Aktīvās sastāvdaļas: lidokaīns
Versatis 5% ārstnieciskais apmetums
Kāpēc lieto Versatis? Kam tas paredzēts?
Versatis satur lidokaīnu - vietējo pretsāpju līdzekli, kas darbojas, samazinot sāpes ādā. Tas ir parakstīts, lai ārstētu sāpes, ko izraisa postherpētiskā neiralģija. Šo stāvokli parasti raksturo lokalizēti simptomi, piemēram, dedzināšana, durošas vai durošas sāpes.
Kontrindikācijas Kad Versatis nedrīkst lietot
Nelietojiet Versatis
- ja Jums ir alerģija pret lidokaīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir bijusi alerģiska reakcija pret citiem lidokainam līdzīgiem produktiem, piemēram, bupivakainu, etidokainu, mepivakainu vai prilokainu
- uz salauztas ādas vai atvērtām brūcēm.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Versatis lietošanas
Pirms Versatis lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu Ja Jums ir smaga aknu slimība vai smagi sirds vai nieru darbības traucējumi, pirms Versatis lietošanas konsultējieties ar ārstu. Versatis jālieto uz ādas pēc jostas rozes bojājumu sadzīšanas, to nedrīkst lietot acīm vai mutei vai tās tuvumā.
Lidokains aknās tiek metabolizēts daudzos savienojumos. Viens no šādiem savienojumiem ir 2,6 ksilidīns, kas, kā pierādīts, izraisa žurku audzējus, ja to nepārtraukti lieto ļoti lielās devās. Šo datu vērtība cilvēkiem nav zināma.
Bērni un pusaudži
Versatis nav pētīts pacientiem līdz 18 gadu vecumam, tādēļ lietošana šiem pacientiem nav ieteicama.
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Versatis iedarbību
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība
Ja esat grūtniece, domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, vai barojat bērnu ar krūti, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Versatis nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. nav veikti pētījumi par plākstera lietošanu zīdīšanas laikā. Lietojot Versatis, asinīs var būt tikai neliels daudzums aktīvās sastāvdaļas lidokaīna. Ietekme uz zīdāmiem bērniem ir maz ticama.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Versatis ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus ir maz ticama. Tādēļ Versatis lietošanas laikā ir iespējams vadīt transportlīdzekli vai strādāt ar mehānismiem.
Versatis satur propilēnglikolu, metilparahidroksibenzoātu un propilparahidroksibenzoātu.
Plāksteri satur propilēnglikolu (E1520), kas var izraisīt ādas kairinājumu. Turklāt tie satur metilparahidroksibenzoātu (E218) un propilparahidroksibenzoātu (E216), kas var izraisīt alerģiskas reakcijas. Dažreiz alerģiskas reakcijas var parādīties pēc plāksteru lietošanas noteiktu laiku.
Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Versatis: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Parasti dienas deva ir no viena līdz trim plāksteriem, kas ir iekaisušas ādas laukuma lieluma.Versatis var sagriezt mazākos gabaliņos, lai pārklātu skarto zonu. Jūs nedrīkstat lietot vairāk kā 3 plāksterus vienlaicīgi. Plāksteri jānoņem pēc 12 stundu ilgas uzklāšanas; tas nodrošinās jums 12 stundu periodu bez plāksteriem. Jūs varat izvēlēties, vai lietot Versatis dienā vai naktī. Jūs parasti jutīsiet zināmu sāpju mazināšanos jau no pirmās lietošanas dienas, taču var paiet 2–4 nedēļas, līdz Versatis sāpju mazinošais efekts būs pilnīgs. Ja pēc šī laika sāpes joprojām ir ļoti intensīvas, pastāstiet par to savam ārstam, jo ārstēšanas ieguvums ir jāsalīdzina ar iespējamo risku (skatīt "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
Ārsts regulāri pārbaudīs, vai Versatis darbojas.
Pirms Versatis uzklāšanas uz skarto zonu
- ja sāpīgā ādas vieta ir pārklāta ar matiem vai matiem, to vajadzētu sagriezt ar šķērēm.Tos nedrīkst noskūt.
- Ādai jābūt tīrai un sausai.
- Krēmus vai losjonus var lietot uz apstrādātas ādas tikai laikā, kad plāksteris nav uzklāts.
- Ja esat tikko mazgājies vannā vai dušā, pirms plākstera uzlikšanas jums jāgaida, līdz āda ir atdzisusi.
