniska lietošana grūtniecības laikā zīdaiņiem var izraisīt abstinences simptomus.
Parasti tramadola lietošana zīdīšanas laikā nav ieteicama. Neliels tramadola daudzums izdalās mātes pienā. Parasti pēc vienas lietošanas nav nepieciešams pārtraukt zīdīšanu.
Dati par auglību cilvēkiem nav pietiekami. Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tramadola ietekmi uz vīriešu auglību, vienlaikus parādot lielu devu ietekmi uz sievietēm.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Contramal var izraisīt miegainību, reiboni un redzes problēmas (neskaidra redze), un tāpēc var ietekmēt jūsu reakcijas. Ja jūtat, ka tiek ietekmēta jūsu spēja reaģēt, nevadiet automašīnas un citus transportlīdzekļus, nelietojiet elektroinstrumentus un neapkalpojiet mehānismus un nestrādājiet bez droša atbalsta.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Contramal: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Deva jāizvēlas, ņemot vērā sāpju intensitāti un jūsu individuālo jutību pret sāpēm. Parasti jālieto mazākā sāpju mazinošā deva. Nelietojiet vairāk par 400 mg (8 kapsulas) tramadola hidrohlorīda dienā. ir devis jums dažādus norādījumus.
Ja nav noteikts citādi, parastā deva ir:
Pieaugušie un pusaudži vecāki par 12 gadiem:
Contramal 50 mg cietās kapsulas: viena vai divas kapsulas (atbilst 50 vai 100 mg tramadola hidrohlorīda) ik pēc 4 - 6 stundām.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Kontramal 50 mg kapsulas nav ieteicamas bērniem līdz 12 gadu vecumam
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem cilvēkiem (vecākiem par 75 gadiem) tramadola eliminācija var aizkavēties. Ja tas attiecas uz jums, ārsts var ieteikt pagarināt laika intervālu starp vienu un nākamo devu.
Pacienti ar smagu aknu vai nieru mazspēju / dialīzi
Pacientiem ar smagu aknu un / vai nieru mazspēju nevajadzētu lietot Contramal. Vieglas vai vidēji smagas nepietiekamības gadījumā ārsts var ieteikt pagarināt laika intervālu starp vienu un nākamo devu.
Kā un kad Jums jālieto Contramal 50 mg cietās kapsulas
Kontramal 50 mg kapsulas ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Norijiet kapsulas veselas, nesadalītas vai košļāt, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma, vēlams no rīta un vakarā. Jūs varat lietot kapsulas gan ēdienreizes laikā, gan ārpus tām.
Cik ilgi Jums jālieto Contramal
Nelietojiet Contramal ilgāk, nekā nepieciešams. Ja Jums jāturpina ārstēšana ilgu laiku, ārsts Jūs pārbaudīs īsos un regulāros intervālos (ja nepieciešams, īslaicīgi pārtraucot terapiju), lai noteiktu, vai Jums jāturpina ārstēšana un kādā devā.
Ja uzskatāt, ka Contramal pretsāpju iedarbība ir pārāk liela vai pārāk maza, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Contramal
Ja kļūdas dēļ esat lietojis papildu devu, tam nevajadzētu radīt nelabvēlīgu ietekmi. Jūs varat turpināt lietot zāles, kā noteikts
Pēc ļoti lielu devu lietošanas var rasties: saspiesti skolēni, vemšana, asinsspiediena pazemināšanās, paātrināta sirdsdarbība, sabrukums, apziņas traucējumi līdz komai (dziļa bezsamaņa), krampji un apgrūtināta elpošana. šādos gadījumos nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Contramal
Ja esat aizmirsis lietot Contramal, sāpes, visticamāk, atgriezīsies. Nedrīkst dubultot devu, lai kompensētu šo aizmāršību, turpiniet lietot kapsulas tāpat kā iepriekš.
Ja pārtraucat lietot Contramal
Ja pārtraucat vai pārtraucat ārstēšanu pārāk ātri, sāpes, visticamāk, atgriezīsies.
Ja vēlaties pārtraukt ārstēšanu blakusparādību dēļ, lūdzu, konsultējieties ar ārstu.
Pārtraucot ārstēšanu ar Contramal, parasti nav atcelšanas efekta.
Tomēr retos gadījumos daži cilvēki var justies slikti, pēkšņi pārtraucot lietot Contramal pēc noteikta laika perioda. Viņi var justies satraukti, nemierīgi, nervozi vai vāji. Viņi var būt hiperaktīvi, viņiem ir grūti gulēt vai viņiem ir kuņģa vai zarnu darbības traucējumi. Ļoti maz cilvēku var izjust panikas lēkmes, halucinācijas, neparastas sajūtas, piemēram, niezi, tirpšanu, nejutīgumu un troksni ausīs (troksni ausīs). Arī ļoti reti Ir ziņots par neparastiem CNS simptomiem, piemēram, apjukumu, maldiem, izmaiņām personības uztverē (depersonalizācija) un realitātes uztveres izmaiņām (derealizācija) un vajāšanām (paranoja). ārstēšana ar Contramal, konsultējieties ar savu ārstu.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Contramal blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
- ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
- bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
- retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
- reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- ļoti reti (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
- nav zināms (nav iespējams noteikt, pamatojoties uz pieejamo informāciju)
Nekavējoties konsultējieties ar ārstu, ja Jums rodas alerģiskas reakcijas simptomi, piemēram, sejas, mēles un / vai rīkles pietūkums un / vai rīšanas grūtības vai nātrene kopā ar apgrūtinātu elpošanu.
Visbiežāk novērotās blakusparādības ārstēšanas laikā ar Contramal ir slikta dūša un reibonis vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem.
