Beta blokatori

- kā jūs varat viegli uzminēt - tie ir aktīvie principi, kas spēj antagonizēt β tipa adrenalīna un noradrenalīna receptorus, tāpēc šīm zālēm ir simpatolītiska iedarbība, samazinot adrenerģisko un noradrenerģisko transmisiju.

Adrenalīna un noradrenalīna receptori

Pastāv trīs dažādi β-adrenerģisko receptoru veidi:

β1, kas atrodas sirds, nieru un acu līmenī (šo receptoru aktivizēšana palielina sirds darbu, stimulē renīna sekrēciju un acu šķidruma veidošanos acu līmenī);
β2, kas atrodas arteriolu, uroģenitālā, kuņģa-zarnu trakta un bronhu gludajos muskuļos (šī receptora aktivizēšana veicina tā relaksāciju); tie ir atrodami arī skeleta muskuļos, aknās un tuklajās šūnās. Turklāt šie receptori ir iesaistīti arī insulīna izdalīšanās.
β3, kas atrodas galvenokārt taukaudos, kuru līmenī tie stimulē lipolīzi.

Terapeitiski nozīmīgi beta blokatori galvenokārt ir tie, kuriem ir selektivitāte pret β1 receptoriem, lai gan tirgū ir arī nespecifiski beta blokatori, kas mijiedarbojas gan ar β1, gan β2 receptoriem.

, piemēram, hipertensija un stenokardija no piepūles.

Turklāt daži beta blokatoru veidi tiek izmantoti sirds aritmiju, sirds mazspējas un sekundāra miokarda infarkta profilaksei; savukārt citi tiek izmantoti glaukomas, tirotoksikozes, trauksmes somatisko izpausmju, būtiskas trīces un migrēnas profilaktiskās ārstēšanas ārstēšanā.

, nadololu, timololu un pindololu.

otrās paaudzes β-blokatori: šīs zāles ir kardioselektīvas; tāpēc tie dod priekšroku mijiedarbībai ar β1 receptoriem, kas atrodas sirdī. Tomēr jāuzsver, ka šī kardioselektivitāte ir tikai relatīva, patiesībā lielās koncentrācijās pat šāda veida beta blokatori spēj mijiedarboties ar β2 receptoriem.
Tomēr, pateicoties to relatīvajai selektivitātei, šīs zāles - atšķirībā no neselektīviem beta blokatoriem - var lietot arī cilvēkiem ar cukura diabētu un bronhu spazmām (piemēram, astmu un HOPS), jo tie netraucē β2 receptoriem, kas saistīti ar insulīna izdalīšanos un bronhu sašaurināšanās. Jebkurā gadījumā šai pacientu kategorijai beta blokatoru lietošanas laikā joprojām ir nepieciešama rūpīga uzraudzība, pat ja tā ir kardioselektīva.
Šajā grupā ietilpst tādas aktīvās sastāvdaļas kā metoprolols, atenolols, esmolols (kam raksturīgs īss pussabrukšanas periods un ko izmanto ārkārtas gadījumos), acebutolols un bisoprolols.

Trešās paaudzes β-blokatori ar papildu iedarbību: karvedilols un labetalols pieder šai grupai. Šie aktīvie principi papildus β1 receptoru bloķēšanai rada arī "antagonisku iedarbību uz β2 receptoriem un α1 receptoriem, kas atrodas asinsvados. Tieši mijiedarbība ar šo pēdējo veidu receptoriem izraisa šo principu darbību. apveltīta arī ar "vazodilatējošu darbību.

Trešās paaudzes β-blokatori ar papildu un selektīvu β1 iedarbību: šai grupai piederošās aktīvās sastāvdaļas uzrāda selektivitāti pret β1 adrenerģiskajiem receptoriem; turklāt viņiem ir arī citas darbības, kas var palīdzēt antihipertensīvai darbībai.
Starp aktīvajām sastāvdaļām, kas pieder šai grupai, mēs atrodam:

Celiprolols, kam ir arī agonistu aktivitāte pret β2 receptoriem (tāpēc tas veicina asinsvadu gludo muskuļu relaksāciju);
Nebivolol - aktīvā sastāvdaļa, kas arī spēj stimulēt slāpekļa oksīda (NO) sekrēciju endotēlijā, tādējādi izraisot asinsvadu paplašināšanos.

Turklāt dažas no iepriekš minētajām aktīvajām sastāvdaļām ir sagrupētas citā grupā, kas ir beta blokatori ar raksturīgu simpatomimētisku aktivitāti (vai ISA). Starp tiem mēs minam pindololu un acebutololu.
Šīs molekulas nav īsti beta adrenerģisko receptoru antagonisti, bet ir daļēji agonisti, kas, tiklīdz tie ir saistīti ar β -adrenerģiskajiem receptoriem, to daļēji stimulē (tādējādi novēršot adrenalīna vai noradrenalīna saistīšanos) līdz pilnīgai bloķēšanai.
Parasti šāda veida zāles izraisa mazāk sirdsdarbības nomākumu; šī iemesla dēļ šo aktīvo sastāvdaļu lietošana ir ieteicama pacientiem ar bradikardiju.

par kontrakciju un sirdsdarbības ātrumu. Turklāt šīs aktīvās sastāvdaļas ietekmē arī renīna sekrēciju, kavējot to. To darot, beta blokatori arī traucē renīna-angiotenzīna sistēmu, samazinot sāls šķīduma aizturi un līdz ar to asins tilpumu un perifēro pretestību.

katra indivīda izvēle un jutīgums pret zālēm, kuras viņš plāno lietot.
Tomēr dažas blakusparādības ir raksturīgas lielākajai daļai beta blokatoru zāļu. Starp tiem mēs atceramies:

Sirdskaite;
Bradikardija (var rasties īpaši, ja lieto beta blokatorus bez raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes);
Akūta hipotensija;
Perifēro vazokonstrikcija;
Bronhu sašaurināšanās;
Hipoglikēmija;
Kuņģa -zarnu trakta traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana un caureja;
Reibonis
Bezmiegs;
Depresija;
Murgi un halucinācijas;
Redzes traucējumi;
Muskuļu krampji
Izsitumi uz ādas;
Violets;
Alopēcija.

Visbeidzot, jāatceras, ka - lai izvairītos no "β receptoru hiperaktivitātes, kas var pārvērsties bīstamās hipertensīvās krīzēs - terapija ar beta blokatoriem jāpārtrauc pakāpeniski."

, iespējamo blakusparādību dēļ. Jebkurā gadījumā pirms jebkāda veida zāļu lietošanas grūtniecēm un mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, vienmēr jākonsultējas ar ārstu, kurš "rūpīgi izvērtēs saistību starp paredzamo ieguvumu mātei un iespējamo risku auglim vai mazulim.

(HOPS) vai citiem nosacījumiem, kas saistīti ar bronhu sašaurināšanos;

Pacientiem ar bradikardiju;

Pacientiem ar cukura diabētu un ārstētiem ar insulīnu;

Pacientiem ar hipoglikēmijas sindromiem;

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.

Tomēr jāatceras, ka pacientiem, kas cieš no patoloģijām, kas saistītas ar bronhu spazmām, un bradikardijas slimniekiem var ievadīt attiecīgi kardioselektīvos beta blokatorus un ISA beta blokatorus, ja tiek izmantotas šīs pašas aktīvās sastāvdaļas. ar lielu piesardzību un stingrā ārsta uzraudzībā.