Aktīvās sastāvdaļas: metoprolols (metoprolola tartrāts)
LOPRESOR 100 mg apvalkotās tabletes
LOPRESOR 200 mg ilgstošās darbības tabletes
Indikācijas Kāpēc lieto Lopresor? Kam tas paredzēts?
Lopresor satur metoprolola tartrātu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par beta blokatoriem, kas darbojas, palēninot sirdsdarbību un pazeminot asinsspiedienu.
Lopresor ir indicēts pieaugušajiem:
- augsta asinsspiediena ārstēšanai (atsevišķi vai kombinācijā ar citām asinsspiedienu pazeminošām zālēm, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem, perifēriem vazodilatatoriem vai AKE inhibitoriem)
- lai novērstu sāpes krūtīs, ko izraisa samazināta skābekļa padeve sirdij (stenokardija). Lai atvieglotu akūtus krampjus, ārsts, ja nepieciešams, var izrakstīt nitroglicerīnu
- ja ir zināms vai ir aizdomas par sirdslēkmi
- profilaksei pēc sirdslēkmes
- sirdsdarbības traucējumu gadījumā, kas izpaužas kā sirdsklauves (sirdsdarbības uztveres sajūta)
- lai novērstu galvassāpes (migrēnas).
Konsultējieties ar savu ārstu, ja nejūtaties labāk vai jūtaties sliktāk.
Kontrindikācijas Kad Lopresor nedrīkst lietot
Nelietojiet Lopresor šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret metoprolola tartrātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu vai citām ar to saistītām zālēm
- ja Jums ir alerģija pret citām zālēm, kas pieder beta blokatoru klasei, piemēram, metoprololu
- ja Jums ir sirds elektrovadīšanas aizsprostojums (otrās un trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde)
- ja Jums ir dekompensēta sirds mazspēja, smaga sirds slimība
- ja Jums ir sirdsdarbības ātruma samazināšanās, t.i., sirdsdarbību skaits minūtē (mazāk nekā 45-50 sitieni)
- ja Jums ir sirds slimība, ko sauc par sinusa mezgla sindromu (ko raksturo sirds ritma traucējumi)
- ja Jums ir smagi asinsrites traucējumi (perifēra arteriālā cirkulācija)
- ja Jums ir zems asinsspiediens un nopietna sirds funkcijas pavājināšanās (kardiogēns šoks)
- ja Jums ir neārstēts virsnieru audzējs - virs nieres esošs dziedzeris, kas var izraisīt paaugstinātu asinsspiedienu (feohromocitoma)
- ja Jums ir zems asinsspiediens
- ja Jums ir smaga bronhiālā astma vai Jums ir bijusi smaga bronhu sašaurināšanās, kas apgrūtina elpošanu
- ja Jums nesen ir bijis sirdslēkme vai smaga sirds mazspēja.
Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Lopresor lietošanas
Pirms Lopresor lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pastāstiet ārstam, ja Jums ir vai ir bijuši šādi nosacījumi:
- vieglas vai vidēji smagas elpceļu slimības (bronhu spazmas). Lopresor jāievada mazākajā efektīvajā devā un vienmēr vienlaikus ar β2-agonistu (skatīt "Nelietojiet Lopresor šādos gadījumos").
- augsts cukura līmenis asinīs (diabēts), īpaši, ja Jūs ārstējat ar insulīnu vai zālēm, kas pazemina cukura līmeni asinīs iekšķīgi (skatīt sadaļu "Citas zāles un Lopresor"), jo šīs zāles var nelikt jums atpazīt "hipoglikēmijas ( zems cukura līmenis asinīs), piemēram, paātrināta sirdsdarbība, reibonis un svīšana
- sastrēguma sirds mazspēja, sirds slimība
- sirds elektriskās vadīšanas traucējumi (pirmās pakāpes atrioventrikulārā blokāde)
- sirdstrieka
- asinsrites traucējumi rokās un kājās (piemēram, Reino slimība vai parādība, intermitējoša klibšana)
- ja Jums ir zināms vai ir aizdomas par virsnieru dziedzera audzēju, kas atrodas virs nieres un var izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos (feohromocitoma), Lopresor vienmēr jālieto vienlaikus ar alfa blokatoru un tikai pēc ārstēšanas ar Ir iedarbināts alfabēta bloķētājs (skatīt "Nelietojiet Lopresor šādos gadījumos").
- stenokardijas veids (sāpes krūtīs), ko sauc par Prinzmetāla stenokardiju
- vairogdziedzera funkcijas palielināšanās (tirotoksikoze)
- alerģija. Ja Jums ir alerģija un lietojat beta blokatorus, alerģiskas reakcijas var būt smagākas nekā parasti
- aknu darbības traucējumi (aknu darbības traucējumi), jo ārsts var izlemt mainīt devu.
Ja ārstēšanas laikā ar Lopresor Jums rodas blakusparādības acīs (sausas acis un / vai reizēm ādas izsitumi zem acīm), nekavējoties konsultējieties ar ārstu, kurš var izlemt pārtraukt ārstēšanu (skatīt sadaļu "Iespējamās blakusparādības").
Ja Jums tiks veikta operācija, kurai nepieciešama vispārēja anestēzija, lūdzu, pastāstiet savam anesteziologam (ārstam, kurš veic anestēziju), ka lietojat Lopresor.Jūsu anesteziologs izvēlēsies jums vispiemērotāko anestēzijas līdzekli, lai anestēzijas laikā samazinātu nevēlamo ietekmi uz sirdi.Ārsts var izlemt pārtraukt ārstēšanu ar Lopresor pirms operācijas; šajā gadījumā suspensija notiek pakāpeniski un tiek pabeigta apmēram 48 stundas pirms vispārējās anestēzijas.
Pensionāriem
Ja esat gados vecāks, lietojiet šīs zāles piesardzīgi. Patiesībā pārmērīgs asinsspiediena vai sirdsdarbības ātruma samazinājums var izraisīt nepietiekamu asins piegādi dzīvībai svarīgiem orgāniem (skatīt 3. sadaļu "Kā lietot Lopresor").
Bērni un pusaudži
Efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam ir ierobežota, tādēļ Lopresor nav ieteicams šai populācijai (0–18 gadi).
Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Lopresor iedarbību
Citas zāles un Lopresor
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis.
Mijiedarbība ar zālēm, kuru vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
- zāles noteiktu sirds slimību ārstēšanai, kas pieder pie kalcija kanālu blokatoru grupas (ievadītas vēnā), piemēram, verapamils un diltiazems. Šī kombinācija var pastiprināt Lopresor nomācošo ietekmi uz sirdi un asinsspiedienu.
Mijiedarbība, kas jāņem vērā
- zāles, kas pazemina asinsspiedienu: zāles, kas pazemina kateholamīnu līmeni asinīs (vielas, ko ražo organisms, lai kontrolētu sirdsdarbību); citi beta blokatori (arī acu pilienu veidā); monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitori, zāles depresijas ārstēšanai, pat 14 dienu laikā pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
- zāles perorālu kalcija kanālu blokatoru grupas sirds slimību ārstēšanai (piemēram, verapamils)
- zāles sirds ritma traucējumu ārstēšanai (antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, hinidīns, tokainīds, prokainamīds, ajmalīns, amiodarons, flekainīds, disopiramīds un propafenons)
- nitroglicerīns, zāles stenokardijas ārstēšanai
- zāles anestēzijas izraisīšanai operācijas laikā (vispārējas un vietējas anestēzijas līdzekļi, piemēram, lidokaīns), skatīt arī sadaļu "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā".