Imūnsistēmas traucējumi:
Reti: alerģiskas reakcijas (piemēram, apgrūtināta elpošana, sēkšana, nātrene) un šoks (pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās).
Sirds un asinsrites traucējumi
Retāk: ietekme uz sirdi un asinsriti (sirdsklauves, paātrināta sirdsdarbība, ģībonis vai sabrukums). Šīs blakusparādības var rasties īpaši pacientiem, kuri stāv vai veic fizisku piepūli.
Reti: lēna sirdsdarbība.
Izmeklējumi: paaugstināts asinsspiediens.
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži sastopams: reibonis.
Bieži: galvassāpes, miegainība.
Reti: neparastas sajūtas (nieze, tirpšana, nejutīgums), trīce, palēnināta elpošana, krampji, muskuļu spazmas, nekoordinētas kustības, pārejošs samaņas zudums (ģībonis), runas traucējumi.
Krampji galvenokārt radās pēc lielu tramadola devu lietošanas vai pēc vienlaicīgas ārstēšanas ar zālēm, kas var izraisīt krampjus.
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Reti: apetītes izmaiņas Biežums nav zināms: cukura līmeņa pazemināšanās asinīs
Psihiskie traucējumi
Reti: halucinācijas, apjukums, miega traucējumi, delīrijs, trauksme un murgi.
Pēc ārstēšanas ar Contramal var rasties psihiski traucējumi. To intensitāte un raksturs var atšķirties (atkarībā no pacienta personības un terapijas ilguma).
Tās var izpausties kā garastāvokļa maiņa (parasti eiforija, reti kairinājums), aktivitāte (parasti samazināšanās, reti palielināšanās) un maņu un kognitīvo uztveres samazināšanās (izmaiņas sajūtās un spēja atšķirt, kas var izraisīt kļūdas vērtējumā).
Var parādīties atkarība. Atkarība var rasties, ilgstoši lietojot Contramal, lai gan risks ir ļoti zems. Pēkšņi pārtraucot ārstēšanu, var rasties abstinences simptomi (skatīt "Ja pārtraucat lietot Contramal").
Acu slimības
Reti: redzes problēmas (neskaidra redze).
Pārmērīga skolēnu paplašināšanās (midriāze), zīlītes sašaurināšanās (mioze).
Elpošanas sistēmas slimības
Reti: palēnināta elpošana, elpas trūkums (aizdusa)
Ja tiek pārsniegtas ieteicamās devas vai vienlaikus tiek lietotas citas zāles, kas nomāc smadzeņu darbību, elpošana var palēnināties.
Novērota bronhiālās astmas pasliktināšanās, tomēr nav noskaidrots, vai to varētu būt izraisījis tramadols
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži sastopams: slikta dūša.
Bieži: aizcietējums, sausa mute, vemšana.
Retāk: aizcietējums, kuņģa darbības traucējumi (svara sajūta, vēdera uzpūšanās), caureja.
Ādas patoloģijas
bieži: spēcīga svīšana (hiperhidroze).
Retāk: ādas reakcijas (piemēram: nieze, izsitumi).
Muskuļu patoloģijas
Reti: muskuļu vājums.
Aknu un žults traucējumi
Ļoti rets: aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās.
Urīnceļu traucējumi
Reti: grūtības vai sāpes urinēšanā, samazināts urīna daudzums (dizūrija).
Organisma traucējumi kopumā
bieži: nogurums.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot nacionālo ziņošanas sistēmu vietnē https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avvers.
Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot Contramal 50 mg cietās kapsulas pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Iepakojuma saturs
Ko Contramal 50 mg cietās kapsulas satur
Aktīvā viela ir tramadola hidrohlorīds.
Viena kapsula satur 50 mg tramadola hidrohlorīda. Citas sastāvdaļas ir: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete (A tips), magnija stearāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, želatīns, titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), indigokarmīns.
Contramal 50 mg cietās kapsulas ārējais izskats un iepakojums
Cietas, iegarenas divu krāsu (zaļas / dzeltenas) kapsulas. Iepakojumā ir 20 cietās kapsulas
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
KONTRAMĀLI
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
CONTRAMAL 50 mg cietās kapsulas
Viena cietā kapsula satur 50 mg tramadola hidrohlorīda
CONTRAMAL 100 mg / ml pilienu šķīdums iekšķīgai lietošanai ar pilinātāju
20 pilieni (atbilst 0,5 ml) pilinātāja šķīduma satur 50 mg tramadola hidrohlorīda.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību 0,5 ml šķīduma satur 100 mg saharozes (skatīt apakšpunktu 4.4) un 0,5 mg makrogolglicerīna hidroksistearāta
(10 ml pudele tiek piegādāta ar pilinātāju: 1 piliens atbilst 2,5 mg tramadola)
CONTRAMAL 100 mg ilgstošās darbības tabletes
viena tablete satur 100 mg tramadola hidrohlorīda
Palīgvielas ar zināmu iedarbībuKatra ilgstošās darbības tablete satur 2,5 mg laktozes monohidrāta (skatīt apakšpunktu 4.4).
CONTRAMAL 50 mg / ml šķīdums injekcijām un 100 mg / 2 ml šķīdums injekcijām
Viena 1 ml ampula satur 50 mg tramadola hidrohlorīda
Viena 2 ml ampula satur 100 mg tramadola hidrohlorīda.
