Aktīvās sastāvdaļas: Norfloksacīns
Noroxin 400 mg apvalkotās tabletes
Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.
01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS
NOROXIN 400 MG TABLETES, PĀRKLĀTAS AR Plēvi
02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur:
Aktīvā viela: Norfloksacīna 400 mg
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1
03.0 ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
04.1 Terapeitiskās indikācijas
NOROXIN ir paredzēts augšējo un apakšējo urīnceļu infekciju (cistīts, pielīts, cistopielīts) ārstēšanai, ko izraisa baktērijas, kas ir jutīgas pret NOROXIN.
Infekcijas, ko izraisa multirezistenti patogēni mikroorganismi, ir veiksmīgi ārstētas ar parastajām NOROXIN devām.
04.2 Devas un lietošanas veids
NOROXIN jālieto, uzdzerot glāzi ūdens, vienu stundu pirms vai divas stundas pēc ēšanas vai piena uzņemšanas.
Urīnceļu infekciju ārstēšanā parastā deva pieaugušajiem ir 400 mg divas reizes dienā 7-10 dienas.
Sievietēm ar nekomplicētu akūtu cistītu 3-7 dienu terapija ir izrādījusies efektīva.
Ir jāpārbauda izraisītāja jutība pret NOROXIN, bet terapiju ar NOROXIN var sākt pirms šo testu rezultātu iegūšanas.
Devas pacientiem ar nieru mazspēju skatīt apakšpunktā 4.4.
Lietošana pediatrijā
Bērniem drošība un efektivitāte nav noteikta (skatīt 4.3.
04.3 Kontrindikācijas
NOROXIN ir kontrindicēts pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu, kādu no palīgvielām vai citiem hinolonu antibakteriāliem līdzekļiem.
Grūtniecība un zīdīšanas periods (skatīt apakšpunktu 4.6).
Drošums un efektivitāte bērniem nav pārbaudīta, tāpēc norfloksacīnu nedrīkst dot bērniem pirms pubertātes vecuma vai zēniem ar nepilnīgu skeleta attīstību.
Tāpat kā citas organiskās skābes, NOROXIN nedrīkst lietot indivīdiem, kuriem anamnēzē ir bijuši krampji vai ir zināmi krampjus predisponējoši faktori (skatīt 4.8).
Iepriekšējās fluorhinolonu tendinopātijas.
04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
NOROXIN lieto urīnceļu infekciju ārstēšanai, tostarp pacientiem ar nieru mazspēju. Tā kā NOROXIN galvenokārt izdalās caur nierēm, smagi nieru darbības traucējumi var būtiski mainīt urīna līmeni. Tiem, kam kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min / 1,73 m2, ieteicamā deva ir 1 tablete pa 400 mg dienā. Pie šīs devas koncentrācija urīnā pārsniedz MIC vairumam patogēnu, kas ir jutīgi pret NOROXIN.
Ārstēšanas laikā ieteicams lietot pietiekami daudz šķidruma, lai izvairītos no kristalūrijas.
Pacientiem, kas ārstēti ar dažām šīs grupas zālēm, novērotas gaismas jutības reakcijas ar pārmērīgu saules iedarbību. Jāizvairās no pārmērīgas saules iedarbības, un, ja rodas fotosensitivitāte, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Sporādiskos gadījumos terapijas laikā ar fluorhinoloniem var rasties iekaisums un traumas ar cīpslu plīsumu. Tendinīta simptomu un / vai cīpslu plīsuma gadījumā ārstēšana ar NOROXIN nekavējoties jāpārtrauc un jāiesaka pacientam sazināties ar ārstu, lai veiktu atbilstošus terapeitiskus pasākumus. Tendinītu predisponējoši faktori ir vecums virs 60 gadiem, intensīva fiziskā slodze, ilgstoša ārstēšana ar kortikosteroīdiem, agrīna pacientu staigāšanas fāze gultā.
Retos gadījumos pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes aktivitātes "latentu vai faktisku izmaiņu" ziņots par hemolītiskām reakcijām (skatīt 4.8.).