- zāles depresijas ārstēšanai (fluvoksamīns, fluoksetīns, paroksetīns, sertralīns, bupropions, klomipramīns, desipramīns)
- zāles noteiktu garīgu traucējumu ārstēšanai (antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, hlorpromazīns, flufenazīns, haloperidols, tioridazīns)
- zāles, ko lieto HIV vīrusa ārstēšanai, pretretrovīrusu zāles, piemēram, ritonavīru
- zāles alerģiju ārstēšanai (antihistamīni, piemēram, difenhidramīns)
- zāles malārijas ārstēšanai (hidroksihlorhinīns vai hinidīns)
- zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai (pretsēnīšu līdzekļi, piemēram, terbinafīns)
- hidralazīns un prazosīns (zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai)
- zāles dažu sirds slimību ārstēšanai, kas pieder pie glikozes glikozīdu grupas.
- zāles, ko lieto noteiktu elpošanas traucējumu (piemēram, astmas un klepus) ārstēšanai vai deguna tīrīšanai (deguna pilieni) vai noteiktu acu slimību ārstēšanai (acu pilieni), piemēram: adrenalīns, noradrenalīns, izoprenalīns, efedrīns, fenilefrīns, fenilpropanolamīns, ksantīna atvasinājumi
- zāles iekaisuma un sāpju ārstēšanai (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi)
- rifampicīns, antibiotika
- zāles, kas pieder alfa adrenerģisko blokatoru klasei (guanetidīns, betanidīns, rezerpīns, alfa-ametildopa vai klonidīns), ko lieto tādu slimību ārstēšanai kā labdabīga prostatas hipertrofija (palielināta prostata), urīna aizture (urīnpūšļa pilnīga iztukšošanās) un augsta asinsspiediens
- zāles cukura līmeņa pazemināšanai asinīs (pretdiabēta līdzekļi un insulīns)
- zāles migrēnas ārstēšanai (melno graudu alkaloīdi)
- Dipiridamols. Parasti beta blokatoru lietošana jāpārtrauc pirms dipiridamola testa, rūpīgi kontrolējot sirdsdarbības ātrumu pēc dipiridamola injekcijas.
Lopresor kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
- Ārstēšanas laikā nav ieteicams lietot alkoholu.
Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja esat grūtniece, domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, vai ja barojat bērnu ar krūti, pirms ārstēšanas ar šīm zālēm konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Ja esat grūtniece, ārsts izrakstīs šīs zāles tikai tad, ja tas būs absolūti nepieciešams. Ārstējot ar Lopresor grūtniecības laikā, ārsts izrakstīs mazāko iespējamo devu un lūgs pārtraukt terapiju vismaz 2 vai 3 dienas pirms dzemdībām, lai izvairītos no sekām nedzimušam bērnam (piemēram, bradikardija, hipoglikēmija).
Barošanas laiks
Lopresor izdalās mātes pienā, tāpēc šo zāļu lietošana nav ieteicama, ja barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Lietojot Lopresor, var rasties reibonis, nogurums vai redzes traucējumi. Ja tas notiek, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus.
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes satur rīcineļļu
Tas var izraisīt kuņģa darbības traucējumus un caureju.
Tiem, kas nodarbojas ar sportu:
Tiem, kas nodarbojas ar sportu, narkotiku lietošana bez terapeitiskas vajadzības ir dopings un jebkurā gadījumā var noteikt pozitīvus antidopinga testus.
Devas un lietošanas veids Kā lietot Lopresor: Devas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Ja rodas šaubas, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
LIKE
Vienmēr lietojiet tabletes ar glāzi ūdens un nesakošļājiet.
Regulāri lietojiet Lopresor ēšanas laikā. Ja ārsts ir ieteicis lietot
Lopresor pirms brokastīm vai to laikā, turpiniet lietot Lopresor ar tādu pašu grafiku ārstēšanas laikā.
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes
- lietojiet šīs zāles tukšā dūšā.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes
- lietojiet šīs zāles kopā ar ēdienu vai bez tā, kā vēlaties.
CIK DAUDZ
Lai ārstētu augstu asinsspiedienu
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes:
- 100-200 mg dienā vai nu vienu reizi (1 vai 2 tabletes no rīta atkarībā no noteiktās devas), vai sadalot 2 devās (viena tablete no rīta un viena vakarā). Ja nepieciešams, ārsts var papildus izrakstīt citas zāles asinsspiediena pazemināšanai.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes:
- 1 tablete no rīta.
Lai novērstu sāpes krūtīs, ko izraisa samazināta skābekļa padeve sirdij (stenokardija)
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes:
- 100-200 mg dienā, sadalot 2 devās. Ja nepieciešams, dienas devu var palielināt līdz 400 mg
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes:
- 1 tablete no rīta. Ārstēšanas pārtraukšanas fāzē ārsts Jūs rūpīgi uzraudzīs. Jūsu ārsts pakāpeniski samazinās devu 1 līdz 3 nedēļu laikā un, ja nepieciešams, izrakstīs aizstājterapiju.
Sirds infarkts
Akūtā fāzē ārsts pielāgos devu, ņemot vērā jūsu fizisko stāvokli. Uzturošā terapija: perorālā deva ir 200 mg dienā, sadalot divās devās. Ārstēšana jāturpina vismaz 3 mēnešus.
Sirds darbības traucējumu gadījumā, kas izpaužas kā sirdsklauves (sirdsdarbības uztveres sajūta) un galvassāpju novēršana (migrēna)
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes:
- 100 mg dienā, lietojot vienu reizi no rīta (1 tablete no rīta); ja nepieciešams, dienas devu var palielināt līdz 200 mg, ievadot divās dalītās devās (1 tablete no rīta un viena vakarā).
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes:
- 1 tablete dienā, no rīta.
Ja Jums ir aknu darbības traucējumi, ārsts Jums izrakstīs Lopresor, sākot ar mazām devām, un piesardzīgi palielinās devu atkarībā no Jūsu reakcijas uz zālēm.
Gados vecāki cilvēki (> 65 gadi)
Ja esat vecāks par 65 gadiem, šīs zāles Jums parakstīs piesardzīgi, jo palielinās blakusparādību iespējamība. Jo īpaši ārsts regulāri pārbaudīs Jūsu asinsspiedienu un sirdsdarbības biežumu (skatīt "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā").
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Šo zāļu lietošana nav ieteicama bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Lopresor
Ja esat lietojis Lopresor vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz šo zāļu, pastāstiet par to savam ārstam vai nekavējoties dodieties uz slimnīcu. Gaidot ārstu, 4 stundu laikā pēc norīšanas var būt lietderīgi izraisīt vemšanu un / vai lietot aktivēto ogli, lai zāles izņemtu no kuņģa un zarnām. Jebkurā gadījumā pēc pārmērīgas beta blokatoru lietošanas viņš vienmēr jāuzrauga slimnīcā.
Šo zāļu pārdozēšana var izraisīt šādus simptomus:
- pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās
- sirdsdarbības skaita samazināšanās (sinusa bradikardija)
- sirds grūtības sūknēt asinis ķermenī sirds elektriskās vadīšanas sistēmas izmaiņu dēļ (atrioventrikulārā blokāde)
- smaga sirds slimība (sirds mazspēja)
- asinsspiediena pazemināšanās ar nopietnu sirds funkcijas pavājināšanos (kardiogēns šoks)
- sirdsdarbības apstāšanās
- bronhu sašaurināšanās un apgrūtināta elpošana (bronhu spazmas)
- apziņas pasliktināšanās (vai pat koma)
- krampji
- slikta dūša
- Viņš atrāvās
- ķermeņa zilgana krāsa (cianoze)
- nāve.