Palīgvielas ar zināmu iedarbību1 ml šķīduma injekcijām satur 0,7 mg nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Iekšķīgai lietošanai: cietās kapsulas (divu toņu zaļa / gaiši dzeltena), šķīdums iekšķīgai lietošanai (dzidrs, nedaudz viskozs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens šķīdums),ilgstošas darbības tabletes (apaļas, abpusēji izliektas tabletes ar uzņēmuma logo vienā pusē un T1 otrā pusē).
Izmantot intramuskulāri, intravenozi un subkutāni: šķīdums injekcijām (dzidrs, bezkrāsains šķīdums).
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Dažāda veida un cēloņu un vidējas un smagas akūtas un hroniskas sāpīgas slimības, kā arī sāpes, ko izraisa diagnostikas un ķirurģiskas iejaukšanās.
04.2 Devas un lietošanas veids
KONTRAMĀLAS 50 MG CIETAS KAPSULAS
Devas
Devas jāpielāgo sāpju intensitātei un pacienta individuālajai jutībai. Kopumā jāizvēlas minimālā efektīvā deva. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg tramadola hidrohlorīda, izņemot īpašus klīniskos apstākļus.
Ja vien nav noteikts citādi, Contramal cietās kapsulas jāievada šādi:
Pieaugušie un pusaudži vecāki par 12 gadiem :
50-100 mg tramadola hidrohlorīda ik pēc 4-6 stundām.
Pediatriskā populācija :
ņemot vērā lielo devu, kapsulas nav piemērotas bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Gados vecāki pacienti
Pacientiem līdz 75 gadu vecumam devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, ja nav klīniski izteiktas aknu vai nieru mazspējas. Gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 75 gadiem, zāļu eliminācija var būt lēnāka, tādēļ, ja nepieciešams, devu intervāls jāpalielina atbilstoši pacienta vajadzībām.
Pacienti ar nieru mazspēju / dialīzi un aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru un / vai aknu mazspēju tramadola eliminācija aizkavējas.Šiem pacientiem rūpīgi jāapsver dozēšanas intervālu pagarināšana, ņemot vērā pacienta vajadzības.
Lietošanas veids
The cietās kapsulas tās jānorij veselas, nesadalītas vai košļātas, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma neatkarīgi no ēdienreizēm.
Terapijas ilgums
Tramadolu nedrīkst lietot ilgāk, nekā tas ir absolūti nepieciešams. Ja, ņemot vērā slimības veidu un smagumu, nepieciešama ilgstoša pretsāpju terapija ar Contramal, jāveic rūpīgas un regulāras pārbaudes (ja nepieciešams, īslaicīgi pārtraucot terapiju), lai noteiktu, vai un cik lielā mērā ir nepieciešams turpināt ārstēšana ..
KONTRAMĀLS 100 MG / ML Mutes dobuma pilienu šķīdums ar pilinātāju
Devas :
Devas jāpielāgo sāpju intensitātei un pacienta individuālajai jutībai. Kopumā jāizvēlas minimālā efektīvā deva. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg tramadola hidrohlorīda, izņemot īpašus klīniskus apstākļus.
Ja vien nav noteikts citādi, Contramal šķīdums iekšķīgai lietošanai ar pilinātāju jāievada šādi:
Pieaugušie un pusaudži vecāki par 12 gadiem :
50-100 mg tramadola hidrohlorīda ik pēc 4-6 stundām.
Pediatriskā populācija, kas vecāka par 1 gadu :
vienreizēja deva ir 1-2 mg / kg ķermeņa svara.
Nedrīkst pārsniegt dienas devu 8 mg aktīvās vielas uz kg ķermeņa masas vai 400 mg aktīvās vielas.
Piezīme par Contramal 100 mg / ml pilienu iekšķīgai lietošanai, šķīduma ar pilinātāju devu bērniem vecākiem par 1 gadu
Devas tabula attiecībā uz ķermeņa svaru bērniem, kas vecāki par 1 gadu:
Gados vecāki pacienti
Pacientiem līdz 75 gadu vecumam devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, ja nav klīniski izteiktas aknu vai nieru mazspējas. Gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 75 gadiem, zāļu eliminācija var būt lēnāka, tādēļ, ja nepieciešams, devu intervāls jāpalielina atbilstoši pacienta vajadzībām.
Pacienti ar nieru mazspēju / dialīzi un aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru un / vai aknu mazspēju tramadola eliminācija aizkavējas.Šiem pacientiem rūpīgi jāapsver dozēšanas intervālu pagarināšana, ņemot vērā pacienta vajadzības.
Lietošanas veids
Contramal šķīdums iekšķīgai lietošanai ar pilinātāju jālieto, uzdzerot nedaudz šķidruma vai cukura, neatkarīgi no ēdienreizēm.
Sīkāku informāciju skatiet zemāk esošajā tabulā.
Terapijas ilgums
Tramadolu nedrīkst lietot ilgāk, nekā tas ir absolūti nepieciešams. Ja, ņemot vērā slimības veidu un smagumu, nepieciešama ilgstoša pretsāpju terapija ar Contramal, jāveic rūpīgas un regulāras pārbaudes (ja nepieciešams, īslaicīgi pārtraucot terapiju), lai noteiktu, vai un cik lielā mērā ir nepieciešams turpināt ārstēšana ..
KONTRAMĀLĀS 100 MG PAPLAŠINĀTĀS TABLETES
Devas :
Devas jāpielāgo sāpju intensitātei un pacienta individuālajai jutībai. Kopumā jāizvēlas minimālā efektīvā deva. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg tramadola hidrohlorīda, izņemot īpašus klīniskus apstākļus.