Hinoloni, ieskaitot norfloksacīnu, var saasināt myasthenia gravis pazīmes un izraisīt dzīvībai bīstamu elpošanas muskuļu pavājināšanos. Jāievēro piesardzība, lietojot hinolonus, ieskaitot NOROXIN, pacientiem ar myasthenia gravis (skatīt apakšpunktu 4.8).
Daži hinoloni ir saistīti ar QT intervāla pagarināšanos elektrokardiogrāfijā un retiem aritmijas gadījumiem. Pēcreģistrācijas novērošanas laikā ar norfloksacīnu ārstētiem pacientiem ziņots par ļoti retiem torsades de pointes gadījumiem. Šajos ziņojumos parasti ir iesaistīti pacienti ar citām vienlaicīgām slimībām un cēloņsakarība ar norfloksacīna uzņemšanu nav noskaidrota.Aritmiju risku, lietojot zāles, kas zināmā mērā izraisa QT intervāla pagarināšanos, var samazināt, izvairoties no to lietošanas hipokaliēmijas, nozīmīgas bradikardijas vai vienlaicīgas terapijas laikā ar Ia un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem. Hinoloni arī jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri lieto cisaprīdu. , eritromicīnu, antipsihotiskos līdzekļus, tricikliskos antidepresantus vai jebkāda veida pozitīvu personisko vai ģimenes anamnēzi QT pagarināšanai.
Ir ziņots par pseidomembranozu kolītu, lietojot gandrīz visus antibakteriālos līdzekļus, ieskaitot NOROXIN, un tā smagums var būt no viegla līdz dzīvībai bīstamam. Tādēļ ir svarīgi apsvērt šo diagnozi pacientiem, kuriem pēc antibakteriālo līdzekļu ievadīšanas ir caureja. Pētījumi liecina, ka galvenais ar antibiotikām saistītā kolīta cēlonis ir toksīns, ko ražo Clostridium difficile.
Ja rodas aizdomas vai apstiprinājums par ar antibiotikām saistītu kolītu no Clostridium difficile pašreizējā antibiotiku terapija, kas nav vērsta pret, var būt jāpārtrauc Clostridium difficile. Atbilstoša hidroelektrolītiskā līdzsvara pārvaldība, olbaltumvielu uzņemšanas integrācija, ārstēšana ar antibiotikām Clostridium difficileun ķirurģisku novērtējumu atbilstoši klīniskajai indikācijai.
04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga probenecīda lietošana nemaina NOROXIN koncentrāciju serumā, bet samazinās šo zāļu izdalīšanās ar urīnu.
Tāpat kā citas organiskās skābes ar antibakteriālu aktivitāti, tas ir sevi pierādījis in vitro antagonisms starp NOROXIN un nitrofurantoīnu.
Ir pierādīts, ka hinoloni, ieskaitot norfloksacīnu, inhibē CYP1A2 in vitro. Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kuras metabolizē CYP1A2 (piemēram, kofeīns, klozapīns, ropinirols, takrīns, teofilīns, tizanidīns), var palielināt substrātu koncentrāciju, lietojot parastās devās. Pacientiem, kuri lieto kādu no šīm zālēm vienlaikus ar norfloksacīnu uzrauga.
Ir ziņots par teofilīna līmeņa paaugstināšanos plazmā, vienlaikus lietojot hinolonus. Retos gadījumos ir ziņots par ar teofilīnu saistītām blakusparādībām pacientiem, kuri vienlaikus saņem terapiju ar norfloksacīnu un teofilīnu. Līdz ar to jāapsver teofilīna un plazmas līmeņa kontrole. ja nepieciešams, devas pielāgošana.
Ir ziņots par ciklosporīna līmeņa paaugstināšanos serumā, vienlaikus lietojot norfloksacīnu, tādēļ, lietojot šīs zāles vienlaicīgi, jākontrolē ciklosporīna līmenis serumā un atbilstoši jāpielāgo šo zāļu deva.
Hinoloni, ieskaitot norfloksacīnu, var pastiprināt perorālo antikoagulantu, tostarp varfarīna vai tā atvasinājumu, un fluindiona vai līdzīgu zāļu iedarbību. Ja šos produktus lieto vienlaikus ar hinoloniem, rūpīgi jāuzrauga protrombīna laiks vai citi atbilstoši koagulācijas testi.
