KESTINE - LIETOŠANAS INSTRUKCIJA - SKREJLAPAS

Galvenais / skrejlapas / 2021

Kestine - lietošanas instrukcija

Indikācijas Kontrindikācijas Piesardzība lietošanā Mijiedarbība Brīdinājumi Devas un lietošanas veids Pārdozēšana Nevēlamās blakusparādības Uzglabāšanas laiks un uzglabāšana

Aktīvās sastāvdaļas: ebastīns

KESTINE 10 mg apvalkotās tabletes

Kestine iepakojuma ieliktņi ir pieejami šādu izmēru iepakojumiem:

KESTINE 10 mg apvalkotās tabletes
KESTINE 20 mg apvalkotās tabletes
KESTINE 10 mg liofilizāts iekšķīgai lietošanai
KESTINE 20 mg liofilizāts iekšķīgai lietošanai
KESTINE 1 mg / ml sīrups

Kāpēc lieto Kestine? Kam tas paredzēts?

Antihistamīna līdzekļi sistēmiskai lietošanai.

Ebastine ir indicēts simptomātiskai ārstēšanai:

Alerģisks rinīts (sezonāls vai daudzgadīgs), kas saistīts vai nav saistīts ar alerģisku konjunktivītu.
Nātrene

Kontrindikācijas Kad Kestine nedrīkst lietot

Nelietojiet Kestine 10 mg apvalkotās tabletes

ja Jums ir alerģija pret ebastīnu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu
Smaga aknu mazspēja.
Bērni līdz 12 gadu vecumam.
Parasti kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt sadaļu "Grūtniecība, zīdīšana un auglība").

Piesardzība lietošanā Kas jāzina pirms Kestine lietošanas

Pirms Kestine 10 mg apvalkoto tablešu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Esiet piesardzīgs, lietojot ebastīnu pacientiem ar zināmu sirds risku, piemēram, pacientiem ar ilgstošu QT sindromu, hipokaliēmiju, kuri tiek ārstēti ar zālēm, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos vai inhibē CYP3A4 enzīmu sistēmu, piemēram, azola pretsēnīšu līdzekļus, piemēram, ketokonazolu un itrakonazolu, un makrolīdu grupas antibiotikas, piemēram, eritromicīnu (skatīt sadaļu "Citu zāļu lietošana").

Esiet piesardzīgs, ja Jūs ārstējat ar prettuberkulozes līdzekļiem, piemēram, rifampicīnu (skatīt sadaļu "Citu zāļu lietošana").

Pacientiem ar nieru mazspēju vai vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju Ebastine jālieto piesardzīgi (skatīt sadaļu "Kā lietot Kestine 10 mg apvalkotās tabletes").

Mijiedarbība Kādas zāles vai pārtikas produkti var mainīt Kestine iedarbību

Pastāstiet ārstam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.

Ir novērtēta ebastīna mijiedarbība kombinācijā ar ketokonazolu vai eritromicīnu (zināms, ka abi pagarina elektrokardiogrammas QTc intervālu).Izmantojot šīs kombinācijas, ir novērota mijiedarbība, kā rezultātā palielinās ebastīna līmenis plazmā, bet QTc intervāls pagarinās tikai par aptuveni 10 ms vairāk nekā tas, kas novērots, lietojot tikai ketokonazolu vai eritromicīnu.

Farmakokinētiskā mijiedarbība novērota, lietojot ebastīnu vienlaikus ar rifampicīnu; šīs mijiedarbības rezultātā var pazemināties koncentrācija plazmā un samazināties antihistamīna iedarbība.

Nav ziņots par ebastīna mijiedarbību ar teofilīnu, varfarīnu, cimetidīnu, diazepāmu vai alkoholu.

Ebastīna lietošana kopā ar pārtiku neietekmē tā klīnisko iedarbību.