Ja vien nav noteikts citādi, Contramal ilgstošās darbības tabletes jāievada šādi:
Pieaugušie un pusaudži vecāki par 12 gadiem :
Parastā sākuma deva ir 100 mg divas reizes dienā, no rīta un vakarā: ja sāpju mazināšana nav pietiekama, devu var palielināt līdz 200 mg divas reizes dienā.
Pediatriskā populācija:
Ņemot vērā lielo devu, ilgstošās darbības tabletes nav piemērotas bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Gados vecāki pacienti:
Pacientiem līdz 75 gadu vecumam devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, ja nav klīniski izteiktas aknu vai nieru mazspējas. Gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 75 gadiem, zāļu eliminācija var būt lēnāka, tādēļ, ja nepieciešams, devu intervāls jāpalielina atbilstoši pacienta vajadzībām.
Pacienti ar nieru mazspēju / dialīzi un aknu darbības traucējumiem :
Pacientiem ar nieru un / vai aknu mazspēju tramadola eliminācija kavējas. Šiem pacientiem rūpīgi jāapsver dozēšanas intervālu pagarināšana, ņemot vērā pacienta vajadzības. Smagas nieru mazspējas gadījumā Contramal ilgstošās darbības tabletes nav ieteicamas. vai aknu
Lietošanas veids
Ilgstošās darbības tabletes jānorij veselas, nesadalītas vai sakošļātas, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma neatkarīgi no ēdienreizēm.
Terapijas ilgums
Tramadolu nedrīkst lietot ilgāk, nekā tas ir absolūti nepieciešams. Ja, ņemot vērā slimības veidu un smagumu, nepieciešama ilgstoša pretsāpju terapija ar Contramal, jāveic rūpīgas un regulāras pārbaudes (ja nepieciešams, īslaicīgi pārtraucot terapiju), lai noteiktu, vai un cik lielā mērā ir nepieciešams turpināt ārstēšana ..
KONTRAMĀLS 50 MG / ML UN 100 MG / 2 ml INJEKCIJU ŠĶĪDUMS
Devas :
Devas jāpielāgo sāpju intensitātei un pacienta individuālajai jutībai. Kopumā jāizvēlas minimālā efektīvā deva. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg tramadola hidrohlorīda, izņemot īpašus klīniskus apstākļus.
Ja vien nav noteikts citādi, Contramal šķīdums injekcijām jāievada šādi:
Pieaugušie un pusaudži vecāki par 12 gadiem :
50-100 mg tramadola hidrohlorīda ik pēc 4-6 stundām.
Pediatriskā populācija, kas vecāka par 1 gadu:
vienreizēja deva ir 1-2 mg / kg ķermeņa svara.
Nedrīkst pārsniegt dienas devu 8 mg aktīvās vielas uz kg ķermeņa masas vai 400 mg aktīvās vielas.
Gados vecāki pacienti:
Pacientiem līdz 75 gadu vecumam devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, ja nav klīniski izteiktas aknu vai nieru mazspējas. Gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 75 gadiem, zāļu eliminācija var būt lēnāka, tādēļ, ja nepieciešams, devu intervāls jāpalielina atbilstoši pacienta vajadzībām.
Pacienti ar nieru mazspēju / dialīzi un aknu darbības traucējumiem :
Pacientiem ar nieru un / vai aknu mazspēju tramadola eliminācija aizkavējas.Šiem pacientiem rūpīgi jāapsver dozēšanas intervālu pagarināšana, ņemot vērā pacienta vajadzības.
Lietošanas veids
Šķīdums injekcijām jāinjicē lēni vai jāatšķaida infūziju šķīdumos. Norādījumus par atšķaidīšanu skatīt apakšpunktā 6.6.
Terapijas ilgums
Tramadolu nedrīkst lietot ilgāk, nekā tas ir absolūti nepieciešams. Ja, ņemot vērā slimības veidu un smagumu, nepieciešama ilgstoša pretsāpju terapija ar Contramal, jāveic rūpīgas un regulāras pārbaudes (ja nepieciešams, īslaicīgi pārtraucot terapiju), lai noteiktu, vai un cik lielā mērā ir nepieciešams turpināt ārstēšana ..
04.3 Kontrindikācijas
Contramal ir kontrindicēts
• paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
• akūtā intoksikācijā ar alkoholu, miega līdzekļiem, pretsāpju līdzekļiem, opioīdiem vai psihotropām zālēm.
• pacientiem, kuri lieto MAO inhibitorus vai kuri tos ir lietojuši pēdējo 14 dienu laikā (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
• pacientiem ar epilepsiju, kas netiek pietiekami kontrolēta ar ārstēšanu.
• lieto kā narkotiku atmešanas terapiju.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacientiem ar atkarību no opioīdiem tramadolu drīkst lietot tikai īpaši piesardzīgi, galvas traumas, šoka, apšaubāmas izcelsmes apziņas traucējumu, elpošanas centra vai elpošanas funkcijas traucējumu, paaugstināta intrakraniālā spiediena gadījumā.
Pacientiem ar opioīdiem zāles jālieto piesardzīgi.
Jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus ar elpošanas nomākumu, ja vienlaikus tiek lietotas CNS nomācošas zāles (skatīt 4.5. Apakšpunktu) vai ja ir ievērojami pārsniegtas ieteicamās devas (skatīt 4.9. Apakšpunktu), jo šādos gadījumos elpošanas nomākuma rašanās nav iespējama. izslēgts.
Ir ziņots par krampjiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar tramadolu ieteicamajās devās. Krampju risks var palielināties, ja tramadola devas pārsniedz maksimālo ieteicamo dienas devu (400 mg). Turklāt tramadols var palielināt krampju risku pacientiem, kuri tiek ārstēti ar citām zālēm, kas pazemina krampju slieksni (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Pacientus ar epilepsiju vai krampju risku drīkst ārstēt ar tramadolu tikai tad, ja to nosaka klīniskie apstākļi.