Alkohola lietošana, zāles asinsspiediena pazemināšanai, hinidīns (zāles sirds ritma traucējumu ārstēšanai) vai barbiturāti (zāles epilepsijas ārstēšanai) vienlaikus pastiprina pazīmes un simptomus. Pirmās pārmērīgas zāļu lietošanas izpausmes rodas 20 minūtes līdz 2 stundas pēc zāļu lietošanas. Ietekme var saglabāties arī vairākas dienas.
Ja esat aizmirsis lietot Lopresor
Ja esat aizmirsis lietot tableti, nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja Jūs pārtraucat lietot Lopresor
Ja jums ir kādi jautājumi par šī produkta lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana
Nepārtrauciet ārstēšanu ar Lopresor pēkšņi, īpaši, ja Jums ir slimības, kas saistītas ar samazinātu skābekļa piegādi sirdī (išēmiska), piemēram, stenokardija (sāpes krūtīs). Lai novērstu stenokardijas pasliktināšanos, ārsts to samazinās. pakāpeniski 1 līdz 3 nedēļu laikā un nepieciešamības gadījumā izrakstīs aizstājterapiju. Ārstēšanas pārtraukšanas laikā ārsts jūs rūpīgi uzraudzīs.
Blakusparādības Kādas ir Lopresor blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja ārstēšanas laikā ar Lopresor Jums rodas šādas acu blakusparādības (sausas acis un / vai reizēm ādas izsitumi zem acīm), sazinieties ar savu ārstu, kurš var PĀRTRAUKT ārstēšanu ar šīm zālēm.
Turklāt var rasties šādas blakusparādības:
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
- zems asinsspiediens, pārejot no sēdus uz stāvus (ortostatiska hipotensija, dažkārt ar ģīboni)
- slikta dūša
- Viņš atrāvās
- sāpes vēderā
- nogurums
- apgrūtināta elpošana pēc fiziskas slodzes (piepūles aizdusa)
- lēna sirdsdarbība (bradikardija)
- reibonis
- galvassāpes.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
- caureja
- aizcietējums
- izsitumi uz ādas (nātrene, ādas bojājumi)
- muskuļu krampji
- bronhu spazmas (pat ja agrāk neesat slimojis ar obstruktīvu plaušu slimību)
- pietūkums (tūska)
- sāpes pirkstos un kāju pirkstos, kas vispirms kļūst bālgani, pēc tam zilgani un visbeidzot sarkanīgi (Reino fenomens)
- sirds slimība (sirds mazspēja)
- izmaiņas sirds ritmā
- sirdsdarbības uztvere (sirdsklauves)
- samazināts apziņas līmenis
- miegainība vai bezmiegs
- tirpšana rokās un kājās (parestēzija)
- depresija
- murgi.
Ļoti reti (var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
- svara pieaugums
- novirzes aknu darbības testos
- erektilā disfunkcija
- traucēta seksuālā vēlme
- Peironija slimība (dzimumlocekļa slimība)
- locītavu iekaisums (artrīts)
- gaismas jutības reakcijas (fotosensitivitāte)
- pārmērīga svīšana
- matu izkrišana un matu izkrišana (alopēcija)
- psoriāzes pasliktināšanās (ādas slimība)
- smaga aknu slimība (hepatīts)
- mutes gļotādas sausums
- retroperitoneālā fibroze (vēdera iekaisums)
- deguna gļotādas kairinājums un iekaisums (rinīts)
- gangrēna (zilgana vai zaļgana roku vai kāju āda), ja Jums ir smagi perifērās asinsrites traucējumi
- trombocītu skaita samazināšanās asinīs (trombocitopēnija)
- personības traucējumi
- halucinācijas
- redzes pasliktināšanās (piemēram, neskaidra redze)
- kairinājums
- zvana ausīs (troksnis ausīs)
- dzirdes traucējumi, ja tiek pārsniegtas ieteicamās devas (piemēram, samazināta dzirde vai kurlums)
- sāpes krūtīs.
Turklāt var rasties šādas blakusparādības, kuru biežumu nevar noteikt:
Nervu sistēmas traucējumi
- apjukuma stāvoklis
Vielmaiņas un uztura traucējumi
- paaugstināts triglicerīdu (tauku) līmenis asinīs
- ABL holesterīna līmeņa pazemināšanās asinīs.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt iegūt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.
Derīguma termiņš un saglabāšana
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes
Uzglabāt Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes temperatūrā līdz 30 ° C.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu zāles no mitruma.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera un kastītes pēc “Derīgs līdz”.
Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.
Sastāvs un zāļu forma
Ko Lopresor satur
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes
Katra apvalkotā tablete satur:
- Aktīvā viela ir 100 mg metoprolola tartrāta.
Citas sastāvdaļas ir: nātrija karboksimetilciete C, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, hipromeloze, hidrogenēta polihidroksicīda rīcineļļa, talks, titāna dioksīds.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes
Katra ilgstošās darbības tablete satur:
- Aktīvā viela ir: 200 mg metoprolola tartrāta.
- Citas sastāvdaļas ir: bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, divvērtīgs kalcija fosfāta dihidrāts, 30%poliakrilāta dispersija, magnija stearāts, glicerilpalmitāta stearāts, hipromeloze, polisorbāts 80, talks, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds.
Lopresor ārējā izskata un iepakojuma saturs
Tabletes iekšķīgai lietošanai.
- Lopresor 100 mg ir apaļas, baltas apvalkotās tabletes, iepakotas blisteros pa 30 tabletēm
- Lopresor 200 mg ir apaļas un dzeltenas ilgstošās darbības tabletes, iepakotas blisteriepakojumos pa 28 tabletēm.
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
LOPRESOR
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvā viela: 100 mg metoprolola tartrāta.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes
Katra ilgstošās darbības tablete satur:
Aktīvā viela: 200 mg metoprolola tartrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
Ilgstošās darbības tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
Arteriālā hipertensija: atsevišķi vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, piemēram, diurētiskiem līdzekļiem, perifēriem vazodilatatoriem vai AKE inhibitoriem.
Stenokardija: ilgtermiņa profilakse. Lai atvieglotu akūtas krīzes, nepieciešamības gadījumā jālieto nitroglicerīns.
Atklāts vai aizdomas par miokarda infarktu kā sekundāra profilakse pēc miokarda infarkta.
Funkcionāli sirdsdarbības traucējumi ar sirdsklauves.
Migrēnas profilakse.
04.2 Devas un lietošanas veids
Devas
Vispārējā populācija
Ieteicams individuāli pielāgot devu un ievērot šādu dozēšanas grafiku.
Hipertensija
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes: 100-200 mg dienā, vienreiz lietojot, no rīta vai sadalot divās devās (no rīta un vakarā).
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes: 1 tablete no rīta.
Stenokardija
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes: 100-200 mg dienā, sadalot 2 devās. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 400 mg.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes: 1 tablete no rīta
Sirdstrieka
Akūta fāze: Ieteicamo devu var pielāgot, ņemot vērā pacienta hemodinamisko stāvokli.
Uzturošā terapija: Perorālā uzturošā deva ir 200 mg dienā, sadalot divās devās. Ārstēšana jāturpina vismaz 3 mēnešus.
Funkcionāli sirdsdarbības traucējumi ar sirdsklauves un migrēnas profilaksi
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes: 100 mg dienā, lietojot vienu reizi no rīta; ja nepieciešams, dienas devu var palielināt līdz 200 mg, sadalot divās devās (no rīta un vakarā).
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes: 1 tablete, ievadīta vienu reizi no rīta.
Pediatriskā populācija
Pediatrijas pētījumi nav veikti. Lopresor drošība un efektivitāte pediatriskiem pacientiem nav noteikta.
Nieru mazspēja
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem Lopresor deva nav jāpielāgo.