Uzklājiet plāksteri
1. darbība: atveriet maisiņu un noņemiet vienu vai vairākus plāksterus
- saplēst vai sagriezt aploksni gar punktēto līniju
- ja izmantojat šķēres, uzmanieties, lai nesabojātu plāksterus
- ņem vienu vai vairākus plāksterus atkarībā no sāpīgās ādas vietas lieluma
2. darbība. Aizveriet aploksni
- pēc lietošanas cieši aizveriet maisu
- plāksteris satur ūdeni un var izžūt, ja maisiņš nav pareizi aizvērts
3. darbība. Ja nepieciešams, nogrieziet plāksteri
- ja nepieciešams, pirms plēves noņemšanas nogrieziet plāksteri tādā izmērā, kāds nepieciešams, lai nosegtu sāpīgo ādas laukumu.
4. solis: noņemiet plēvi
- noņemiet caurspīdīgo plēvi no plākstera
- mēģiniet nepieskarties plākstera lipīgajai daļai
5. darbība. Uzklājiet plāksteri un stingri nospiediet uz ādas
- uzklājiet līdz trim plāksteriem uz sāpīgās ādas vietas
- nospiediet plāksteri uz ādas
- nospiediet un turiet plāksteri vismaz 10 sekundes, lai plāksteris labi pieķertos ādai
- pārliecinieties, ka viss plāksteris, ieskaitot malas, pielīp pie ādas.
Atstājiet plāksteri tikai 12 stundas
Ir svarīgi, lai Versatis uz ādas tiktu uzklāts tikai 12 stundas. Piemēram, ja nakts laikā jūtat vairāk sāpju, varat plāksteri uzlikt pulksten 19:00 un noņemt to pulksten 7:00. Ja dienas laikā jūtat vairāk sāpju, Versatis var uzklāt pulksten 7 no rīta un noņemt septiņos vakarā.
Vanna, duša un peldēšanās
Tā kā jāizvairās no Versatis saskares ar ūdeni, jebkurā laikā, kad nav uzlikts plāksteris, var veikt vannas, dušas vai peldēties.Pēc peldēšanās vai dušas pirms plākstera lietošanas ādai jāļauj atdzist.
Ja plāksteris nokrīt
Ļoti reti plāksteris var atdalīties vai slikti pieķerties. Ja tā, mēģiniet to atkārtoti piestiprināt tai pašai zonai. Ja tas nelīp, noņemiet to pilnībā un uzlieciet jaunu plāksteri, vienmēr uz vienas vietas.
Kā noņemt Versatis
Lai nomainītu plāksteri, lēnām noņemiet veco plāksteri. Ja tas nenāk viegli, pirms pacelšanas dažas minūtes varat to samitrināt ar karstu ūdeni.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Versatis
Ja esat aizmirsis noņemt plāksteri pēc 12 stundām
Noņemiet plāksteri, tiklīdz atceraties. Jauno plāksteri var uzlikt pēc 12 stundām.
Ja esat lietojis vairāk plāksteru nekā vajadzētu
Ja lietojat vairāk plāksteru nekā nepieciešams vai turiet tos pārāk ilgi, var palielināties blakusparādību risks.
Ja esat aizmirsis lietot Versatis
Ja esat aizmirsis uzlikt jaunu plāksteri pēc 12 stundu pārtraukuma bez iepriekšējā plākstera, uzlieciet jauno plāksteri, tiklīdz atceraties.
Ja jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Blakusparādības Kādas ir Versatis blakusparādības?
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Ja plākstera uzklāšanas laikā rodas kairinājums vai dedzinoša sajūta, plāksteris ir jānoņem.Nelīmējiet citu plāksteri šai zonai, kamēr kairinājums nav izzudis.
Ļoti biežas blakusparādības, kas var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem, ir uzskaitītas zemāk.
Tie ietver izmaiņas ādā plākstera lietošanas vietā vai tās tuvumā, un var būt apsārtums, izsitumi, nieze, dedzināšana, dermatīts un pūslīši.
Retāk sastopamās blakusparādības, kas var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem, ir uzskaitītas zemāk.
Ādas izmaiņas un brūces
Ļoti retas blakusparādības, kas var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem, ir uzskaitītas zemāk.