Hinolonu, tai skaitā norfloksacīna, vienlaicīga lietošana ar gliburīdu (sulfonilurīnvielas atvasinājumu) ļoti retos gadījumos ir izraisījusi smagu hipoglikēmiju. Tādēļ, vienlaicīgi lietojot abas zāles, ieteicams kontrolēt glikozes līmeni asinīs.
Polivitamīnu preparātus, dzelzi vai cinku saturošus produktus, antacīdus, sukralfātu vai didanozīnu nedrīkst ievadīt vienlaicīgi un 2 stundu laikā pēc norfloksacīna ievadīšanas, jo tie var traucēt norfloksacīna uzsūkšanos, samazinot tā līmeni serumā un urīnā.
Didanozīnu košļājamās / buferizētās tabletēs vai pulveri lietošanai bērniem nedrīkst lietot vienlaikus ar norfloksacīnu vai 2 stundu laikā pēc tā lietošanas, jo šie produkti var traucēt absorbciju, izraisot norfloksacīna līmeņa pazemināšanos serumā un urīnā.
Ir arī pierādīts, ka daži hinoloni, ieskaitot norfloksacīnu, traucē kofeīna metabolismu. Tas var izraisīt kofeīna klīrensa samazināšanos un plazmas pusperioda pagarināšanos, kas var izraisīt kofeīna uzkrāšanos plazmā, ja ārstēšanas laikā ar norfloksacīnu tiek lietoti kofeīnu saturoši produkti.
Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošana kopā ar hinolonu, ieskaitot norfloksacīnu, var palielināt CNS stimulācijas un krampju epizožu risku. Tādēļ NOROXIN jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri vienlaikus lieto NSPL.
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka hinoloni kombinācijā ar fenbufēnu var izraisīt krampjus; līdz ar to jāizvairās no vienlaicīgas hinolonu un fenbufēna lietošanas.
04.6 Grūtniecība un zīdīšana
Grūtniecība
NOROXIN tika konstatēts nabassaites asinīs un amnija šķidrumā; līdz ar to NOROXIN nedrīkst lietot grūtniecības laikā.
Barošanas laiks
NOROXIN ir konstatēts mātes pienā; līdz ar to NOROXIN nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Norfloksacīns var izraisīt reiboni un reiboni, un tāpēc pacientiem, pirms viņi sāk veikt darbības, kurām nepieciešama modrība un koordinācija, piemēram, automašīnu vadīšana vai mehānismu apkalpošana, jāzina, kā viņi reaģē uz norfloksacīnu.
04.8 Nevēlamās blakusparādības
Klīniskajos pētījumos NOROXIN drošums tika novērtēts aptuveni 2900 indivīdiem.
Klīnisko pētījumu laikā vai pēcreģistrācijas laikā ziņots par šādām nevēlamām blakusparādībām:
[Bieži (≥ 1/100,
reti (
Infekcijas un invāzijas:
Retāk: maksts kandidoze.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi:
Retāk: eozinofīlija, leikopēnija, neitropēnija.
Reti: trombocitopēnija.
Ļoti reti: agranulocitoze, hemolītiskā anēmija, dažreiz saistīta ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu.
Imūnās sistēmas traucējumi:
Ļoti reti: paaugstinātas jutības reakcijas, anafilakse.
Vielmaiņas un uztura traucējumi:
Retāk: anoreksija.
Psihiskie traucējumi:
Retāk: depresija, miega traucējumi.
Reti: dezorientācija, nervozitāte, aizkaitināmība, trauksme, eiforija, halucinācijas, garīgi traucējumi, apjukums.
Ļoti reti: psihotiskas reakcijas, dezorientācija.
Nervu sistēmas traucējumi:
Retāk: galvassāpes, reibonis, parestēzija, hipestēzija, disgeizija.
Reti: trīce.
Ļoti reti: polineiropātija, Guillain-Barrè sindroms, krampji, mioklonuss, myasthenia gravis paasinājums.
Acu slimības:
Reti: epifora, redzes traucējumi.