Aknu mazspēja
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem metoprolola līmenis asinīs var ievērojami palielināties. Tādēļ Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes vai Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes jāievada, sākot ar mazām devām un palielinot devas piesardzīgi atbilstoši klīniskajai atbildes reakcijai (skatīt 4.4. Un 5.2. Apakšpunktu).
Gados vecāki cilvēki (> 65 gadi)
Gados vecākiem pacientiem Lopresor deva nav jāpielāgo, taču zāles jālieto piesardzīgi, jo palielinās nevēlamo blakusparādību iespējamība. Šādi pacienti jo īpaši jānovēro, vai nav pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās vai sirdsdarbības ātruma samazināšanās (skatīt apakšpunktu 4.4).
Lietošanas veids
Tabletes nedrīkst sakošļāt, tās jādzer ar glāzi ūdens.
Lopresor vienmēr jālieto regulāri saistībā ar ēdienreizēm. Ja ārsts iesaka pacientam lietot Lopresor pirms brokastīm vai to laikā, pacientam jāturpina lietot Lopresor ar tādu pašu grafiku ārstēšanas laikā.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes to var lietot pilnā vai tukšā dūšā, vēlams no rīta.
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes tas jālieto tukšā dūšā.
04.3 Kontrindikācijas
• zināma paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, ar to saistītām zālēm vai kādu no palīgvielām;
• Paaugstināta jutība pret citiem beta blokatoriem (var rasties krusteniskā jutība starp beta blokatoriem);
• otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde;
• dekompensēta sirds mazspēja, klīniski nozīmīga sinusa bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 45-50 sitieniem minūtē);
• Sinusa mezgla sindroms;
• Smagi perifērās arteriālās asinsrites traucējumi;
• kardiogēns šoks;
• neārstēta feohromocitoma (skatīt apakšpunktu 4.4);
• Hipotensija;
• Smaga bronhiālā astma vai smaga bronhu spazmas anamnēzē.
• Lopresor lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar sirds mazspēju, kuriem sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 45-50 sitieniem minūtē, P-R intervāls pārsniedz 0,24 sekundes, sistoliskais asinsspiediens ir mazāks par 100 mmHg un / vai smaga sirds mazspēja.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Bronhu spazmas
Parasti beta blokatorus, ieskaitot Lopresor, nedrīkst dot pacientiem ar bronhu spazmas traucējumiem. Tomēr, ņemot vērā metoprolola relatīvo kardioselektivitāti, Lopresor var lietot piesardzīgi pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu bronhu spazmas slimību gadījumos, kad citas piemērotas zāles nav panesamas vai izrādījušās neefektīvas.
Tomēr, tā kā β1 selektivitāte nav absolūta, vienlaicīgi jāievada β2 agonists un jāizmanto mazākā iespējamā Lopresor deva.
Lopresor ir kontrindicēts smagas bronhiālās astmas gadījumā un pacientiem ar smagu bronhu spazmu anamnēzē (skatīt apakšpunktu 4.3).
Cukura diabēta slimnieki
Lopresor piesardzīgi jālieto pacientiem ar cukura diabētu, īpaši tiem, kuri tiek ārstēti ar insulīnu vai perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Pacientiem ar cukura diabētu jābrīdina, ka beta blokatori, ieskaitot Lopresor, var maskēt hipoglikēmisko tahikardiju; tomēr citas hipoglikēmijas izpausmes, piemēram, reibonis un svīšana, var nebūt ievērojami nomāktas, un var pastiprināties arī svīšana.
Kardiovaskulārā sistēma
Pacientiem ar neārstētu sastrēguma sirds mazspēju (skatīt apakšpunktu 4.3) nedrīkst lietot beta blokatorus, ieskaitot Lopresor. Beta blokatora lietošanu var apsvērt tikai pēc atbilstošas sirds mazspējas ārstēšanas un stabilizācijas.
Sakarā ar to negatīvo ietekmi uz atrioventrikulāro vadīšanu, beta blokatorus, ieskaitot Lopresor, pacientiem ar pirmās pakāpes atrioventrikulāro blokādi drīkst lietot tikai piesardzīgi (skatīt apakšpunktu 4.3). Ja pacientam rodas progresējoša bradikardija (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 50–55 sitieniem minūtē), deva pakāpeniski jāsamazina vai ārstēšana jāpārtrauc (skatīt apakšpunktu 4.3).
Perifērās asinsrites traucējumi
Lopresor jālieto piesardzīgi pacientiem ar perifēro artēriju asinsrites traucējumiem (piemēram, Reino slimību vai fenomenu, intermitējoša klaudikācija), jo ārstēšana ar beta blokatoriem var pasliktināt šos stāvokļus (skatīt apakšpunktu 4.3).
Feohromocitoma
Pacientiem ar zināmu vai iespējamu feohromocitomu Lopresor vienmēr jālieto kombinācijā ar alfa blokatoriem un tikai pēc alfa blokatoru terapijas uzsākšanas (skatīt 4.3. Apakšpunktu).
Anestēzija un ķirurģija
Hronisku beta blokatoru terapiju nevajadzētu regulāri pārtraukt pirms lielas operācijas. Sirds pavājinātā spēja reaģēt uz adrenerģisko stimulāciju var palielināt vispārējās anestēzijas un ķirurģisko procedūru risku.Pirms jebkuras operācijas, kurai nepieciešama vispārēja anestēzija, anesteziologs jāinformē, ka pacients tiek ārstēts ar beta blokatoru. Jāizmanto anestēzijas līdzeklis ar pēc iespējas mazāku kardiodepresīvu efektu (skatīt 4.5. Apakšpunktu). Ja tiek uzskatīts, ka pirms operācijas jāpārtrauc beta blokatoru, tostarp Lopresor, lietošana jāpārtrauc pakāpeniski un jāpabeidz aptuveni 48 stundas pirms vispārējās anestēzijas.
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana
Jāizvairās no pēkšņas Lopresor terapijas pārtraukšanas, īpaši pacientiem ar išēmisku sirds slimību. Lai novērstu stenokardijas saasināšanos, deva pakāpeniski jāsamazina 1 līdz 3 nedēļu laikā un, ja nepieciešams, vienlaikus jāsāk aizstājterapija. Atcelšanas laikā pacients jāuzrauga stingrā medicīniskā uzraudzībā.
Anafilaktiskas reakcijas
Pacientiem, kuri lieto beta blokatorus, citu līdzekļu izraisītas anafilaktiskas reakcijas var būt īpaši smagas un pretoties normālām adrenalīna devām. Ja vien iespējams, jāizvairās no beta blokatoru, tostarp Lopresor, lietošanas pacientiem ar paaugstinātu anafilakses risku.
Prinzmetāla stenokardija
Beta blokatori var palielināt stenokardijas lēkmju skaitu un ilgumu pacientiem ar Prinzmetāla stenokardiju (stenokardijas variants). Šādiem pacientiem var lietot relatīvi selektīvus beta1 blokatorus, piemēram, Lopresor, bet tikai ļoti piesardzīgi.
Tireotoksikoze
Beta blokatori maskē dažus tirotoksikozes klīniskos simptomus. Tādēļ, lietojot Lopresor pacientiem ar zināmu vai iespējamu tirotoksikozi, rūpīgi jānovēro gan vairogdziedzera, gan sirds darbība.
Okulomu -ādas sindroms
Lietojot Lopresor, nav ziņots par okulomu -ādas sindromu pilnā variantā. Tomēr, lietojot Lopresor, ir aprakstītas arī daļējas šī sindroma izpausmes (sausas acis un / vai reizēm ādas izsitumi). Vairumā gadījumu simptomi izzuda, pārtraucot ārstēšanu ar Lopresor. Pacienti rūpīgi jānovēro attiecībā uz iespējamo ietekmi uz acīm. Ja rodas šāda ietekme, jāapsver Lopresor lietošanas pārtraukšana.