Atvērtas brūces, smagas alerģiskas reakcijas un alerģija.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā. Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz maisiņa un kastītes pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu. Neglabāt ledusskapī vai saldētavā. Pēc pirmās atvēršanas maisu rūpīgi aizveriet. Pēc maisiņa atvēršanas plāksteri jāizlieto 14 dienu laikā. Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt, ka maisiņš ir bojāts. Ja tā, plāksteris, iespējams, ir izžuvis un tāpēc nav labi pielīmēts.
Kā noņemt Versatis
Izmantotie plāksteri joprojām satur aktīvo vielu, kas var būt bīstama citiem. Salieciet vecos plāksterus uz pusēm ar lipīgo pusi no iekšpuses un izmetiet tos, lai tie nebūtu bērniem pieejami.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Versatis satur
- aktīvā viela ir lidokaīns
- katrs 10 x 14 cm plankums satur 700 mg (5% w / w) lidokaīna
- citas plākstera sastāvdaļas (palīgvielas) ir: glicerīns, šķidri kristalizējams sorbīts, nātrija karmeloze, propilēnglikols (E1520), urīnviela, smagais kaolīns, vīnskābe, želatīns, polivinilspirts, alumīnija glicināts, dinātrija edetāts, metilparahidroksibenzoāts (E218) , propilparahidroksibenzoāts (E216), poliakrilskābe, nātrija poliakrilāts, attīrīts ūdens.
Atbalsta slānis un līmes slānis: polietilēna tereftalāts (PET).
Versatis apraksts un iepakojums
Ārstnieciskie apmetumi ir 14 cm gari un 10 cm plati. Tās ir baltas, no mīksta materiāla, un uz tām ir uzraksts "lidokaīns 5%". Plāksteri ir iepakoti atkārtoti noslēdzamos maisiņos, katrā ir 5 plāksteri.
Katrā iepakojumā ir 5, 10, 20, 25 vai 30 plāksteri, kas iepakoti attiecīgi 1, 2, 4, 5 vai 6 maisiņos.
Ne visi iepakojumi ir komerciāli pieejami.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
VERSATIS 5% MEDICATED PATCH
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrs 10 x 14 cm plankums satur 700 mg (5% w / w) lidokaīna (50 mg lidokaīna / gramā līmes bāzes)
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Metilparahidroksibenzoāts 14 mg
Propilparahidroksibenzoāts 7 mg
Propilēnglikols 700 mg
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Ārstnieciskais apmetums
Balts hidrogela plāksteris ar lipīgu materiālu, kas uzklāts uz neausta polietilēna tereftalāta balsta ar reljefu "Lidocaine 5%" un pārklāts ar polietilēntereftalāta aizsargplēvi.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Versatis indicēts neiropātisku sāpju simptomātiskai ārstēšanai, kas saistīta ar iepriekšēju Herpes Zoster infekciju (postherpētiskā neiralģija, NPH) pieaugušajiem.
04.2 Devas un lietošanas veids
Pieaugušie un veci cilvēki
Sāpīga vieta jāpārklāj ar plāksteri, uzklājot vienu reizi dienā ne ilgāk kā 12 stundas 24 stundu laikā. Ir jāuzliek tikai plāksteri, kas nepieciešami efektīvai ārstēšanai. Ja nepieciešams, pirms aizsargplēves noņemšanas plāksteri var sagriezt mazākās daļās ar šķērēm. Kopumā vienlaikus jāuzliek ne vairāk kā trīs plāksteri.
Plāksteris jāpieliek uz neskartas, sausas un nekairinātas ādas (pēc herpetisku bojājumu sadzīšanas).
Katru plāksteri nevar uzlikt ilgāk par 12 stundām. Brīvajam intervālam no nākamās lietošanas reizes jābūt vismaz 12 stundām .. Plāksteri var uzlikt dienas vai nakts laikā.
Plāksteris jāpieliek ādai tūlīt pēc izņemšanas no maisiņa un aizsargplēves noņemšanas no hidrogela virsmas. Mati un mati lietošanas zonā jāapgriež ar šķērēm (nevis jāskujas).
Ārstēšana jāpārvērtē pēc 2-4 nedēļām. Ja pēc šī perioda (plākstera uzlikšanas un / vai plākstera brīvajā periodā) nav bijusi terapeitiska atbildes reakcija uz ārstēšanu, plāksteris jāpārtrauc, jo šādā situācijā iespējamais risks varētu pārsniegt ieguvumus (skatīt 4.4. 5.1). Ilgstoša Versatis lietošana klīniskajos pētījumos ir parādījusi, ka lietojamo plāksteru skaits laika gaitā samazinās. Līdz ar to ārstēšana regulāri jāpārvērtē, lai izlemtu, vai plāksteru skaits ir nepieciešams, lai nosegtu sāpīgo zonu. var samazināt vai brīvo intervālu starp plākstera uzlikšanu var palielināt.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Versatis jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktu 4.4)
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Versatis jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktu 4.4).