Ausu un labirinta traucējumi:
Reti: troksnis ausīs.
Ļoti reti: dzirdes zudums.
Asinsvadu sistēmas traucējumi:
Ļoti reti: vaskulīts.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības:
Reti: aizdusa.
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi:
Bieži: slikta dūša, dispepsija, aizcietējums, meteorisms, gastralģija.
Retāk: caureja, sāpes vēderā / krampji, grēmas.
Reti: pankreatīts.
Ļoti reti: sausa mute, vemšana.
Aknu un / vai žultsceļu traucējumi:
Reti: dzelte.
Ļoti reti: hepatīts, holestātiska dzelte.
Ādas un zemādas audu bojājumi:
Retāk: izsitumi, nieze, nātrene.
Reti: fotosensitivitāte.
Ļoti reti: multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, angioneirotiskā tūska.
Skeleta -muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi:
Reti: artralģija, mialģija.
Ļoti reti: tendinīts, artrīts.
Nieru un urīnceļu traucējumi:
Ļoti reti: intersticiāls nefrīts, nieru mazspēja.
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā:
Bieži: nogurums.
Ļoti reti: drudzis.
Diagnostikas testi:
Bieži: paaugstināts ALAT (SGPT), palielināts ASAT (SGOT).
Reti: paaugstināts urīnvielas un kreatinīna līmenis asinīs, samazināts hematokrīts.
Ļoti reti: kreatīnkināzes (CK) līmeņa paaugstināšanās.
Traumas, saindēšanās un procedūras komplikācijas:
Ļoti reti: cīpslas plīsums.
Pēcreģistrācijas periodā ziņots arī par pseidomembranozo kolītu.
Lietojot līdzekli, ir iespējamas nopietnas anafilaktoīdas reakcijas (mēles tūska, glottis tūska, aizdusa, arteriāla hipotensija līdz bīstamam šokam).
04.9 Pārdozēšana
Nav pieejama īpaša informācija par NOROXIN pārdozēšanas ārstēšanu.
Ir jāuztur atbilstoša hidratācija.
05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
05.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: hinolonu antibakteriālie līdzekļi sistēmiskai lietošanai, fluorhinoloni
ATĶ kods: J01MA06
Norfloksacīns ir antibakteriāla organiskā skābe, kuras ķīmiskais raksturojums ir 1-etil-6-fluor-1,4-dihidro-4-okso-7- (1-piperazinil) -3-hinolīna karbonskābe.
Norfloksacīnam piemīt plašs pretmikrobu iedarbības spektrs pret grampozitīvām un gramnegatīvām aerobām baktērijām. 6. pozīcijā esošais fluora atoms palielina iedarbību pret gramnegatīviem mikroorganismiem, un 7. pozīcijā esošais piperazīna gredzens ir atbildīgs par aktivitāti pret Pseudomonas .
Norfloksacīns parasti ir aktīvs pret mikroorganismiem, kas ir izturīgi pret nalidiksīnskābi, oksolīnskābi un pipemīdskābi, cinoksacīnu un flumechīnu.
Starp norfloksacīnu un strukturāli nesaistītiem antibakteriāliem līdzekļiem, piemēram, penicilīniem, cefalosporīniem, tetraciklīniem, makrolīdiem, aminoglikozīdiem un sulfonamīdiem, 2,4 diaminopirimidīniem un to kombinācijām (piemēram, ko-trimoksazolu), nav savstarpējas rezistences.
Kopējās klīniskās pieredzes ar NOROXIN analīze atklāja spēcīgu korelāciju starp veikto jutīguma testu rezultātiem in vitro un zāļu klīnisko un bakterioloģisko efektivitāti cilvēkiem.
NOROXIN ir aktīvs in vitro pret šādām baktērijām, kas konstatētas urīnceļu infekcijās:
* EUCAST nav noteikts MIC pārtraukuma punkts.
05.2 Farmakokinētiskās īpašības
Pēc iekšķīgas lietošanas NOROXIN ātri uzsūcas. Vidējais eliminācijas pusperiods serumā ir aptuveni 3-4 stundas, un tas nav atkarīgs no devas.