Kalcija kanālu blokatori (iekšķīgi un intravenozi)
Pacienti, kuri saņem perorālu terapiju ar verapamila tipa kalcija kanālu blokatoru kombinācijā ar Lopresor, rūpīgi jāuzrauga. Turklāt pacientiem, kuri saņem Lopresor, intravenozi nedrīkst ievadīt verapamila (fenilalkilaminu) tipa kalcija kanālu blokatorus, jo šajā situācijā pastāv sirdsdarbības apstāšanās risks (skatīt 4.5. Apakšpunktu).
Aknu mazspēja
Metoprololam ir ievērojams aknu pirmā caurlaides metabolisms, un tas tiek izvadīts galvenokārt ar aknu metabolismu (skatīt 5.2. Apakšpunktu).Tādēļ aknu mazspēja var palielināt metoprolola sistēmisko biopieejamību un samazināt tā kopējo klīrensu, kā rezultātā palielinās tā koncentrācija plazmā.
Gados vecāki pacienti Gados vecāki pacienti jāārstē piesardzīgi. Patiesībā pārmērīgs asinsspiediena vai sirdsdarbības ātruma samazinājums var izraisīt nepietiekamu asins piegādi dzīvībai svarīgiem orgāniem.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbība ar zālēm, kuru vienlaicīga lietošana nav ieteicama
Šīs zāles var palielināt metoprolola iedarbību vai koncentrāciju plazmā.
Kalcija kanālu blokatori (intravenozai lietošanai)
Verapamila un diltiazēma tipa kalcija antagonisti var pastiprināt beta blokatoru nomācošo ietekmi uz asinsspiedienu, sirdsdarbību un kontraktilitāti, kā arī atrioventrikulāro vadīšanu. Verapamila (fenilalkilamīni) tipa kalcija kanālu blokatorus nedrīkst ievadīt intravenozi pacientiem, kuri saņem Lopresor, jo pastāv sirdsdarbības apstāšanās risks.
Mijiedarbība, kas jāņem vērā
Citu zāļu ietekme uz metoprololu
Citas antihipertensīvas zāles
Lopresor un citu antihipertensīvo līdzekļu ietekme uz asinsspiedienu parasti ir aditīva. Pacienti, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas samazina kateholamīnu daudzumu, citi beta blokatori (arī acu pilienu veidā) vai monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitori Turklāt ievērojama hipertensija teorētiski var rasties līdz 14 dienām pēc neatgriezeniska MAO inhibitora vienlaicīgas lietošanas pārtraukšanas.
Kalcija kanālu blokatori (iekšķīgai lietošanai)
Vienlaicīga beta blokatora lietošana ar kalcija kanālu blokatoru negatīvas inotropās un hronotropās iedarbības dēļ var samazināt miokarda kontraktilitāti. Pacienti, kuri saņem perorālu terapiju ar verapamila tipa kalcija kanālu blokatoru kombinācijā ar Lopresor, rūpīgi jāuzrauga.
Antiaritmiskie līdzekļi
Beta blokatori var pastiprināt antiaritmisko līdzekļu negatīvo inotropo iedarbību un to ietekmi uz priekškambaru vadīšanas laiku. Jo īpaši pacientiem ar sinusa mezgla disfunkciju vienlaicīga amiodarona lietošana var izraisīt papildu elektrofizioloģisku iedarbību, tostarp bradikardiju, sinusa apstāšanos un atrioventrikulāro blokādi Antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, hinidīns, tokainīds, prokainamīds, ajmalīns, amiodarons, flekainīds un disopiramīds, var pastiprināt Lopresors par sirdsdarbības ātrumu un atrioventrikulāro vadīšanu.
Nitroglicerīns
Nitroglicerīns var pastiprināt Lopresor hipotensīvo iedarbību.
Vispārējās anestēzijas līdzekļi
Daži inhalācijas anestēzijas līdzekļi var pastiprināt beta blokatoru kardiodepresīvo efektu (skatīt apakšpunktu 4.4).
CYP2D6 inhibitori
Spēcīgi šī fermenta inhibitori var palielināt metoprolola koncentrāciju plazmā. Spēcīga CYP2D6 inhibīcija izraisītu fenotipa izmaiņas vājā metabolizatorā (skatīt 5.2. Apakšpunktu). Jāievēro piesardzība, ja metoprololu lieto vienlaikus ar spēcīgiem CYP2D6 inhibitoriem. Spēcīgi zināmi klīniski nozīmīgi CYP2D6 inhibitori ir antidepresanti, piemēram, fluvoksamīns, fluoksetīns, paroksetīns, sertralīns, bupropions, klomipramīns, desipramīns; antipsihotiskie līdzekļi, piemēram, hlorpromazīns, flufenazīns, haloperidols, tioridazīns; antiaritmiskie līdzekļi, piemēram, hinidīns vai propafenons; pretretrovīrusu līdzekļi, piemēram, ritonavīrs; antihistamīna līdzekļi, piemēram, difenhidramīns; pretmalārijas līdzekļi, piemēram, hidroksihlorhinīns vai hinidīns; pretsēnīšu līdzekļi, piemēram, terbinafīns
Hidralazīns
Vienlaicīga hidralazīna lietošana var kavēt metoprolola pirmssistēmisko metabolismu, kā rezultātā palielinās metoprolola koncentrācija.
Digitālie glikozīdi
Vienlaicīga digitalis glikozīdu lietošana var izraisīt pārmērīgu bradikardiju un / vai atrioventrikulārās vadīšanas laika pagarināšanos.Ieteicams kontrolēt sirdsdarbības ātrumu un PR intervālu EKG.
Simpatomimētika
Vienlaicīga lietošana ar beta blokatoriem vielām ar simpatomimētisku aktivitāti, piemēram, adrenalīns, noradrenalīns, izoprenalīns, efedrīns, fenilefrīns, fenilpropanolamīns un ksantīna atvasinājumi, kas atrodas pretklepus līdzekļos vai deguna un oftalmoloģiskos pilienos, var palielināt spiediena reakciju, izraisot abpusēju hipertensiju. terapeitiskās iedarbības kavēšana. Tas ir mazāk ticams, lietojot β1 selektīvo zāļu terapeitiskās devas, nekā lietojot ne-kardioselektīvus beta blokatorus.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi
Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, tai skaitā COX-2 inhibitoru, lietošana kopā ar beta blokatoriem var mazināt metoprolola antihipertensīvo iedarbību, iespējams, izraisot nieru prostaglandīnu sintēzes inhibīciju un nesteroīdo izraisītu ūdens un nātrija aizturi. pretiekaisuma zāles.
Aknu enzīmu induktori
Enzīmu induktori var ietekmēt metoprolola līmeni plazmā. Piemēram, rifampicīns pazemina metoprolola koncentrāciju plazmā.
Metoprolola ietekme uz citām zālēm
Antiadrenerģiskas zāles
Beta blokatori var pastiprināt alfa-adrenerģisko blokatoru, piemēram, guanetidīna, betanidīna, rezerpīna, alfa-metildopas vai klonidīna, antihipertensīvo iedarbību. Beta-adrenerģiskie blokatori var arī uzlabot prazosīna pirmās lietošanas posturālo hipotensīvo efektu, iespējams, novēršot refleksu tahikardija. Un otrādi, beta adrenerģiskie blokatori var arī pastiprināt hipertensīvo reakciju uz klonidīna atcelšanu, tāpat kā pacientiem, kuri vienlaikus lieto klonidīnu un beta blokatorus. Ja pacients vienlaikus tiek ārstēts ar klonidīnu un Lopresor un ārstēšana ar klonidīnu jāpārtrauc, terapija ar Lopresor jāpārtrauc vairākas dienas pirms klonidīna.