Pediatriskā populācija
Versatis drošība un efektivitāte pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta. Dati nav pieejami.
04.3 Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. Apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām. Plāksteris ir kontrindicēts arī pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret citiem amīda tipa vietējiem anestēzijas līdzekļiem, piemēram, bupivakainu, etidokainu, mepivakainu un prilokainu.
Plāksteri nedrīkst uzklāt uz iekaisušas vai bojātas ādas, piemēram, aktīviem Herpes Zoster bojājumiem, atopiskā dermatīta, brūcēm.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Plāksteri nedrīkst uzklāt uz gļotādas. Jāizvairās no plākstera saskares ar acīm.
Plāksteris satur propilēnglikolu, kas var izraisīt ādas kairinājumu. Tas satur arī metilparahidroksibenzoātu un propilparahidroksibenzoātu, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas (pat aizkavētas).
Plāksteris jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem sirds, nieru vai aknu bojājumiem.
Vienam no lidokaīna metabolītiem - 2,6 ksilidīnam - žurkām bija genotoksiska un kancerogēna iedarbība (skatīt apakšpunktu 5.3). Tika pierādīts, ka sekundārie metabolīti ir mutagēni. Šī atklājuma klīniskā nozīme nav zināma. Līdz ar to ilgstoša ārstēšana ar Versatis ir pamatota tikai ar faktisku terapeitisku ieguvumu pacientam (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi līdz šim nav pieejami. Klīniskajos pētījumos ar plāksteri netika ziņots par klīniski nozīmīgu mijiedarbību.
Tā kā maksimālā lidokaīna koncentrācija plazmā, kas novērota klīniskajos pētījumos ar plāksteri, bija zema (skatīt 5.2. Apakšpunktu), klīniski nozīmīga farmakokinētiskā mijiedarbība ir maz ticama.
Lai gan lidokaīna uzsūkšanās caur ādu parasti ir zema, plāksteris jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri saņem I klases antiaritmiskos līdzekļus (piemēram, tokainīdu, meksiletīnu) vai citus vietējos anestēzijas līdzekļus, jo nevar izslēgt sistēmiskas pievienošanas efekta risku.
04.6 Grūtniecība un zīdīšanas periods
Grūtniecība
Lidokains šķērso placentāro barjeru. Tomēr nav pietiekamu datu par lidokaīna lietošanu grūtniecēm.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par lidokaīna teratogēnu potenciālu. (sk. 5.3. punktu).
Iespējamais risks cilvēkiem nav zināms, tādēļ Versatis nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien nav skaidri norādīts.
Zīdīšanas periods
Lidokains izdalās mātes pienā. Tomēr attiecībā uz plāksteri nav klīnisku pētījumu par sievietēm, kas baro bērnu ar krūti. Tā kā lidokaīna metabolisms ir salīdzinoši ātrs un notiek gandrīz pilnībā aknās, tiek pieņemts, ka mātes pienā var izdalīties tikai ļoti neliels lidokaīna daudzums.
Auglība
Nav pieejami klīniskie dati par auglību. Pētījumi ar dzīvniekiem nav pierādījuši ietekmi uz sieviešu auglību.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Tā kā sistēmiskā absorbcija ir minimāla (5.2. Apakšpunkts), ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus ir maz ticama.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Tālāk norādītās nevēlamās blakusparādības ir ziņotas samazinošā smaguma secībā katrā sastopamības biežuma grupā.
Aptuveni 16% pacientu, kas tiek ārstēti, var rasties blakusparādības. Šīs ir lokālas reakcijas zāļu īpašību dēļ.
Visbiežāk ziņotās blakusparādības bija reakcijas uzklāšanas vietā (piemēram, dedzinoša sajūta, dermatīts, eritēma, nieze, izsitumi, ādas kairinājums un pūslīši).