Tramadol ir zems atkarību izraisošs potenciāls. Ilgstošas terapijas gadījumā var attīstīties tolerance, psihiska un fiziska atkarība. Pacientiem ar noslieci uz narkotiku lietošanu vai atkarību no narkotikām Contramal var ievadīt tikai īsu laiku, stingrā ārsta uzraudzībā.
Tramadols nav piemērots narkomānu aizstājterapijai. Lai gan tas ir opioīdu agonists, tramadols nespēj nomākt morfīna abstinences simptomus.
Svarīga informācija par dažām palīgvielām
Contramal šķīdums iekšķīgai lietošanai ar pilinātāju satur saharozi : Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes izomaltāzes nepietiekamību.
Contramal ilgstošās darbības tabletes : satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Contramal šķīdums iekšķīgai lietošanai ar pilinātāju satur makrogolglicerīna hidroksistearātu, rīcineļļas atvasinājumu, kas var izraisīt kuņģa darbības traucējumus un caureju.
Contramal šķīdums injekcijām satur mazāk nekā 1 mmol nātrija (23 mg) mililitrā, to var uzskatīt par „nātriju nesaturošu”.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Tramadolu nedrīkst kombinēt ar MAO inhibitoriem (skatīt apakšpunktu 4.3).
Pacientiem, kuri 14 dienas pirms opioīdu petidīna lietošanas tika ārstēti ar MAO inhibitoriem, tika novērota dzīvībai bīstama mijiedarbība centrālās nervu sistēmas, elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmas, MAO inhibitoru un Contramal līmenī.
Vienlaicīga tramadola lietošana ar citām centrālo nervu sistēmu nomācošām zālēm, ieskaitot alkoholu, var pastiprināt CNS iedarbību (skatīt apakšpunktu 4.8).
Līdz šim pieejamo farmakokinētisko pētījumu rezultāti rāda, ka klīniski nozīmīga mijiedarbība ir maz ticama, ja vienlaikus vai iepriekš tiek lietots cimetidīns (enzīma inhibitors). Vienlaicīga vai iepriekšēja karbamazepīna (enzīmu inducētāja) lietošana var mazināt pretsāpju efektu un saīsināt tramadola darbības ilgumu.
Tramadols var izraisīt krampjus un pastiprināt selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSAI), serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoru (SNRI), triciklisko antidepresantu, antipsihotisko līdzekļu un citu zāļu (piemēram, bupropiona, mirtazapīna, tetrahidrokanola) iedarbību.
Terapeitiskā tramadola lietošana kombinācijā ar serotonīnerģiskām zālēm, piemēram, selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI), serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SNRI), MAO inhibitoriem (skatīt apakšpunktu 4.3), tricikliskie antidepresanti un mirtazapīns, var izraisīt serotonīna toksicitāti. sindroms var būt:
• spontāna klonēšana
• inducējams vai okulārs klons ar uzbudinājuma vai diaforēzes stāvokli
• trīce un hiperrefleksija
• hipertonija un ķermeņa temperatūra virs 38 ° C ar inducējamu vai acu klonu.
Serotonīnerģisko zāļu lietošanas pārtraukšana parasti izraisa strauju uzlabošanos. Ārstēšana ir atkarīga no simptomu veida un smaguma pakāpes.
Vienlaicīgas terapijas laikā ar tramadolu un kumarīna atvasinājumiem (piemēram, varfarīnu) jāievēro piesardzība, jo dažiem pacientiem ir ziņots par INR palielināšanos ar lielu asiņošanu un zilumiem.
Citas zāles, kas pazīstamas kā CYP3A4 inhibitori, piemēram, ketokonazols un eritromicīns, var kavēt tramadola (N demetilācija) un, iespējams, arī aktīvā O-desmetil metabolīta metabolismu. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme vēl nav galīgi izpētīta (skatīt apakšpunktu 4.8).
Ierobežotā skaitā pētījumu, antidetiskā ondansetrona, 5-HT3 antagonista, lietošana pirms un pēc operācijas palielināja pieprasījumu pēc tramadola pacientiem ar pēcoperācijas sāpēm.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem atklāja, ka ļoti lielās tramadola devās ir ietekme uz orgānu attīstību, pārkaulošanos un jaundzimušo mirstību. Tramadols šķērso placentāro barjeru. Vēl nav pietiekami daudz datu par tramadola drošību grūtniecības laikā, tāpēc tramadols to nedrīkst lietot grūtniecības laikā. sievietes grūtniecība.
Tramadols, ievadīts pirms dzemdībām vai to laikā, nemaina dzemdes kontraktilitāti. Jaundzimušajiem tas var izraisīt elpošanas ātruma izmaiņas, kas parasti nav klīniski nozīmīgas. Hroniska lietošana grūtniecības laikā var izraisīt jaundzimušo abstinences sindromu.
Barošanas laiks:
Zīdīšanas laikā aptuveni 0,1% no mātei ievadītās tramadola devas nokļūst pienā, tāpēc to nav ieteicams lietot sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Parasti, ja terapija sastāv no vienas tramadola devas ievadīšanas, nav nepieciešams pārtraukt zīdīšanu.