Brīdinājumi Ir svarīgi zināt, ka:

Grūtniecība, zīdīšanas periods un auglība

Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Auglība

Nav datu par auglību cilvēkiem.

Grūtniecība

Ir pieejami tikai ierobežoti dati par ebastīna lietošanu grūtniecēm Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz reproduktīvo toksicitāti. Piesardzības nolūkos vēlams izvairīties no ebastīna lietošanas grūtniecības laikā.

Barošanas laiks

Nav zināms, vai ebastīns izdalās mātes pienā. Piesardzības nolūkos izvairieties no ebastīna lietošanas zīdīšanas laikā

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ieteicamajās devās ebastīns neradīja negatīvu ietekmi uz transportlīdzekļu vadīšanu un mehānismu apkalpošanu, tomēr pirms sarežģītu darbību veikšanas ieteicams pārbaudīt individuālo reakciju uz ebastīna lietošanu: var rasties miegainība un reibonis. Izlasiet sadaļu "Iespējamās blakusparādības".

Svarīga informācija par dažām sastāvdaļām

Kestine 10 mg apvalkotās tabletes satur laktozi. Ja ārsts ir diagnosticējis dažu cukuru nepanesību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Deva, lietošanas veids un laiks Kā lietot Kestine: Devas

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Ja neesat pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Kestine 10 mg apvalkotās tabletes var lietot tikai pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem.

Alerģisks rinīts:

Lietojot 10 mg devas vienu reizi dienā, ebastīns efektīvi mazina alerģiskā rinīta simptomus; pacientiem ar smagākiem simptomiem, tostarp daudzgadīgu alerģisku rinītu, 1 vienreizēja 20 mg deva vienu reizi dienā var būt lielāka.

Nātrene:

Pieaugušo deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Ebastīnu var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju nav ieteicams pārsniegt 10 mg dienas devu.

Drošums un efektivitāte bērniem līdz 12 gadu vecumam nav pētīta.

Pārdozēšana Ko darīt, ja esat lietojis pārāk daudz Kestine

Pētījumos, kas veikti ar lielām devām, līdz 100 mg, ievadot vienu reizi dienā, netika novērotas klīniski nozīmīgas pazīmes vai simptomi.

Ebastīnam nav specifiska antidota, galu galā būs jāveic kuņģa skalošana, dzīvībai svarīgo funkciju, tostarp EKG, uzraudzība un simptomātiska ārstēšana.

Nejaušas Kestine pārdozēšanas / norīšanas gadījumā nekavējoties informējiet ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.

Ja esat aizmirsis lietot Kestine 10 mg apvalkotās tabletes

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti. Jautājiet savam ārstam vai farmaceitam, ja jums nepieciešama sīkāka informācija par šo zāļu lietošanu.

Blakusparādības Kādas ir Kestine blakusparādības

Tāpat kā citas zāles, Kestine var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas periodā ziņots par šādām blakusparādībām.

Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)

galvassāpes

Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)

miegainība
sausa mute

Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):

paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, anafilakse un angioneirotiskā tūska)
nervozitāte, bezmiegs
reibonis, samazināta pieskāriena sajūta, samazināta vai izmainīta garšas sajūta
sirdsklauves, tahikardija
vemšana, sāpes vēderā, slikta dūša, gremošanas problēmas
aknu darbības traucējumi, patoloģiski aknu darbības testi (paaugstināts transamināžu, gamma-GT, sārmainās fosfatāzes un bilirubīna līmenis)
nātrene, izsitumi, dermatīts
menstruāciju traucējumi
tūska, astēnija

Ziņošana par blakusparādībām.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Par nevēlamām blakusparādībām var ziņot arī tieši, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu vietnē “https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse”. Ziņojot par blakusparādībām, jūs varat palīdzēt sniegt plašāku informāciju par šo zāļu drošumu. medicīna

Derīguma termiņš un saglabāšana

Skatiet derīguma termiņu, kas norādīts uz iepakojuma. Šis datums attiecas uz produktu neskartā un pareizi uzglabātā iepakojumā.