Zemāk esošajā tabulā ir uzskaitītas blakusparādības, par kurām ziņojuši pacienti, kuri lietoja plāksteri postherpētiskās neiralģijas pētījumos. Dažādās ierīcēs tie ir uzskaitīti pēc klases un biežuma. To biežums ir definēts šādi: ļoti bieži ≥ 1/10; bieži ≥ 1/100 līdz
Pacientiem, kuri lietoja plāksteri pēcreģistrācijas periodā, tika novērotas šādas reakcijas
Visas nevēlamās reakcijas parasti bija vieglas vai vidēji smagas. Mazāk nekā 5% no tiem izraisīja ārstēšanas pārtraukšanu.
Pareizi lietojot plāksteri, sistēmiskas blakusparādības ir maz ticamas, jo lidokaīna sistēmiskā koncentrācija ir ļoti zema (skatīt apakšpunktu 5.2). Lidokaīna sistēmiskās blakusparādības ir līdzīgas tām, kas novērotas citiem amīdiem, kurus lieto kā vietējos anestēzijas līdzekļus (skatīt apakšpunktu 4.9).
Ziņošana par iespējamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma / riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Itālijas Zāļu aģentūra Vietne: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Pārdozēšana
Plākstera pārdozēšana ir maz ticama, taču nevar izslēgt, ka nepareiza plākstera lietošana, piemēram, liela skaita plāksteru vienlaicīga lietošana ilgāku laiku vai lietošana uz salauztas ādas, var izraisīt augstāku plazmas līmeni nekā parasti. lidokaīna līmenis. Iespējamās sistēmiskās toksicitātes pazīmes pēc būtības ir līdzīgas tām, kas novērotas pēc lidokaīna kā vietējas anestēzijas lietošanas, un var būt šādas pazīmes un simptomi: reibonis, vemšana, miegainība, krampji, midriāze, bradikardija, aritmija un šoks.
Turklāt pārdozēšanas gadījumā var kļūt aktuāla zināma mijiedarbība starp lidokaīna sistēmisko koncentrāciju ar beta blokatoriem, CYP3A4 inhibitoriem (piemēram, imidazola atvasinājumiem, makrolīdiem) un antiaritmiskiem līdzekļiem.
Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, plāksteris ir jānoņem un, ja klīniski nepieciešams, jāveic atbalsta pasākumi. Lidokainam nav antidota.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: vietējie anestēzijas līdzekļi, amīdi
ATĶ kods: N01BB02
Darbības mehānisms
Versatis ir divējāds darbības mehānisms: lidokaīna farmakoloģiskā aktivitāte un hidroģeļa plākstera mehāniskā iedarbība, kas aizsargā paaugstinātas jutības zonu.
Versatis plāksteros esošais lidokaīns nepārtraukti izplatās ādā, nodrošinot lokālu pretsāpju efektu. Darbības mehānisms ir saistīts ar neironu membrānu stabilizāciju, kas, domājams, nosaka vienu uz leju regulēšana nātrija kanāliem un līdz ar to sāpju mazināšanai.
Klīniskā efektivitāte
Sāpju ārstēšana NPH ir sarežģīta. Ir pierādījumi par Versatis efektivitāti NPH allodinamiskās sastāvdaļas simptomātiskā atvieglošanā dažos gadījumos (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Versatis efektivitāte ir pierādīta postherpētiskās neiralģijas pētījumos.
Tika veikti divi galvenie kontrolētie pētījumi, lai novērtētu 5% lidokaīna plāksteru efektivitāti.
Pirmajā pētījumā pacienti tika pieņemti darbā no iepriekš uzskatītas populācijas. "atbildētājs"Tas bija krustenisks pētījums, kas ietvēra 14 dienu ārstēšanu ar 5% lidokaīna plāksteriem, kam sekoja placebo, vai otrādi. Galvenais mērķis bija "laiks iziet", tas ir, kad pacienti pameta pētījumu, jo sāpju mazināšana bija par 2 punktiem zemāka nekā parastā reakcija 6 ballu skalā (no pasliktināšanās līdz pilnīgai sāpju mazināšanai). No 32 darbā pieņemtajiem pacientiem 30 pabeidza pētījumu. The "laiks iziet" vidējais placebo līmenis bija 4 dienas, bet aktīvajām zālēm - 14 dienas (p
Otrajā pētījumā 265 pacienti ar postherpētisku neiralģiju tika pieņemti darbā 8 nedēļu atklātā ārstēšanā ar 5% apmetumu ar lidokaīnu. Šajā nekontrolētajā pētījumā aptuveni 50% pacientu reaģēja uz ārstēšanu, samazinot vismaz četrus punktus 6 ballu skalā (no pasliktināšanās līdz pilnīgai atvieglošanai). Kopumā 71 pacients tika randomizēts, lai saņemtu placebo vai 5% lidokaīna plāksterus, kas ievadīti 2–14 dienas. Primārais beigu punkts tika definēts kā efektivitātes trūkums 2 dienas pēc kārtas, jo sāpju mazināšana bija par diviem punktiem zemāka par parasto atbildes reakciju sešu ballu skalā (sākot no pasliktināšanās līdz pilnīgai remisijai), kā rezultātā tika pārtraukta ārstēšana. 9/36 pacientiem, kuri tika ārstēti ar šo medikamentu, un 16/35 pacientiem, kuri tika ārstēti ar placebo.