Auglība:
Dati par auglību cilvēkiem nav pietiekami. Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tramadola ietekmi uz vīriešu auglību, vienlaikus parādot lielu devu ietekmi uz sievietēm (skatīt apakšpunktu 5.3).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pat ja tramadols tiek lietots saskaņā ar instrukcijām, tas var izraisīt miegainību vai reiboni un attiecīgi ietekmēt to cilvēku reakcijas, kuri vada transportlīdzekļus un apkalpo mehānismus. Tas jo īpaši attiecas uz saistību ar alkoholu vai citām psihotropām vielām.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk ziņotās nevēlamās blakusparādības ir slikta dūša un reibonis, abas rodas vairāk nekā 10% pacientu.
Biežums ir definēts šādi:
Ļoti bieži: ≥ 1/10
Bieži: ≥ 1/100 e
Retāk: ≥ 1/1000 e
Reti: ≥ 1/10 000 e
Ļoti rets:
Nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem
Sirds patoloģijas
Retāk: atkarīgs no sirds un asinsvadu sistēmas regulācijas (sirdsklauves, tahikardija). Šīs blakusparādības var rasties īpaši intravenozas ievadīšanas laikā un pacientiem fiziskā stresa apstākļos.
Reti: bradikardija.
Diagnostikas testi
Reti: asinsspiediena paaugstināšanās
Asinsvadu patoloģijas
Retāk: atkarīgs no sirds un asinsvadu sistēmas regulācijas (posturāla hipotensija vai sirds un asinsvadu sabrukums). Šīs blakusparādības var rasties īpaši intravenozas ievadīšanas laikā un pacientiem fiziskā stresa apstākļos.
Vielmaiņas un uztura traucējumi
Reti: apetītes izmaiņas.
Biežums nav zināms: hipoglikēmija
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti: elpošanas nomākums, aizdusa. Ja ieteicamās devas ir ievērojami pārsniegtas un vienlaikus tiek ievadītas citas centrāli nomācošas vielas (skatīt 4.5. Apakšpunktu), var rasties elpošanas nomākums. Ir novērota astmas pasliktināšanās, lai gan cēloņsakarība nav noskaidrota.
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži: reibonis.
Bieži: galvassāpes, miegainība.
Reti: runas traucējumi, parestēzija, trīce, epilepsijas lēkmes, piespiedu muskuļu kontrakcijas, motora koordinācijas traucējumi, ģībonis.
Krampji var rasties galvenokārt pēc lielu tramadola devu lietošanas vai pēc vienlaicīgas terapijas ar zālēm, kas var pazemināt krampju slieksni (skatīt 4.4. Un 4.5. Apakšpunktu).
Psihiskie traucējumi
Reti: halucinācijas, apjukums, miega traucējumi, delīrijs, trauksme un murgi. Psihiatriskās blakusparādības, kas var parādīties pēc tramadola lietošanas, katram cilvēkam var atšķirties pēc veida un smaguma pakāpes (atkarībā no personības un ārstēšanas ilguma). Tie ietver garastāvokļa izmaiņas (parasti eiforija, reizēm disforija), aktivitātes izmaiņas (parasti samazinās, reizēm palielinās) un kognitīvo un maņu spēju izmaiņas (piemēram, lēmumu pieņemšanas uzvedībā, uztveres traucējumi).
Var parādīties atkarība. Atcelšanas simptomi, līdzīgi opioīdu lietošanas pārtraukšanas simptomiem, var izpausties šādi: uzbudinājums, trauksme, nervozitāte, bezmiegs, hiperkinēze, trīce un kuņģa -zarnu trakta simptomi. Citi simptomi, kurus ļoti reti novēro pēc tramadola lietošanas pārtraukšanas, ir: panikas lēkmes, smaga trauksme, halucinācijas, parestēzija, troksnis ausīs un neparasti CNS simptomi (piemēram, apjukums, halucinācijas, depersonalizācija, uztveres traucējumi, paranoja).
Acu slimības
Reti: mioze, midriāze, neskaidra redze.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži: slikta dūša.
Bieži: aizcietējums, sausa mute. Viņš atrāvās.
Retāk: aizcietējums, kuņģa -zarnu trakta kairinājums (kuņģa spriedzes sajūta, vēdera uzpūšanās), caureja.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži: hiperhidroze.
Retāk: ādas reakcijas (piemēram, nieze, izsitumi, nātrene).
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Reti: muskuļu vājums.
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Dažos atsevišķos gadījumos tika novērota aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās laikā saistībā ar tramadola terapeitisko lietošanu.
Nieru un urīnceļu traucējumi
Reti: urinēšanas traucējumi (dizūrija un urīna aizture).
Imūnsistēmas traucējumi
Reti: alerģiskas reakcijas (piemēram, aizdusa, bronhu spazmas, sēkšana, angioneirotiskā tūska) un anafilakse.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži: noguruma sajūta.
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Pārdozēšana
SimptomiBūtībā tramadola intoksikācijās ir sagaidāma līdzīga simptomatoloģija kā citiem centrālās darbības pretsāpju līdzekļiem (opiātiem). Tas jo īpaši ietver miozi, vemšanu, sirds un asinsvadu sabrukumu, apziņas traucējumus līdz komai, krampjus un elpošanas nomākumu līdz elpošanas apstāšanās brīdim.
Ārstēšana: tiek piemēroti vispārēji ārkārtas pasākumi: saglabāt elpošanas ceļu brīvu (aspirācija), atbalstīt sirds un elpošanas funkciju atbilstoši simptomiem Elpošanas nomākuma gadījumā pretlīdzeklis ir naloksons. Eksperimentos ar dzīvniekiem naloksons neietekmēja krampjus; šādos gadījumos ievada intravenozu diazepāmu.