Norfloksacīna uzsūkšanās pēc 400 mg devām ir 30-40%, koncentrācija serumā ir 1,5 mcg / ml, bet koncentrācija urīnā veseliem brīvprātīgajiem sasniedz vidējo vērtību 200 mcg / ml vai vairāk un paliek baktericīda (30 mcg / ml) ) vismaz 12 stundas.
Veseliem gados vecākiem brīvprātīgajiem (65-75 gadi ar normālu nieru funkciju atbilstoši viņu vecumam) norfloksacīns tiek izvadīts lēnāk, jo viņiem ir nedaudz pavājināta nieru funkcija. Šķiet, ka zāļu absorbcija nav traucēta; tomēr efektīvs norfloksacīna eliminācijas pusperiods šiem gados vecākiem cilvēkiem ir 4 stundas.
Pēc vienas norfloksacīna devas zāļu pieejamība pacientiem ar kreatinīna klīrensu virs 30 ml / min / 1,73 m2 ir līdzīga veseliem brīvprātīgajiem. Pacientiem, kuriem kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min / 1,73 m2, norfloksacīna eliminācija caur nierēm ir ievērojami samazināta un efektīvais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 8 stundas. Šķiet, ka zāļu uzsūkšanos neietekmē pavājināta nieru darbība.
NOROXIN tiek izvadīts gan caur nierēm, gan ar žulti. Pirmajās 24 stundās 33-48% zāļu ir atrodami urīnā gan brīvā, gan metabolizētā veidā. Vairāk nekā 70% izdalīšanās ar urīnu attiecas uz nemainītu vielu; vielas baktericīdo darbību neietekmē urīna pH. Saistīšanās ar olbaltumvielām ir mazāka par 15%.
05.3 Preklīniskie drošības dati
Dzīvnieku toksikoloģija
Netika novērota nozīmīga mirstība pelēm un žurkām tēviņiem un mātītēm līdz vienreizējai 4 g / kg devai.
NOROXIN, lietojot 3–5 mēnešus veciem suņiem devās, kas ir 4 vai vairāk reizes lielākas par cilvēkiem parasti lietoto devu, izraisīja pūslīšu veidošanos un, iespējams, eroziju locītavu skrimšļa līmenī, kas pakļauts lielākai slodzei. Līdzīgas izmaiņas izraisīja citas strukturāli saistītas zāles. Suņi, kas ir 6 mēnešus veci vai vecāki, par šīm izmaiņām neziņoja.
Attīstība un reproduktīvā toksicitāte
Teratoloģiskie pētījumi ar pelēm un žurkām un auglības pētījumi ar pelēm, lietojot perorālas devas, kas 30-50 reizes pārsniedza parasto devu cilvēkiem, neatklāja nekādu teratogēnu vai toksisku ietekmi uz augli. Trušiem tika novērota embriotoksicitāte, lietojot 100 mg / kg devas. Tas bija sekundāri mātes toksicitātei un ir nespecifiska pretmikrobu iedarbība, kas trušiem rodas tās netipiskās jutības dēļ pret antibiotiku izraisītajām izmaiņām zarnu baktēriju mikroflorā.
Lai gan "cynomolgus" pērtiķiem zāles nebija teratogēnas, tika novērots abortu skaita pieaugums, lietojot vairākas reizes lielākas devas nekā terapeitiskā deva cilvēkiem.
06.0 FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
06.1 Palīgvielas
Mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmeloze, magnija stearāts, hipromeloze, hidroksipropilceluloze, titāna dioksīds.
06.2 Nesaderība
Nesaderība ar citām zālēm nav zināma.
06.3 Derīguma termiņš
Neskartā iepakojumā: 3 gadi.
06.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Nav īpašu uzglabāšanas piesardzības pasākumu.
06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojuma saturs
Tabletes ir alumīnija / alumīnija blisteros.
14 apvalkotās tabletes 400 mg
06.6 Norādījumi lietošanai un lietošanai
Nav īpašu norādījumu
07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
14 apvalkotās tabletes 400 mg 024998039
09.0 PIRMĀJAS APLIECĪBAS VAI ATĻAUJAS DATUMS
2000. gada jūnijs
10.0 TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2011. gada februāris