Otrā pētījuma post-hoc analīze parādīja, ka sākotnējā reakcija nebija atkarīga no iepriekš pastāvošā NPH stāvokļa ilguma. Tomēr faktu, ka pacienti ar ilgāku NPH (> 12 mēneši) visvairāk gūst labumu no aktīvās ārstēšanas, apstiprina secinājums, ka šī pacientu grupa biežāk izstājās no pētījuma neefektivitātes dēļ, pārejot uz placebo terapiju dubultmaskētās fāzes laikā pētījums.
Atklātā, kontrolētā pētījumā 98 pacientiem ar PHN Versatis efektivitāte bija salīdzināma ar pregabalīnu, un tam bija labvēlīgs drošības profils.
05.2 "Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Ja 5% lidokaīna ārstniecisko apmetumu lieto ieteicamās maksimālās devas ietvaros (3 plāksteri uzklāti vienlaikus 12 stundas), aptuveni 3 ± 2% no kopējās lidokaīna devas ir pieejami sistēmiski gan vienreizējai, gan vairākkārtējai lietošanai.
Populācijas kinētiskā analīze, kas tika veikta klīniskajos efektivitātes pētījumos ar NPH pacientiem, parādīja vidējo maksimālo lidokaīna koncentrāciju 45 ng / ml pēc 3 plāksteru vienlaicīgas uzklāšanas 12 stundas dienā, atkārtojot līdz vienam gadam. Šī vērtība sakrīt ar farmakokinētikas pētījumos konstatēto pacientiem ar NPH (52 ng / ml) un veseliem brīvprātīgajiem (85 ng / ml un 125 ng / ml).
Nebija tendences uzkrāt lidokaīnu un tā metabolītus MEGX, GX un 2,6 ksilidīnu; koncentrācija miera stāvoklis tie tiek sasniegti pirmajās 4 dienās.
Populācijas kinētiskā analīze norādīja, ka sistēmiskā iedarbība uzrāda proporcionāli mazāku pieaugumu nekā vienlaicīgi uzlikto plāksteru skaits, kad to skaits palielinās no 1 līdz 3.
Izplatīšana
Pēc lidokaīna intravenozas ievadīšanas veseliem brīvprātīgajiem izkliedes tilpums bija 1,3 ± 0,4 l / kg (vidējais ± S.D., n = 15). Izkliedes tilpums nav atkarīgs no vecuma, tas ir samazināts pacientiem ar sastrēguma sirds slimībām un palielināts pacientiem ar aknu slimībām. Pie plazmas koncentrācijas, ko nosaka ar plākstera uzlikšanu, aptuveni 70% lidokaīna saistās ar plazmas olbaltumvielām.Lidokains šķērso placentas un asins-smadzeņu barjeru, iespējams, pasīvās difūzijas ceļā.
Biotransformācija
Lidokains aknās tiek ātri metabolizēts par vairākiem metabolītiem. Galvenais lidokaīna metabolisma ceļš ir N-dealkilēšana līdz monoetilglicinilididam (MEGX) un gliciniksilidīdam (GX), kas abi ir mazāk aktīvi nekā lidokaīns un ir pieejami zemā koncentrācijā. Šie metabolīti tiek hidrolizēti līdz 2,6-ksilidīnam, kas konjugācijas ceļā tiek pārvērsts par 4-hidroksi-2,6-ksilidīnu.