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C. Sargāt no gaismas.

BRĪDINĀJUMS: nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Zāles nedrīkst izmest kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Jautājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Tas palīdzēs aizsargāt vidi.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Kestine 10 mg apvalkotās tabletes satur

Katra tablete satur:

Aktīvā viela: ebastīns 10 mg.

Citas sastāvdaļas (palīgvielas) ir:

Kodols: mikrokristāliskā celuloze, laktoze, želatinizēta kukurūzas ciete, kroskarmelozes nātrijs, magnija stearāts.

Pārklājums: hipromeloze, makrogols 6000, titāna dioksīds.

Iepakojuma izskata un satura apraksts

Apvalkotās tabletes. Kartona kastītes pa 5, 10, 15, 20 un 30 tabletēm

Avota lietošanas instrukcija: AIFA (Itālijas zāļu aģentūra). Saturs publicēts 2016. gada janvārī. Pašlaik pieejamā informācija var nebūt atjaunināta.
Lai piekļūtu visjaunākajai versijai, ieteicams piekļūt AIFA (Itālijas zāļu aģentūra) vietnei. Atruna un noderīga informācija.

Plašāku informāciju par Kestine var atrast cilnē "Raksturlielumu kopsavilkums". 01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS 02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS 03.0 ZĀĻU FORMA 04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA 04.1 Terapeitiskās indikācijas 04.2 Devas un lietošanas veids 04.3 Kontrindikācijas 04.4 Īpaši brīdinājumi un atbilstoši piesardzības pasākumi lietošanai 04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm 04,7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus04.8 Nevēlamās blakusparādības04.9 Pārdozēšana05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS05.1 Farmakodinamiskās īpašības05.2 Farmakokinētiskās īpašības05.3 Preklīniskie dati par drošību06.0 INFORMĀCIJA FARMACEITIKA 06.1 Palīgvielas 06.2 Nesaderība 06.3 Derīguma termiņš uzglabāšanai 06.5 Tiešā iepakojuma veids un iepakojums 06.6 Lietošanas un lietošanas instrukcija 07.0 REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS 08. ATĻAUJAS APLIECĪBA VAI ATJAUNOŠANA 10.0. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS Radiofarmaceitiskajiem preparātiem 11.0.

01.0 ZĀĻU NOSAUKUMS

KESTINE TABLETES, KAS PĀRKLĀTAS AR Plēvi

02.0 KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Kestine 10 mg apvalkotās tabletes

Viena tablete satur:

Aktīvā viela: Ebastīns 10 mg

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: laktoze 88,5 mg

Kestine 20 mg apvalkotās tabletes

Viena tablete satur: Aktīvā sastāvdaļa: 20 mg ebastīna

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: 177 mg laktozes

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1

03.0 ZĀĻU FORMA

Apvalkotās tabletes.

04.0 KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

04.1 Terapeitiskās indikācijas

Ebastine ir indicēts simptomātiskai ārstēšanai:

Alerģisks rinīts (sezonāls vai daudzgadīgs), kas saistīts vai nav saistīts ar alerģisku konjunktivītu.

Nātrene (indikācijas atļautas tikai 10 mg Kestine)

04.2 Devas un lietošanas veids

Kestine 10 mg apvalkotās tabletes

Alerģisks rinīts:

Nātrene:

Pieaugušo deva ir 10 mg vienu reizi dienā.

Populācijas detaļas

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju nav ieteicams pārsniegt 10 mg dienas devu.

Populācija bērnu

Drošums un efektivitāte bērniem līdz 12 gadu vecumam nav pētīta.

Kestine 20 mg apvalkotās tabletes

Alerģisks rinīts:

Lietojot 20 mg devas vienu reizi dienā, ebastīns efektīvi mazina smaga alerģiska rinīta simptomus.Pacientiem ar mazāk smagiem simptomiem ieteicama viena 10 mg deva vienu reizi dienā.