Saindēšanās gadījumā ar iekšķīgi lietojamiem preparātiem elimināciju ar aktivēto ogli vai kuņģa skalošanu ieteicams veikt tikai 2 stundu laikā pēc tramadola lietošanas, vēlāk šīs procedūras var būt noderīgas tikai tad, ja tiek uzņemts ārkārtīgi liels tramadola vai ilgstošas darbības zāļu formu daudzums.
Tramadols tiek izvadīts tikai nelielā mērā ar hemodialīzi vai hemofiltrāciju, tāpēc tikai hemodialīze vai hemofiltrācija nav piemērota akūtas tramadola intoksikācijas ārstēšanai.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: opioīdu pretsāpju līdzekļi. ATĶ kods: N02AX02.
Tramadols ir centrālās darbības opioīdu pretsāpju līdzeklis. Tas ir tīrs neselektīvs µ, δ un κ opioīdu receptoru agonists ar lielāku afinitāti pret µ receptoriem. Citi mehānismi, kas veicina tā pretsāpju iedarbību, ir noradrenalīna neironu atpakaļsaistes kavēšana un serotonīna izdalīšanās palielināšanās.
Tramadol ir pretklepus iedarbība. Atšķirībā no morfīna, tramadolam, lietojot pretsāpju līdzekļu devu, nav elpošanas nomācošas iedarbības, kā arī tas neietekmē kuņģa -zarnu trakta motoriku.Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu mēdz būt neliela. Tramadola iedarbība ir no 1/10 līdz 1/6 morfīna iedarbības.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Pēc intramuskulāras ievadīšanas cilvēkiem tramadols ātri un pilnībā uzsūcas: maksimālā plazma tiek sasniegta pēc 45 minūtēm un biopieejamība ir aptuveni 100%. Cilvēkiem pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas aptuveni 90% tramadola (Contramal cietās kapsulas); absorbcijas pusperiods ir 0,38 ± 0,18 h.
Salīdzinot apgabalus zem tramadola seruma koncentrācijas līknes (AUC) pēc iekšķīgas un intravenozas ievadīšanas, tiek parādīta 68 ± 13% Contramal cieto kapsulu biopieejamība. Salīdzinot ar citiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem, Contramal cieto kapsulu absolūtā biopieejamība ir ļoti augsta.
Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2 stundu laikā pēc Contramal cieto kapsulu lietošanas. Pēc Contramal ilgstošās darbības tablešu 100 mg ievadīšanas maksimālā koncentrācija plazmā Cmax = 141 ± 40 ng / ml tiek sasniegta pēc 4,9 stundām; pēc 200 mg Contramal ilgstošās darbības tablešu lietošanas Cmax 260 ± 62 ng / ml tiek sasniegts pēc 4,8 stundām.
Contramal šķīduma iekšķīgai lietošanai šķīduma farmakokinētika būtiski neatšķiras no Contramal cieto kapsulu biopieejamības, ko mēra pēc AUC. Laiks līdz Cmax sasniegšanai ir 1 stunda Contramal šķīduma iekšķīgai lietošanai šķīdumam un 2,2 stundas Contramal kapsulām. Stingrs, atspoguļojot straujo šķidro perorālo formu absorbcija.
Tramadolam ir augsta afinitāte pret audiem (V d, b = 203 ± 40 L.). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 20%. Tramadols iziet cauri asins-smadzeņu un placentas barjerai. Ļoti neliels daudzums vielas un tās O-demetila atvasinājumi ir atrodami mātes pienā (attiecīgi 0,1% un 0,02% no ievadītās devas).
Viena vai abu veidu izoenzīmu CYP3A4 un CYP2D6 inhibīcija, kas iesaistīta tramadola biotransformācijā, var mainīt tramadola vai tā aktīvā metabolīta koncentrāciju plazmā. Līdz šim nav ziņots par klīniski nozīmīgu mijiedarbību.
Tramadols un tā metabolīti gandrīz pilnībā izdalās caur nierēm. Kumulatīvā izdalīšanās ar urīnu ir 90% no kopējās ievadītās devas radioaktivitātes. Eliminācijas pusperiods t ½, b ir aptuveni 6 stundas neatkarīgi no lietošanas veida. Pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, tas var palielināties par aptuveni 1,4 reizes. Aknu vai nieru darbības traucējumu gadījumā ir neliels pusperioda pagarinājums.
Pacientiem ar aknu cirozi tika noteikts eliminācijas pusperiods 13,3 ± 4,9 h (tramadols) un 18,5 ± 9,4 h (O-desmetiltramadols), maksimālās vērtības attiecīgi 22,3 h un 36 h. Pacientiem ar nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss
Cilvēkiem tramadols tiek metabolizēts galvenokārt ar N un O demetilēšanu un O demetilācijas produktu konjugāciju ar glikuronskābi. Farmakoloģiski aktīvs ir tikai O-desmetiltramadols. Pārējiem metabolītiem kvantitatīvi ir būtiskas atšķirības starp indivīdiem. Līdz šim urīnā ir konstatēti 11 metabolīti. Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka O-desmetiltramadola iedarbība ir 2–4 reizes lielāka nekā sākotnējai vielai. Tā pussabrukšanas periods t½, b (6 veseliem brīvprātīgajiem) ir 7,9 h (5,4–9,6 h) un aptuveni vienāds ar tramadola .
Terapeitisko devu diapazonā tramadola farmakokinētiskais profils ir lineārs.