Metabolīta 2,6-ksilidīna farmakoloģiskā aktivitāte nav zināma, bet tai ir iespējama kancerogēna iedarbība žurkām (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Populācijas kinētiskā analīze atklāja vidējo maksimālo 2,6-ksilidīna koncentrāciju 9 ng / ml pēc atkārtotas dienas lietošanas pieteikumi līdz 1 gadam. Šo konstatējumu apstiprina I fāzes farmakokinētikas pētījums Dati par lidokaīna metabolismu ādā nav pieejami.
Eliminācija
Lidokains un tā metabolīti izdalās caur nierēm. Vairāk nekā 85% devas izdalās ar urīnu metabolītu vai aktīvās vielas veidā. Mazāk nekā 10% lidokaīna devas izdalās nemainītā veidā. Galvenais metabolīts urīnā ir 4-hidroksi-2, 6-ksilidīns, kas veido aptuveni 70-80% no devas, kas izdalās ar urīnu. Cilvēkiem 2,6-ksilidīns izdalās ar urīnu koncentrācijā, kas ir zemāka par 1% no devas. Lidokaīna vidējais eliminācijas pusperiods pēc plākstera uzlikšanas veseliem brīvprātīgajiem ir 7,6 stundas. Sirds, nieru vai aknu mazspējas gadījumā lidokaīna un tā metabolītu izdalīšanās var aizkavēties.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Ietekme preklīniskajos vispārējās toksicitātes pētījumos tika novērota tikai ar devām, kas tika uzskatītas par pietiekami lielākām par maksimāli sasniedzamo iedarbību uz cilvēkiem, kas liecina par zemu klīnisko nozīmi.
Pētījumos lidokaīna hidrohlorīds nebija genotoksisks in vitro vai in vivo. Tā metabolīts, kas iegūts hidrolīzes ceļā, 2,6-ksilidīns, vairākos testos uzrādīja genotoksisku aktivitāti, īpaši pēc vielmaiņas aktivācijas.
Kancerogenitātes pētījumi ar lidokaīnu nav veikti. Pētījumi, kas veikti ar 2,6-ksilidīna metabolītu, kas sajaukts žurku tēviņu un mātīšu barībā, parādīja ar ārstēšanu saistītu citotoksicitāti: novērota arī deguna ožas epitēlija hiperplāzija, karcinomas un adenomas deguna dobumos. Tā kā risks cilvēkiem nav skaidrs, jāizvairās no ilgstošas ārstēšanas ar lidokainu.
Lidokains neietekmēja kopējo reproduktīvo spēju, mātīšu auglību vai embrija-augļa attīstību / teratoģenēzi žurkām, kuru koncentrācija plazmā līdz 50 reizēm pārsniedza pacientiem novēroto. Pētījumi ar dzīvniekiem attiecībā uz vīriešu auglību, dzemdībām vai pēcdzemdību attīstību nav pabeigti.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Pašlīmējošs slānis
Glicerīns, šķidri kristalizējams sorbīts, nātrija karmeloze, propilēnglikols (E1520), urīnviela, smagais kaolīns, vīnskābe, želatīns, polivinilspirts, alumīnija glicināts, dinātrija edetāts, metilparahidroksibenzoāts (E218), propilparahidroksibenzoāts (E216), poliakrilskābe poliakrilāts, attīrīts ūdens.
Atbalsts
Polietilēntereftalāts (PET)
Filma
Polietilēntereftalāts
06.2 Nesaderība
Nav būtisks.
06.3 Derīguma termiņš
3 gadi.
Pēc maisiņa atvēršanas plāksteris jāizlieto 14 dienu laikā.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Nesasaldēt un nesasaldēt. Pēc pirmās atvēršanas maisiņu turiet aizvērtu.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Atkārtoti noslēdzami maisiņi no papīra / polietilēna / alumīnija / etilēnskābes meta-akrila kopolimēra, kas satur 5 plāksterus.
Katrā iepakojumā ir 5, 10, 20, 25 vai 30 plāksteri.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Pēc lietošanas plāksteris joprojām satur aktīvo vielu.Pēc tā noņemšanas plāksteris jāsaliek uz pusēm, ar līmes slāni uz iekšu, lai pašlīmējošais slānis netiktu atklāts, un tas ir jāizmet.
Neizlietotais vai izlietotais plāksteris jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AIC turētājs: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. caur Carlo Bo 11 20143 Milāna
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
10 ārstnieciskie plāksteri 5% AIC n. 040335022
30 ārstnieciskie plāksteri 5% AIC n. 040335059
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Pirmās reģistrācijas datums: 2012. gada marts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 5.01.2012
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2015. gada 30. maijs