Populācijas detaļas

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju nav ieteicams pārsniegt dienas devu 10 mg.

Populācija bērnu

Kestine 20 mg tabletes var lietot tikai pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem.

Lietošanas veids

Ebastīnu var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm

04.3 Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām. Smaga aknu mazspēja

Bērni līdz 12 gadu vecumam.

Parasti kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā (skatīt apakšpunktu 4.6).

04.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Esiet piesardzīgs, lietojot ebastīnu pacientiem ar zināmu sirds risku, piemēram, pacientiem ar pagarinātu QT intervāla sindromu, hipokaliēmiju, kuri tiek ārstēti ar zālēm, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos vai inhibē CYP3A4 enzīmu sistēmu, piemēram, azolu pretsēnīšu līdzekļi, piemēram, ketokonazols un itrakonazols, un makrolīdu grupas antibiotikas, piemēram, eritromicīns (skatīt apakšpunktu 4.5).

Tā kā pastāv farmakokinētiska mijiedarbība ar prettuberkulozes līdzekļiem, piemēram, rifampicīnu (skatīt 4.5. Apakšpunktu), jāievēro piesardzība, parakstot ebastīnu kopā ar šīs grupas zālēm.

Ebastīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru mazspēju vai vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju (skatīt 4.2. Un 5.2. Apakšpunktu).

Šīs zāles satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

04.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Ir novērtēta ebastīna mijiedarbība kombinācijā ar ketokonazolu vai eritromicīnu (abi zināmi pagarina QTc intervālu). Izmantojot šīs kombinācijas, ir novērota mijiedarbība, kā rezultātā palielinās ebastīna līmenis plazmā, bet QTc intervāls pagarinās tikai par aptuveni 10 ms vairāk nekā tas, kas novērots, lietojot tikai ketokonazolu vai eritromicīnu.

Nav ziņots par ebastīna mijiedarbību ar teofilīnu, varfarīnu, cimetidīnu, diazepāmu vai alkoholu.

Ja ebastīnu lieto kopā ar uzturu, tiek novērots 1,5 līdz 2 reizes lielāks galvenā ebastīna aktīvā skābes metabolīta līmenis plazmā un AUC. Šis pieaugums nemaina Tmax vērtību. Ebastīna lietošana kopā ar pārtiku neietekmē tā klīnisko iedarbību.

04.6 Grūtniecība un zīdīšana

Auglība

Nav datu par auglību cilvēkiem ārstēšanas laikā ar ebastīnu.

Grūtniecība

Barošanas laiks

Nav zināms, vai ebastīns izdalās mātes pienā. Ebastīna un tā galvenā metabolīta Carebastine lielā saistīšanās ar olbaltumvielām (> 97%) liecina, ka zāles nedrīkst izdalīties mātes pienā. Piesardzības nolūkos izvairieties no ebastīna lietošanas zīdīšanas laikā.

04.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Psihomotorās funkcijas ir plaši pētītas cilvēkiem, un efekts nav konstatēts. Ebastīns ieteicamās terapeitiskās devās neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr jutīgiem pacientiem, kuri neparasti reaģē uz ebastīnu, labāk ir izvērtēt individuālās reakcijas pirms pacients vada transportlīdzekļus vai apkalpo mehānismus: var rasties miegainība vai reibonis (skatīt apakšpunktu 4.8).

04.8 Nevēlamās blakusparādības

Analizējot datus par 5 708 pacientiem, kuri dažādos klīniskajos pētījumos tika ārstēti ar ebastīnu, salīdzinot ar placebo, tika konstatēts, ka visbiežāk novērotās blakusparādības bija sausa mute un miegainība.

Blakusparādības, par kurām klīniskajos pētījumos ziņojuši bērni (n = 460), ir līdzīgas tām, kas novērotas pieaugušajiem.