Pretdiabēta līdzekļi un insulīns
Beta blokatori var traucēt parasto hemodinamisko reakciju uz hipoglikēmiju un izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos, kas saistīta ar smagu bradikardiju. Pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto insulīnu, ārstēšana ar beta blokatoriem var būt saistīta ar izteiktākām vai ilgstošākām hipoglikēmijas epizodēm. var arī antagonizēt sulfonilurīnvielas atvasinājumu hipoglikēmisko iedarbību. Šo seku risks ir mazāks, lietojot β1 selektīvas zāles, piemēram, Lopresor, nekā lietojot ne-kardioselektīvus beta blokatorus. Tomēr pacienti ar cukura diabētu, kuri saņem Lopresor, rūpīgi jānovēro, lai nodrošinātu diabēta kontroli (skatīt apakšpunktu 4.4).
Lidokains (ksilokaīns)
Metoprolols var samazināt lidokaīna klīrensu, palielinot lidokaīna iedarbību.
Prazosīns
Akūtu posturālu hipotensiju, kas var rasties pēc pirmās prazosīna lietošanas, var pastiprināt pacienti, kuri jau tiek ārstēti ar beta blokatoriem, ieskaitot Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes vai Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes.
Melni melni melni alkaloīdi
Vienlaicīga lietošana ar beta blokatoriem var pastiprināt melno graudu alkaloīdu vazokonstrikciju.
Dipiridamols
Parasti beta blokatoru lietošana jāpārtrauc pirms dipiridamola testa, rūpīgi kontrolējot sirdsdarbības ātrumu pēc dipiridamola injekcijas.
Alkohols
Metoprolols var mainīt alkohola farmakokinētiskos parametrus.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
Dati par metoprolola lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti. Pieredze par metoprolola lietošanu grūtniecības pirmajā trimestrī ir ierobežota, taču līdz šim nav ziņots par metoprolola izraisītu kroplību. Tomēr beta blokatori var samazināt placentas perfūziju. Ierobežoti pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu reproduktīvās toksicitātes ietekmi (skatīt 5.3. Apakšpunktu). Mātes un augļa risks nav zināms.
Iepriekšminētajā gadījumā Lopresor grūtniecēm drīkst ievadīt tikai tad, ja ir nepārprotama nepieciešamība. Ārstējot ar Lopresor grūtniecības laikā, jāizmanto mazākā iespējamā deva un terapija jāpārtrauc vismaz 2 vai 3 dienas pirms dzemdībām, lai izvairītos no dzemdes kontraktilitātes palielināšanās un beta blokādes ietekmes uz nedzimušo bērnu (piemēram. bradikardija, hipoglikēmija).
Zīdīšanas periods
Neliels metoprolola daudzums izdalās mātes pienā: terapeitiskās devās zīdainis, kurš dienā lieto 1 litru mātes piena, saņems mazāk par 1 mg metoprolola. Tomēr laktācijas laikā ieteicams rūpīgi kontrolēt jaundzimušo, lai noteiktu beta blokatora izpausmes un simptomus.
Auglība
Lopresor ietekme uz cilvēka auglību nav pētīta.
Terapeitiskās devās metoprolola tartrāts ietekmēja žurku spermatoģenēzi, bet pētījumi par dzīvnieku auglību neietekmēja ieņemšanas ātrumu, lietojot daudz lielākas devas (skatīt 5.3. Apakšpunktu).
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Ārstēšanas laikā ar Lopresor var rasties reibonis, nogurums vai redzes traucējumi (skatīt 4.8. Apakšpunktu), kas var nelabvēlīgi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Klīniskajos pētījumos novērotās blakusparādības ir uzskaitītas pēc MedDRA orgānu klasēm un sistēmām. Katrā klasē nevēlamās blakusparādības ir sakārtotas pēc biežuma, vispirms norādot visbiežāk sastopamo reakciju. Turklāt katras nevēlamās reakcijas atbilstošās biežuma kategorijas pamatā ir šāda vienošanās: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥ 1/100 g
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: trombocitopēnija.
Psihiskie traucējumi
Reti: depresija, murgi.
Ļoti reti: personības traucējumi, halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: reibonis, galvassāpes.
Reti: samazināts apziņas līmenis, miegainība vai bezmiegs, parestēzija.
Acu slimības
Ļoti reti: redzes traucējumi (piemēram, neskaidra redze), kairinājums, sausas acis.
Ausu un labirinta traucējumi
Ļoti reti: troksnis ausīs, dzirdes traucējumi1 (piemēram, dzirdes zudums vai kurlums)
Sirds kaites
Bieži: bradikardija.
Reti: sirds mazspēja, sirds aritmija, sirdsklauves.
Ļoti reti: vadīšanas traucējumi, sāpes krūtīs.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži: ortostatiska hipotensija (dažkārt ar ģīboni).
Reti: tūska, Reino fenomens.
Ļoti reti: gangrēna2
Elpošanas, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži: piepūles aizdusa.
Reti: bronhu spazmas 3.
Ļoti reti: rinīts.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā.
Reti: caureja, aizcietējums.
Ļoti reti: sausa mute, retroperitoneāla fibroze 4
Aknu un žultsceļu darbības traucējumi
Ļoti reti: hepatīts.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Reti: izsitumi (nātrene, psoriāzes formas un distrofiski ādas bojājumi).
Ļoti reti: fotosensitivitātes reakcijas, hiperhidroze, alopēcija, psoriāzes pasliktināšanās.
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Reti: muskuļu krampji
Ļoti reti: artrīts.
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
Ļoti reti: erektilā disfunkcija, libido, Peironija slimība 4.
Vispārēji traucējumi ievadīšanas vietā
Bieži: nogurums
Diagnostikas testi
Ļoti reti: svara pieaugums, novirzes aknu darbības testos.
1 devās, kas ir lielākas par ieteicamajām;
2 pacientiem ar jau esošām perifērās asinsrites slimībām;
3 var rasties pacientiem, kuriem anamnēzē nav obstruktīvas plaušu slimības;
4 attiecības ar Lopresor nav galīgi nodibinātas.
Nevēlamās reakcijas no spontāniem un literatūras ziņojumiem (biežums nav zināms)
Tālāk norādītās blakusparādības ir iegūtas no pēcreģistrācijas pieredzes, lietojot Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes vai Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes, no spontāniem un literatūras ziņojumiem. novērtēt to biežumu, tāpēc tas ir definēts kā "nav zināms".
Blakusparādības ir uzskaitītas pēc MedDRA orgānu klasēm un sistēmām. Katrā klasē blakusparādības ir norādītas to smaguma pakāpes samazināšanās secībā.
Nervu sistēmas traucējumi
Apjukuma stāvoklis
Diagnostikas testi
Hipertrigliceridēmija, samazināts ABL līmenis.
04.9 Pārdozēšana
pazīmes un simptomi
Zāļu pārdozēšana var izraisīt smagu hipotensiju, sinusa bradikardiju, atrioventrikulāru blokādi, miokarda infarktu, sirds mazspēju, kardiogēnu šoku, sirdsdarbības apstāšanos, bronhu spazmas, apziņas pasliktināšanos (vai pat komu), krampjus, nelabumu, vemšanu, cianozi un nāvi.
Vienlaicīga alkohola, antihipertensīvo līdzekļu, hinidīna, barbiturātu lietošana pastiprina pazīmes un simptomus. Pirmās pārdozēšanas izpausmes rodas no 20 minūtēm līdz 2 stundām pēc zāļu lietošanas. Masveida pārdozēšanas sekas var saglabāties vairākas dienas, neskatoties uz plazmas koncentrācijas samazināšanās.