Attiecība starp koncentrāciju serumā un pretsāpju iedarbību ir atkarīga no devas, tomēr katrā gadījumā tas ievērojami atšķiras. Seruma koncentrācija 100-300 ng / ml parasti ir efektīva.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Pēc atkārtotas tramadola perorālas un parenterālas ievadīšanas žurkām un suņiem 6-26 nedēļas un pēc suņiem 12 mēnešu ilgas ievadīšanas netika konstatētas nekādas izmaiņas zāļu izraisītajos hematoloģiskajos, klīniskajos ķīmijas un histoloģiskajos testos. Tikai lietojot lielas devas, kas ievērojami pārsniedz terapeitiskās devas, radās simptomi, kas ietekmēja centrālo nervu sistēmu: uzbudinājums, siekalošanās, krampji un samazināts ķermeņa masas pieaugums. Žurkas un suņi panes perorālās devas attiecīgi 20 mg / kg un 10 mg / kg ķermeņa svara svars un suņiem taisnās zarnas devas 20 mg / kg ķermeņa svara, bez jebkādas reakcijas.
Žurkām tramadola devas, sākot no 50 mg / kg / dienā, izraisīja toksisku ietekmi grūtniecēm un palielināja jaundzimušo mirstību. Pēcnācējiem radās augšanas aizkavēšanās, piemēram, pārkaulošanās izmaiņas un aizkavēta maksts un acu atvēršana. Vīriešu auglība nemainījās. Sievietēm pēc lielu devu (sākot no 50 mg / kg / dienā) lietošanas tika novērots mazāks grūtniecību procentuālais daudzums Trušiem, sākot no 125 mg / kg, toksiska iedarbība radās grūsnām mātītēm un skeleta anomālijas pēcnācējiem.
Dažos in vitro testos ir pierādīta mutagēna iedarbība. In vivo pētījumi nav atklājuši šādu ietekmi. Pamatojoties uz pašlaik pieejamajām zināšanām, tramadolu var klasificēt kā vielu, kas nav mutagēna.
Pētījumi par tramadola hidrohlorīda kancerogēno potenciālu tika veikti žurkām un pelēm. Pētījums ar žurkām neuzrādīja nekādu audzēju sastopamības palielināšanos, kas attiecināms uz zālēm. Pētījumā ar pelēm tika konstatēts palielināts aknu šūnu adenomas sastopamības līmenis vīriešu kārtas vīriešiem (nenozīmīgs, no devas atkarīgs pieaugums, sākot no 15 mg / kg) un plaušu audzēju palielināšanās sieviešu dzimuma dzīvniekiem visās devu grupās (nozīmīga, bet nav atkarīga no devas).
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Cietās kapsulas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete (A tips), magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, želatīns, titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), indigokarmīns.
Šķīdums iekšķīgai lietošanai ar pilinātāju: saharoze, propilēnglikols, glicerīns, nātrija ciklamāts, nātrija saharīnāts, kālija sorbāts, makrogolglicerīna hidroksistearāts, piparmētru esence, anīsa aromāts, attīrīts ūdens.
Ilgstošās darbības tabletes: kodols: mikrokristāliskā celuloze, hipromeloze 100 000 mPa S, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts;
pārklājums : hipromeloze 6 mPa s, laktozes monohidrāts, makrogols 6000, propilēnglikols, talks, titāna dioksīds (E171).
Injicējams šķīdums: nātrija acetāts, ūdens injekcijām.
06.2 Nesaderība
Injicējamais šķīdums nav saderīgs (nav sajaucams) ar injicējamiem diklofenaka, piroksikāma, indometacīna, fenilbutazona, diazepāma, flunitrazepāma, midazolāma, nitroglicerīna šķīdumiem.
06.3 Derīguma termiņš
Cietās kapsulas, ampulas, ilgstošās darbības tabletes: 5 gadi.
Šķīdums iekšķīgai lietošanai ar pilinātāju: 4 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Cietās kapsulas: blisteri no balta PVC / alumīnija
20 cietās kapsulas pa 50 mg -
Šķīdums iekšķīgai lietošanai: dzintara stikla pudele ar polietilēna pilinātāju un vāciņu ar aizdari
drošums 10 ml 100 mg / ml šķīduma
Ilgstošās darbības tabletes:
blisteri no PVC-PVDC / alumīnija
20 ilgstošās darbības tabletes pa 100 mg -
Injicējams šķīdums: I tipa bezkrāsaini neitrāla stikla flakoni ar iegravētu priekšplīsumu
5 ampulas 50 mg / 1 ml -
5 flakoni 100 mg / 2 ml
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem
Norādījumi Contramal šķīduma iekšķīgai lietošanai atvēršanai ar pilinātāju
Pudelei ir drošības aizdare, kas pasargā to no bērnu manipulācijām. Lai atvērtu: nospiediet vāciņu un pagrieziet to. Lai atbrīvotu pilienus, pudele jātur vertikāli ar atveri apakšā (10 ml pudele ir aprīkota ar pilinātāju: 1 piliens atbilst 2,5 mg). Pēc lietošanas aizveriet pudeli ar vāciņu, kas jāpagriež, līdz tas ir hermētiski noslēgts.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
GRÜNENTHAL ITĀLIJA S.r.l. - Via Carlo Bo, 11 - 20143 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Contramal 50 mg cietās kapsulas, 20 cietās kapsulas - A.I.C. n. 028853012
Contramal 100 mg / ml šķīdums iekšķīgai lietošanai, 10 ml pudele ar pilinātāju - A.I.C. n. 028853024
Contramal 100 mg ilgstošās darbības tabletes, 20 tabletes - A.I.C. n. 028853036
Contramal 50 mg / ml šķīdums injekcijām, 5 ampulas 1 ml - A.I.C. n. 028853051
Contramal 100 mg / 2 ml šķīdums injekcijām, 5 ampulas 2 ml - A.I.C. n. 028853063
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Pirmās reģistrācijas datums: 1994. gada oktobris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 15. novembris
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2014. gada maijs