Zemāk esošajā tabulā ir uzskaitītas blakusparādības, par kurām ziņots klīniskajos un pēcreģistrācijas pētījumos saskaņā ar konvenciju: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100 līdz

SOC Ļoti bieži (1/10) Bieži (1/100 a Reti (1/1 000 000 Imūnsistēmas traucējumi paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, anafilakse un angioneirotiskā tūska) Psihiskie traucējumi nervozitāte, bezmiegs Nervu sistēmas traucējumi galvassāpes miegainība reibonis, disestēzija, hipestēzija, disgeizija Sirds patoloģijas sirdsklauves, tahikardija Kuņģa -zarnu trakta traucējumi sausa mute vemšana, sāpes vēderā, slikta dūša, dispepsija Aknu un žultsceļu darbības traucējumi hepatīts, holestāze, novirzes aknu darbības testos (paaugstināts transamināžu, gamma-GT, sārmainās fosfatāzes un bilirubīna līmenis) Ādas un zemādas audu bojājumi nātrene, izsitumi, dermatīts Reproduktīvās sistēmas un krūts patoloģijas menstruāciju traucējumi Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā tūska, astēnija

Ziņošana par iespējamām blakusparādībām.

Ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, kas radušās pēc zāļu reģistrācijas, jo tas ļauj nepārtraukti uzraudzīt zāļu ieguvuma un riska attiecību. Veselības aprūpes speciālistus lūdz ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ziņošanas sistēmu. "Adrese https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Pārdozēšana

Pētījumos, kas veikti ar lielām devām, līdz 100 mg, ievadot vienu reizi dienā, netika novērotas klīniski nozīmīgas pazīmes vai simptomi.

Ebastīnam nav specifiska antidota, galu galā būs jāveic kuņģa skalošana, dzīvībai svarīgo funkciju, tostarp EKG, uzraudzība un simptomātiska ārstēšana.

05.0 FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

05.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: antihistamīna līdzekļi sistēmiskai lietošanai Kods

ATĶ: R06AX22

Preklīniskie rezultāti

Ebastīns ātri un ilgstoši kavē histamīna izraisīto iedarbību, un tam ir spēcīga afinitāte pret H1 receptoriem. Pēc iekšķīgas lietošanas ne ebastīns, ne tā metabolīti nešķērso asins-smadzeņu barjeru. Šī īpašība ir saistīta ar novēroto zemo sedatīvo efektu. eksperimentāli pētījumi par ebastīna iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.

Ir pierādīts, ka in vitro un in vivo ebastīns ir spēcīgs, ilgstošs un ļoti selektīvs histamīna H1 receptoru antagonists, kam nav nevēlamas CNS darbības un antiholīnerģiskas iedarbības.

Klīniskie rezultāti

Ādas tūskas testi ir parādījuši statistiski un klīniski nozīmīgu antihistamīna iedarbību, kas parādās pēc 1 stundas un ilgst vairāk nekā 48 stundas.

Pēc ebastīna lietošanas pārtraukšanas uz 5 ārstēšanas dienām antihistamīna aktivitāte saglabājas ilgāk par 72 stundām.Šī aktivitāte korelē ar galvenā aktīvā skābes metabolīta Carebastine līmeni plazmā.

Pēc atkārtotas lietošanas perifēro receptoru inhibīcija saglabājas nemainīgā līmenī bez tahifilakses. Šie rezultāti liecina, ka ebastīns vismaz 10 mg devās rada ātru, intensīvu un ilgstošu, saderīgu histamīna perifēro H1 receptoru inhibīciju ar vienu reizi. ikdienas administrēšana.