Ārstēšana
Pacienti ar beta blokatoru pārdozēšanu vienmēr jā hospitalizē, lai uzraudzītu dzīvības funkcijas (sirds darbību, asins gāzu analīzi, bioķīmiskos parametrus). Vajadzības gadījumā jāievieš ārkārtas atbalsta pasākumi, piemēram, mākslīgā ventilācija vai sirdsdarbības regulēšana. Lai gan šķiet, ka stāvoklis ir labs, pacienti, kuri lietojuši devas, kas izraisa nelielu pārdozēšanu, vismaz 4 stundas rūpīgi jānovēro, vai nav simptomu. saindēšanās.
Potenciāli dzīvībai bīstamas perorālas pārdozēšanas gadījumā, vemšanas izraisīšana vai kuņģa skalošana (4 stundu laikā pēc Lopresor norīšanas) un / vai aktīvās ogles ievadīšana, lai zāles izvadītu no kuņģa-zarnu trakta. Maz ticams, ka hemodialīze būs noderīga ieguldījums metoprolola izvadīšanā.
Citas pārdozēšanas klīniskās izpausmes jāārstē simptomātiski, pamatojoties uz modernām intensīvās terapijas sistēmām.
Pēc pārdozēšanas epizodes var pārtraukt beta blokatoru lietošanu (skatīt apakšpunktu 4.4).
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: kardioselektīvi, nesaistīti beta blokatori
ATĶ kods C07AB02
Metoprolols ir kardioselektīvs beta blokators, kas iedarbojas uz β1-adrenerģiskiem receptoriem, kas galvenokārt atrodas sirdī, ar mazākām devām nekā tās, kas stimulē β2-receptorus, galvenokārt bronhos un perifēros asinsvados. Metoprololam nav membrānu stabilizējoša efekta, kā arī tam nav daļējas agonista aktivitātes (ISA).
Metoprolols samazina vai kavē kateholamīnu stimulējošo iedarbību uz sirdi, kā rezultātā samazinās sirdsdarbības ātrums, kontraktilitāte un izdalīšanās.
Metoprolols pazemina augstu asinsspiedienu gan orto, gan guļus stāvoklī. Tas arī samazina asinsspiediena paaugstināšanos, kas rodas, reaģējot uz fiziskiem vingrinājumiem. Ārstēšana ar metoprololu nosaka sākotnējo perifēro asinsvadu pretestības palielināšanos, kas ilgstoši palielinās -terapijas terapija normalizējas vai pat samazinās.Kā lietojot visus beta blokatorus, precīzs metoprolola antihipertensīvās iedarbības mehānisms nav pilnībā zināms. Tomēr šķiet, ka ilgstoša asinsspiediena pazemināšanās, kas novērota, lietojot metoprololu, ir tieši proporcionāla pakāpeniskai kopējās perifērās pretestības samazināšanai.
Stenokardijas gadījumā metoprolols samazina išēmisku lēkmju biežumu un smagumu un palielina slodzes toleranci.Šī labvēlīgā ietekme var būt saistīta ar samazinātu miokarda skābekļa patēriņu, ko izraisa sirdsdarbības ātruma samazināšanās un miokarda kontraktilitāte.
Supraventrikulāras tahikardijas, priekškambaru mirdzēšanas vai kambaru ekstrasistolu vai citu kambaru aritmiju gadījumā metoprolols regulē sirdsdarbību. Tās antiaritmiskais efekts galvenokārt ir saistīts ar sinoatriālā mezgla automātisma kavēšanu un atrioventrikulārās vadīšanas laika pagarināšanos.
Pacientiem ar atklātu vai iespējamu miokarda infarktu metoprolols samazina mirstību. Šis efekts var būt saistīts ar smagu ventrikulāru aritmiju biežuma samazināšanos, kā arī infarkta lieluma ierobežojumu. Ir arī pierādīts, ka metoprolols samazina mirstīgā miokarda atkārtotas infarkta biežumu.
Pateicoties beta blokatoru iedarbībai, metoprolols ir indicēts funkcionālu sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai ar sirdsklauves, migrēnas profilaksei un lietošanai hipertireoīdismā kā papildu zāles.
Ilgstoša ārstēšana ar metoprololu var samazināt jutību pret insulīnu, tomēr metoprolola ietekme uz insulīna izdalīšanos un ogļhidrātu metabolismu ir mazāka nekā ar neselektīviem beta blokatoriem.
Īstermiņa pētījumos ir pierādīts, ka metoprolols var "ietekmēt lipīdu līmeni asinīs, izraisot triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos un brīvo taukskābju samazināšanos; dažos gadījumos ir novērots neliels ABL frakcijas samazinājums, lai gan mazākā mērā.summa salīdzinājumā ar neselektīviem beta blokatoriem Ilgtermiņa pētījumā, kas ilga vairākus gadus, holesterīna līmenis tika samazināts.
Farmakokinētikas un farmakodinamikas pētījumi liecina, ka 30% maksimālās beta-1-adrenoreceptoru antagonistiskās aktivitātes ir būtiska minimālai farmakodinamiskai iedarbībai, kas tiek novērota ar aptuveni 45 nmol / l metoprolola plazmā.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc parasto tablešu iekšķīgas lietošanas metoprolols ātri, vienmērīgi un gandrīz pilnībā uzsūcas gar zarnu traktu. Metoprolola uzsūkšanās no Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes tas ir lēnāks, bet metoprolola biopieejamība ir līdzīga tai, kas iegūta, lietojot parastās tabletes. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc aptuveni 1,5-2 stundām. ar Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes un pēc 4-5 stundām apm. ar Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes. Metoprolola koncentrācija plazmā gandrīz proporcionāli palielinās 50-200 mg diapazonā.
Sakarā ar masveida elimināciju aknās, tikai aptuveni 50% no vienas perorālas metoprolola devas nonāk sistēmiskajā cirkulācijā. Pirmssistēmiskās eliminācijas apjoms individuālā līmenī ir atšķirīgs oksidatīvā metabolisma ģenētisko atšķirību dēļ. Lai gan plazmas profiliem ir "plaša intersubjektīva mainība, tie ir labi reproducējami vienam indivīdam.
Pēc atkārtotas ievadīšanas sistēmiski pieejamās devas procentuālais daudzums ir aptuveni par 40% lielāks. nekā tas, kas iegūts ar vienu devu (t.i., aptuveni 70%). Tas var būt saistīts ar pirmās kārtas metabolisma daļēju piesātinājumu vai samazinātu klīrensu aknu asins plūsmas samazināšanās dēļ. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana var palielināt vienas perorālās devas bioloģisko pieejamību par aptuveni 20-40%.
Izplatīšana
Metoprolols tiek plaši un ātri izplatīts, tā izkliedes tilpums ir 3,2–5,6 l / kg. Šķietamais izkliedes tilpums līdzsvara apstākļos (Vss) smagajiem metabolizētājiem (4,84 l / kg) ir salīdzinoši lielāks nekā vājiem metabolizētājiem (2,83 l / kg). Pusperiods nav atkarīgs no devas un nemainās atkārtotas lietošanas gadījumā administrācija. Aptuveni 10% plazmas metoprolola saistās ar olbaltumvielām. Metoprolols šķērso placentu un atrodams mātes pienā (skatīt apakšpunktu 4.6). Pacientiem ar hipertensiju metoprolola koncentrācija CSF ir līdzīga kā plazmā.
Metoprolols nav nozīmīgs P-glikoproteīnu substrāts, kas liek domāt, ka metoprolola individuālās farmakokinētiskās atšķirības galvenokārt ir saistītas ar CYP2D6 metabolismu.