Sedācija tika pētīta, izmantojot narkotiku EEG testus, kognitīvo veiktspēju, redzes-motorisko koordināciju un subjektīvus aprēķinus. Lietojot ieteicamās devas, sedācija būtiski nepalielinās.Šie rezultāti saskan ar dubultakliem klīniskajiem pētījumiem: sedācijas biežums bija salīdzināms ebastīna vai placebo grupās. Ebastīna ietekme uz sirdi ir pētīta dažādos klīniskos pētījumos. Ieteicamajās devās netika novērota ietekme uz sirdi, ieskaitot QT intervāla pagarināšanos. Personām, kurām nav papildu riska faktoru, atkārtotas devas līdz 100 mg dienā vai vienreizējas 500 mg devas, nedaudz palielinot sirdsdarbības ātrumu par dažiem sitieniem uz minūtē tika saīsināts QT intervāls, bet QTc būtiski nemainījās.

Hroniska idiopātiska nātrene ir pētīta kā visu nātrenes formu klīniskais modelis, jo visās formās patofizioloģija ir līdzīga neatkarīgi no etioloģijas un tāpēc, ka perspektīvā ir vieglāk pieņemt darbā hroniskus pacientus. Tas ir visu veidu cēloņsakarības faktors no nātrenes, saskaņā ar klīniskajās vadlīnijās teikto, tiek uzskatīts, ka ebastīns efektīvi uzlabo visu veidu nātrenes simptomus un ne tikai hroniskas idiopātiskas slimības gadījumā.

05.2 Farmakokinētiskās īpašības

Ebastīns ātri uzsūcas un pēc iekšķīgas lietošanas notiek plašs pirmā loka metabolisms.

Ebastīns gandrīz pilnībā tiek pārveidots par tā farmakoloģiski aktīvo skābes metabolītu Carebastine.

Pēc vienas 10 mg devas iekšķīgas lietošanas metabolīta maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota pēc 2,6 - 4 stundām un sasniedz līmeni no 80 līdz 100 ng / ml. Skābā metabolīta pusperiods ir 15 - 19 stundas, un 66% zāļu izdalās ar urīnu galvenokārt konjugētu metabolītu veidā. Pēc atkārtotas 10 mg lietošanas vienu reizi dienā līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 3 - 5 dienas ar maksimālo koncentrāciju plazmā no 130 līdz 160 ng / ml.

Pēc vienreizējas 20 mg devas lietošanas ebastīna maksimālā koncentrācija plazmā (vidējā vērtība 2,8 ng / ml) tiek sasniegta 1-3 stundu laikā. Metaboliskā Carebastine plazmas maksimums sasniedz vidējo vērtību 157 ng / ml.

Izglītība in vitro uz cilvēka aknu mikrosomām parādīja, ka ebastīns metabolizējas par Carebastīnu, galvenokārt izmantojot CYP3A4 enzīmu sistēmu. Vienlaicīga ebastīna un ketokonazola vai eritromicīna (abi CYP3A4 inhibitori) lietošana veseliem brīvprātīgajiem bija saistīta ar ievērojami paaugstinātu ebastīna un Carebastine koncentrāciju plazmā (skatīt 4.5. Apakšpunktu).

Gan ebastīns, gan Carebastīns ir saistīti ar proteīniem vairāk nekā 97%.

Gados vecākiem cilvēkiem netika novērotas statistiski nozīmīgas farmakokinētikas izmaiņas salīdzinājumā ar brīvprātīgajiem jauniešiem.

Pacientiem ar nieru mazspēju Carebastine eliminācijas pusperiods tiek pagarināts līdz 23-26 stundām, līdzīgi kā pacientiem ar aknu mazspēju, pusperiods tiek palielināts līdz 27 stundām.

05.3 Preklīniskie drošības dati

Ne-klīniskajos pētījumos iegūtie dati par būtisku toksisku iedarbību neatklāj, pamatojoties uz tradicionālajiem farmakoloģiskās drošības, atkārtotas devas toksicitātes, genotoksicitātes, kancerogēnas iedarbības un reproduktīvās toksicitātes pētījumiem.