Vielmaiņa
Metoprololu plaši metabolizē citohroma P450 sistēmas aknu enzīmi. Metoprolola galvenie metabolisma ceļi ir alfa-hidroksilēšana, O-demetilēšana un oksidatīvā deaminācija. Metoprolola alfa-hidroksilēšana ir stereo-selektīva. Metoprolola oksidatīvo metabolismu kontrolē ģenētiski ar nozīmīgu ieguldījumu polimorfā citohroma P450 2D6 izoformā. Tomēr šķiet, ka no citohroma P450 2D6 atkarīgs metoprolola metabolisms maz vai vispār neietekmē zāļu drošību un panesamību. Neviens metoprolola metabolīts būtiski neietekmē tā beta blokatoru iedarbību.
Devas proporcionalitāte
Metoprololam piemīt piesātināms pirmssistēmas metabolisms, kas, palielinot devu, izraisa neproporcionālu iedarbības palielināšanos.
Eliminācija
Metoprolola vidējais eliminācijas pusperiods ir 3-4 stundas; lēni metabolizējošiem cilvēkiem tas var būt 7-9 stundas. Pēc vienreizējas perorālas 100 mg metoprolola lietošanas vidējais klīrenss bija attiecīgi 31, 168 un 367 l / h. vāji metabolizējoši, smagi metabolizējoši un īpaši ātri metabolizējoši. Apmēram 95% no perorālas devas izdalās ar urīnu. Zāļu daudzums, kas izdalās nemainītā veidā, lielākajā daļā pacientu (plaši metabolizēts) ir mazāks par aptuveni 5%, bet var sasniegt 30% pacientiem ar lēnu metabolizāciju.
Pārtikas ietekme
Šķiet, ka ēdiena uzņemšana palielina metoprolola uzsūkšanās ātrumu, kā rezultātā īsākā laikā tiek sasniegta nedaudz lielāka maksimālā koncentrācija plazmā, tomēr tam nav būtiskas ietekmes uz klīrensu vai laiku, kurā tiek novērota maksimālā koncentrācija (Tmax).
Lai samazinātu iedarbības individuālās atšķirības, ieteicams lietot Lopresor nemainīgā attiecībās ar pārtiku (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Farmakokinētika īpašās pacientu grupās
Geriatrijas pacienti
Geriatriskā populācijā var novērot nedaudz augstāku maksimālo metoprolola koncentrāciju plazmā, jo gados vecākiem pacientiem samazinās zāļu metabolisms, kas saistīts ar samazinātu asins plūsmu aknās. Tomēr šis pieaugums nav klīniski nozīmīgs vai terapeitiski nozīmīgs. Atkārtoti lietojot, metoprolols neuzkrājas, un gados vecākiem cilvēkiem deva nav jāpielāgo.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem metoprolola farmakokinētika netiek ietekmēta. Tomēr ir iespējama mazāk aktīva metabolīta uzkrāšanās pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 5 ml / min, taču šī uzkrāšanās neietekmē zāļu beta blokatoru īpašības.
Pacientus ar nieru darbības traucējumiem parasti var ārstēt ar parastajām devām.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Tā kā zāles galvenokārt attīra metabolisms aknās, aknu darbības traucējumi var ietekmēt metoprolola farmakokinētiku. Šiem pacientiem metoprolola eliminācijas pusperiods ir ievērojami pagarināts atkarībā no smaguma pakāpes (līdz 7,2 stundām) (skatīt 4.2. Apakšpunktu).
Pacienti ar porta-cava anastomozi
Pacientiem ar porta-cava anastomozi intravenozas ievadīšanas gadījumā sistēmiskais klīrenss ir apm. 0,3 l / min un AUC vērtības līdz 6 reizēm augstākas nekā veseliem brīvprātīgajiem.
Pacienti ar iekaisuma slimībām
Iekaisuma slimības neietekmē metoprolola farmakokinētiku.
Pacienti ar hipertireozi
Hipertireoze var palielināt metoprolola pirmssistēmisko klīrensu.
Etniskā jutība
Metoprolola oksidatīvais metabolisms tiek ģenētiski kontrolēts ar nozīmīgu polimorfā citohroma P450 2D6 izoformas ieguldījumu.
Pastāv būtiskas etniskās atšķirības "slikto metabolizētāju" (PM) fenotipa izplatībā. Aptuveni 7% kaukāziešu un mazāk nekā 1% austrumu iedzīvotāju ir PM. Vājiem CYP2D6 metabolizētājiem metoprolola koncentrācija plazmā ir vairākas reizes augstāka nekā "labiem metabolizētājiem" ar normālu CYP2D6 aktivitāti.
Dzimumu ietekme
Nav būtisku pierādījumu, kas liecinātu par iespējamām eliminācijas atšķirībām starp vīriešu un sieviešu populācijām, metoprololam nav nepieciešami ieteikumi par dzimumu.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Reproduktīvā toksicitāte
Reproduktīvās toksicitātes pētījumos ar pelēm, žurkām un trušiem netika atklāts metoprolola tartrāta teratogēns potenciāls. Embriotoksicitāte un / vai augļa toksicitāte žurkām un trušiem tika novērota, lietojot 50 mg / kg devas žurkām un 25 mg / kg trušiem, par ko liecina zudumi pirms implantācijas, dzīvotspējīgo augļu skaita samazināšanās uz ķēvi un / vai jaundzimušo izdzīvošana. Lielas devas ir saistītas ar zināmu toksicitāti mātei un pēcnācēju augšanas aizkavēšanos dzemdē, par ko liecina minimālais svara deficīts dzimšanas brīdī. Metoprolola tartrāts bija saistīts ar atgriezenisku nelabvēlīgu ietekmi uz spermatoģenēzi, lietojot 3,5 mg / kg perorālas devas žurkām, lai gan citi pētījumi neuzrādīja nekādu metoprolola tartrāta ietekmi uz žurku tēviņu reproduktīvo funkciju.
Mutagenitāte
Amesa testā ar baktēriju šūnām un in vivo testos ar zīdītāju somatiskajām šūnām vai peles vīriešu dzimumšūnām tika konstatēts, ka metoprolola tartrātam nav mutagēna / genotoksiska potenciāla.
Kancerogenitāte
Pēc perorālas devas ievadīšanas līdz 800 mg / kg 21-24 mēnešus metoprolola tartrāts pelēm un žurkām nebija kancerogēns.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes
Nātrija ciete A, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, hipromeloze, hidrogenēta daudzvērtīga rīcineļļa, talks, titāna dioksīds.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, divvērtīga kalcija fosfāta dihidrāts, 30%poliakrilāta dispersija, magnija stearāts, glicerilpalmitāta stearāts, hipromeloze, polisorbāts 80, talks, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds.
06.2 Nesaderība
Nav zināms.
06.3 Derīguma termiņš
5 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes : uzglabāt temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C oriģinālajā iepakojumā.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes: nav.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes
Netoksisks ALU / PVC vai ALU / PVC / PVDC blisteris.
Kastīte ar 30 apvalkotām tabletēm pa 100 mg.
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes
Netoksisks ALU / PVC vai ALU / PVC / PVDC blisteris.
Kartona kastīte ar 28 pagarinātas darbības apvalkotām tabletēm pa 200 mg.
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Skatīt 4.2. Apakšpunktu. Neizlietotās zāles un šo zāļu atkritumi jāiznīcina saskaņā ar vietējiem noteikumiem.
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Daiichi Sankyo Italy S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes - AIC n. 023610013
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes - AIC n. 023610025
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
Lopresor 100 mg apvalkotās tabletes
Atļauja: 23.8.78. Atjaunošana: 2010. gads
Lopresor 200 mg ilgstošās darbības tabletes
Atļauja: 17.2.82. Atjaunošana: 2010. gads
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2012. gada jūlijs
